传出神经系统药概论PPT讲稿.ppt

传出神经系统药概论第1页，共27页，编辑于2022年，星期四(一一)传出神经系统的解剖学分类传出神经系统的解剖学分类 自主神经自主神经 运动神经运动神经 交感神经交感神经副交感神经副交感神经心肌心肌平滑肌平滑肌腺体腺体神神 经经 节节 换换 元元骨骼肌骨骼肌一、传出神经系统的分类一、传出神经系统的分类 第2页，共27页，编辑于2022年，星期四1.胆碱能神经胆碱能神经（1）全部交感神经和副交感神经的节前）全部交感神经和副交感神经的节前纤维纤维（2）全部副交感神经的节后纤维）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经）运动神经（4）少数交感神经的节后纤维）少数交感神经的节后纤维2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。第3页，共27页，编辑于2022年，星期四 NA Ach副交感神经神经中枢运动神经交感神经第4页，共27页，编辑于2022年，星期四传出神经突触的超微结构：突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。传出神经的突触结构传出神经的突触结构 囊泡囊泡(内有递质内有递质)胆碱酯酶胆碱酯酶受体受体第5页，共27页，编辑于2022年，星期四（一）传出神经的递质（一）传出神经的递质 递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的 化学物质。化学物质。受体：能与药物特异性结合，能传递受体：能与药物特异性结合，能传递 信息信息 和产生药理效应的细胞蛋白成分。和产生药理效应的细胞蛋白成分。第6页，共27页，编辑于2022年，星期四传出神经递质的药动学传出神经递质的药动学:1.乙酰胆碱（乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）（1）合成：在胆碱能神经内合成）合成：在胆碱能神经内合成胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A乙酰胆碱乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）参与）（4）消失：）消失：Ach胆碱酯酶（胆碱酯酶（AchE）胆碱胆碱+乙酸乙酸胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶第7页，共27页，编辑于2022年，星期四第8页，共27页，编辑于2022年，星期四2.去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内）合成：在去甲肾上腺素能神经内酪氨酸酪氨酸酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶多巴多巴多巴脱羧酶多巴脱羧酶多巴胺多巴胺-羟化酶羟化酶NA NA，反馈性抑制，反馈性抑制第9页，共27页，编辑于2022年，星期四第10页，共27页，编辑于2022年，星期四（2）贮存在囊泡内）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）参与）（4）消失：）消失：摄取摄取1：大部分被突触前膜摄取贮存在：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。囊泡中。摄取摄取2：小部分被被非神经组织重摄取，：小部分被被非神经组织重摄取，最后被最后被COMT和和MAO灭活。灭活。第11页，共27页，编辑于2022年，星期四（二）传出神经的受体（二）传出神经的受体 1.胆碱受体胆碱受体 （1）M胆碱受体胆碱受体(M-R)：主要分布于胃壁细胞、心脏、平滑肌主要分布于胃壁细胞、心脏、平滑肌、外分泌腺、外分泌腺、平滑肌、血管内皮等。平滑肌、血管内皮等。（2）N胆碱受体胆碱受体（N-R）主要分布在神经节、骨骼肌和中枢神经系统。主要分布在神经节、骨骼肌和中枢神经系统。又分为又分为N1受体和受体和N2受体。受体。第12页，共27页，编辑于2022年，星期四能与能与AD或或NA结合的受体。结合的受体。2.肾上腺素受体肾上腺素受体（1）肾上腺素受体（肾上腺素受体（-R）：1 1-R-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。心脏和肝脏。2 2-R-R ：主要分布神经末梢突触前膜。：主要分布神经末梢突触前膜。肾上腺素受体（肾上腺素受体（-R）肾上腺素受肾上腺素受 体（体（-R）。）。肾上腺素受体肾上腺素受体第13页，共27页，编辑于2022年，星期四（2 2）肾上腺素受体肾上腺素受体（-R-R ），可分为），可分为2 2种亚型。种亚型。1 1-R-R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。2 2-R-R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管血管、肝等。、肝等。3.多巴胺受体多巴胺受体 主要分布于主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。第14页，共27页，编辑于2022年，星期四胃酸分泌增加、中枢兴奋胃酸分泌增加、中枢兴奋 心脏抑制心脏抑制 平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。管平滑肌松弛。1.M M胆碱受体胆碱受体(M-R)(M-R)三、三、传出神经受体兴奋的效应传出神经受体兴奋的效应 2.N N胆碱受体（胆碱受体（N-RN-R）神经节神经节 兴奋兴奋骨骼肌骨骼肌收缩收缩N1-RN2-RN-R 第15页，共27页，编辑于2022年，星期四1 1-R-R皮肤、粘膜及内脏皮肤、粘膜及内脏血管血管收缩收缩 瞳孔瞳孔 扩大扩大2 2-R-R突触前膜突触前膜负反馈调节负反馈调节NANA释放释放肾上腺素受体肾上腺素受体 （-R-R）1 1-R-R心脏心脏兴奋兴奋肾上腺素受体肾上腺素受体 （-R-R）2 2-R-R骨骼肌血管骨骼肌血管-扩张扩张 冠脉血管冠脉血管 支气管平滑肌支气管平滑肌-松弛松弛 突触前膜突触前膜正反馈调节正反馈调节NANA释放释放3.肾上腺素受体肾上腺素受体第16页，共27页，编辑于2022年，星期四能与多巴胺特异性结合的受体能与多巴胺特异性结合的受体。DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管肾、肠系膜、心、脑血管 扩张扩张 4.多巴胺受体（多巴胺受体（DA-R）：）：第17页，共27页，编辑于2022年，星期四 1、直接作用于受体（从受体水平叫激动药或阻断药，从递、直接作用于受体（从受体水平叫激动药或阻断药，从递质水平叫拟似药或拮抗药）质水平叫拟似药或拮抗药）胆碱受体激动药（拟胆碱药）胆碱受体激动药（拟胆碱药）肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）胆碱受体阻断药（抗胆碱药）胆碱受体阻断药（抗胆碱药）肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）四、四、传出神经系统药物的传出神经系统药物的 作用方式和分类作用方式和分类 （一）传出神经系统药物的作用方式（一）传出神经系统药物的作用方式第18页，共27页，编辑于2022年，星期四2 2、影响递质、影响递质（1 1）影响递质的释放：促进）影响递质的释放：促进NANA释放释放 (麻黄碱麻黄碱)、促进、促进AchAch释放释放(氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱)（2 2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药 （新斯的明）（新斯的明）（3 3）影响递质的转运和贮存：抑制）影响递质的转运和贮存：抑制NANA再摄取再摄取 （利血平）（利血平）第19页，共27页，编辑于2022年，星期四（二）传出神经系统药物的分类（二）传出神经系统药物的分类 主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。M受体激动药受体激动药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药（新斯的明）（新斯的明）、激动药（、激动药（Ach）激动药激动药（毛果芸香碱）（毛果芸香碱）激动药（烟碱）激动药（烟碱）1.拟胆碱药拟胆碱药第20页，共27页，编辑于2022年，星期四2.胆碱受体阻断药（抗胆碱药）胆碱受体阻断药（抗胆碱药）-阻断药：阻断药：阿托品、阿托品、东莨菪碱等东莨菪碱等 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品：后马托品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平阻断药：哌仑西平-阻断药（美加明）阻断药（美加明）2-阻断药（琥珀酰胆碱）阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）第21页，共27页，编辑于2022年，星期四3.肾上腺素受体肾上腺素受体激动激动药（拟肾上腺素药）药（拟肾上腺素药）异丙肾上腺素异丙肾上腺素、R R 激动药：激动药：肾上腺素、麻黄碱肾上腺素、麻黄碱、DADAR R 激动药：激动药：多巴胺多巴胺去甲肾上腺素、间羟胺去甲肾上腺素、间羟胺去氧肾上腺素去氧肾上腺素-R-R 激动药激动药-R-R 激动药激动药第22页，共27页，编辑于2022年，星期四4.4.肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）-R-R 阻断药阻断药-R-R 阻断药阻断药（酚妥拉明酚妥拉明）1 1、2 2-R-R 阻断药（阻断药（普萘洛尔）普萘洛尔）1 1-R-R 阻断药（阻断药（阿替洛尔阿替洛尔）、-R-R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）第23页，共27页，编辑于2022年，星期四小小 结结 传出神经根据末梢释放递质的不同，分为胆碱能传出神经根据末梢释放递质的不同，分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放放Ach，激动胆碱受体后产生，激动胆碱受体后产生M样和样和N样作用；去甲样作用；去甲肾上腺素能神经兴奋时释放肾上腺素能神经兴奋时释放NE和少量和少量AD，激动肾，激动肾上腺素受体产生上腺素受体产生和和型效应。传出神经系统药物型效应。传出神经系统药物就是通过影响受体和递质而产生拟似递质或拮抗递就是通过影响受体和递质而产生拟似递质或拮抗递质的作用，由此将传出神经系统药物分为胆碱受体质的作用，由此将传出神经系统药物分为胆碱受体激动药、胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、激动药、胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药。肾上腺素受体阻断药。第24页，共27页，编辑于2022年，星期四目标检测目标检测一、填空题一、填空题1传出神经按递质分为传出神经按递质分为 和和 。2胆碱受体分为胆碱受体分为 和和 受体；肾上腺素受体受体；肾上腺素受体分分 和和 受体。受体。二、单项选择题二、单项选择题1N2受体主要分布于（受体主要分布于（）A骨骼肌骨骼肌 B心脏心脏 C支气管平滑肌支气管平滑肌 D腺体腺体 E脂肪脂肪2在神经末梢处乙酰胆碱作用消失的主要方式是（在神经末梢处乙酰胆碱作用消失的主要方式是（）A被单胺氧化酶破坏被单胺氧化酶破坏 B被胆碱酯酶破坏被胆碱酯酶破坏 C被神经末梢重新摄取被神经末梢重新摄取 D进入血管被带走进入血管被带走 E进入淋巴管被带走进入淋巴管被带走受体受体受体受体M受体受体N受体受体胆碱能神经胆碱能神经去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经AB第25页，共27页，编辑于2022年，星期四3去甲肾上腺素能神经包括（去甲肾上腺素能神经包括（）A副交感神经副交感神经 B运动神经运动神经 C交感神经节前纤维交感神经节前纤维 D大部分交感神经节后纤维大部分交感神经节后纤维 E支配汗腺的交感神经节后纤维支配汗腺的交感神经节后纤维4型作用不包括（型作用不包括（）A心脏兴奋心脏兴奋 B肾素释放肾素释放 C支气管扩张支气管扩张 D糖原分解糖原分解 E瞳孔缩小瞳孔缩小5在神经末梢处去甲肾上腺素作用消失的主要方式是（在神经末梢处去甲肾上腺素作用消失的主要方式是（）A被单胺氧化酶破坏被单胺氧化酶破坏 B被胆碱酯酶破坏被胆碱酯酶破坏 C被神经末梢重新摄取被神经末梢重新摄取 D进入血管被带走进入血管被带走 E进入淋巴管被带走进入淋巴管被带走DEC第26页，共27页，编辑于2022年，星期四6肾上腺素受体激动的效应不包括（肾上腺素受体激动的效应不包括（）A心脏兴奋心脏兴奋 B皮肤黏膜血管收缩皮肤黏膜血管收缩 C胃肠平滑肌收缩胃肠平滑肌收缩 D瞳孔扩大和支气管平滑肌扩张瞳孔扩大和支气管平滑肌扩张 E血糖升高血糖升高7受体兴奋，其效应较突出的组织是（受体兴奋，其效应较突出的组织是（）A胃肠平滑肌胃肠平滑肌 B血管平滑肌血管平滑肌 C子宫平滑肌子宫平滑肌 D唾液腺唾液腺 E心脏异位起博点心脏异位起博点三、简答题三、简答题 M和和N受体、受体、和和受体主要分布在什么效应器上，激动后会产生什受体主要分布在什么效应器上，激动后会产生什么样的生理效应？么样的生理效应？CB第27页，共27页，编辑于2022年，星期四