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第 六 篇 药 理 学第一章药物效应动力学第一节不良反应药物不良反应是指与用药目的不相符合，并可给病人带来不适或痛苦的反应。不良反应多数为药物效应的延伸，一般是可以预知的，但不一定可避免。少数较严重的不良反应较难恢复,如药源性疾病。不良反应包括以下几方面：一、副反应亦称副作用。副反应为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。例如，阿托品具有多种效应，当其用于治疗胃肠平滑肌痉挛所致腹部绞痛时，它的其他效应，如口干、心悸、便秘等症状即为副反应。副反应一般不太严重，但是难以避免。(X L 2 0 0 7-1-0 3 9；X L 2 0 0 7-2-0 2 8；z y 2 0 0 5-1-0 6 0；z y 2 0 0 2-l-0 5 3；z y 2 0 0 0-l-7 6；Z 1 2 0 0 5-1-0 2 8；Z 1 2 0 0 4-1-0 2 8；z l 1 9 9 9-1-0 3 7)z y 2 0 0 5-1-0 6 0.药物的副反应是A.难以避免的B.较严重的药物不良反应C.剂量过大时产生的不良反应D.药物作用选择性E.与药物治疗目的有关的效应答案：A解析：副作用是在治疗剂量时出现的一种反应，多数很轻微，这是因为药物选择性低，是一种难以避免的反应。z y 2 0 0 2-1-0 5 3有关药物的副作用，不正确的是A.为治疗剂量时所产生的药物反应B.为与治疗目的有关的药物反应C.为不太严重的药物反应D.为药物作用选择性低时所产生的反应E.为一种难以避免的药物反应答案：BZ 1 2 0 0 5-1-0 2 8药物的副作用是指A.治疗量时出现的与用药目的无关的作用B.用量过大或用药时间过长出现的对机体有害的作用C.继发于治疗作用后出现的一种不良后果D.与剂量无关的种病理性免疫反应E.停药后血药浓度降至阈浓度以下时出现的生物效应答案：AZ 1 2 0 0 4-1-0 2 8引起药物副作用的原因是A.药物的毒性反应大B.机体对药物过于敏感C.药物对机体的选择性高D.药物对机体的作用过强E.药物的作用广泛答案：E二、毒性反应毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应，一般较为严重，但可以预知及避免。毒性反应包括急性毒性及慢性毒性。前者多损害循环、呼吸及神经系统的功能，甚至可危及生命；而后者则大多损害肝、肾、骨髓及内分泌功能。因此，过量用药是十分危险的。此外，致癌、致畸胎及致突变三致反应亦属于慢性毒性范畴。(z y 2 0 0 8-1-0 5 0：Z 1 2 0 0 7-1-0 2 8；Z 1 2 0 0 6-1-0 2 8；z 1 2 0 0 2-1-0 8 0)z y 2 0 0 8-1-0 5 0对药物的毒性反应叙述正确的是A.其发生与药物剂量大小无关B.其发生与药物在体内蓄积无关C.是一种较为严重的药物不良反应D.其发生与药物作用选择性低有关E.是一种不能预知和避免的药物反应z y 2 0 0 8-1-0 5 0 答案：C题干解析：此题考的是药物的毒性反应，毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应，一般较为严重，但可以预知及避免。毒性反应包括急性毒性及慢性毒性。前者多损害循环、呼吸及神经系统的功能，甚至可危及生命；而后者则大多损害肝、肾、骨髓及内分泌功能。因此，过量用药是十分危险的。此外，致癌、致畸胎及致突变三致反应亦属于慢性毒性范畴。正确答案分析：根据卜.述只有选项C是正确的。备选答案分析：其他选项都是错误的。毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应，般较为严重，但可以预知及避免。选项A、B、D和E都可排除。思路扩展：山这一题我们要知道出题老师的思路：毒性反应考题很多，考生要重点掌握。Z1 2 0 0 6-1-0 2 8.关于药物毒性反应的描述，正确的是A.与药物剂量无关B.与药物的使用时间无关C.一般不造成机体的病理性损害D.大多为难以预知的反应E.有时也与机体高敏性有关答案：E题解：毒性反应是药物在用量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性过高或用药方法不当时所造成的对机体的危害性反应。毒性反应大多数可预知，可避免。注意：过敏性体质病人和敏感性过高=机体高敏性不是一个概念。陷阱Z1 2 0 0 2-1-0 8 0用药后可造成机体病理性损害，并可预知的不良反应是A.继发反应B.特异性反应C.毒性反应D.变态反应E.副作用答案：C三、后遗效应为停药后的血药浓度虽已降至阀浓度以F,但此时残存于体内的药物仍具一定生物效应，此效应即为后遗效应。四、停药反应突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应。（zy2000-l-132）（131-132题共用备选答案）A.快速耐受性B.成瘾性C.耐药性D.反跳现象E.高敏性zy2000-l-131.吗啡易引起答案：Bzy2000-l-132.长期应用氢化可的松突然停药可发生答案：D五、变态反应变态反应亦称超敏反应，常见于过敏体质病人。其反应性质与药物原有效应无关，也与所用药物的剂量大小无关，且不能用药理活性的拮抗药解救。临床表现可因人、因药物而异，可从轻微的皮疹、药热到造血系统抑制，肝、肾功能损害，甚至休克等。致敏物质可能是药物本身及其代谢产物，也可能为药物中的杂质。临床片用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应，可见这是一类非常复杂的药物反应。六、特异质反应少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物原（团）有药理作用基本相似，且反应程度与剂量成正比。这种反应不同于免疫反应，可能与病人存在着药理遗传异常有关。第二节药物剂量与效应关系在一定范围内药理效应与剂量之间存在着正比关系，此即为剂量一效应关系。由于药理效应强弱直接与血药浓度高低有关，故在药理学研究中更常用浓度一效应关系，用效应强度为纵坐标、药物浓度为横坐标作同，即可得量一效曲线。一、半数有效量半数有效量为药物能引起50%阳性反应（质反应）或 50%最大效应（量反应）的浓度瞬剂量，可分别用半数有效浓度（EC50）及半数有效剂量（ED50）表示。二、治疗指数（TI）治疗指数为药物的安全性指标，常用半数中毒量（TDso）/半 数 有 效 量（EDso）或半数致死 量（LDso）/半数有效量（EDso）的比值表示。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。但以治疗指数来评价药物的安全性，并不完全可靠。第三节药物与受体一、激动药亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。按其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。前者与受体结合具有较强的激动效应；后者仅产生较弱的激动效应，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应，如吗啡为完全激动药，毒品很厉害，而喷他佐辛则为部分激动药。二、拮抗药能与受体结合，并有较强亲和力而无内在活性（a=0）的药物。它们本身不产生作用，但可拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普余洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性（a X缺乏所致的出血B.新生儿出血C.阻塞性黄疸引起的出血D.香豆素类药物过量所致的出血E.外伤出血答 案:AZ12000-1-0 4 5.用维生素K无效的出血原因是A.大剂量阿司匹林B.长期使用四环素C.华法林过量D.肝素过量E.早产儿、新生儿答案：D第六节抗贫血药、铁剂的临床应用治疗缺铁性贫血，疗效好。口服24周后血红蛋白明显增加，待血红蛋白正常后，半量应用铁剂23个月后，再停用。二、叶酸类的药理作用（-）作为补充治疗，用于各种原阅所致的巨幼红细胞性贫血，与维生素B 12合用效果更好。对二氧叶酸还原酶抑制剂所引起的巨幼红细胞性贫血，需用甲酰四氢叶酸钙治疗。（二）大剂量叶酸可纠正因维生素B12缺乏所致的恶性贫血，但不能改善神经症状。zy2007-l-066、叶酸可用于治疗A.缺铁性贫血B.巨幼细胞贫血C.溶血性贫血D.再生障碍性贫血E.恶性贫血答案：B解析：叶酸缺乏引起巨幼贫三、维生素B12的药理作用（-）以甲基B12形式参与同型半胱氨酸甲基化成甲硫氨酸的代谢过程。甲基B12的甲基来自甲基四氢叶酸，即促进四氧叶酸的循环利用，故维生素B12缺乏会引起叶酸缺乏症状。（二）以5脱氧腺首B12参与甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A的过程。B12缺乏导致甲基丙二酰辅酶A聚集，脂肪酸合成异常，神经髓鞘脂质合成异常，出现神经症状。第七节血容量扩充剂右旋糖酊的药理作用及临床应用（一）药理作用 分产量较大（中分子量：70 000；低分子量：40000；小分子量：10 000）,不易渗出血管，可提高血浆渗透压，从而扩张血容量，维持血压。低分子和小分子右旋糖酊还能抑制血小板聚集，降低血液粘滞性，并对凝血因子n有抑制作用，因此能防止血栓形成和改善微循环。此外尚衬渗透性利尿作用。(-)临床应用 主要用于低血容量性休克，包括急性失血、创伤和烧伤性休克。低分子右旋糖酎能改善微循环，抗休克效应更好。低、小分子右旋糖酎也用于D1C,血栓形成性疾病，如脑血栓、心肌梗死、心绞痛、视网膜动静脉血栓、血管闭塞性脉管炎等。第二十三章组胺受体阻断药第 一 节 H1受体阻断药、药理作用()抗外周H1受体作用。(-)中枢作用 中枢镇静与嗜睡作用，抗晕、镇吐作用等，此与中枢抗胆碱作用有关。(三)其他 作 用 局 麻 作 用，奎尼丁样作用及抗乙酰胆碱作用。二、临床应用(一)变态反应性疾病对由组胺引起的尊麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对过敏性休克无效。(-)晕动病及呕吐 对晕动病、妊娠呕吐及放射病所致呕吐有效。防晕动病应在乘车、船前 15 30分钟服用。(三)失眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。第 二 节 H2受体阻断药雷尼替丁的药理作用及临床应用()药理作用 竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽促胃液素，M 胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌也有抑制作用。(-)临床应用 用于十二指肠溃疡、胃溃疡，应用6 8 周，愈合率较高，但停药后复发率亦高，延长用药可减少复发。治疗卓一艾综合征需用较大剂量。还可用于其他胃酸分泌过多 的 疾 病，如 胃 肠 吻合口溃疡、反 流 性 食 管 炎 等。(XL2007-2-034；zy2006-3-l 15；zy2006-3-116；Z12005-1-034；zl2004-1-033；Z12003-1-118；zl2002-1-084；zl2000-1-044)XL2007-2-034.雷尼替丁为A.H l受体阻断药B.H2受体阻断药C.质子泵抑制药D.中和胃酸药E.M 受体阻断药答案：B解析：雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的512倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。(115 116题共用备选答案)A.中和胃酸B.促进胃排空C.抑制胃酸分泌D.粘膜保护作用E.阻断胃泌素受体zy2006-3-115.雷贝拉哇的主要作用是答案：Czy2006-3-116.雷尼替丁的主要作用是答案：Z12004-1-033能阻断组胺H2受体且不良反应较少的药物是A 西咪替丁B.氯苯拉敏C.雷尼替丁D.奥美拉哇E.哌仑西平答案：CZ12002-1-084雷尼替丁抗消化性溃疡的作用是由于A.阻断了组胺H2受体B.阻断了组胺H I受体C.阻断了组胺Hl,H2受体D.抑制了 H+-K+-ATP 前E.阻断了 M 胆碱受体答案：A第二十四章作用于呼吸系统的药物第一节抗炎平喘药一、药理作用 糖皮质激素进入靶细胞内与受体结合成复合物，再进入细胞核内.影响炎症相关基因的转录，改变介质相关蛋白水平，影响炎性细胞和炎性分子，通过抑制哮喘时炎症反应的多个环节发挥平喘作用。二、临床应用 用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘病人，长期应用可以减少或中止发作，减轻病情严重程度，但不能缓解急性症状。气雾吸人糖皮质激素.可减少口服激素制剂用量或逐步替代口服激素。对于哮喘持续状态，因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。第二节支气管扩张药一、沙丁胺醇、特布他林的药理作用沙 一胺醇选择性激动02受体，对 p2受体的作用大于对p l受体的作用，对心脏的兴奋作用仅为异丙肾上腺素对心脏的1 /10o本药可口服，也可气雾吸入。特布他林与沙丁胺醇的作用相似，既可口服，又可注射，是位受体激动药中惟一可作皮下注射的药物，且作用持久，但久用可蓄积。二、茶碱的药理作用及作用机制茶碱能松弛平滑肌，兴奋中枢及心脏，并有利尿作用。对处于痉挛状态的支气管其松弛作用更为突出。对急、慢性哮喘，口服或注射给药均有效。其机制为：（）促儿茶酚胺类物质释放。（二）对腺昔受体的阻断作用。（三）抗炎作用，减少炎性细胞向支气管浸润。（四）高浓度抑PDE,增加cAMP（在临床上难以达此浓度）。第三节抗过敏平喘药色甘酸钠的药理作用及临床应用（一）药理作用 可预防I 型变态反应所致的哮喘，也可预防其他刺激所致的哮喘，抑制肺肥大细胞对各种刺激所引起的脱颗粒作用，进而抑制组胺等的释放。（二）临床应用 主要用于预防支气管哮喘，降低支气管的高反应性。也可用于某些过敏性疾 病，如过敏性鼻炎等。（zy2005-4-064；zy2001-l-068；zl2004-1-032；zl2003-l-247；Z12002-1-116；Z12002-1-117；Z12002-1-118；zl2000-1-043）zy2005-4-064.主要用于预防支气管哮喘的药物是A.氨茶碱B.肾上腺素C.特布他林D.色甘酸钠E.异丙肾上腺素答案：D解析：平喘作用起效作用较缓慢，不易用于哮喘急性发作。zy2001-l-068.对 照 受体有选择性激动作用的平喘药是A.茶碱B.肾上腺素C.沙丁胺醇D.色甘酸钠E.异丙肾上腺素答案：CZ12004-1-032既有较强平喘作用，又具有强心利尿作用，并可用于心源性哮喘的药物是A.吗啡B.氨茶碱C.哌替唯D.肾上腺素E.特布他林答案：BZ12003-1-247选择性的p2受体激动剂是A.乙胺喈咤B.平青霉素C.特布他林D.红霉素E.甲硝唾答案：C（116 118题共用备选答案）A.肾上腺素B.吗啡C.异丙肾上腺素D.特布他林E.氨茶碱Z 1 2 0 0 2-1-1 1 6既能用于支气管哮喘，又能用于心源性哮喘的药物是答案：EZ 1 2 0 0 2-1-1 1 7既能扩张支气管平滑肌，又能减轻支气管粘膜水肿的药物是答案：AZ 1 2 0 0 2-1-1 1 8只能用于心源性哮喘，不能用于支气管哮喘的药物是答案：BZ 1 2 0 0 0-1-0 4 3.氨茶碱治疗心源性哮喘主要机制是A.降低血压B.强心利尿C.扩张支气管D.扩张外周血管E.兴奋中枢答案：B第二十 五 章 作用于消化系统的药物抗消化性溃疡药质子泵已被证实是各种因素引起胃酸分泌的最后通路，选择性抑制质子泵的药物（如奥美拉晚又叫洛赛克）可有效的抑制胃酸的分泌。奥美拉陛的药理作用、临床应用及不良反应（一）药理作用 口服后，浓集于胃壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍生物，其硫原子与H+、K+ATP酶（H+泵）上的筑基结合，形成酶一抑制剂复合物而抑制H+泵功能，还抑制墓础胃酸与最大胃酸分泌量。间接促进促胃液素的分泌，后者可增加胃血流量，对溃疡愈合有利。（-）临床应用1.治疗其他药物无效的消化性溃疡可收到较好效果。2 .对反流性食管炎效果较好，优于雷尼替丁。3 .治疗卓一艾综合征，可明显改善症状。（三）不良反应1.头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。2.偶见皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化。3 .长期持续抑制胃酸分泌，有可能引起胃嗜倍细胞增生甚至癌变，但尚未定论。（z y 2 0 0 5-1-0 6 3；z y 2 0 0 3-l-2 6 7；z y 2 0 0 2-1-0 5 9；z y 2 0 0 1-l-0 5 5；z y 2 0 0 0-l-8 7；Z 12 0 0 7-2-0 0 2；Z 12 0 0 7-1-0 3 3；Z 12 0 0 4-1-13 3；Z 12 0 0 4-1-13 4 ；Z 12 0 0 2-1-10 8 ；Z 12 0 0 2-1-10 9 ；z l 19 9 9-1-0 4 3 ；z l 19 9 9-1-0 4 7；z l 19 9 9-2-0 5 1）z y 2 0 0 5-1-0 6 3根据作用机制分析，奥美拉哇是A.胃粘膜保护药B.胃泌素受体阻断药C.胃壁细胞H+泵抑制药D.H2受体阻断药E.M胆碱受体阻断药答案：Cz y 2 0 0 3-1-2 6 7治疗反流性食管炎效果最好的药物是A.苯海拉明B.肾上腺皮质激素C.奥美拉哇D.雷尼替丁E.异丙嗪答案：Czy2002-1-059.通过抑制H+、K+-ATP酶而用于治疗消化性溃疡的药物是A.异丙嗪B.肾上腺皮质激素C.雷尼替丁D.奥美拉哇E.苯海拉明答案：Dzy2001-l-055根据作用机制分析，奥美拉哇是A.黏膜保护药B.胃壁细胞H+泵抑制药C.胃泌素受体阻断药D.H2受体阻断药E.M 胆碱受体阻断药答案：Bzy2000-l-87.根据作用机制分析，奥美拉哇是A.粘膜保护药B.胃壁细胞H+泵抑制药C.胃泌素受体阻断药D.H2受体阻断药E.M 胆碱受体阻断药答案：BZ12007-2-002.不是抑制胃酸分泌的药物是A.法莫替丁B.阿托品C.丙谷胺D.氢氧化铝E.噢美拉哇答案：D罗答案：C待确认：夏：阿托品可抑制腺体分泌，其中以唾液腺和汗腺最为敏感。泪腺和呼吸道腺体分泌也可被抑制。较大剂量时，阿托品尚可减少胃液分泌，但对胃酸分泌影响较小。丙谷胺具有抗胃泌素作用，对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好；并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。可用于治疗胃溃疡和卜二指肠溃疡、胃炎等对消化性溃疡临床症状的改善、溃疡的愈合有较好效果氢氧化铝为抗酸及胃黏膜保护类药综合以上，我认为本题选BZ12007-1-033.抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶活性的药物是A.奥美拉哇B.氯苯那敏C.味塞米D.雷尼替丁E.特布他林答案：A（133-134题共用备选答案）A.中和胃酸B.加速食管和胃排空C.抑制胃酸和胃蛋白酶分泌D.促进粘液合成，起粘膜保护作用E.阻断胃泌素受体ZI2004-1-133奥美拉哇的作用是答案：CZ12004-1-134法莫替丁的作用是答案：E解析：H2受体拮抗剂主要作用机制是选择性竞争结合H2受体，从而使壁细胞内CAMP产生及胃酸分泌减少。引起壁细胞分泌HC1的大多数刺激物也能刺激主细胞分泌胃蛋白酶原，因此胃腺分泌HCI和胃蛋白前原是紧密联系在一起的。（5 6 题共用备选答案）A.生胃酮B.米索前列醇C.法莫替丁D.胶体次枸檬酸秘E.奥美拉理Z12002-1-108属于H2受体拮抗剂的是 答案：CZ12002-1-109能抑制幽门螺杆菌并保护胃黏膜的是 答案：D解析：用胶粘住并用酸，这就抑制了幽门螺杆菌。zl 1999-1-043.奥美拉哇治疗消化性溃疡其作用是A.阻断H2受体，抑制胃酸分泌B.抑制胃壁细胞H+泵功能，减少胃酸分泌C.阻断M l受体，减少胃酸分泌D.阻断H1受体，减少胃酸分泌E.使胃粘液分泌增加，保护溃疡面答案：Bzl 1999-1-047.具有润滑肠壁软化粪便且不被吸收的药是A.甘油B.硫酸镁C.酚肽D.液体石蜡E.开塞露答案：D解析：由于开塞露是高渗透压的甘油，所以会将肠壁内的水分渗透到肠腔内，加上甘油有润滑作用，所以可以通便。甘油是一种味甜、无色的糖浆状液体。食品中加入甘油，通常是作为一种甜味剂和保湿物质,使食品爽滑可口。zl 1999-2-051.下列药物属于胃粘膜保护剂的是A.氢氧化铝B.雷尼替丁C.奥美拉哇D.硫糖铝E.泰胃美答案：D第二十六章肾上腺皮质激素类药物糖皮质激素类药一、药理作用（-）抗炎作用 有强大的抗炎作用，能对抗各种原因如物理、化学、生物、免疫等引起的炎症。在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及存噬反应，从而改善红、肿、热、捅。在炎症后期可抑制毛细血管和成纤维细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连和瘢痕形成，减轻后遗症。但必须注意，在其抑制炎症、减轻症状的同时，也降低机体的防御功能，可致感染扩散、妨碍创口愈合。（-）免疫抑制作用对免疫过程的许多环节均有抑制作用。1.抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理。2.减少循环血中的淋巴细胞数。在人可能是由于淋巴细胞移行至血液以外的组织，在动物则见淋巴细胞被破坏、解体。3.动物实验见大剂量皮质激素能抑制B细胞转化为浆细胞，使抗体生成减少，干扰体液免疫，在人尚未证实此作用。（三）抗休克 超大剂量的皮质激素可用于各种严重休克，特别是中毒性休克，可能与以下因素有关：1.扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩性；2.降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性，使微循环血流动力学恢复正常，改善休克状态。3.稳定溶醐体膜，减少心肌抑制因子的形成。4.提高机体对细菌内毒素的耐受力，保护动物耐受脑膜火球菌、大肠杆菌等产生的内毒素的致死量增加数倍至数H音。（四）其他作用1.血液与造血系统糖皮质激素能刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白含量增加，大剂量可使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间。增加中性粒细胞数，但游走、吞噬、消化及糖酵解等功能被降低，因而对炎症区的浸润和吞噬活动被减弱。2.中枢神经系统能提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、激动，失眠等，偶可诱发精神病。大剂量可致儿童惊厥。3.消化系统能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进消化，但大剂量可能诱发和加重溃疡病。二、临床应用（）替代疗法 用于急、慢性肾上腺皮质功能碱退症（包括肾上腺危象）、腺垂体功能减退、肾上腺次全切术后作替代疗法。（二）严重感染或炎症1 .严重急性感染 如中毒性痢疾、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等，在应用有效、足量的抗菌药物治疗感染的同时，可用糖皮质激素作辅助治疗。病毒感染时不用糖皮质激素。2 .防止某些炎症后遗症如结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、损伤性关节炎和睾丸炎后期的组织粘连，烧伤后的瘢痕挛缩等。对非特异性炎症，如虹膜炎、角膜炎、视网膜炎及视神经炎，用后可消炎止痛、防止角膜浑浊和瘢痕粘连。（三）自身免疫性疾病、过敏性疾病1.可缓解下列自身免疫性疾病的症状，如：风湿热、风湿性心肌炎、风湿性和类风湿牲关节炎、系统性红斑狼疮、结节性动脉周围炎、皮肌炎、自身免疫性贫血和肾病综合征等。2 .过敏性疾病，如尊麻疹、花粉症、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克等，病情严重或用抗组胺药和肾上腺素受体激动药治疗无效者，可用糖皮质激素治疗。（四）抗休克治疗1 .感染中毒性休克在有效足量抗菌药物治疗下，及早、大量、短时间突击使用糖皮质激素，见效后立即停药。2 .过敏性休克糖皮质激素次选，或与首选药肾上腺素合用。3.心源性休克在进行病因治疗的同时，作为辅助治疗。4.低血容量性休克在补足血容量后仍效果不佳者，可合用超大剂量的糖皮质激素。（五）治疗某些血液病 可用于治疗急性淋巴细胞白血病、再生障碍性贫血.、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫搬，但停药后易复发。（六）局部应用 局部用于接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒和银屑病等有效。三、不良反应（-）长期大量应用时引起的不良反应1 .类肾止腺皮质功能亢进综合征物质代谢和水盐代谢紊乱所致，如满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、座疮、多毛、水肿、高血压、糖尿病等。停药后可自行消退，必要时对症处理。2 .诱发和加重感染闪皮质激素抑制机体防御功能，长期应用可能诱发感染或使体内潜在的病灶扩敝，如可使原来静止的结核病灶扩散、恶化。3 .消化系统并发症诱发和加重胃、十二指肠溃疡，甚至引起消化道出血或穿孔。少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝:，4.心血管系统并发症长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化。5 .骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。也可能诱发精神失常。（-）停药反应1.肾上腺皮质功能不全 长期用药后由于皮质激素的反馈性抑制腺垂体对ACTH的分泌，可引起肾上腺皮质萎缩或功能不全，故不能突然停药或减量过快，应逐步减量。2 .反跳现象突然停药或减量过快，可使原有疾病复发或恶化。因病人对激素产生了依赖性或病情没有完全控制所致。（z y 2 0 0 8-l-0 5 6；z y 2 0 0 5-4-0 6 5；z y 2 0 0 2-l-0 6 1 ；z y 2 0 0 1-l-0 3 1 ；z y 2 0 0 1-l-0 6 9；z y 2 0 0 0-l-8 8；z y 1 9 9 9-1-0 8 2 ；Z 1 2 0 0 7-1-0 3 5 ；Z 1 2 0 0 6-1-0 5 5 ；z l 2 0 0 6-1-0 3 4；Z 1 2 0 0 4-1-0 3 5；Z 1 2 0 0 4-1-0 5 5；Z 1 2 0 0 3-1-1 5 5；z l 1 9 9 9-1-0 4 6）z y 2 0 0 8-1-0 5 6不应使用糖皮质激素的疾病是A.水痘B.系统性红斑狼疮C.血小板减少症D.过敏性休克E.中毒性肺炎zy2008-l-056 答案：A题干解析：此题是理解应用题，糖皮质激素的临床应用有以下几点：（）替代疗法 用于急、慢性肾上腺皮质功能碱退症（包括肾上腺危象）、腺垂体功能减退、肾上腺次全切术后作替代疗法。（二）严重感染或炎症1.严重急性感染 如中毒性痢疾、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等，在应用有效、足量的抗菌药物治疗感染的同时，可用糖皮质激素作辅助治疗。病毒感染时不用糖皮质激素。2.防止某些炎症后遗症如结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、损伤性关节炎和睾丸炎后期的组织粘连，烧伤后的瘢痕挛缩等。对非特异性炎症，如虹膜炎、角膜炎、视网膜炎及视神经炎，用后可消炎止痛、防止角膜浑浊和瘢痕粘连。（三）自身免疫性疾病、过敏性疾病1.可缓解下列自身免疫性疾病的症状，如：风湿热、风湿性心肌炎、风湿性和类风湿牲关节炎、系统性红斑狼疮、结节性动脉周围炎、皮肌炎、自身免疫性贫血和肾病综合征等。2.过敏性疾病，如尊麻疹、花粉症、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克等，病情严重或用抗组胺药和肾上腺素受体激动药治疗无效者，可用糖皮质激素治疗。（四）抗休克治疗1.感染中毒性休克在有效足量抗菌药物治疗下，及早、大量、短时间突击使用糖皮质激素，见效后立即停药。2.过敏性休克糖皮质激素次选，或与首选药肾上腺素合用。3.心源性休克在进行病因治疗的同时，作为辅助治疗。4.低血容量性休克在补足血容量后仍效果不佳者，可合用超大剂量的糖皮质激素。（五）治疗某些血液病 可用于治疗急性淋巴细胞白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫搬，但停药后易复发。（六）局部应用 局部用于接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒和银屑病等有效。正确答案分析：根据上述只有选项A 不应用糖皮质激素治疗。备选答案分析：其他选项都是糖皮质激素治疗的适应征。思路扩展：由这一题我们要知道出题老师的思路：糖皮质激素是常见考点，每一部分都有可能考到，考生要仔细学习。zy2005-4-065长期应用糖皮质激素后，突然停药所产生的反跳现象是由于病人A.对糖皮质激素产生耐药性B.对糖皮质激素产生了依赖或病情未能完全控制C.肾上腺皮质功能亢进D.肾上腺皮质功能减退E.ACTH分泌减少答案：Bzy2002-1-061糖皮质激素类药物可用于治疗A.原发性血小板增多症B.急性淋巴细胞白血病C.慢性粒细胞白血病D.真性红细胞增多症E.骨质疏松答案：Bzy2001-1-069糖皮质激素不用于A.急性粟粒性肺结核B.血小板减少症C.中毒性休克D.骨质疏松E.脑（腺）垂体前叶功能减退答案：D解析：长期或大剂量应用糖皮质激素，可引起向心性肥胖、多毛、瘗疮、浮肿、高血压及精神兴奋等症状，还可引起血糖升高、血钾降低、钠水潴留、胃及卜二指肠溃疡，甚至出血穿孔、骨质疏松及伤口愈合不良等副作用。因糖皮质激素降低了机体防御能力，有可能使潜在的感染病灶或恶性肿瘤活动或扩散。长期应用糖皮质激素，亦可因其对下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放激素及垂体前叶分泌的促肾上腺皮质激素的长期抑制，从而使肾上腺皮质合成分泌皮质醇减少，甚至导致肾上腺皮质萎缩。zy2000-l-88.下列关于糖皮质激素抗炎作用的正确叙述是A.对抗各种原因如物理、生物等引起的炎症B.能提高机体的防御功能C.促进创口愈合D.抑制病原体生长E.直接杀灭病原体答案：Azyl999-1-082在炎症后期，使用糖皮质激素不具有的作用是A.抑制毛细血管增生B.抑制纤维母细胞增生C.延缓肉芽组织生成D.防止粘连，减轻后遗症E.促进创口愈合答案：EZ12007-1-035.不宜用糖皮质激素类药物治疗的疾病为A.中毒性肺炎B.过敏性休克C.支气管哮喘D.腮腺炎E.红斑狼疮答案：DZ12006-1-055.最容易导致股骨头无菌性坏死的药物是A.长春新碱B.糖皮皮质激素C.雷公藤多首D.甲氨蝶聆E.羟基氯唆答案：Bzl 1999-1-046.长期大剂量应用糖皮质激素会引起A.向心性肥胖、高血压、糖尿，低血钙、低血钾B.向心性肥胖、高血压、低血糖、低血钙、高血钾C.向心性肥胖、低血压、糖尿、高血钙、低血钾D.向心性肥胖、高血压、糖尿、高血钙、高血钾E.向心性肥胖、高血压、糖尿、低血钙、高血钾答案：A系统记忆：分四类：短 效（的松类）、中 效（尼松类）、长 效（米松类）、外 用（氟松类）四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克对血液及造血系统的作用，四多一少：1）淋巴细胞减少，治急性淋巴细胞性白血病。2）红细胞、血红蛋白多，治再障。3）血小板多，治血小板减少症。4）中性粒细胞多，治粒细胞减少症。不良反应：（-）四个一：一进，一退，一缓，一反。1）一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）。2）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。3）一缓：伤口愈合迟缓。4）一反：停药反跳现象。（-）四诱发：1）诱发或加重感染。2）诱发或加重糖尿病、高血压。3）诱发或加重溃疡病。4）诱发或加重精神病。四用法：1）小量替代：肾上腺皮质机能减退等。2）大量突击：严重感染或休克。3）正量维持（久用）：自身免疫疾病、炎症后遗症等。4）两日总量一次晨用。【总结】糖皮质激素为重点掌握的药物。包括激素的作用、应用及不良反应。其作用主要为“四抗（抗炎、抗免疫、抗休克、抗毒），其在应用于重度感染时，需在有效抗菌药应用前提下应用。第二十七章甲状腺激素及抗甲状腺药物抗甲状腺药一、硫胭类的药理作用抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，而药物本身则作为过氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能结合到甲状腺蛋白上，从而抑制T3,T 4的合成。二、硫版类的临床应用（-）甲状腺功能亢进的内科治疗 用于轻症、不宜手术或1 3 n治疗者，如儿童、术后复发且又不适于1311治疗者。（二）甲状腺功能亢进的术前准备目的在于减少甲状腺次全切除术病人在麻醉和术后的并发症，防止术后出现甲状腺危象。（三）甲状腺危象治疗甲状腺危象需采取综合措施，用大剂量硫服类阻断甲状腺京的合成,是重要的辅助治疗措施之一。三、硫版类的不良反应（一）常见不良反应瘙痒、药疹等过敏反应。（二）严重不良反应 粒细胞缺乏症。在用药期间应定期检查血象，注意与甲亢本身所引起的白细胞总数偏低相鉴别。（z y 2 0 0 0-8 9）z y 2 0 0 0-l-8 9.硫胭类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是A.粘液性水肿B.心动过缓C.粒细胞缺乏症D.低蛋白血症E.再生障碍性贫血答案：C第二十八章胰岛素及口服降血糖药第 一 节 胰 岛 素一、药理作用及作用机制（）药理作用胰岛素为一酸性蛋白质，由两条多肽链组成，其间通过两个二硫键以共价相联，其对糖、脂肪、蛋白质代谢均有影响，通过抑制糖原分解和异生而降低血糖；减少酮体生成；抑制蛋白质合成等。胰岛素是机体内唯一降低3 5 H 血糖的激素，也是唯一同时促进3 6 H 糖原、3 7 H 脂肪、3 8 H蛋白质合成的激素。作用机理属于3 9 H 受体酪氨酸激能机制。（-）作用机制1 .胰岛素与靶细胞膜受体结合后，移入胞内激活酪氨酸蛋白激酶，催化受体蛋白自身及胞内其他蛋白磷酸化，启动厂磷酸化的级联反应而产生效应。2 .胰岛素诱导第二信使的形成，它们模拟或具有胰岛素样活性。3 .可使葡萄糖载体蛋白从胞内重新分布到胞膜，从而加速葡萄糖的转运。二、临床应用治疗胰岛素依赖型糖尿病，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。主要有以下几类：（-）重症糖尿病。（二）非胰岛素依赖型糖尿病经饮食控制或口服降血糖药未能控制者。（三）糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒、非酮症高血糖高渗性昏迷。（四）各型糖尿病合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤和手术后的各种糖尿病等。（Z 1 2 0 0 7-1-0 3 6）Z 1 2 0 0 7-1-0 3 6.胰岛素药理作用为A.促进脂肪分解B.增加游离脂肪酸生成C.增加酮体生成D.激活NA+-K+-AT P 酶活性E.促进蛋白质分解答案：D第二节口服降血糖药磺酰版类药物的药理作用、作用机制及临床应用（）药理作刚及作用机制 磺酰胭类药物如甲磺丁胭、氯磺丙胭等具有降血糖作用，其机制如下：1.细胞膜含有磺酰版受体及与之相偶的ATP敏感的钾通道（1KATP0）,药物阻滞IKATP,使膜去极化，使电压依赖性钙通道开放，钙内流增加，促进胰岛素释放而降血糖。2.还可能抑制胰高血糖素的分泌；提高靶细胞对胰岛素的敏感性；增加靶细胞膜上的胰岛素受体等作用。OHA有如下几类：1.磺 版 类：刺激胰岛素分泌，降糖作用好；2.双服类：不刺激胰岛素分泌，降低食欲；3、葡萄糖甘酶抑制剂等。（zy2006-1-064；zy2003-l-310；zl 1 999-1-044）zy2006-1-064磺酰胭类药物药理作用为A.可使电压依赖性钾通道开放B.可促进胰岛素释放而降血糖C.不改变体内胰高血糖素水平D.可使电压依赖性钠通道开放E.能抑制抗利尿激素的分泌答案：Bzy2003-l-310磺酰胭类药物可用于治疗A.糖尿病合并高热B.胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病C.糖尿病并发酮症酸中毒D.胰岛素依赖型糖尿病E.重症糖尿病答案：B解析：Sus的降糖作用依赖于机体保存有相当数量有功能的胰岛素B 细胞组织。zl 1999-1-044.甲苯磺丁胭的作用主要是A.刺激内源性胰岛素释放，增强胰岛素的作用B.阻止葡萄糖在肠道的吸收C.加速葡萄糖向细胞内转运D.抑制糖原的分解与异生E.加速糖原的合成与贮存答案：A（二）临床作用1.治疗糖尿病用于胰岛功能尚存、非胰岛索依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用药后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。2.治疗尿崩症氯磺丙版能促进抗利尿激素的分泌，可治疗尿崩症。第 二 十 九 章 内 酰 胺 类 抗 生 素第一节青霉素类一、青霉素G 的抗菌作用，临床应用及不良反应（-）青霉素G（芳青霉素）的抗菌作用 青霉素是从青霉菌培养液中提得的抗生素，中以青霉素G 为最优，是目前治疗敏感菌（如多数革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌脑膜炎球菌、淋球菌，梅毒螺旋体等）所致的各种感染的首选药。（二）临床应用1.用于治疗溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热，草绿色链球菌引起的心内膜炎等。2.还可治疗放线菌病、钩端螺旋体病、回归热等；它是颅防感染性心内膜炎发生的首选药。3.肺炎球菌所致的大叶性肺炎、中耳炎和脑膜炎球菌引起的脑膜炎，与抗毒素合用治疗破伤风、白喉。链葡螺放白肺炭（廉颇落荒白灰滩）。联想记忆起青霉素的抗菌谱包括溶血性链球菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等。（zy2005-2-035）zy2005-2-035钩端螺旋体病确诊后，首选下列哪种抗生素A.青霉素GB.四环素C.氯霉素D.庆大霉素E.头抱菌素答案：A（三）不良反应1.