药剂学第一章----绪--论39911.ppt

药剂学药剂学第一页，共五十四页。授课(shuk)内容第一篇药物制剂概论(giln)第一章 绪 论第二章 液体制剂第三章 灭菌制剂与无菌制剂第四五章 固体制剂第六章 半固体制剂第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第八章 浸出(jn ch)技术与中药制剂第九章药物溶液的形成理论第十章外表活性剂第十一章药物微粒分散系的根底理论第十二章药物制剂的稳定性第十三章粉体学根底第十四章流变学根底第十五章药物制剂的设计第十六章制剂新技术第十七章缓释、控释制剂第十八章经皮吸收制剂第十九章生物技术药物制剂第二篇药物制剂的根本理论第三篇药物制剂的新技术和新剂型第二页，共五十四页。第一章第一章 绪绪 论论一、药剂学的概念(ginin)二、药剂学的任务(rnwu)第一节第一节 药剂学的概念药剂学的概念(ginin)与任务与任务第三页，共五十四页。药剂学的概念药剂学的概念(ginin)(ginin)药剂学(Pharmaceutics)是研究药物制剂的根本理论、处方设计、制备工艺和合理(hl)应用的综合性技术科学。第四页，共五十四页。概念概念(ginin)内涵内涵1药剂学所研究的对象是药物制剂；2研究内容(nirng)是关于药物制剂的根本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等；3药剂学是一门综合性技术科学。第五页，共五十四页。根本概念根本概念1.药物(yow)药物是有目的地用于诊断、缓解、治愈或预防人类(rnli)或动物疾病的物质。2.药物(yow)剂型为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosageform)。3.药物制剂为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制 剂，简 称 制 剂 Preperations。同一种剂型可以有不同的药物同一种药物也可以制成多种剂型第六页，共五十四页。研究研究(ynji)内容内容 根本(jbn)理论 处方设计 制备工艺 合理用药以注射剂为例第七页，共五十四页。涉及涉及(shj)学科学科 药剂学的研究涉及到许多相关的学科，从数学、化学、物理学、生物化学、微生物学、药理学、物理化学、化工原理以及机械设备等等，因此(ync)说药剂学是一门综合性技术科学。第八页，共五十四页。药剂学任务药剂学任务(rn wu)(rn wu)药剂学根本理论(lln)的研究 新剂型的研究(ynji)与开发 新技术的研究与开发 新辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发第九页，共五十四页。药物溶液的形成理论外表活性剂药物微粒(wil)分散系的根底理论药物制剂的稳定性粉体学根底流变学根底药物制剂的设计根底理论根底理论第十页，共五十四页。缓释、控释和靶向制剂(zhj)新剂型新剂型(jxng)第十一页，共五十四页。固体分散(fnsn)技术包合技术微囊化技术纳米技术脂质体技术球晶制粒技术包衣技术新技术新技术(jsh)第十二页，共五十四页。辅料有天然的、合成的、和半合成的。辅料与剂型紧密相连(xinlin)，新辅料的研制对新剂型与新技术的开展起着关键作用。为了适应现代化药物剂型和制剂的开展，辅料将向平安性、功能性、适应性、高效性的方向开展。辅料的开展对制剂整体水平的提高具有重要的意义。辅料辅料(f lio)第十三页，共五十四页。中药制剂已从传统剂型丸、丹、膏、散转向现代(xindi)制剂，如注射剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂等20多个中药剂型。中药制剂中药制剂第十四页，共五十四页。生物技术药物是指采用DNA重组技术或单克隆抗体技术或其他新生物技术研制的基因(jyn)、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖药物。生物生物(shngw)技术药物技术药物第十五页，共五十四页。生物技术生物技术(jsh)药物的特点药物的特点药理活性强，给药剂量小，药物本身毒副作用小。分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短。提取、纯化工艺复杂，极易染菌、腐败(fbi)，而失活，并产生热原或致敏物质，生产过程要求低温、无菌操作。第十六页，共五十四页。制剂生产向封闭、高 效、多功能、连续(linx)化和自动化的方向开展。制剂生产的开展制剂生产的开展(fzhn)(fzhn)方向方向第十七页，共五十四页。工业工业(gngy)药剂学药剂学工业药剂学industrial pharmaceutics)是药剂学的核心，系研究药物制成稳定制剂的规律(gul)和生产设计的一门应用技术学科。第十九页，共五十四页。工业工业(gngy)药剂学药剂学主要任主要任务务：研究研究剂剂型及制型及制剂剂生生产产的根本理的根本理论论、工工艺艺技技术术、生、生产设备产设备和和质质量管理量管理(gunl)。目的：目的：为临为临床提供平安、有效、床提供平安、有效、稳稳定和便于定和便于使用的使用的优质产优质产品。品。第二十页，共五十四页。药用高分子材料药用高分子材料(cilio)学学药用高分子材料学polymers in pharmaceutics)主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及(yj)其功能与应用。第二十二页，共五十四页。生物生物(shngw)药剂学药剂学生物药剂学biopharmaceutics)是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，说明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关(yugun)药物量变和质变所有问题。第二十三页，共五十四页。药代动力学药代动力学药代动力学pharmacokinetics)是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科，具体研究体内药物的存在位置(wi zhi)、数量(或浓度)的变化与时间的关系。对指导制剂设计、剂型改革、平安合理用药等提供量化指标。第二十四页，共五十四页。临床临床(ln chun)药剂学药剂学临床药剂学clinical pharmaceutics)是以患者为对象，研究合理、有效、平安用药等与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称广义的调剂学或临床药学。是从治疗疾病观念出发来认识药品的一门应用科学。主要(zhyo)内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。主要任务：指导临床正确选择平安、合理、有效的药物疗法，以提高临床治疗水平。第二十五页，共五十四页。第三节第三节 药物药物(yow)(yow)剂型与剂型与DDS一、药物剂型的重要性 剂型是药物的传递体，是临床(ln chun)使用的最终形式。第二十六页，共五十四页。药物剂型药物剂型(jxng)与给药途径与给药途径l药物剂型的选择(xunz)与给药途径密切相关，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择(xunz)合理的剂型与给药方式。药物剂型必须与给药途径相适应。第二十七页，共五十四页。药物药物(yow)(yow)剂型的重要性剂型的重要性1.不同剂型改变药物(yow)的作用性质2.不同剂型改变药物的作用速度3.不同剂型改变药物的毒副作用4.有些剂型可产生靶向作用5.有些剂型影响疗效第二十八页，共五十四页。药物药物(yow)剂型的分类剂型的分类按给药途径按给药途径(tjng)分类分类 1.经胃肠道给药剂经胃肠道给药剂(yoj)型型 2.经非胃肠道给药剂型经非胃肠道给药剂型 口服的散剂、片剂、口服的散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等剂、混悬剂等 注射给药：注射剂注射给药：注射剂呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂 皮肤给药：软膏剂皮肤给药：软膏剂 粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂 腔道给药：栓剂、泡腾片腔道给药：栓剂、泡腾片第二十九页，共五十四页。药物药物(yow)(yow)的剂型分类的剂型分类按分散系统分类按分散系统分类(fn li)l溶液型：芳香溶液型：芳香(fngxing)水剂、溶液剂、注射剂水剂、溶液剂、注射剂 l胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂l乳剂型：乳剂口服、静脉、搽剂乳剂型：乳剂口服、静脉、搽剂l混悬型：混悬剂、合剂、洗剂混悬型：混悬剂、合剂、洗剂l气体分散型：气雾剂气体分散型：气雾剂l微粒分散型：微球微粒分散型：微球/微囊制剂、纳米囊制剂微囊制剂、纳米囊制剂l固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂第三十页，共五十四页。药物的剂型药物的剂型(jxng)(jxng)分类分类按制法分类按制法分类l 浸出制剂：浸出制剂：酊剂、流浸膏剂酊剂、流浸膏剂l 无菌制剂：无菌制剂：注射剂、供眼科注射剂、供眼科(yn k)用的滴用的滴 眼剂、手术用制剂眼剂、手术用制剂第三十一页，共五十四页。药物的剂型药物的剂型(jxng)(jxng)分类分类按形态分类按形态分类l液体制剂：液体制剂：溶液剂、水针剂溶液剂、水针剂l气体气体(qt)制剂：制剂：气雾剂、喷雾剂气雾剂、喷雾剂l固体制剂：固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂散剂、丸剂l半固体制剂：半固体制剂：软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂第三十二页，共五十四页。三、药物的传递三、药物的传递(chund)系统系统DDS药物传递系统drug delivery system,DDS)缓释、控释制剂 靶向制剂包括靶向修饰 脉冲给药系统 择时给药系统 自调式释药系统 经皮给药系统 生物技术(jsh)制剂 粘膜给药系统第三十三页，共五十四页。第四节第四节辅料辅料(f lio)(f lio)在药物制剂中的应用在药物制剂中的应用辅料的作用 1.有利于制剂形态(xngti)的形成 2.使制备过程顺利进行 3.提高药物的稳定性 4.调节有效成分的作用或改善生理要求第三十四页，共五十四页。辅料辅料(f lio)(f lio)在药物制剂中的应用在药物制剂中的应用l辅料的应用不仅仅是制剂成型以及工艺过程的顺利进行的需要(xyo)，而且是多功能化开展的需要(xyo)。l药物辅料将继续向平安性、功能性、适应性、高效性等方向开展，并在实践中不断得到广泛应用。第三十五页，共五十四页。第五节第五节 药典与药品药典与药品(yopn)(yopn)标准简标准简介介一、药典(yodin)药典pharmacopoeio)是一个(y)国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府公布、执行，具有法律约束力。1.内容2.收载品种 收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，并明确规定了这些品种的质量标准。在制剂通那么中还规定各种剂型的有关标准、检查方法等。3.作用 作为药品生产、作为药品生产、检验、供给和使用检验、供给和使用的依据。的依据。第三十六页，共五十四页。药典药典(yodin)(yodin)l一个国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。l我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年)公布的?新修本草?又称?唐本草?，是世界上最早的一部(y b)全国性药典。l?太平惠民和剂局方?是我国第一部官方 公布的成方标准。第三十七页，共五十四页。药典药典(yodin)(yodin)1.中华人民共和国药典(yodin)(1)版本(bnbn)1953年版1963年版1977年版1985年版1990年版1995年版2000年版2005年版(2)部数一部 收载中药二部 收载化学药品、抗生素、生物制品及其制剂(3)内容组成l凡例l正文l附录l索引第三十八页，共五十四页。国外药典国外药典(yodin)(yodin)1.美国药典USP2.英国药典BP3.日本(r bn)药局方JP)4.国际药典Ph.Int.第三十九页，共五十四页。二、药品二、药品(yopn)标准标准 药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定。是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督(jind)检验的法定依据。第四十页，共五十四页。药品药品(yopn)标准标准国家标准(u ji bio zhn)中国(zhn u)药典国家食品药品监督管理局SFDA)局颁标准第四十一页，共五十四页。三、处方药与非处方药三、处方药与非处方药(fi ch fn yo)l处方处方 系指医疗和生产部门用于药剂调制系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件的一种重要书面文件.l法定处方法定处方 主要是指国家药品标准收载主要是指国家药品标准收载(shu zi)的处方的处方.l医师处方医师处方 是医师对个别病人用药的是医师对个别病人用药的书面文件书面文件.第四十二页，共五十四页。处方药与非处方药处方药与非处方药(fi ch fn yo)处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配可调配(diopi)、购置，并在医生指导、购置，并在医生指导下使用的药品。下使用的药品。非处方药非处方药Over The Counter，简称，简称OTC是是由专家遴选的、不需凭执业医师或执业由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购助理医师处方，患者可以自行判断、购置和使用的药品。置和使用的药品。第四十三页，共五十四页。第六节第六节 GMP、GLP与与GCPlGMP (Good Manufacturing Practice)药药品品(yopn)生产质量管理标准生产质量管理标准lGLP (Good Laboratory Practice)l 药品非临床研究质量管理标准药品非临床研究质量管理标准lGCP (Good Clinical Practice)l 药品临床试验管理标准药品临床试验管理标准第四十四页，共五十四页。l 人人l 生产生产(shngchn)环境环境l 药品制剂生产的全过程药品制剂生产的全过程GMP的检查的检查(jinch)对象对象第四十五页，共五十四页。1、人为(rnwi)产生的错误减小到最低；2、防止对医药品的污染(wrn)和低质量医 药品的产生；3、保证(bozhng)产品高质量的系统设计。GMPGMP的三大要素的三大要素 第四十六页，共五十四页。主要内容是在规定试验条件下，进行药效、毒性动物试验的准那么：对急性，亚急性，慢性毒性试验，生殖试验，致癌，致畸，致突变以及其它毒性试验等临床前平安试验作出规定，是保证药品平安有效(yuxio)的法规。GLP第四十七页，共五十四页。l 相应的实验设施相应的实验设施(shsh)和适当的和适当的动动 物饲养设施物饲养设施(shsh)l人人GLP的检查的检查(jinch)对象对象第四十八页，共五十四页。l药品临床试验是指在任何人体病人或健康的志愿者进行的药品系统性研究，以证实或揭示(jish)试验用药品的作用及不良反响等。l制定GCP的目的：保证临床试验过程标准，结果科学可靠，保证受试者的权益(quny)并保障其平安。GCP第四十九页，共五十四页。l人人GCP的检查的检查(jinch)对象对象第五十页，共五十四页。第七节第七节 药剂学的沿革药剂学的沿革(yng)与与开展开展一、国外药剂学的开展(fzhn)二、国内药剂学的开展(fzhn)第五十一页，共五十四页。药物药物(yow)制剂的开展过程制剂的开展过程1843年：模印片1847年：硬胶囊剂1876年：创造(fmng)压片机-机械化生产1886年：创造安瓿-注射剂1947年：缓释制剂1970年：缓释靶向制剂第五十二页，共五十四页。现代现代(xindi)药剂学开展的四个药剂学开展的四个时代时代第一代：传统的片剂(pin j)、胶囊剂、注射剂等。第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。第三代：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS。第四代：由体内反响情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。第五十三页，共五十四页。内容(nirng)总结药剂学。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变所有问题。按给药途径(tjng)分类。微粒分散型：微球/微囊制剂、纳米囊制剂。按形态分类。靶向制剂包括靶向修饰。辅料的作用。4.国际药典Ph.Int.。处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购置，并在医生指导下使用的药品。第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS第五十四页，共五十四页。