第十章 肾上腺素受体阻断药精选PPT.ppt

第十章 肾上腺素受体阻断药第1页，此课件共25页哦 按药物对按药物对和和受体的选择性不同，可分为受体的选择性不同，可分为 1.受体阻断药(-receptor-blocking agents)2.受体阻断药（-receptor-blocking agents）肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第2页，此课件共25页哦目前临床上常用的非选择性药物分为两类目前临床上常用的非选择性药物分为两类:1.短效受体阻断药，如酚妥拉明和妥拉唑啉；2.长效受体阻断药，如酚苄明。选择性药物有：选择性药物有：受体阻断药，如哌唑嗪等；受体阻断药，如育亨宾。第一节第一节 受体阻断药受体阻断药(-receptor blocking agents)(-receptor blocking agents)第3页，此课件共25页哦酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine)phentolamine)酚妥拉明又称立其丁（regitine），口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，25 min即起作用，作用时间短。注意：妥拉苏林作用用途类似，但副作用较多！第4页，此课件共25页哦药理作用药理作用 主要能竞争性阻断主要能竞争性阻断受体，对抗肾上腺素的受体，对抗肾上腺素的型型作用。作用。1.血管舒张作用 2.心脏兴奋作用 3.其他作用：拟胆碱和组织胺样作用 第5页，此课件共25页哦 （1）阻断受体；（2）直接舒张血管平滑肌。1.1.血管舒张作用血管舒张作用2.2.心脏兴奋作用心脏兴奋作用 （1）血管舒张，血压下降，反射性地引起心率增加；（2）反射性交感兴奋或（和）阻断突触前膜的2-R，促 进肾上腺素神经末梢释放，兴奋心脏1受体有时可 致心律失常。第6页，此课件共25页哦3.3.其他作用其他作用(1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，张力 增加；(2)有组胺样作用，能使胃酸的分泌增加，皮 肤潮红。第7页，此课件共25页哦1血管痉挛性疾病（NA静脉滴注发生外漏 时，可用本品作皮下浸润注射）；2肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗；3抗休克；4充血性心力衰竭；5男性勃起功能障碍。临床应用临床应用第8页，此课件共25页哦抗休克应用抗休克应用 1.增加心排出量、舒张血管、降低外周阻力，使休克 时的内脏血流灌注改善，解除微循环障碍，并能降 低肺循环阻力，防止肺水肿的发生；2.在应用酚妥拉明抗休克前，必须补足血容量；3.有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用，以抗休克。第9页，此课件共25页哦应用酚妥拉明以后:扩张血管 外周阻力 心脏后负 左室舒张末期压与肺动脉压下降 心排出量 心力衰竭减轻，肺水肿减轻治疗充血性心力衰竭应用治疗充血性心力衰竭应用第10页，此课件共25页哦1低血压，较常见；2胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡；3有时可致心律失常；4胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。不良反应不良反应第11页，此课件共25页哦酚苄明酚苄明 （phenoxybenzaminephenoxybenzamine）与与受体共价键结合，起效慢但作用强大持久受体共价键结合，起效慢但作用强大持久 临床应用临床应用1.嗜铬细胞瘤 2.对治疗雷诺病有效3.对于中风引起截瘫者的自发性反射亢进有效 选择性选择性受体阻断药主要用于治疗：受体阻断药主要用于治疗：1.良性前列腺增生 2.高血压病第12页，此课件共25页哦 受体阻断药，能与肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争性结合受体，从而拮抗其型拟肾上腺素作用。第二节第二节 受体阻断药受体阻断药（-receptor blocking agents-receptor blocking agents）总论的竞争性阻断药实验曲线！总论的竞争性阻断药实验曲线！第13页，此课件共25页哦临床常用的临床常用的受体阻断药受体阻断药1.有普萘洛尔（心得安）、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔（非选择性）2.阿替洛尔、美托洛尔（亚型选择性）3.拉贝洛尔（、选择性）第14页，此课件共25页哦1 1受体阻断作用受体阻断作用（1 1）抑制心脏）抑制心脏 对心脏的作用是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低；（2 2）降压作用）降压作用（见第二十一章 抗高血压药）药理作用和作用机制药理作用和作用机制第15页，此课件共25页哦（3 3）收缩支气管平滑肌）收缩支气管平滑肌 支气管的2受体激动时，使支气管平滑肌松弛，受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力；（4 4）减少肾素释放）减少肾素释放 受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的1受体而抑制肾素的分泌，肾素减少 而降低血压；（5 5）其他）其他 能抑制糖原和脂肪的分解，还能抑制中枢的受体，使外周交感张力降低。第16页，此课件共25页哦2 2膜稳定作用膜稳定作用 型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。第17页，此课件共25页哦3 3内在拟交感活性内在拟交感活性(ISA)ISA)有些受体阻断剂与受体结合后，除能阻断受体外，尚对受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感活性。这种作用微弱，一般被其受体阻断作用所掩盖。4 4其他：其他：抗血小板聚集作用，降低眼内压与减少 房水的形成有关。第18页，此课件共25页哦临床应用临床应用1快速型心律失常 2高血压3冠心病心绞痛 4某些类型的充血性心力衰竭5其他：用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象第19页，此课件共25页哦1诱发或加重支气管哮喘；2抑制心脏功能，严重可突然出现急性心功能不全；3外周血管收缩和痉挛；4反跳现象；5.引起疲乏、失眠和精神忧郁等症状。不良反应与注意事项不良反应与注意事项 一般不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泄，在停药后可以消除一般不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泄，在停药后可以消除 。偶然见到过敏反应，包括皮疹、血小板减少等，一旦出现应立即停药。偶然见到过敏反应，包括皮疹、血小板减少等，一旦出现应立即停药。第20页，此课件共25页哦心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；慎用于心肌梗死的患者。禁忌证禁忌证第21页，此课件共25页哦 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol(propranolol，心得安心得安)临床应用临床应用1高血压 6青光眼2心绞痛 7偏头痛3心肌梗塞4心律失常5甲状腺机能亢进第22页，此课件共25页哦1支气管收缩：哮喘患者禁用2心律失常：逐渐停药和加强监控3代谢紊乱：注意防止血糖过低4性功能障碍 不良反应不良反应第23页，此课件共25页哦其他同类药物其他同类药物纳多洛尔：t1/2长，作用强、增加肾血流噻吗洛尔：作用强，减少房水生成吲哚洛尔：内在拟交感活性强（2）阿替洛尔和美托洛尔：选择性阻断1 （阿替洛尔t1/2长）拉贝洛尔和阿罗洛尔：选择性阻断、治疗高血压和心绞痛第24页，此课件共25页哦思考题思考题1.试述受体阻断药的药理作用及临床应用。2.试举出普萘洛尔的临床应用及其作用机制。3.试述普萘洛尔的不良反应及其用药注意事项。第25页，此课件共25页哦