肾上腺素受体阻断药2.pptx

1短效类：酚妥拉明（phentolamine)phentolamine)药理作用：1 1、扩张血管：阻断 1 1-R R，（iv.iv.直接扩张血管）2 2、兴奋心脏；血管扩张反射性兴奋心脏。阻断 2 2-R R使NANA释放3 3、其他作用：拟胆碱作用（胃酸 ）组胺样作用（皮肤潮红）第2页/共23页第1页/共23页2临床应用临床应用1 1、外周血管痉挛性疾病：如：肢端动脉痉挛、血管栓塞性脉管炎、NA NA静滴外漏。2 2、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。a a、酚妥拉明试验：iv.5mg iv.5mg，b b、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，可使血 压迅速下降。第3页/共23页第2页/共23页33 3、抗休克：低排高阻型休克疗效较好。4 4、充血性心力衰竭：扩张血管 降低心脏前、后负荷 缓解心衰。第4页/共23页第3页/共23页4低血压、胃肠道反应、诱发溃疡病、诱发心律失常和心绞痛。不良反应第5页/共23页第4页/共23页5作用时间：3 34 4 dayday。应用：主要用于外周血管痉挛性疾病。n不良反应：常见体位性低血压、心悸、鼻塞及胃肠道症状。长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)phenoxybenzamine)第6页/共23页第5页/共23页6第二节 肾上腺素受体阻断药药理作用1 1.受体阻断作用（1 1）心血管系统：阻断心脏 1 1-R HR R HR 、传导 、收缩力 收缩血管：与阻断 2 2-R R 和心脏抑制、反射性兴奋交感神经有关。第7页/共23页第6页/共23页7（2 2）收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌 2 2-R R 支气管平滑肌收缩 气道阻力 （该作用对正常人较弱，对支气管哮喘者可诱发或加重）。第8页/共23页第7页/共23页8（3 3）肾素释放减少：阻断肾小球旁器 1 1-R -R 肾素分泌（4 4）减慢代谢：与拟肾上腺素药作用相反，血糖 ，血 脂肪酸 。第9页/共23页第8页/共23页9 2 2.内在拟交感活性（ISA)ISA)ISAISA即有些-R R阻断药对-R R具有部分激动作用（partial agonistic action)partial agonistic action)有ISAISA的-R R阻断药抑制心脏、收缩支气管作用较无ISAISA药物为弱。第10页/共23页第9页/共23页103 3.膜稳定作用 降低细胞膜对离子的通透性（NaNa+、K K+等），抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才出现，无应用价值）。4 4.其他 抗血小板聚集作用、降低眼内压（与抑制房水形成有关）第11页/共23页第10页/共23页111 1.抗高血压 与阻断多个部位-R R有关（详述见抗高血压药物）。2 2.抗心绞痛和心肌梗塞 与阻断-R R、抑制BPCBPC聚集有关。临床应用第12页/共23页第11页/共23页123 3.抗心律失常 与抑制窦房结、抑制传导速度有关（详见抗心律失常药）4 4.其他 甲亢（辅助性治疗）、青光眼（噻吗洛尔滴眼）、偏头痛 第13页/共23页第12页/共23页13一般不良反应：胃肠道反应，偶见过敏反应 （皮疹，BPCBPC下降）严重不良反应：急性心力衰竭 加重过缓性心律失常禁忌症：心功能不全、过缓性心律失常、支气管哮喘。不良反应第14页/共23页第13页/共23页14一、非选择性受体阻断药常用药物常用药物第15页/共23页第14页/共23页15普萘洛尔（propranololpropranolol，心得安）系较早应用而目前应用最广泛的 受体阻断药。体内过程特点：口服吸收率90%90%，首关消除606070%70%，F F为30%30%，T T1/2 1/2 2 25h5h。肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度可相差2525倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。药理作用特点：受体阻断作用强，无ISAISA。第16页/共23页第15页/共23页16纳多洛尔（nadolol）作用特点；作用与普萘洛尔相似，但强6 6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用 受体阻断药者可首选）。T T1/2 1/2 长达101012h12h。每天一次即可。无ISAISA作用。第17页/共23页第16页/共23页17 噻吗洛尔（timolol）作用特点；是已知作用最强的 受体阻断药，多用0.25%0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISAISA作用。第18页/共23页第17页/共23页18吲哚洛尔（pindolol)作用特点：有ISAISA作用，主要表现为激动2 2 受体，导致血管扩张，有利于高血压的治疗。可使心肌抑制作用减弱。第19页/共23页第18页/共23页19二、选择性1 1受体阻断药阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metoprolol)作用特点：阻断 1 1-R R作用强，对2 2-R-R作用弱，增加气道阻力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。阿替洛尔作用时间较长，口服Q.dQ.d即可。无ISAISA作用。第20页/共23页第19页/共23页20第三节 、肾上腺素受体阻断药该类药对、受体均有阻断作用，但对 受体阻断作用强于 受体阻断作用。以拉贝洛尔为代表，其它药物还有布新洛尔，阿罗洛尔和氨磺洛尔。第21页/共23页第20页/共23页21拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）作用特点：对-R R阻断作用为普萘洛尔的1/41/4。对 受体阻断作用为酚妥拉明的1/61/61/101/10。有ISAISA作用（表现为2 2受体兴奋作用）可使血 管扩张，增加肾血流量。第22页/共23页第21页/共23页22临床应用 中度和重度高血压、心绞痛治疗。不良反应 常见恶心、眩晕、乏力。哮喘及心衰者禁用。儿童、孕妇、脑出血忌用静注。注射液不能与 葡萄糖盐水混合滴注。第23页/共23页第22页/共23页23感谢您的观看！第23页/共23页