医学专题一传出神经系统药理【PPT】.ppt

v概论概论(giln)v胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)药药v抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活(fhu)药药vM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药vN胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药v肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第一页，共七十四页。第第6章章传出神经系统传出神经系统(xtng)(xtng)药理概药理概论论v传出神经传出神经(chunch-shnjng)系统的组成系统的组成v传出神经传出神经(chunch-shnjng)系统的递质和系统的递质和受体受体v传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能v传出神经系统药物的基本作用传出神经系统药物的基本作用及其分类及其分类第二页，共七十四页。第一节第一节 传出神经传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)的的组成组成植物植物(zhw)神经系统神经系统(自主神经系自主神经系统统)运动神经运动神经(yndngshnjng)胆碱能神经胆碱能神经去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经传出神经系统的组成传出神经系统的组成(按按解剖解剖分分)传出神经的组成传出神经的组成(按递质分按递质分)第三页，共七十四页。传出神经传出神经(chunch-(chunch-shnjng)shnjng)系统系统中中枢枢神神经经神经元神经元 效效应应器器交感交感 NSNS副交感副交感NSNS骨骼肌骨骼肌ACh自主神经自主神经运动神经运动神经第四页，共七十四页。传出神经传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)按递质分按递质分类类胆碱能神经胆碱能神经(shnjng)：全部交感和副交感神经全部交感和副交感神经(jiogn-shnjng)的节前纤维、运动神经、全部副的节前纤维、运动神经、全部副交感神经交感神经(jiogn-shnjng)的节后纤维、极少部分的节后纤维、极少部分交感神经交感神经(jiogn-shnjng)节后纤维节后纤维NANA能神经能神经：绝大部分交感神经节后纤维：绝大部分交感神经节后纤维第五页，共七十四页。AChAChACh/DANAACh第六页，共七十四页。第二节第二节传出神经传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系统的递质和系统的递质和受体受体v传出神经传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)突触的超微突触的超微结构结构v传出神经传出神经(chunch-shnjng)系统的递系统的递质质去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)(NA)乙酰胆碱乙酰胆碱(ACh)(ACh)v传出神经系统的受体传出神经系统的受体第七页，共七十四页。突触结构突触结构(jigu)(jigu)第八页，共七十四页。去甲去甲(q ji)(q ji)(q ji)(q ji)肾上腺素肾上腺素(NA)(NA)合成合成(hchng)：羟化酶羟化酶脱羧酶脱羧酶-羟化酶羟化酶酪氨酸酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴胺NANA贮存贮存(zhcn)：贮存于囊泡中贮存于囊泡中释放：释放：神经冲动神经冲动膜去极化膜去极化CaCa2+2+内流内流膜融合膜融合裂孔裂孔胞裂外排胞裂外排消除：消除：绝大部分被神经末梢突触前膜再摄取绝大部分被神经末梢突触前膜再摄取第九页，共七十四页。乙酰胆碱乙酰胆碱(ACh)(ACh)合成合成(hchng)：胆碱胆碱(dn(dn jin)jin)+乙酰辅酶乙酰辅酶(f(f mi)mi)A AAChACh贮存：贮存：贮存于囊泡中贮存于囊泡中释放：释放：胞裂外排胞裂外排AChACh胆碱酯酶胆碱酯酶胆碱胆碱消除：消除：胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶乙酸乙酸+第十页，共七十四页。ChAcChAc：胆碱胆碱(dn jin)(dn jin)乙酰化酶乙酰化酶AcCoAAcCoA：乙酰辅酶乙酰辅酶(f(f mi)mi)A A乙酰胆碱在胆碱能神经末梢乙酰胆碱在胆碱能神经末梢(shn jn m sho)(shn jn m sho)合成合成第十一页，共七十四页。去甲(qji)(qji)肾上腺素的合成与释放第十二页，共七十四页。传出神经传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系统的系统的受体受体毒蕈碱型胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体(M-R)(M-R)：M1M3-R烟碱烟碱(yn jin)(yn jin)型胆碱受体（型胆碱受体（N-RN-R）：N Nn n-R-R：分布：分布(fnb)(fnb)于神经节细胞于神经节细胞膜膜N Nm m-R-R：分布于骨骼肌细胞膜：分布于骨骼肌细胞膜-R：1-R、2-R-R：1-R、2-R胆碱受体胆碱受体肾上腺素受体肾上腺素受体多巴胺受体多巴胺受体(DA-R)(DA-R)第十三页，共七十四页。传出神经传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系统的系统的受体受体受体的分布及效应受体的分布及效应M-RN-RNn-R神经节神经节兴奋兴奋(xngfn)(xngfn)肾上腺髓质肾上腺髓质分泌分泌(fnm)(fnm)Nm-R骨骼肌骨骼肌收缩收缩-R(1-R、2-R)-R(1-R、2-R)肾脏和肠系膜血管肾脏和肠系膜血管血管扩张血管扩张胆碱受体胆碱受体肾上腺素受体肾上腺素受体DA-R第十四页，共七十四页。M-R心脏心脏(xnzng)(xnzng)血管血管(xugun)(xugun)平平滑肌滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌瞳孔瞳孔(tngkng)(tngkng)括括约肌约肌腺体腺体抑制抑制舒张舒张收缩收缩收缩收缩瞳孔缩小瞳孔缩小分泌分泌第十五页，共七十四页。-R(1-R、2-R)血管血管(xugun)(xugun)扩瞳扩瞳-R 1-R 2-R心心 脏脏(xnzng)(xnzng)兴奋兴奋(xngfn)(xngfn)支气管支气管血管血管(骨骼肌、冠状骨骼肌、冠状)扩张扩张舒张舒张眼睛眼睛(瞳孔散大肌瞳孔散大肌)收缩收缩第十六页，共七十四页。M-R分布广，分布广，心心眼腺体和胃肠；眼腺体和胃肠；Nn神经节，神经节，Nm骨骼肌。骨骼肌。肾上腺素受体肾上腺素受体，皮粘内血管，皮粘内血管(xugun)和眼散大肌；和眼散大肌；1 1在心脏，在心脏，2 2支平骨肌和冠脉支平骨肌和冠脉第十七页，共七十四页。第三节第三节传出神经传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系统的生理系统的生理功能功能眼睛眼睛(ynjing)心脏心脏(xnzng)血管血管腺体腺体第十八页，共七十四页。第四节第四节传出神经系统药物的基传出神经系统药物的基本本(jbn)(jbn)作用作用直直接接(zhji)作作用用于于受受体体：激激动动药药和和拮拮抗抗药药(阻断药阻断药)影响影响(yngxing)递质：合成、转化、转运递质：合成、转化、转运和和贮存贮存第十九页，共七十四页。传出神经系统药物传出神经系统药物(yow)(yow)的分类的分类胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)药、抗胆碱酯酶药、药、抗胆碱酯酶药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药、胆碱酯酶复活药、药、胆碱酯酶复活药、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药激动药激动药阻断药阻断药(拮抗药拮抗药)第二十页，共七十四页。第第7章章胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)药药vM-RM-R激动激动(jdng)(jdng)药药胆碱胆碱(dnjin)酯酯类类:生物碱类：生物碱类：vN-RN-R激动药激动药乙酰胆碱乙酰胆碱(ACh)(ACh)、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱毛果芸香碱、毛果芸香碱、毒蕈碱毒蕈碱烟碱烟碱第二十一页，共七十四页。乙酰胆碱乙酰胆碱药理作用药理作用.心血管系统心血管系统(xtng)（）减慢（）减慢(jinmn)传导传导（）血管（）血管(xugun)(xugun)扩张扩张（）减慢心率（）减慢心率（）减弱心肌收缩力（）减弱心肌收缩力（）缩短心房不应期（）缩短心房不应期第二十二页，共七十四页。乙酰胆碱乙酰胆碱药理作用药理作用.胃肠道：兴奋胃肠道：兴奋(xngfn)(xngfn)胃肠道平滑胃肠道平滑肌肌.泌尿道：泌尿道平滑肌蠕动泌尿道：泌尿道平滑肌蠕动(rdng)(rdng)增加增加.腺体：分泌腺体：分泌(fnm)(fnm)增加增加.眼：瞳孔缩小眼：瞳孔缩小.神经节和骨骼肌：肌肉收缩神经节和骨骼肌：肌肉收缩第二十三页，共七十四页。毛果芸香毛果芸香(ynxing)(ynxing)碱碱(匹鲁卡品匹鲁卡品,pilocarpine)作用作用缩瞳缩瞳：激动激动(jdng)(jdng)瞳孔括约肌上的瞳孔括约肌上的M-RM-R降低降低(jingd)(jingd)眼内眼内压压：缩瞳缩瞳虹膜根部变薄虹膜根部变薄前房角扩大前房角扩大房水回流房水回流 眼内压眼内压 调节痉挛调节痉挛：兴奋睫状肌兴奋睫状肌睫状肌向瞳孔中心睫状肌向瞳孔中心悬韧带放松悬韧带放松晶状体变凸晶状体变凸适于看近物适于看近物眼眼腺体：可使汗腺和唾液腺分泌明显增加腺体：可使汗腺和唾液腺分泌明显增加用途用途方向收缩方向收缩青光眼青光眼(开角型和闭角型开角型和闭角型)虹膜炎：与扩瞳药交替使用虹膜炎：与扩瞳药交替使用第二十四页，共七十四页。M胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)药的作药的作用用M胆碱受体阻断胆碱受体阻断(zdun)药的作药的作用用瞳孔瞳孔(tngkng)(tngkng)括约肌括约肌(ACh)(ACh)瞳孔散大肌瞳孔散大肌(NA)(NA)第二十五页，共七十四页。抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活(fhu)(fhu)药药v抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药v胆碱酯酶复活胆碱酯酶复活(fhu)(fhu)(fhu)(fhu)药药易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：有机：有机(yuj)(yuj)(yuj)(yuj)磷酸酯磷酸酯类类：新斯的明：新斯的明碘解磷定碘解磷定、氯磷定、氯磷定(PAM-Cl)第二十六页，共七十四页。乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱酯酶胆碱酯酶有机有机(yuj)(yuj)磷酸酯类磷酸酯类第二十七页，共七十四页。新斯的明抑制新斯的明抑制(yzh)(yzh)胆碱酯酶的过程胆碱酯酶的过程第二十八页，共七十四页。有机有机(yuj)磷酸酯磷酸酯类类胆碱酯酶胆碱酯酶胆碱酯酶与有机磷复合物胆碱酯酶与有机磷复合物磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶HX第二十九页，共七十四页。易逆性抗易逆性抗AChE药的一般药的一般(ybn)(ybn)特性特性1.眼眼(瞳孔缩小、调节瞳孔缩小、调节(tioji)痉挛、降低眼内压痉挛、降低眼内压)药理作用与临床用途药理作用与临床用途2.胃肠道胃肠道3.骨骼肌神经骨骼肌神经(shnjng)肌肉接头肌肉接头具有双重作用具有双重作用:治疗作用和毒性作用治疗作用和毒性作用治疗剂量治疗剂量骨骼肌收缩力加强骨骼肌收缩力加强大剂量大剂量肌震颤肌震颤青光眼青光眼腹气胀和尿潴留腹气胀和尿潴留重症肌无力、非除极型肌松药的中毒解救重症肌无力、非除极型肌松药的中毒解救第三十页，共七十四页。易逆性抗易逆性抗AChE药的一般药的一般(ybn)(ybn)特性特性4.心血管系统心血管系统(xtng)抑制心脏、对血管作用不明显、大剂量抑制心脏、对血管作用不明显、大剂量(jling)(jling)使血压下降使血压下降 5.其他部位作用其他部位作用腺体分泌增加腺体分泌增加药理作用与临床用途药理作用与临床用途第三十一页，共七十四页。新斯的明新斯的明(neostigmine)作用、用途作用、用途：抑制：抑制(yzh)(yzh)AChE、激动、激动Nm-R、促进、促进ACh释释放放重症肌无力、重症肌无力、解救某些肌松药过量解救某些肌松药过量(guling)中中毒毒术后腹气胀和尿潴留术后腹气胀和尿潴留阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌兴奋胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌减慢心率减慢心率第三十二页，共七十四页。安贝氯铵安贝氯铵(酶抑宁酶抑宁)作用作用(zuyng)(zuyng)较强而持久，主要用于重症肌无较强而持久，主要用于重症肌无力力毒扁豆碱毒扁豆碱(依色林依色林)选择性差，主要局部选择性差，主要局部(jb)(jb)用于治疗青光眼用于治疗青光眼依酚氯铵依酚氯铵作用作用(zuyng)快、短。主要用于诊断重症肌无快、短。主要用于诊断重症肌无力力地美溴铵地美溴铵作用时间较长，主要用于治疗青光眼作用时间较长，主要用于治疗青光眼第三十三页，共七十四页。有机有机(yuj)(yuj)(yuj)(yuj)磷酸酯磷酸酯类类中毒机理中毒机理有机有机(yuj)(yuj)磷酸酯磷酸酯类类 +AChE复合物复合物磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶 +HX中毒途径中毒途径中毒症状中毒症状急性毒性急性毒性慢性毒性慢性毒性第三十四页，共七十四页。眼、腺体、呼吸系统眼、腺体、呼吸系统(h x x tn)(h x x tn)、胃肠道、泌尿系统、心血管系统胃肠道、泌尿系统、心血管系统N Nn n症状症状(zhngzhung)(zhngzhung)：胃肠道、腺体和眼睛胃肠道、腺体和眼睛(yn jing)(yn jing)(胆碱能神胆碱能神经占优势经占优势),),心血管心血管(NA(NA能神经占优势）能神经占优势）N Nm m症状症状：肌束震颤肌束震颤先兴奋后抑制先兴奋后抑制M M样症状：样症状：N N样症状样症状中枢症状：中枢症状：有机磷酸酯类有机磷酸酯类急性中毒症状急性中毒症状第三十五页，共七十四页。有机有机(yuj)(yuj)(yuj)(yuj)磷酸酯磷酸酯类类迅速消除迅速消除(xioch)(xioch)毒物毒物使用使用(shyng)(shyng)解毒药解毒药(碘解磷定、阿托品碘解磷定、阿托品)中毒防治中毒防治预防预防治疗治疗慢性中毒的治疗慢性中毒的治疗第三十六页，共七十四页。碘解磷定碘解磷定(派姆，派姆，PAM)作用作用磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶 +PAM复合物复合物磷酰化碘解磷定磷酰化碘解磷定 +胆碱酯酶胆碱酯酶游离游离(yul)(yul)有机磷酸酯类有机磷酸酯类疗效疗效复活胆碱酯酶复活胆碱酯酶PAM+PAM+能迅速制止肌震颤能迅速制止肌震颤(恢复胆碱酯酶的活性在神经恢复胆碱酯酶的活性在神经肌肉接头处最明显肌肉接头处最明显)，对体内积聚，对体内积聚(jj)的的ACh无对抗作用，对乐果中毒无效无对抗作用，对乐果中毒无效磷酰化碘解磷定磷酰化碘解磷定第三十七页，共七十四页。解磷定解磷定复合物复合物第三十八页，共七十四页。M胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药阿托品阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱、东莨菪碱合成合成(hchng)(hchng)扩瞳扩瞳药药 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品 合成合成(hchng)(hchng)(hchng)(hchng)解解痉药痉药贝那替秦贝那替秦(胃复康胃复康)季铵类：季铵类：溴丙胺太林溴丙胺太林(普鲁本辛普鲁本辛)叔胺类：叔胺类：阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品第章第章胆碱受体阻断胆碱受体阻断药药第三十九页，共七十四页。阿托品阿托品(atropine)作用、用途、不良反应及禁忌症作用、用途、不良反应及禁忌症 对对M-RM-R有有相相当当高高的的选选择择性性,但但很很大大剂剂量量或或中中毒毒(zhng(zhng d)d)剂剂量量有阻断有阻断N NN N-R-R的作用。的作用。随随剂剂量量的的增增加加,可可依依次次影影响响腺腺体体、眼眼睛睛、平平滑滑肌肌、心心脏脏，中毒剂量可影响中枢中毒剂量可影响中枢第四十页，共七十四页。阿托品作用阿托品作用(zuyng)(zuyng)、用途、不良反应及禁忌、用途、不良反应及禁忌症症作用作用(zuyng)(zuyng)用途用途(yngt)不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌唾唾液液腺腺、汗汗腺腺 泪泪腺腺 、呼呼吸吸道道腺腺体体 胃腺胃腺麻醉前给药麻醉前给药、严重盗汗严重盗汗、流流涎症涎症口干、皮口干、皮肤肤干干燥燥扩瞳、升高眼扩瞳、升高眼内压、调节麻痹内压、调节麻痹3.3.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛2.2.眼眼虹膜睫状体炎、虹膜睫状体炎、检查眼底、验光检查眼底、验光配镜配镜 畏光、视近物模糊、畏光、视近物模糊、青光眼禁用青光眼禁用 各种内脏绞痛、各种内脏绞痛、遗尿症遗尿症 小便困难小便困难 、前前列列腺腺肥肥大大禁用禁用胃肠道胃肠道 逼尿肌逼尿肌 胆管、输胆管、输尿管尿管、支气管支气管 第四十一页，共七十四页。阿托品作用阿托品作用(zuyng)(zuyng)、用途、不良反应及禁忌、用途、不良反应及禁忌症症作用作用(zuyng)(zuyng)用途用途(yngt)不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症4.4.心血管系统心血管系统(解除迷走神经对心脏的抑制作用解除迷走神经对心脏的抑制作用)1)1)心率：心率：缓慢型心律失常缓慢型心律失常心悸心悸5.5.抑制抑制ACh6.6.CNS感染性休克感染性休克烦躁不安、幻觉烦躁不安、幻觉、谵妄、呼吸深快谵妄、呼吸深快解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒2)2)房室传导房室传导:3)3)血管：舒张血管：舒张(大剂量大剂量)4)4)血压：无明显影响血压：无明显影响兴奋、中毒量抑制兴奋、中毒量抑制第四十二页，共七十四页。山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine,654-2)外周及中枢作用较弱，解痉作用的选择性相外周及中枢作用较弱，解痉作用的选择性相对较高，用于感染性休克对较高，用于感染性休克(xik)(xik)、内脏平滑肌绞、内脏平滑肌绞痛痛东莨菪碱东莨菪碱(scopolamine)中中枢枢抑抑制制作作用用(zuyng)(zuyng)强强，外外周周作作用用(zuyng)(zuyng)较较强强(但但对对心心血血管管作作用用较较弱弱)，用用于于麻麻醉醉前前给给药药、晕动病、震颤麻痹症晕动病、震颤麻痹症第四十三页，共七十四页。几种扩瞳药作用比较几种扩瞳药作用比较药药 物物 浓度浓度扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹调节麻痹(mb)作用时间作用时间(%)(%)高峰（高峰（minmin）消退（）消退（d d）高峰（高峰（h h）消退（）消退（d d）硫酸阿托品硫酸阿托品1.0304071013712氢溴酸氢溴酸后马托品后马托品1.04060120.5112托吡卡胺托吡卡胺0.51.020401/41/2肾肾血血管管脑脑和和肺肺血血管管骨骼肌血管、冠状血管均骨骼肌血管、冠状血管均舒张舒张心脏：心脏：血管：血管：-R血管收缩血管收缩 2-R 激动激动、-R-R第五十四页，共七十四页。肾上腺素肾上腺素(adrenaline,AD)药理作用药理作用皮下注射皮下注射(p xi zh sh)(p xi zh sh)治疗量或低浓度静治疗量或低浓度静滴滴收缩压收缩压、舒张压、舒张压或不变或不变较大较大(jio d)(jio d)剂量剂量静注静注收缩压收缩压、舒张压、舒张压 整体整体(zhngt)(zhngt)动物血压具动物血压具“先升后降先升后降”现象现象 2-R 扩张支气管、抑制过敏性介质释放扩张支气管、抑制过敏性介质释放收缩粘膜血管收缩粘膜血管减轻粘膜水肿减轻粘膜水肿耗氧耗氧、血糖升高、血糖升高、血中游离脂肪酸、血中游离脂肪酸 血压：血压：支气管：支气管：代谢：代谢：平均平均A A压压 平均平均A A压压 -R 第五十五页，共七十四页。肾上腺素肾上腺素(adrenaline,AD)用途用途心脏骤停心脏骤停过敏性休克过敏性休克支气管哮喘支气管哮喘与局麻药配伍及局部止血与局麻药配伍及局部止血青光眼青光眼第五十六页，共七十四页。多巴胺多巴胺(dopamine,DA)药理作用药理作用与药物浓度与药物浓度(nngd)有有关关低浓度低浓度DA-R激活激活(jhu)腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶cAMP血管血管(xugun)舒舒张张高浓度高浓度心脏心脏1-R收缩力收缩力、CO收缩压收缩压、脉压、脉压继续增高浓度继续增高浓度血管血管-R心血管：心血管：血管血管收缩收缩激动激动、-R-R和和DA-RDA-R第五十七页，共七十四页。多巴胺多巴胺(dopamine,DA)用途用途药理作用药理作用低浓度低浓度DA-R舒张舒张(shzhng)肾血管肾血管肾血流量肾血流量 肾肾小小球球滤滤过过(lu)率率、排排钠钠利利尿尿 大剂量大剂量(jling)(jling)-肾血管明显收缩肾血管明显收缩肾脏肾脏抗休克抗休克急性心功能不全急性心功能不全急性肾衰急性肾衰(合用利尿剂合用利尿剂)第五十八页，共七十四页。麻黄碱麻黄碱(ephedrine)兴奋兴奋、-R-R，促进，促进(cjn)(cjn)释放释放作用作用特点特点用途用途可口服可口服作用弱而久作用弱而久易产生快速耐受性易产生快速耐受性中枢兴奋作用显著中枢兴奋作用显著支气管哮喘支气管哮喘防治某些低血压状态防治某些低血压状态缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状鼻粘膜充血引起的鼻塞鼻粘膜充血引起的鼻塞第五十九页，共七十四页。异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)药理作用药理作用 1 1-R-R 力力、率、率、传、传、CO、耗、耗O2 2 2-R-R 血管血管(xugun)舒张舒张(骨骼肌骨骼肌肾、肾、肠系膜血管肠系膜血管冠状血管冠状血管)静滴小剂量静滴小剂量心脏心脏(xnzng)、外周血管舒、外周血管舒张张收缩压收缩压 、舒张压、舒张压 心脏：心脏：血管和血压：血管和血压：静注较大静注较大(jiod)剂量剂量收缩压收缩压 、舒张压、舒张压 激动激动-R-R平均平均A A压略压略或不变或不变平均平均A A压压第六十页，共七十四页。异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)药理作用药理作用 2-R 舒张、抑制舒张、抑制(yzh)过敏性物质的释放过敏性物质的释放血糖血糖(xutng)升高升高、血中游离脂肪酸、血中游离脂肪酸 用途用途控制控制(kngzh)急性发急性发作作支气管：支气管：其它：其它：支气管哮喘支气管哮喘：房室传导阻滞房室传导阻滞(、度度)心脏骤停心脏骤停休克休克第六十一页，共七十四页。多巴酚丁胺多巴酚丁胺正性肌力正性肌力(jl)作用强，静滴短期用作用强，静滴短期用于于治疗术后或心肌梗塞并发心衰治疗术后或心肌梗塞并发心衰第六十二页，共七十四页。第第11章章肾上腺素受体阻断肾上腺素受体阻断(zdun)(zdun)药药v-R阻断阻断(zdun)药：药：酚妥拉明、酚妥拉明、酚苄明酚苄明v-R阻断阻断(zdun)药药肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转(adrenalinereversal)：AD激激动动、-R，使使血血压压升升高高为为主主，当当预预先先用用-R阻阻断断药药再再用用AD，由由于于AD对对-R的的作作用用被被取取消消，只只能能表表现现出出对对-R的的作作用用，使使骨骨骼骼肌肌血血管管舒舒张张而而血血压压降降低低，这种现象称为肾上腺素作用的翻转这种现象称为肾上腺素作用的翻转第六十三页，共七十四页。第六十四页，共七十四页。酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine)药理作用药理作用静注静注血管血管(xugun)舒舒张张外外 周周 阻阻 力力(zl)、Bp 机制机制(jzh)：阻断阻断-R，直接舒张，直接舒张兴奋兴奋力力、心率、心率、CO 机制：机制：血管舒张血管舒张Bp 反射性兴奋交感神经反射性兴奋交感神经拟胆碱作用、组胺样作用拟胆碱作用、组胺样作用血管：血管：心脏：心脏：其它：其它：第六十五页，共七十四页。酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine)用途用途外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗抗休克抗休克充血性心力衰竭充血性心力衰竭第六十六页，共七十四页。酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine)作用作用慢、强、久慢、强、久Bp 具有具有(jyu)(jyu)抗抗5-HT5-HT及抗组胺作及抗组胺作用用不良反应不良反应扩张血管扩张血管心率心率 高浓度时高浓度时第六十七页，共七十四页。-R阻断阻断(zdun)(zdun)药药药理作用药理作用抑制抑制(yzh)(yzh)心脏：心脏：心脏心脏(xnzng)(xnzng)1 1-R R 率率、力、力、传、传、COCO 、耗氧、耗氧、降低血压降低血压 2 2-R-R 收缩收缩影响代谢：影响代谢：脂肪分解脂肪分解、肝糖原分解、肝糖原分解 减少肾素分泌减少肾素分泌具局麻和奎尼丁样作用具局麻和奎尼丁样作用-R-R阻断作用阻断作用内在拟交感活性内在拟交感活性膜稳定作用：膜稳定作用：收缩支气管平滑肌：收缩支气管平滑肌：第六十八页，共七十四页。-R阻断阻断(zdun)(zdun)药药用途用途不良反应不良反应快速型心律失常快速型心律失常原发性高血压原发性高血压冠心病冠心病慢性心功能不全慢性心功能不全一般反应一般反应诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘抑制心脏功能抑制心脏功能反跳现象反跳现象禁忌症禁忌症其他：其他：甲亢、肥厚性心肌病、青光眼甲亢、肥厚性心肌病、青光眼第六十九页，共七十四页。-R阻断阻断(zdun)(zdun)药药各药特点各药特点普萘洛尔普萘洛尔(propranolol,心得安心得安)具首过消除具首过消除(xioch)，个体差异，个体差异大大噻吗洛尔噻吗洛尔减少减少(jinsho)房水的房水的产生，产生，滴眼滴眼眼内压眼内压 治疗青光眼治疗青光眼吲哚洛尔：吲哚洛尔：内在活性较强内在活性较强阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔和美托洛尔作用时间较长作用时间较长拉贝洛尔拉贝洛尔阻断阻断-R-R阻断阻断-R-R第七十页，共七十四页。传出神经系统药物传出神经系统药物(yow)(yow)的分类的分类胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)药、抗胆碱酯酶药、药、抗胆碱酯酶药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药、胆碱酯酶复活药、药、胆碱酯酶复活药、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药激动药激动药阻断药阻断药(拮抗药拮抗药)第七十一页，共七十四页。l阿托品的药理作用、临床应用以及不良反应。阿托品的药理作用、临床应用以及不良反应。l比较毛果比较毛果芸香碱与芸香碱与阿托品对眼睛的作用。阿托品对眼睛的作用。l何谓调节痉挛何谓调节痉挛(jn lun)(jn lun)和调节麻痹和调节麻痹?l从受体角度，比较去甲肾上腺素、肾上腺素、从受体角度，比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素作用和临床应用的异同。异丙肾上腺素作用和临床应用的异同。l何谓何谓“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”？l试述酚妥拉明的作用、临床应用有哪些？试述酚妥拉明的作用、临床应用有哪些？l试述试述-R-R阻断药的药理作用、临床应用。阻断药的药理作用、临床应用。学学习习参参考考第七十二页，共七十四页。l如何证明如何证明(zhngmng)(zhngmng)AChACh与新斯的明有协同作用与新斯的明有协同作用l如何证明如何证明AChACh与阿托品有竞争性拮抗作用与阿托品有竞争性拮抗作用l如何证明如何证明A A药是药是 -R-R激动药激动药 l如何证明如何证明B B药是药是-R-R激动药激动药l如何证明如何证明C C药是药是 、-R-R激动药激动药思考题思考题第七十三页，共七十四页。内容(nirng)总结概论。1在心脏，2支平骨肌和冠脉。.胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌。能迅速制止肌震颤(恢复胆碱酯酶的活性在神经肌肉接头处最明显)，对体内积聚的ACh无对抗作用，对乐果中毒无效。阿托品和阿托品类生物碱。外周及中枢作用较弱，解痉作用的选择性相对较高，用于感染性休克(xik)、内脏平滑肌绞痛。Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)。用于气管内插管、气管镜等短时操作。(心肌代谢产物、冠脉流量)。去氧肾上腺素(苯肾上腺素)。思考题第七十四页，共七十四页。