中药药性现代研究教学资料.ppt

中中中中 药药药药 药药药药 性性性性 理理理理 论论论论 的现代的现代的现代的现代(xindi)(xindi)研研研研究究究究第一页，共52页。把药物与疗效有关的性质和性能统称为药性，它把药物与疗效有关的性质和性能统称为药性，它包括药物发挥疗效的物质基础和治疗过程中所体现的包括药物发挥疗效的物质基础和治疗过程中所体现的出来的作用。出来的作用。中药药性理论是传统医学对中药作用性质和特征中药药性理论是传统医学对中药作用性质和特征的的高度概括高度概括，是以人体为观察对象，依据用药后的机，是以人体为观察对象，依据用药后的机体反应归纳出来的。体反应归纳出来的。中药药性理论是中药理论的核心，是祖国医药学中药药性理论是中药理论的核心，是祖国医药学理论体系中重要组成部分，是几千年临床用药经验的理论体系中重要组成部分，是几千年临床用药经验的结晶，是中医治病的用药规律。结晶，是中医治病的用药规律。第二页，共52页。中药药理的研究内容不仅包括对于中药药理的研究内容不仅包括对于单味药的研究单味药的研究，解释单味药的作用，还要把单味药中的共性发掘出来，解释单味药的作用，还要把单味药中的共性发掘出来，提取出来，上升到理论高度，从而提取出来，上升到理论高度，从而解释中医药理论。解释中医药理论。研究中药药性的现代科学内涵，将有助于揭示前研究中药药性的现代科学内涵，将有助于揭示前人用药的现代科学规律，有利于进一步提高临床用药人用药的现代科学规律，有利于进一步提高临床用药水平，还可更加丰富和完善药性理论。水平，还可更加丰富和完善药性理论。第三页，共52页。中药四性中药四性的现代研究的现代研究1中药五味中药五味的现代研究的现代研究2中药归经理论研究现状中药归经理论研究现状3对中药有毒无毒的认识对中药有毒无毒的认识4第四页，共52页。第一节第一节第一节第一节 中药四气（性）的现代中药四气（性）的现代中药四气（性）的现代中药四气（性）的现代(xindi)(xindi)(xindi)(xindi)研究研究研究研究 中医传统认识中医传统认识1.定义：中药的四性（四气）是指中药寒、定义：中药的四性（四气）是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，它反映药物热、温、凉四种不同的药性，它反映药物在影响人体阴阳盛衰、寒热变化方面的作在影响人体阴阳盛衰、寒热变化方面的作用趋向，是说明中药作用性质用趋向，是说明中药作用性质(xngzh)的的概念之一。概念之一。2.归纳：温热与寒凉属于两类不同的性质归纳：温热与寒凉属于两类不同的性质(xngzh)。平性药，是其寒热偏性不明显，实际上其平性药，是其寒热偏性不明显，实际上其药性也有偏温或偏凉的不同，其性平是相药性也有偏温或偏凉的不同，其性平是相对而言的。对而言的。第五页，共52页。3.实质：药性寒热温凉是从药物作用于机体所发实质：药性寒热温凉是从药物作用于机体所发生的反应概括出来的，是与所治疗疾病的寒热生的反应概括出来的，是与所治疗疾病的寒热性质相对应的。性质相对应的。凡能治疗热证的药物，便认为属寒性或凉性药凡能治疗热证的药物，便认为属寒性或凉性药（清热解毒、凉血、滋阴（清热解毒、凉血、滋阴(z yn)、泻火功能的、泻火功能的中药）中药）能治疗寒证的药物，便认为属热性或温性药能治疗寒证的药物，便认为属热性或温性药（祛寒、温里、助阳、补气等功能的中药）（祛寒、温里、助阳、补气等功能的中药）“四气四气”乃中药作用于机体后所产生的反应乃中药作用于机体后所产生的反应 药物的寒热来自于人体的寒热药物的寒热来自于人体的寒热 第六页，共52页。热证：面红目赤，畏热喜凉，身热，口渴热证：面红目赤，畏热喜凉，身热，口渴喜冷饮，烦躁喜冷饮，烦躁(fnzo)(fnzo)谵妄，小便短赤，谵妄，小便短赤，大便秘结，痰黄而粘稠，腹痛拒按，舌大便秘结，痰黄而粘稠，腹痛拒按，舌红苔黄，脉数。红苔黄，脉数。寒证：形寒肢冷，面色苍白，恶寒喜热，寒证：形寒肢冷，面色苍白，恶寒喜热，口淡不渴，喜静，小便清长，大便稀溏，口淡不渴，喜静，小便清长，大便稀溏，咯痰稀薄，腹痛喜温，关节疼痛，舌淡咯痰稀薄，腹痛喜温，关节疼痛，舌淡苔白，脉迟。苔白，脉迟。机体的各机体的各机体的各机体的各个功能个功能个功能个功能(gngnn(gngnng)g)受抑制受抑制受抑制受抑制机体的机体的各个各个(gg)功能亢功能亢奋奋人因各种因素的作用出现阴阳不平衡，即患病。人因各种因素的作用出现阴阳不平衡，即患病。人因各种因素的作用出现阴阳不平衡，即患病。人因各种因素的作用出现阴阳不平衡，即患病。第七页，共52页。现代研究现代研究 一、基本含义：四性即中药的药理效应一、基本含义：四性即中药的药理效应(xioyng)(xioyng)，是中药作用的结果，是机体，是中药作用的结果，是机体反应的表现。实际上是机体器官原有功能反应的表现。实际上是机体器官原有功能水平的改变。水平的改变。对中枢神经系统的影响对中枢神经系统的影响表现：表现：兴奋：兴奋：机体功能水平提高（温、热药）机体功能水平提高（温、热药）抑制：抑制：机体功能水平降低（寒、凉药）机体功能水平降低（寒、凉药）对植物神经系统的影响对植物神经系统的影响对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响对基础代谢的影响对基础代谢的影响寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用第八页，共52页。1.中枢神经系统中枢神经系统(xtng)功能功能寒凉寒凉(hn lin)药药寒凉药多具有寒凉药多具有(jyu)中枢抑制作用中枢抑制作用温热药多具有温热药多具有(jyu)中枢兴奋作用中枢兴奋作用具体表现：具体表现：第九页，共52页。寒凉药具有寒凉药具有(jy(jyu)u)中枢抑制中枢抑制作用：作用：临床临床:热证热证寒证寒证温热药温热药寒凉药寒凉药中枢兴奋症状中枢兴奋症状中枢受抑状态中枢受抑状态改善改善 精神振奋 语言声粗 高热惊厥 精神倦怠 安静不语 声不高亢平肝息风药（钩藤、羚羊角）平肝息风药（钩藤、羚羊角）芳香开窍药（牛黄、冰片）具有抗惊厥作用芳香开窍药（牛黄、冰片）具有抗惊厥作用黄芩、栀子、苦参等具有镇静作用黄芩、栀子、苦参等具有镇静作用金银花、板蓝根、柴胡、葛根等具有解热作用金银花、板蓝根、柴胡、葛根等具有解热作用 五味子、麻黄、麝香、五味子、麻黄、麝香、人参、黄芪等人参、黄芪等温热温热(wn r)(wn r)药具有中枢兴药具有中枢兴奋作用：奋作用：第十页，共52页。寒凉寒凉(hn lin)药药温热温热(wn r)药药兴奋兴奋抑制抑制NADA5-HT热证模型热证模型寒证模型寒证模型寒凉药具有中枢抑制作用寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛抗惊厥、解热、镇痛(zhn tn)等等)温热药具有中枢兴奋作用（活动量温热药具有中枢兴奋作用（活动量等）等）动物动物实验实验:单胺类神经递质单胺类神经递质大鼠痛阈值大鼠痛阈值和惊厥阈值和惊厥阈值大鼠脑内大鼠脑内TH活性活性表现表现兴奋兴奋精神萎靡、精神萎靡、少动少动第十一页，共52页。2.植物神经系统植物神经系统(shnjngxtng)功能功能寒凉寒凉(hn lin)药药寒凉药多具有抑制植物神经系统功能的作用寒凉药多具有抑制植物神经系统功能的作用温热温热(wn r)药多具有兴奋植物神经系统功能药多具有兴奋植物神经系统功能的作用的作用具体表现：具体表现：第十二页，共52页。热证热证寒证寒证植物神经功能紊乱植物神经功能紊乱植物神经功能紊乱植物神经功能紊乱温热药温热药寒凉药寒凉药改善改善植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数临床临床:面红目赤面红目赤 口渴身热口渴身热 小便短赤小便短赤 大便秘结大便秘结喘促脉数喘促脉数 形寒肢冷形寒肢冷 口不渴脉迟口不渴脉迟 小便稀溏小便稀溏 咯痰稀薄咯痰稀薄 植物神经平衡指数植物神经平衡指数交感神经交感神经-肾上腺系统功能肾上腺系统功能唾液分泌量唾液分泌量 、心率、心率 、体温、体温 、呼吸频率、呼吸频率 、收缩压和舒张压收缩压和舒张压 第十三页，共52页。寒证模型寒证模型(mxng)寒凉寒凉(hn lin)药药心率心率(xn l)尿中儿茶酚尿中儿茶酚胺排出量胺排出量DH耗氧量耗氧量阳虚证模型阳虚证模型甲状腺甲状腺切除切除体温体温温热药温热药寒凉药寒凉药可使交感神经可使交感神经-肾上腺系统功能肾上腺系统功能低下低下温热药温热药可使交感神经可使交感神经-肾上腺系统功能肾上腺系统功能亢进亢进动物动物实验实验:第十四页，共52页。临床临床(ln chun):热证、阴虚热证、阴虚(yn x)交感神经交感神经(jiogn-shnjng)-受体受体-cAMP系统系统寒证、阳虚寒证、阳虚副交感神经副交感神经-M受体受体-cGMP系统系统温热药、温热药、助阳药助阳药寒凉药、寒凉药、滋阴药滋阴药改善改善动物实验动物实验:T3、HCA注射注射大鼠阴虚大鼠阴虚脑、肾脑、肾-R 最大结合点位数最大结合点位数；M-R 甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶po小鼠小鼠“甲减甲减”阳虚阳虚副交感神经副交感神经-M受体受体-cGMP系统系统滋阴药滋阴药+温热药温热药+寒凉药寒凉药抑制交感神经抑制交感神经-受体受体-cAMP系统功能的亢进系统功能的亢进温热药温热药抑制副交感神经抑制副交感神经-M受体受体-cGMP系统功能的亢进系统功能的亢进第十五页，共52页。3.内分泌系统内分泌系统(xtng)功功能能寒凉寒凉(hn lin)药药寒凉药多具有抑制内分泌系统功能的作用寒凉药多具有抑制内分泌系统功能的作用温热温热(wn r)药多具有兴奋内分泌系统功能的作用药多具有兴奋内分泌系统功能的作用具体表现：具体表现：第十六页，共52页。寒凉寒凉(hn lin)(hn lin)药抑制内分药抑制内分泌系统功能泌系统功能温热药增强内分泌系统功能温热药增强内分泌系统功能下丘脑下丘脑-垂体垂体(chut)-肾上腺轴肾上腺轴下丘脑下丘脑-垂体垂体(chut)-甲状腺轴甲状腺轴下丘脑下丘脑-垂体垂体(chut)-性腺轴性腺轴血清激素水平、血清激素水平、代谢产物代谢产物(chnw)排泄或激素生排泄或激素生成的反应速度、成的反应速度、受体水平及亲和力、受体水平及亲和力、基础体温等基础体温等寒凉药、寒凉药、温热药温热药不同动物模型不同动物模型第十七页，共52页。4.基础代谢基础代谢(jch di xi)寒凉寒凉(hn lin)药药寒凉药多降低寒凉药多降低(jingd)基础基础代谢率代谢率温热药多提高基础代谢率温热药多提高基础代谢率具体表现：具体表现：第十八页，共52页。寒证、阳虚寒证、阳虚(yn x)红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性ATP 临床临床(ln chun):温热药温热药改善改善动物动物(dngw)实实验验:寒凉药寒凉药温热药温热药红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性寒凉药降低基础代谢率寒凉药降低基础代谢率温热药温热药提高基础代谢率提高基础代谢率下丘脑下丘脑-垂体垂体-甲状腺轴甲状腺轴红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性第十九页，共52页。5.寒凉寒凉(hn lin)药的抗感染及抗肿药的抗感染及抗肿瘤作用瘤作用 寒凉寒凉(hn lin)药药清热药、辛凉解表药多具有一定清热药、辛凉解表药多具有一定(ydng)(ydng)的抗感染作用。如黄连、黄柏、连的抗感染作用。如黄连、黄柏、连翘、金银花、板蓝根、柴胡、葛根等具有抗菌、抗病毒、抗炎、解热等多种翘、金银花、板蓝根、柴胡、葛根等具有抗菌、抗病毒、抗炎、解热等多种与抗感染相关的药理作用。与抗感染相关的药理作用。具体表现：具体表现：中草药抗肿瘤药中草药抗肿瘤药-苦寒药（味苦而性寒）中寻找苦寒药（味苦而性寒）中寻找 清热药清热药泻下药泻下药补虚药补虚药利水渗湿药利水渗湿药青黛、山豆根、苦参、穿心莲青黛、山豆根、苦参、穿心莲大黄、芦荟、大戟大黄、芦荟、大戟人参、虫草、黄芪人参、虫草、黄芪猪苓、茯苓猪苓、茯苓第二十页，共52页。中药四性的现代研究中药四性的现代研究/中药四性的药理作用：中药四性的药理作用：温热药：对机体功能的病理性衰退起兴奋性温热药：对机体功能的病理性衰退起兴奋性作用，提高中枢神经系统的兴奋性，促进呼作用，提高中枢神经系统的兴奋性，促进呼吸循环及新陈代谢活动，调节内分泌腺功能吸循环及新陈代谢活动，调节内分泌腺功能，增加体内产热。，增加体内产热。寒凉药：与温热药相反，对机体的病理性亢寒凉药：与温热药相反，对机体的病理性亢进进(kngjn)(kngjn)起抑制作用起抑制作用,并且多具有抗感染并且多具有抗感染和抗肿瘤的作用。和抗肿瘤的作用。二、总结二、总结(zngji)：第二十一页，共52页。第二节第二节第二节第二节 中药五味中药五味中药五味中药五味(wwi)(wwi)(wwi)(wwi)的现的现的现的现代研究代研究代研究代研究 传统认识传统认识1、定义：五味、定义：五味(wwi)指药物的五种味道：辛、指药物的五种味道：辛、甘、酸、苦、咸。是一种很朴素的认识。甘、酸、苦、咸。是一种很朴素的认识。2、来源：、来源：一是药物的味道：通过口尝，是由人的感觉器一是药物的味道：通过口尝，是由人的感觉器官辨别出来的，通俗说法官辨别出来的，通俗说法“味道味道”，是药物，是药物真实味道的反应。如：细辛、甘草、苦参等。真实味道的反应。如：细辛、甘草、苦参等。二是代表药物功能的味：依据中药功效确定的。二是代表药物功能的味：依据中药功效确定的。如：一些补益药中医定为甘。如：一些补益药中医定为甘。淫羊藿淫羊藿、蜈蚣、蜈蚣 第二十二页，共52页。注：因中注：因中药成分成分复复杂，故一味，故一味药并并不不仅仅是是一一个个味，如芒硝：苦、咸；肉桂味，如芒硝：苦、咸；肉桂(rugu)(rugu)：辛、：辛、甘。甘。研研究究时多偏于主要的味。多偏于主要的味。药味药味(yowi)化学成分化学成分 功效功效(gngxio)药理作用药理作用 现代研究现代研究 第二十三页，共52页。归经：主入肝、脾、肺经。归经：主入肝、脾、肺经。分布：芳香化湿药、开窍药、温里药、解表分布：芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药、活血化瘀药中。药、祛风湿药和理气药、活血化瘀药中。功效：能散、能行，具有功效：能散、能行，具有(jyu)(jyu)健胃、化湿、健胃、化湿、开窍、发散、行气、行血等功效。开窍、发散、行气、行血等功效。成分：主要含挥发油，其次为苷类和生物碱成分：主要含挥发油，其次为苷类和生物碱药理作用：解热、兴奋胃肠道平滑肌，扩张药理作用：解热、兴奋胃肠道平滑肌，扩张冠脉、抗心肌缺血、抗心绞痛等作用。冠脉、抗心肌缺血、抗心绞痛等作用。辛味药辛味药药味药味(yowi)化学成分化学成分功效功效(gngxio)药理作用药理作用第二十四页，共52页。归经：主入肝、脾、肺经。归经：主入肝、脾、肺经。分布：收涩药、收涩止血药分布：收涩药、收涩止血药功效：酸味药能收、能敛，具有收敛、固涩功效：酸味药能收、能敛，具有收敛、固涩的功效。的功效。成分：单酸味药主要含有机酸成分，单涩味成分：单酸味药主要含有机酸成分，单涩味药主要含鞣质，酸涩药也含大量鞣质。药主要含鞣质，酸涩药也含大量鞣质。药理作用：鞣质有助于局部创面止血，修复药理作用：鞣质有助于局部创面止血，修复愈合，以及免受刺激。故具有止血、止泻、愈合，以及免受刺激。故具有止血、止泻、治疗治疗(zhlio)(zhlio)烧伤、促进胃溃疡愈合等作烧伤、促进胃溃疡愈合等作用。用。酸味药酸味药药味药味(yowi)化学成分化学成分 功效功效(gngxio)药理作用药理作用第二十五页，共52页。归经：主入肝、脾、肺经。归经：主入肝、脾、肺经。分布：绝大多数的消食药、补益药和养心安分布：绝大多数的消食药、补益药和养心安神药为甘味药，甘味药在利水渗湿药、止血神药为甘味药，甘味药在利水渗湿药、止血药和收涩药中也占有较大的比例。药和收涩药中也占有较大的比例。功效：能补、能缓，补五脏气、血、阴、阳功效：能补、能缓，补五脏气、血、阴、阳之不足。之不足。成分成分(chng fn)(chng fn)：以氨基酸、糖类、蛋白：以氨基酸、糖类、蛋白质、苷类等机体代谢所需的营养成分质、苷类等机体代谢所需的营养成分(chng fn)(chng fn)为主。为主。药理作用：补充营养、强壮人体，增强和调药理作用：补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力。节机体免疫功能，提高抗病能力。甘味药甘味药药味药味(yowi)化学成分化学成分 功效功效(gngxio)药理作用药理作用第二十六页，共52页。归经：主入肝经。归经：主入肝经。分布：清热燥湿分布：清热燥湿(zo sh)药和攻下药药和攻下药功效：能泄、能燥、能坚，具有清热泻火、功效：能泄、能燥、能坚，具有清热泻火、燥湿燥湿(zo sh)、通利大便、泄降气逆等功效。、通利大便、泄降气逆等功效。成分：以生物碱和苷类成分为多，是苦寒药成分：以生物碱和苷类成分为多，是苦寒药“苦苦”、“寒寒”的来源。的来源。药理作用：泻下、抗菌、抗炎、解热、利胆、药理作用：泻下、抗菌、抗炎、解热、利胆、止血、抗肿瘤。止血、抗肿瘤。注：注：50种有毒中药中有苦味药种有毒中药中有苦味药23种，占有毒种，占有毒中药总数的中药总数的46%，可开发具有细胞毒性的抗，可开发具有细胞毒性的抗癌新药。癌新药。苦味药苦味药药味药味(yowi)化学成分化学成分功效功效(gngxio)药理作用药理作用第二十七页，共52页。归经：主入肝、肾经。归经：主入肝、肾经。分布：在化痰药和温肾壮阳药中，多为矿物分布：在化痰药和温肾壮阳药中，多为矿物类和动物类药材。类和动物类药材。功效：软坚散结、补肾功效：软坚散结、补肾(b shn)温阳。温阳。成分：碘、成分：碘、Na+、K+、Ca2+、Mg2+、Zn2+等无机盐成分。等无机盐成分。药理作用：泻下、利尿、治疗甲状腺肿药理作用：泻下、利尿、治疗甲状腺肿咸味药咸味药药味药味(yowi)化学成分化学成分功效功效(gngxio)药理作用药理作用第二十八页，共52页。四性是药物作用在人体后产生的效应四性是药物作用在人体后产生的效应(xioyng)(xioyng)；五味是中药固有的性质，是产生作用（四性）的物五味是中药固有的性质，是产生作用（四性）的物质基础，其本质是中药的化学成分，是中药具有各质基础，其本质是中药的化学成分，是中药具有各种药理作用的基础。种药理作用的基础。现代现代(xindi)(xindi)研究研究 四气和五味四气和五味(w(wwi)wi)的关的关系：系：五味是成分，四性是作用。五味是成分，四性是作用。五味是四性的基础。五味是四性的基础。“因有五味，故有四性因有五味，故有四性因有五味，故有四性因有五味，故有四性”第二十九页，共52页。第三节第三节第三节第三节 归经药理归经药理归经药理归经药理(yol)(yol)(yol)(yol)作用部位作用部位/药药物的选择性物的选择性药理作用药理作用物质基础物质基础/有效成分有效成分四四四四 性性性性 归归归归 经经经经 五五五五 味味味味 传统认识传统认识 1 1、定义：归：药物作用的归属、定义：归：药物作用的归属(gush)(gush)。经：指经络及其所属脏腑。归经：指药物对经：指经络及其所属脏腑。归经：指药物对某经、某脏腑的选择性作用。简单说是药物某经、某脏腑的选择性作用。简单说是药物作用的部位。作用的部位。第三十页，共52页。2、来源：、来源：所治病证的脏腑归所治病证的脏腑归属属（1）以所治病证为依据）以所治病证为依据 所治病证的经络所治病证的经络归属归属 以所治的六经病以所治的六经病证证（2）以药物的自然属性为依据：五味、五）以药物的自然属性为依据：五味、五色、色、五气配五脏、药物的质地五气配五脏、药物的质地(zhd)、形状形状（3）有的中药有归入两经或数经的情形，）有的中药有归入两经或数经的情形，说明这种中药的作用部位多，治疗作用范说明这种中药的作用部位多，治疗作用范围大，但选择性不高。围大，但选择性不高。第三十一页，共52页。是根据中药有效成分在体内分布说明中是根据中药有效成分在体内分布说明中药的归经。常用的技术包括同位素示药的归经。常用的技术包括同位素示踪、放射踪、放射(fngsh)自显影、原子吸收自显影、原子吸收光谱等。如光谱等。如3H-川芎嗪在机体内的分布川芎嗪在机体内的分布研究。研究。是根据药理效应说明中药的归经。其方是根据药理效应说明中药的归经。其方法主要是选定某些特异性的药理指标，法主要是选定某些特异性的药理指标，观察不同归经的中药对这一指标的作观察不同归经的中药对这一指标的作用，从作用结果来判断其归经。用，从作用结果来判断其归经。现代现代现代现代(xindi)(xindi)(xindi)(xindi)研究研究研究研究 ：药药动动学学药药效效学学第三十二页，共52页。例如：用例如：用14C鱼腥草素给小鼠静注后，绝大部鱼腥草素给小鼠静注后，绝大部分从呼吸系统排出，而鱼腥草归肺经。分从呼吸系统排出，而鱼腥草归肺经。3H川芎嗪靶器官是肝脏和胆囊，与川芎归肝、川芎嗪靶器官是肝脏和胆囊，与川芎归肝、胆经相符。胆经相符。有人对有人对23种中药有效成分在体内分布与中药归种中药有效成分在体内分布与中药归经关系进行比较，发现有效成分在脏器分布与归经经关系进行比较，发现有效成分在脏器分布与归经所属所属(sush)脏腑基本一致或大致相符占脏腑基本一致或大致相符占87%，不，不相符仅占相符仅占13%。表明中药归经与中药有效成分在体。表明中药归经与中药有效成分在体内分布有关。内分布有关。1 1、归经与药动学的关系、归经与药动学的关系、归经与药动学的关系、归经与药动学的关系(gun x)(gun x)第三十三页，共52页。注意：注意：所得结论混淆了中医脏腑与近代医学脏器在概念和所得结论混淆了中医脏腑与近代医学脏器在概念和内容上的差异。内容上的差异。古人提出归经学说主要以临床疗效为依据的，已知古人提出归经学说主要以临床疗效为依据的，已知药物有效成分分布得较多的脏器，不一定就是该药物有效成分分布得较多的脏器，不一定就是该药作用最明显的靶器官（肝）。药作用最明显的靶器官（肝）。忽视了有效成分归经与单味中药归经之间的差异：忽视了有效成分归经与单味中药归经之间的差异：许多归经实验研究采用许多归经实验研究采用(ciyng)同位素标记有效同位素标记有效成分进行的，但中药归经是所有药物成分综合作成分进行的，但中药归经是所有药物成分综合作用的结果。用的结果。忽视了给药途径与归经的关系。忽视了给药途径与归经的关系。故仅从分布难以阐明药物发挥疗效的部位故仅从分布难以阐明药物发挥疗效的部位第三十四页，共52页。药物的临床疗效是归经理论的基础，而临床效应的来药物的临床疗效是归经理论的基础，而临床效应的来药物的临床疗效是归经理论的基础，而临床效应的来药物的临床疗效是归经理论的基础，而临床效应的来源就是药物的药理作用，所以中药的药理作用同归源就是药物的药理作用，所以中药的药理作用同归源就是药物的药理作用，所以中药的药理作用同归源就是药物的药理作用，所以中药的药理作用同归(tn(tn(tn(tn u)u)u)u)经之间存在着相关性。经之间存在着相关性。经之间存在着相关性。经之间存在着相关性。研究发现中药的归经与它的药理作用存在一定的相互研究发现中药的归经与它的药理作用存在一定的相互研究发现中药的归经与它的药理作用存在一定的相互研究发现中药的归经与它的药理作用存在一定的相互关系关系关系关系:2 2、归经与药理作用的关系、归经与药理作用的关系、归经与药理作用的关系、归经与药理作用的关系(gun x)(gun x)抗惊厥抗惊厥(钩藤、天麻钩藤、天麻)-)-入肝经入肝经-肝主筋、诸风掉眩皆属于肝肝主筋、诸风掉眩皆属于肝泻下泻下(大黄、芒硝、火麻仁大黄、芒硝、火麻仁)-)-入大肠经入大肠经-大肠为传导之腑大肠为传导之腑止血止血(三七、蒲黄三七、蒲黄)-)-入肝经入肝经-肝藏血肝藏血止咳、祛痰、平喘止咳、祛痰、平喘(杏仁、百部杏仁、百部(bi b)-(bi b)-入肺经入肺经-肺主呼肺主呼吸吸归经是药物在体内主要作用部位归经是药物在体内主要作用部位,归经与药效学关系密切。归经与药效学关系密切。第三十五页，共52页。第四节第四节第四节第四节 对中药对中药对中药对中药(zhngyo)(zhngyo)(zhngyo)(zhngyo)有毒和无毒有毒和无毒有毒和无毒有毒和无毒的现代认识的现代认识的现代认识的现代认识 一、传统认识一、传统认识中药的有毒、无毒是药性的组成部分。中中药的有毒、无毒是药性的组成部分。中药的药的“毒毒”是古人最早认识的药物特性（偏性）是古人最早认识的药物特性（偏性）。中药的有毒、无毒有两个含义：。中药的有毒、无毒有两个含义：1 1、“毒毒”的概念是广义的，认为的概念是广义的，认为(rnwi)(rnwi)毒性是中药最基本的性能之一，是一种偏性，毒性是中药最基本的性能之一，是一种偏性，以偏纠偏也就是药物治疗疾病的基本原则。以偏纠偏也就是药物治疗疾病的基本原则。石寿棠在医原石寿棠在医原用药大象论中也说：用药大象论中也说：“药未有不偏者也，以偏救偏，故名曰药。药未有不偏者也，以偏救偏，故名曰药。”张景岳张景岳“无药无毒无药无毒”。偏性可以纠正人体生理失常之偏，即治疗偏性可以纠正人体生理失常之偏，即治疗作用。作用。第三十六页，共52页。狭狭义指指药物有无毒性，即有无不良反物有无毒性，即有无不良反应。神神农本草本草经载药365365种种，其，其药物分物分类法就是按法就是按药物有无毒性、防治疾病的主要功能和可否多服久服物有无毒性、防治疾病的主要功能和可否多服久服来来区区分的。即上分的。即上药为君，主君，主养养命以命以应天，无毒；中天，无毒；中药(zhngyo)(zhngyo)为臣，主臣，主养养性以性以应人，无毒有毒，斟酌其人，无毒有毒，斟酌其宜；下宜；下药为佐使，主治病以佐使，主治病以应地，多毒，不可久服。地，多毒，不可久服。本草本草书籍在其籍在其药物性味下注明物性味下注明“有毒有毒”、“大毒大毒”、“小毒小毒”等等记载，大都指，大都指药物毒副作用的大小物毒副作用的大小”。“毒毒”广义广义:偏性偏性/治疗作用治疗作用狭义狭义:毒性毒性/不良反应不良反应第三十七页，共52页。二、中药二、中药二、中药二、中药(zhngyo)(zhngyo)(zhngyo)(zhngyo)不良反应的表现不良反应的表现不良反应的表现不良反应的表现 中药不良反应是指中药在临床应用中引起的不良中药不良反应是指中药在临床应用中引起的不良反应，属于药品不良反应的一部分。反应，属于药品不良反应的一部分。“药品不良反应是指合格药品在正常药品不良反应是指合格药品在正常(zhngchng)(zhngchng)用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。应。”药物的不良反应包括：药物的不良反应包括：副作用副作用急性毒性反应急性毒性反应长期毒性反应长期毒性反应过敏反应过敏反应致癌、致癌、致畸、致突变致畸、致突变(tbin)(tbin)作用作用第三十八页，共52页。副作用副作用在治疗剂量下，伴随药物疗效而发生的一些与防治在治疗剂量下，伴随药物疗效而发生的一些与防治在治疗剂量下，伴随药物疗效而发生的一些与防治在治疗剂量下，伴随药物疗效而发生的一些与防治(fngzh)(fngzh)目的无关的意外有害作用。目的无关的意外有害作用。目的无关的意外有害作用。目的无关的意外有害作用。柏子仁柏子仁 养心安神养心安神 润肠滑便润肠滑便润肠滑便润肠滑便人参人参人参人参(rnshn)(rnshn)强强强强心心心心 兴奋中枢兴奋中枢兴奋中枢兴奋中枢 一般而言，药物的治疗范围一般而言，药物的治疗范围一般而言，药物的治疗范围一般而言，药物的治疗范围(fnwi)(fnwi)(fnwi)(fnwi)越广，选择性越低，越广，选择性越低，越广，选择性越低，越广，选择性越低，其副作用就越多；其副作用就越多；其副作用就越多；其副作用就越多；在一定条件下，随用药目的的不同，药物的治疗作用和在一定条件下，随用药目的的不同，药物的治疗作用和在一定条件下，随用药目的的不同，药物的治疗作用和在一定条件下，随用药目的的不同，药物的治疗作用和副作用可以相互转化；副作用可以相互转化；副作用可以相互转化；副作用可以相互转化；由于副作用是药物的固有作用，可以采取必要的措施进由于副作用是药物的固有作用，可以采取必要的措施进由于副作用是药物的固有作用，可以采取必要的措施进由于副作用是药物的固有作用，可以采取必要的措施进行针对性预防。行针对性预防。行针对性预防。行针对性预防。第三十九页，共52页。毒性毒性(d(d xn)xn)反应反应 药物药物药物药物(yow)(yow)引起的生理生化机能异常和病理改引起的生理生化机能异常和病理改引起的生理生化机能异常和病理改引起的生理生化机能异常和病理改变，甚至危及生命。变，甚至危及生命。变，甚至危及生命。变，甚至危及生命。目前已发现能够致死的中药达目前已发现能够致死的中药达20多种：多种：有毒的蜈蚣；有毒的蜈蚣；有中等毒性的苦楝子；有中等毒性的苦楝子；有大毒的雷公藤；有大毒的雷公藤；有剧毒的，如一些植物类药生附子、生半夏、马有剧毒的，如一些植物类药生附子、生半夏、马钱子、生草乌、巴豆等，钱子、生草乌、巴豆等，矿物矿物(kungw)类药水银、砒石、砒霜等，类药水银、砒石、砒霜等，动物类药斑蝥、蝎子、白花蛇等。动物类药斑蝥、蝎子、白花蛇等。第四十页，共52页。对中枢神经系统的毒性反应：头痛头晕，烦躁不安，对中枢神经系统的毒性反应：头痛头晕，烦躁不安，对中枢神经系统的毒性反应：头痛头晕，烦躁不安，对中枢神经系统的毒性反应：头痛头晕，烦躁不安，意识模糊，呼吸困难，抽搐，惊厥，窒息，死亡。马钱子意识模糊，呼吸困难，抽搐，惊厥，窒息，死亡。马钱子意识模糊，呼吸困难，抽搐，惊厥，窒息，死亡。马钱子意识模糊，呼吸困难，抽搐，惊厥，窒息，死亡。马钱子 （士的宁）（士的宁）（士的宁）（士的宁）30mg30mg可致人死亡。可致人死亡。可致人死亡。可致人死亡。引起这类反应的药物主要成分为生物碱（雷公藤碱、引起这类反应的药物主要成分为生物碱（雷公藤碱、引起这类反应的药物主要成分为生物碱（雷公藤碱、引起这类反应的药物主要成分为生物碱（雷公藤碱、莨菪碱）、强心苷、皂苷等。莨菪碱）、强心苷、皂苷等。莨菪碱）、强心苷、皂苷等。莨菪碱）、强心苷、皂苷等。对心血管系统的毒性反应：常见的中毒症状有心悸、对心血管系统的毒性反应：常见的中毒症状有心悸、对心血管系统的毒性反应：常见的中毒症状有心悸、对心血管系统的毒性反应：常见的中毒症状有心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭，甚至死亡。胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭，甚至死亡。胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭，甚至死亡。胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭，甚至死亡。引起这类反应的药物主要成分为强心苷引起这类反应的药物主要成分为强心苷引起这类反应的药物主要成分为强心苷引起这类反应的药物主要成分为强心苷(洋金花、万年洋金花、万年洋金花、万年洋金花、万年青、夹竹桃青、夹竹桃青、夹竹桃青、夹竹桃)、乌头生物碱（川乌、草乌、乌头生物碱（川乌、草乌、乌头生物碱（川乌、草乌、乌头生物碱（川乌、草乌(co w)(co w)、附子）、附子）、附子）、附子）急性毒性反应：急性毒性反应：急性毒性反应：急性毒性反应：指机体指机体指机体指机体(人或实验动物人或实验动物人或实验动物人或实验动物)一次一次一次一次(或或或或24242424小时内多小时内多小时内多小时内多次次次次)接触接触接触接触(jich)(jich)(jich)(jich)外来化合物之后所引起的中外来化合物之后所引起的中外来化合物之后所引起的中外来化合物之后所引起的中毒效应，甚至引起死亡。毒效应，甚至引起死亡。毒效应，甚至引起死亡。毒效应，甚至引起死亡。第四十一页，共52页。对呼吸系统的毒性反应：呼吸困难、咳嗽咳血、对呼吸系统的毒性反应：呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭，甚至窒息死急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭，甚至窒息死亡。苦杏仁含有氰氢酸，能抑制细胞色素亡。苦杏仁含有氰氢酸，能抑制细胞色素(s s)氧氧化酶，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息。化酶，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息。引起这类反应的药物主要成分为氰苷、生物碱。引起这类反应的药物主要成分为氰苷、生物碱。对造血系统的毒性反应：白细胞减少、粒细胞缺对造血系统的毒性反应：白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、紫癜、再生障碍性贫血，甚至死乏、溶血性贫血、紫癜、再生障碍性贫血，甚至死亡等。葛根素注射液可引起溶血性贫血。亡等。葛根素注射液可引起溶血性贫血。引起这类反应的药物主要成分黄酮苷、强心苷、引起这类反应的药物主要成分黄酮苷、强心苷、斑蝥素。斑蝥素。急性毒性反应急性毒性反应急性毒性反应急性毒性反应(fnyng)(fnyng)(fnyng)(fnyng)：第四十二页，共52页。对消化系统的毒性反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、黄疸、肝肿大、对消化系统的毒性反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、黄疸、肝肿大、对消化系统的毒性反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、黄疸、肝肿大、对消化系统的毒性反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、黄疸、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死等。寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用，黄连、苦参肝炎、肝细胞坏死等。寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用，黄连、苦参肝炎、肝细胞坏死等。寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用，黄连、苦参肝炎、肝细胞坏死等。寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用，黄连、苦参(k cn)(k cn)等。引起这类等。引起这类等。引起这类等。引起这类反应的药物主要成分为生物碱、强心苷、斑蝥素等。反应的药物主要成分为生物碱、强心苷、斑蝥素等。反应的药物主要成分为生物碱、强心苷、斑蝥素等。反应的药物主要成分为生物碱、强心苷、斑蝥素等。对泌尿系统的毒性反应：尿频、浮肿、尿少、尿闭、尿毒症、肾功衰竭等。对肾脏有毒性的中药有：对泌尿系统的毒性反应：尿频、浮肿、尿少、尿闭、尿毒症、肾功衰竭等。对肾脏有毒性的中药有：对泌尿系统的毒性反应：尿频、浮肿、尿少、尿闭、尿毒症、肾功衰竭等。对肾脏有毒性的中药有：对泌尿系统的毒性反应：尿频、浮肿、尿少、尿闭、尿毒症、肾功衰竭等。对肾脏有毒性的中药有：关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）、斑蝥（斑蟊素）、生物碱、苷类、黄酮等关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）、斑蝥（斑蟊素）、生物碱、苷类、黄酮等关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）、斑蝥（斑蟊素）、生物碱、苷类、黄酮等关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）、斑蝥（斑蟊素）、生物碱、苷类、黄酮等 。急性毒性反应急性毒性反应急性毒性反应急性毒性反应(fnyng)(fnyng)(fnyng)(fnyng)：第四十三页，共52页。药物药物药物药物药物药物(yow)(yow)(yow)急性毒性急性毒性急性毒性急性毒性急性毒性急性毒性试验：试验：试验：试验：试验：试验：研究动物一次或24小时内多次给予(jy)受试物后，一定时间内所产生的毒性反应。定义(dngy)初步阐明药物的毒性作用，了解其毒性靶器官，初步阐明药物的毒性作用，了解其毒性靶器官，为长毒试验剂量的设计和临床试验提供参考。为长毒试验剂量的设计和临床试验提供参考。意义 小鼠，雌雄各半小鼠，雌雄各半动物 药物非临床研究质量管理规范药物非临床研究质量管理规范GLP 设施 半数致死量法（半数致死量法（LD50）、最大给药量法）、最大给药量法 方法 连续观察连续观察14天；天；一般指标（动物外观一般指标（动物外观,行为行为,对刺激的反应对刺激的反应,分泌物分泌物,排泄物）、死亡情况、体重、病理学检查排泄物）、死亡情况、体重、病理学检查 指标第四十四页，共52页。长期毒性长期毒性长期毒性长期毒性长期毒性长期毒性(d xn)(d xn)(d xn)反应：反应：反应：反应：反应：反应：