抗癫痫药物精选PPT.ppt

关于抗癫痫药物第1页，讲稿共29张，创作于星期一癫痫大脑功能失调综合症由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵发性放电并向周围扩散第2页，讲稿共29张，创作于星期一癫痫的分类大发作小发作精神运动性发作局限性发作癫痫持续状态抗癫痫药的作用 用于防止和控制癫痫的发作第3页，讲稿共29张，创作于星期一抗癫痫药物分类（化学结构）环内酰脲类巴比妥类 苯巴比妥氢化嘧啶二酮类 扑米酮乙内酰脲类 苯妥英钠苯并氮卓类 苯二氮卓类 地西泮二苯并氮杂卓类 卡马西平其它类丙戊酸钠、普罗加比第4页，讲稿共29张，创作于星期一一、环内酰脲结构类巴比妥类巴比妥类 苯巴比妥苯巴比妥第5页，讲稿共29张，创作于星期一苯妥英钠Phenytoin Sodium大伦丁钠（Dilantin Sodium）第6页，讲稿共29张，创作于星期一1、结构和命名 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedione Sodium第7页，讲稿共29张，创作于星期一2、理化性质 酸性 水解性 鉴别反应第8页，讲稿共29张，创作于星期一1）酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐；苯妥英 弱酸性，不溶于水；苯妥英钠 碱性，溶于水；空气中 易吸收CO2，析出苯妥英第9页，讲稿共29张，创作于星期一2）水解性 水解（环状酰脲结构）与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）第10页，讲稿共29张，创作于星期一3）鉴别反应（与金属离子的反应）吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝色络盐（用于鉴别Phenytoin Sodium与巴比妥类药物）。加二氯化汞试液，产生白色沉淀 不溶于氨溶液中 第11页，讲稿共29张，创作于星期一3、体内代谢主要被肝微粒体酶代谢；是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的药物代谢加快，血药浓度降低；苯环羟化反应；约20%以原形由尿排出；第12页，讲稿共29张，创作于星期一4、作用治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 但对小发作无效 第13页，讲稿共29张，创作于星期一卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮杂卓类二苯并氮杂卓类二、二苯并氮卓类二、二苯并氮卓类第14页，讲稿共29张，创作于星期一1、结构和命名 5H-二苯并b，f氮杂卓-5-甲酰胺5H-Dibenzb,fazepine-5-carboxamide 2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物 二个苯环通过烯键相连形成共轭体系 具有尿素的结构结构特点第15页，讲稿共29张，创作于星期一2、合成第16页，讲稿共29张，创作于星期一3、理化性质稳定性鉴别反应 第17页，讲稿共29张，创作于星期一1）稳定性在干燥状态及室温下较稳定片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3，可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致 长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光保存第18页，讲稿共29张，创作于星期一2）鉴别反应乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；第19页，讲稿共29张，创作于星期一4、体内代谢第20页，讲稿共29张，创作于星期一5、作用用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 第21页，讲稿共29张，创作于星期一6、相关药物10位引入羰基，得到Oxcarbozepine Oxcarbozepine的耐受性更好 第22页，讲稿共29张，创作于星期一三、其他类丙戊酸钠Sodium Valproate广谱抗癫痫药第23页，讲稿共29张，创作于星期一普罗加比Progabide Halogabide；Gabrene第24页，讲稿共29张，创作于星期一Progabide的结构特点第25页，讲稿共29张，创作于星期一载体联结前药由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药分联结的前药 通常在体内经酶水解释放出原药通常在体内经酶水解释放出原药药物载体药物载体体内水解+第26页，讲稿共29张，创作于星期一前药的作用二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内 在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢而发挥作用GABAGABA第27页，讲稿共29张，创作于星期一作用作用于GABA受体发挥作用对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果口服吸收迅速 第28页，讲稿共29张，创作于星期一感感谢谢大大家家观观看看第29页，讲稿共29张，创作于星期一