2017-2018第二学期《药理学》重点难点资料.pdf

药理学课程学习重点难点药理学是医学教育中的一门边缘或桥梁课程，它运用基础医学理论知识，为临床合理用药奠定理论基础。因此，阐明药物的药理作用和用药规律是药理学课程的授课重点，也是学习药理学的中心。学习和掌握药理学基本概念、规律和原理，并且学会其运用，既能指导合理用药，又能继续学习和理解更多的药理学知识和新药的药理作用。重点掌握：总论、传出神经系统、中枢神经系统、心血管系统、糖皮质激素及抗生素等内容。掌握：内 脏 系 统（消化系统、血液系统、呼吸系统药物、组胺和抗组胺药及麻醉药）。熟悉：中枢兴奋药、甲状腺激素及抗甲状腺药、胰岛素及口服降血糖药、子宫平滑肌兴奋药和抑制药、抗结核病药和抗麻风病药、抗恶性肿瘤药。了解：调血脂与抗动脉粥样硬化药、抗病毒药和抗真菌药、抗寄生虫药。参考：中枢神经系统药理学概论、性激素类药和避孕药、影响免疫功能的药物、基因治疗。第二章药动学本章重点：药物体内过程及转运、转化规律。本章难点：药物消除动力学。1.药物的不良反应2.药物的跨膜转运。3.药物的体内过程。（吸收、分布、生物转化、排泄）及其影响因素4.药物的消除与蓄积。第三章药效学本章重点：药物剂量与效应关系；药物安全性评价指标；药物与受体。本章难点：作用于受体的药物分类。1.受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。2.激动药：既有亲和力双有内在活性。3.拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。4.第二信使：环磷腺昔（cAMP）、环磷鸟昔（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第四章影响药物效应的因素本章重点：联合用药及药物相互作用。本章难点：一些基本概念。1.药物因素2.机体因素（性别、年龄、体重）、病理因素、个体差异3.环境因素合理用药是根据疾病、病人的具体情况，运用药理学知识，选择最佳的药物及其制剂，指定或调整适当的给药方案，以期达到既有效又安全地防治疾病。此外，在选择药物时还应根据药物经济学的观点，选择治疗效果与药物价格的最佳比例。影响药物效应的主要因素可来自机体和药物两方面，机体方面的因素有年龄、性别、精神状态、病理状态；药物方面的因素主要有剂量、剂型、药物的相互作用、长期应用药物等。第 五 章 传出神经系统药理理论本章重点：传出神经按递质分类、受体分布及生理功能。本章难点：受体的分布及生理功能。传出神经系统包括植物神经和运动神经。按神经末梢释放的递质不同又可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。兴奋时其末梢释放乙酰胆碱的神经称为胆碱能神经，包 括1、全部交感神经和副交感神经的节前纤维；2、全部副交感神经的节后纤维；3、极少数交感神经的节后纤维；4、支配肾上腺髓质的内脏大神经;5、运动神经。兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素的神经，称为去甲肾上腺素能神经，绝大多数交感神经的节后纤维属于此类。传出神经系统的受体分为两类：胆碱受体和肾上腺素受体。胆碱受体包括M受 体 和N受体，N受体又分为N 1和N2种亚型；肾上腺素受体包括a和0受体，a受体又分为al和a2两种亚型，p受体又分为01、(3 2、P3三种亚型。传出神经系统药物的作用方式有两种：直接作用于受体和影响递质的释放、贮存、代谢、转化。第 六 章 胆碱受体激动药本章重点：毛果香碱对眼睛的作用及临床应用。本章难点：眼睛的调节。一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(A C H)作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N样作用：激 动N 1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 动N 2胆碱受体，使骨骼肌收缩。3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药本章重点：易逆性和难逆性抗胆碱酯酶药。本章难点：抗胆碱酯酶药作用机制。一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。另有：毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类中毒症状：1、M样作用症状 2、N样作用症状 3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注第 八 章 胆 碱 受 体 阻 断（I）-M 胆碱受体阻断药本章重点：阿托品及阿托品类生物碱作用、用途。本章难点：阿托品在心血管方面的作用。M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品一、M胆碱受体阻滞药：阿托品：作用：1、松 驰 内 脏 平 滑2、增 加 腺 体 分 泌3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统：低 剂 量 心 率 减 慢5、中枢神经系统应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东蔗若碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。山葭若碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。第九章胆碱受体阻断（II）-N 胆碱受体阻断药本章重点：骨骼肌松弛药特点及应用。本章难点：除极化肌松药的作用机制。1、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铁、美加明2、N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、N1胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明、咪噫吩：主用作麻醉辅助药。二、N 2胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂（新）拮抗。1、非去极化型肌松药：筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。泮库澳镂：作用是筒的5倍，不引起血压下降支气管痉挛。2、去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。第十章肾上腺素受体激动药本章重点：各类代表药对心血管、平滑肌的作用及应用。本章难点：各类药物不同剂量对血管、血压的影响。第 一 节a受体激动药一、a l、a2受体激动药：去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。2、上消化道出血。不良反应：1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。间羟安：（阿拉明）替代N A用于各种休克早期。二、a l受体激动药：去氧肾上腺素：作用同N A可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。三、a2受体激动药：可乐定：用于降血压。第 二 节a,（3受体激动药肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。作用应用：1、心脏 停 搏2、过敏性 休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血多巴胺：作用：1、心血管系统：激动心脏似 受体 2、肾脏：排钠利尿，激动a受体。应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱：能激动a、0受体。作用：应用：1、防止某些低血压状态。1、加强心肌收缩力，增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作3、中枢神经系统：兴奋作用 4、缓解尊麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。第 三 节B受体激动药一、p受体激动药：异丙肾上腺素一口服无效，舌下给药。作用于（31、02受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。作用：1、心血管系统：2、松弛支气管平滑肌 3、其他：升高血糖。应用：1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克二、p l受体激动药：多巴酚丁胺：口服无效，用于心力衰竭。二、阳 受体激动药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。第十一章肾上腺素受体阻滞药本章重点：a受体阻断药和0受体阻断药在心血管方面的作用与应用。本章难点：P受体阻断药的内在拟交感活性与膜稳定作用。第 一 节a受体阻滞药一、a l、a2受体阻滞药：酚妥拉明：口服生物利用度低。作用：1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。2、其他应用三、a l受体阻滞药：哌嗖嗪：抗高血压。第 二 节p受体阻滞药一、pk P 2受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。第 十 二 章 中枢神经系统药理学概论本 章 重 点 药 物 的 作 用，作 用 机 制，应用和不良反应。本章难点中枢神经递质及其受体。中枢神经系统（CNS）在机体生理活动中发挥着主导和协调作用。通过神经体液调节维持内环境稳定，并对外环境及时作出反应，在人类，它还主宰着高度的智能及复杂行为，其结构和功能远比外周神经复杂。第十三章全身麻醉药本章重点常用全麻药特点，复合麻醉的概念及内容。本章难点全麻药作用的影响因素。1、全身麻醉药是一类能抑制中枢神经系统的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手术前麻醉。可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。2、目前临床上常用的吸入麻醉药有异氟烷、恩氟烷和氧化亚氮，少用的有乙醛和氟烷等。它们均为气体或挥发性液体。3、静脉麻醉药主要通过静脉注射或静脉点滴而产生全麻作用，有时也可肌肉注射。其优点为诱导快，病人迅速进入麻醉状态，苏醒也快，方法简便，易于掌握。主要缺点是麻醉深浅不易调控。4、常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠和氯胺酮等。第十四章局部麻醉药本章重点：局麻药的作用，局麻方法及影响局麻药作用的因素。本章难点：影响局麻药作用的因素。普鲁卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比普强10倍，适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因：为普的2倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十五章镇静催眠药本章重点苯二氮卓类药物作用与应用。本章难点苯二氮卓类药物的作用机制。地西泮：作用：巴比妥类：不良反应苯 巴 比 妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：水合氯醛，格鲁米特，漠化钠，漠化钾，三澳片）苯二氮卓受体是GABAA受体-氯离子通路复合物的一个膜内成分。当GABA受体激动时，cr通道开放的数目增多，cr进入细胞内数量增加，产生超极化而引起抑制性突触后电位，减少中枢内某些重要神经元的放电，引起中枢神经系统的抑制作用。第十六章抗惊厥药与抗癫痫药本章重点各类抗癫痫药作用特点及应用，抗惊厥药硫酸镁不同给药途径的作用。本章难点各型癫痫的药物选择。苯妥英钠：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。作用不良反应卡巴西平：对精神运动性发作最有效。苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注控制癫痫持续状态。扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺：治疗小发作的常用药。丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药本章重点拟多巴胺和抗胆碱药的代表药及特点。本章难点两类药作用特点。第一节拟多巴胺类药一、左旋多巴：本身无药理活性，进入中枢脱竣成多巴胺后起治疗作用。作用不良反应二、左旋氨基酸脱竣酶抑制剂：卡比多巴：外周脱竣酶抑制剂。单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。茉丝脱：外周多巴脱竣酶抑制剂。茉丝脱与左旋多巴1：4配合成美多巴。三、金刚烷胺：原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激动剂：澳隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙胭。第二节 胆碱受体阻滞药苯海索（安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。其他有：卡马特灵、苯扎托品、比哌立登，普罗吩胺、二乙嗪。第十八章抗精神失常药本章重点氯丙嗪的作用、应用、不良反应及其他药物特点。本章难点抗精神失常药、抗抑郁药、抗躁狂药作用机制。氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。作用、不良反应米帕明：作用抗抑郁药另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲哇酮、马普替林。抗躁狂症药：碳酸锂第十九章 镇痛药本章重点阿片类生物碱及合成镇痛药的作用特点、用途及依赖性。本章难点阿片受体的亚型效应及药物对受体的选择。第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡：不作口服，常皮下注射。是一种阿片受体激动剂。作用应用不良反应第二节人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂：派 替 陡（度冷丁）作用应用芬太尼：强效镇痛药，是吗啡的100倍。安那度：为一种短效镇痛药。美沙酮：与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。二、阿片受体部分激动剂：喷 他 左 辛（镇痛新）：不易产生依赖性，列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡：镇痛较吗啡强，不良反应相似，是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁：（延胡索乙索）第四节阿片受体拮抗剂纳络酮：用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。纳曲酮：一次用药维持7 2小时，已用于解除阿片类的精神依赖性。第二十章解热镇痛抗炎药本章重点此类药物的共同作用及特点；阿司匹林类药代动力学、药效学及应用和不良反应。本章难点阿司匹林药代动力学、药效学特点。阿司匹林：作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素P G的合成。一、水杨 酸 类：乙酰水杨酸（抗炎抗风湿）作用不良反应：二、苯胺类：对乙酰胺基酚（扑热息痛），抗炎抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依赖性。三、毗噗酮类：保泰松、羟基保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。主治风关节炎。不良反应其他抗炎有机酸类：吧口朵美辛（消炎痛）、布洛芬、蔡普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。毗罗昔康：强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药本章重点钙通道阻滞药在心血管疾病中的应用。本章难点钙通道的类型及分子结构。钙通道阻滞药常用药有硝苯地平、地尔硫 卓、维拉帕米、米贝地尔、氟桂利嗪等，本类药具有减弱心缩力、扩张血管、降低血压、保护缺血心肌、逆转心室重构、影响心率及传导等作用，不同药物作用有一定差异，临床应用时应加以考虑。本类药疗效肯定，不良反应轻，广泛用于心脑血管疾病，如高血压、高血压危象、各型心绞痛、过速型心律失常、难治性心衰、肥厚性心肌病、脑血栓、脑缺血等。第二十二章抗心律失常药本章重点各类药对心肌电生理影响及不同类型心律失常的选药原则。本章难点心律失常的电生理学基础及抗心律失常的基本电生理作用。一、I类：钠通道阻滞药奎尼丁：作用 不良反应用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无效时才使用。普鲁卜因胺：广谱药。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注都可。丙毗胺（灰舒平）、安他睫咻（安他心）、阿义马林（阿马林）、1tt美诺利多卡因：首过效应，静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本无效。作用不良反应美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因：口服完全吸收，用于各种室性心律失常，其他药无效时应用。苯妥英钠：用于强心昔中毒引起的室上性心律失常。阿普林定（安搏律定）普罗帕酮（心律平）：口服可吸收，首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼二、n类：供受体阻滞药普蔡洛尔（心得安）：用于室上性心律失常，对室性心律失常一般无效。不良反应较利、苯高。作用：1、自律性 2、延 长ERP 3、传导性三、HI类：延长动作电位是程药胺碘酮：口服吸收慢少，为广谱抗心律失常药。澳茉胺：仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。四、IV类：钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快完全，首过效应明显。用于室上性心律失常，对消除由于A V 折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选，另有扩张血管，降低血压。不良反应：心脏及胃肠道。地 尔 硫：用于阵发性室上性心动过速，房扑或房颤。第二十三章肾素-血管紧张素系统药理本章重点卡托普利的降压机制本章难点卡托普利治疗充血性心力衰竭与心肌梗死的作用机制。肾 素-血管紧张素系统药物具有降压作用、抗动脉粥样硬化作用、治疗心衰的作用。卡托普利为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(R AA系统)。抑 制 R A A 系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I 转换或血管紧张素I I,并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。1、抑制局部组织中肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)2、抑制循环中RAAS3、减少缓激肽的降解4、促进前列腺素的合成。第 二 十 四 章 利尿药和脱水药本章重点 三类利尿药的作用、应用、不良反应及不同水肿的选药原则。本章难点各类利尿药对水、电解质的影响。一、强效利尿药：吠塞米(速尿)：作用：1、利尿作用 2、扩血管作用临床应用不良反应二、中效利尿药：氢氯嘎嗪 作用：1、利尿 2、降 压 作 用 3、抗利尿作用应用不良反应三、弱效利尿药：氨苯蝶咤、阿米洛利：作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道,减少钠的重吸收，抑 制 KN a交换，使 N a排出增加而利尿，同时伴血钾升高。螺内酯(安体舒通)：竞争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。甘露醇：渗透性利尿药、又称脱水药 另有：山 梨 醇、5 0 葡萄糖作用应用第二十五章抗高血压药本章重点各类降压药的作用、应用与不良反应；高血压不同合并症的选药。本章难点高血压不同合并症的选药。第一节肾上腺素能神经阻断药1、中枢性降压药可乐定：口服吸收良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降低。甲基多巴：使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。莫索尼定2、神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降。快强少用。3、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物利舍平：缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反应多，肌注静注用于高血压危象。胭乙咤：扩张小静脉，静脉回流与心输出量减少，扩张小动脉，外周阻力降低。4、肾上腺素受体阻滞药哌哩嗪：口服易吸收，首过效应明显。作用中等偏强，可选择性阻断a-受体，降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象。特拉嚏嗪、多沙建嗪普蔡洛尔：(1)阻滞心脏供-受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。(2)阻 滞 肾 脏 受 体，减少肾素分泌，从而抑制肾素一血管紧张素一醛固酮降压。(3)可透过血脑屏障，阻滞中枢供-受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。(4)阻滞突触前膜供-受体，减 少NE释放。很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。第 二 节 利 尿 降 压 药氢氯噬嗪：温和，不易产生耐受性，长期易致低血K,易补K。第 三 节 血 管 扩 张 药分两类：一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌；另一种对动脉、静脉都有舒张作用。硝普钠：降压作用强大，迅速而短暂，使动脉、静脉都扩张。不能口服，连续静滴给药。主要用于高血压危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第 四 节 钙 拮 抗 药硝苯地平、维拉帕米、硫 氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第五节影响肾素一血管紧张素系统的降压药卡托普利：(血管紧张素转化酶抑制剂)降低外周血管阻力，轻中度原发性或肾型高血压首选药。不良反应：顽固性干咳，皮疹、味觉减退，少数出现蛋白尿。氯沙坦：(血管紧张素II受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药。第六节其他抗高血压药钾通道开放剂：二氮嗪、米诺地尔、毗那地尔、5羟色胺(5HT)受体拮抗剂：酮色林前列环素合成促进剂：西氯他宁第二十六章治疗充血性心力衰竭的药物本章重点强心甘、转化酶抑制剂对充血性心力衰竭的作用、应用及不良反应。本章难点强心背对心肌电生理及心电图影响。一、强心昔强心甘：洋地黄毒甘、地高辛、毛花苔C。主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。机制：正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA、KATP酶，使细胞内Ca增加。作用应用毒性反应二、非昔类正性肌力药氨 力 农 磷酸二酯酶抑制剂（PDE-III）：短期静注用于急性病例，不作长期口服治 疗CHF用。有严重不良反应。多巴胺（供受体兴奋药）：使 胞 内C a浓度增加，静滴迅速增强心肌收缩力。短期改善症状，大剂量心率加快，心肌收缩力加强，诱发心律失常。三、血管紧张素转化酶抑制剂第二十七章抗心绞痛药本章重点硝酸甘油、B受体阻断药、钙拮抗药抗心绞痛作用及临床应用。本章难点各类药抗心绞痛作用机制。分三类：（1）劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛（2）变异型心绞痛（3）不稳定型心绞痛一、有机硝酸酯类：硝酸甘油：不易口服。作用机制作用不良反应二、受体阻滞药普蔡洛尔三、钙拮抗药硝苯地平临床应用地尔硫四、其他抗心绞痛药第二十八章调血脂药与抗动脉粥样硬化药本章重点抗动脉粥样硬化药的分类及主要代表药。本章难点药物的作用机制。一、调血脂药血脂包括：胆固醇（CH）、三酰甘油（TG）、磷脂（PL）。二、抗氧化药：普鲁布考（丙丁酚）、维生素E 维生素C第二十 九 章 作用于血液及造血器官的药物本章重点抗凝血药作用、应用及过量的解救药。本章难点各类抗凝血药的作用机制及出凝血的监测指标和意义。一、抗贫血药：常见贫血有缺铁性贫血，巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。铁剂：硫酸亚铁、枸檬酸铁镂、右旋糖酢铁。用于各种原因引起的缺铁性贫血。叶酸：作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血，与V B 1 2合用效果较好。维生素B 1 2：用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。二、促凝血药和抗凝血药：促凝血药：维 生 素K 1、维 生 素K缺乏症；2、抗凝药过量出血；3、治疗胆道蛔虫所致胆绞痛。抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸抗凝血药：肝素：口服无效，常静注给药。过量可致出血，用硫酸鱼精蛋白对抗。三、纤维蛋白溶解药：对形成的血栓有溶解作用，亦称溶栓药。链激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反应为出血和过敏。五、抗血小板药：预防血栓形成。前列环素、双嗦达莫（潘生丁）、睡氯匹定。六、血容量扩充药：右旋糖酎第三十章 影响自体活性物质的药物本 章 重 点H,和H 2受体阻断药的用途。本 章 难 点Ht受体阻断药不同种类对CNS的用途。一、组胺受体激动药：倍他司丁（抗眩口定）二、抗组胺药：1、H 1受体阻滞药：抗组胺作用：能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用,也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。中 枢 作 用：中枢抑制作用 抗 胆 碱 作 用。应用：变态反应性疾病 晕动病及呕吐 失 眠2、H 2受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁第 三 十 一 章 作用于呼吸系统的药物本章重点平喘药作用特点及应用，止咳，祛痰药的特点。本章难点平喘药的作用机制及不同哮喘临床选药原则。一、袪痰药：刺激性祛痰：药氯化校二、粘痰溶解药：N 乙酰半胱氨酰（痰易净）、浪己新（必消痰）三、镇咳药：可待因、喷维林（咳必清）四、平喘药：常用有、茶碱类、M胆碱受体阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药。1、拟 肾 上 腺 素 药 肾 上 腺 素：用于哮喘急性发作的治疗。麻黄碱：轻症哮喘的治疗和预防。不良反应为中枢兴奋引起的失眠。异丙肾上腺素：口服无效，吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。2、-受体激动药 沙丁胺醇、克仑特罗（口服，气雾吸入），特布他林（口服,皮下注射）3、茶碱类：氨茶碱、胆茶碱4、M胆碱受体阻滞药：异丙基阿托品，氧托品5、糖皮质激素：倍氯米松、氟尼缩松6,抗过敏药：色甘酸钠（咽泰）、酮替酚第 三 十 二 章 作用于消化系统的药物本章重点抗消化性溃疡药、泻药、止泻药的作用与应用。本章难点各类抗消化性溃疡药的机制。一、抗消化系统溃疡药：1、抗酸药：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁2、胃酸分泌抑制药：哌仑西平一阻断胃壁细胞的M l胆碱受体，抑制胃酸分泌。奥美拉唾：质子泵抑制药。抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量、3、粘膜保护药：硫糖铝一在酸性环境下有效，忌与抗酸性药合用。胶体次枸檬酸金必、米索前列醇、恩前列醇。4、抗幽门螺杆菌药：甲硝唾、四环素、氨茉青霉素、竣氧芳青霉素。二、助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐药：甲氧氯胺（胃复安）、多潘立酮（吗叮琳）、奥丹西隆四、泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚醐（果导）、意醍类、液体石蜡、甘油。五、止泻药：地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸4E、药用炭。六、利胆药：去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸第三十三章子宫平滑肌兴奋药和抑制药本章重点缩宫素、麦角新碱对子宫的作用特点及临床应用。本章难点子宫平滑肌兴奋药的正确使用。一、缩宫素：作用：1、兴奋子宫应用：1、催产和引产 2、二、麦角生物碱：作用：1、兴奋子宫腺素的升压）应用：1、子宫出血三、前列腺素：对子宫有显著兴奋作用,2、其他促进排乳产后出血2、收缩血管 3、阻 断 a 受体（翻转肾上2、产 后 子 宫 复 原 3、偏头痛用于足月引产和诱发流产。第三十四章性激素药和避孕药本章重点性激素类药用途，避孕药的作用与用法。本章难点性激素的作用与调节。一、雌激素类药：雌二醇、雌酮、雌三醇、焕雌醇、快雌酸、己烯雌酚临床应用：作用二、抗雌激素类药：氯米芬、他莫昔芬三、孕激素类药：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、己酸孕酮、焕诺孕酮、双醋焕诺酮作用应用雄激素类药和同化激素类药：天然雄激素一睾丸素；同化激素一苯丙酸诺龙、司坦哇作用应用四、避孕药第三十五章肾上腺皮质激素类药本章重点 糖皮质激素的作用、应用、不良反应及给药方法。本章难点糖皮质激素的作用机制。一、糖皮质激素类药：可的松、氢化可的松（短效）；泼尼松（强的松）、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙（中效）；地塞米松、倍他米松（长效）作用临床应用不良反应停药反应二、促皮质激素及皮质激素抑制药：促皮质激素（ACTH）；米托坦、美替拉酮三、盐皮质激素：醛固酮和去氧皮质酮：具明显潴钠排钾作用，用于慢性肾上腺皮质功能减退。第三十 六 章 甲状腺激素及抗甲状腺药本章重点甲状腺素的应用；抗甲状腺药硫胭类，碘及碘化物作用特点及应用。本章难点硫胭类和碘化物临床应用。甲状腺激素：甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸药理作用临床应用抗甲状腺药：甲硫氧喀咤、丙硫氧喀咤、甲硫咪唾（他巴哇）、卡比马哩（甲亢平）应用碘：大量碘用于甲的手术前准备，甲状腺危象的治疗。第三十七章胰岛素及口服降血糖药本章重点胰岛素及口服降血糖药磺酰胭类的作用与应用。本章难点糖尿病不同类型的选药。一、胰岛素：口服无效，皮下注射吸收快作用短。治疗胰岛素绝对或相对缺乏的各型糖尿病。作用不良反应二、口服降血糖药：适用于轻中度1、磺酰麻类：甲苯磺丁麻、氯磺丙胭；格列本胭、格列毗嗪、格列齐特2、双胭类：苯乙双胭（降糖灵）、二 甲双肌（降糖片）主用于肥胖及单用饮食控制无效者。第三十八章抗菌药物概述本章重点抗菌药、机体、病原体三者关系，抗菌药作用机制及合理应用。本章难点抗菌药的作用机制。第 一 节 常 用 术 语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头抱菌素、氨基糖昔类。第二节抗菌药物的主要作用机制一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头抱菌素类二、抑制细胞膜功能：包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。一、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基甘类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。二、抑 制DNA、RNA的合成：喳诺酮类、乙胺嚓咤和利福平、磺胺类及其增效剂等。第三节 细 菌 的 耐 药 性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。耐药性产生机制：1、产生灭活酶 2、改变靶部位 3、增加代谢拮抗物 4、改变通透性第四节抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。一、抗菌药合理应用的基本原则：2、按照适应症选药：青霉素对链球菌（引起上呼吸道感染）和G杆菌敏感，宜选用，不能用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。2、按药动学特点制定给药方案和疗程：一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨茉青霉素透过血脑屏障，可用于中枢感染。氨基昔类、大环内酯类用于中枢以外的感染。青霉素、头抱菌素、氨基昔类在尿液中浓度高，用于尿路感染。3、针对患者的情况合理用药：新生儿禁用氯霉素，致灰婴综合症。4、其 他 感 冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者不宜用抗菌药。二、抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。联合用药注意事项：两药联用产生四种可能：无关、相加、协同、拮抗。抗菌药分四类：1、繁殖期杀菌剂：P-内酰胺类一、二合产生用增强作用2、静止杀菌药：氨基甘类、多粘菌素等。二、三增强或相加3、速效抑菌药：四环素类、氯霉素类及大环内酯类抗生素。一、三拮抗4、慢性抑菌药：磺胺类。二、四可能无关第 三 十 九 章 P-内酰 胺 类 抗 生 素本 章 重 点 青霉素、头抱菌素类抗菌作用机制、临床应用及不良反应。本章难点抗菌作用机制及抗菌作用类型。内酰胺类抗生素具有杀菌活性，临床适应广、疗效高、毒性低的优点。毒性最低最有效。改造后：1、作 用 时 间 延 长2、对酸性环境稳定，可以口服 3、对 内 酰 胺 酶 稳定4、对G菌和绿脓杆菌有效 5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效第 一 节B-内酰胺类抗生素作用机制抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。第 二 节 青霉素类青霉素：性质稳定，作用较强。能干扰细胞壁肽翥糖的生物合成。与丙磺舒合用提高疗效。对G有强大的杀菌作用，为G感染首选。主用球菌、G杆菌及螺旋体所致各种感染。青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于严重感染。氨茉青霉素、阿莫西林：特点为广谱，对G细菌的抗菌作用不及青霉素，对G杆菌如流感、大肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强，对克雷伯菌和绿脓杆菌无效。应用：尿路感染，呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对 重 症G杆菌感染病因未明不宜用。竣茉西林（静注）、替卡西林（肌注）、卡荀西林：对绿脓杆菌有效。磺茉西林：肌注。哌拉西林：低毒、抗菌广、强。对绿脓杆菌有较大抗菌作用。第 三 节 头抱菌素类亦称先锋霉素类作用不良反应第 四 节 非 典 型P-内酰胺类氨曲南：具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。常作为氨基音类替代品，与氨基昔类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。克拉维酸：不可逆的竞争型抑制剂。奥格门汀、替门汀 舒巴坦：（青霉烷飒）亚胺培南：对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效，对酶稳定。对青霉素和头抱菌素类间一般无交叉耐药性，可作为后两者替代品。第 四 十 章 大 环 内 酯 类、克 林 霉 素 及 其 他 抗 生 素本章重点本类药物的共同特点。红霉素，新合成大环内酯类抗生素，林可霉素作用及应用。本章难点新合成大环内酯类药物特点及不同致病菌感染的药物选择。一、大环内酯类搞生素抗G菌，有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素，罗红霉素，阿齐霉素等。为无色的弱碱性化合物，碱化尿液治疗尿道感染，不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低。红霉素：不耐酸，同服碳酸氯氢钠，食物与碱性阻碍药物吸收，经胆汁粪便排出。作 用 机 制 应 用麦迪霉素：与红霉素相似或稍弱，但对红霉素耐药菌有效。作为红替代品，毒性较红低。乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素。二、克林霉素克林霉素：取代林可霉素而常用。口服，不能透过血脑屏障、肝代谢，尿排泄。作用：对G菌无效。红霉素与克林霉素竞争结合部位，拮抗，不宜合用。对厌氧菌有广谱抗菌作用，用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。万古霉素三、多 肽 类 抗 生 素 杆 菌 肽（供外用）、万古霉素（静注）。第四十一章氨基昔类抗生素及多粘菌素本章重点氨基甘类抗生素的共同特点及各药特点。本章难点细菌核糖体循环及药物作用机制。一、氨基甘类：对G菌表现为杀菌作用，主用于治疗G菌引起的感染，有庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的链霉素、新霉素、卡那霉素。口服难吸收，可用于胃肠道消毒。肌内注射吸收完全。绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星敏感，链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌。不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应，链霉素的过敏反应仅次于青霉素。二、常用氨基昔类抗生素链霉素：口服难吸收，对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用。对G杆菌和厌氧菌无效。应用：主要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎。与青霉素、氨芾西林合用治疗细菌性心内膜炎。不良反应：1、第八对脑神经损害。2、肾 脏 损 害3、神 经 肌 肉 阻 滞 作 用4、过过敏反应庆大霉素：肌注或静注，道选用于G如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等。不良反应：第八对脑神经损害，肾毒性最大。不易与利尿酸及吠喃苯胺酸等利尿药合用。丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基甘类抗生素。对许多G菌和绿脓杆菌产生的酶稳定。主用于对其他氨基甘类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、绿脓杆菌、变形杆菌引起的败血症。妥布霉素：对绿脓杆菌作用较庆强2-4倍，对庆耐药者仍有效，主用绿脓杆菌及其他G菌。三、多粘菌类：对G杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用，对G和G球菌均无抗菌作用。对静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效，主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓杆菌感染。第四十二章四环素类和氯霉素类本章重点四环素及氯霉素的作用、应用、不良反应。本章难点抗菌机制及药物选用。四环素、土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖，高浓度也具有杀菌作用。但对绿脓杆菌、病毒和真菌无效。抑制蛋白质合成。首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗。土霉素：用于肠道感染，菌痢和阿米巴菌疾疗效好。不良反应多西环素：（强力霉素）为四环素的5倍，土霉素的50倍。米诺环素：高效、长效、速效的新合成四环素。氯霉素：药用为左旋体，右旋体无效。酸性中稳定。是广谱抑菌抗生素，伤寒首选。临床应用：治疗伤寒副伤寒。治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎。不良反应第 四 十 三章人工合成抗菌药本章重点磺胺类、氟喳诺酮类、硝咪噪类的作用、应用及不良反应。本章难点喳诺酮类抗菌机制。一、磺胺类药：药动学：小肠上段吸收，通过血脑屏障，分布到脑脊液中，治疗流行性脑脊催膜炎首选。对螺旋体、支原体、病毒感染无效。对立克次体反能刺激生长应用不良反应磺胺喀咤：（SD）治疗脑脊髓膜炎的首选药，亦用于尿路感染，注意对肾脏损害。磺胺异H 坐：（SIZ）尿中浓度高用于治疗尿路感染。磺胺甲理：（S M Z,新诺明）适用于治疗尿路感染，注意碱化尿液。二、抗菌增效剂：甲氧节唾（TMP）：抑制二氢叶酸还原酶，使它不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸合成。TMP与 SMZ或 SD合用成复方新诺明或双喀噬片。不良反应少，少数人引起胃肠道反应。三、硝基吠喃类药：合成抗菌药。主用于泌尿道及外用消毒。映喃妥因：久用可引起不可逆性耳神经损害。映喃理酮：痢特灵，其栓剂可治疗阴道滴虫病。吠喃西林四、洛氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等八种常用。抗菌谱广、高效、口服、不良反应少。对绿脓杆菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用。主 要 是 干 扰DNA复制而起到杀菌作用。应用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃关节软组织感染。五、诺氟沙星：对淋球菌敏感，对绿脓杆菌作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染。第四十四章 抗病毒药和抗真菌药本章重点浅部、深部真菌感染的药物选择及各药不良反应，抗病毒药应用。本章难点抗菌机制。常用有灰黄霉素、制霉菌素、酮康唾、或局部应用的克霉噗和咪康唾等。