维生素C的处方.pptx
会计学 1维生素C 的处方n n 中文名称：维生素 维生素C Cn n 英文名称：vitamin C vitamin Cn n 其他名称：抗坏血酸 抗坏血酸(ascorbic acid)(ascorbic acid)n n 定义：显示抗坏血酸生物活性的化合物的通称，是 显示抗坏血酸生物活性的化合物的通称，是一种水溶性维生素，水果和蔬菜中含量丰富。在氧化还 一种水溶性维生素，水果和蔬菜中含量丰富。在氧化还原代谢反应中起调节作用，缺乏它可引起坏血病。原代谢反应中起调节作用，缺乏它可引起坏血病。第1页/共17页维生素C 的理化性质：物理性质 物理性质n n 外观：无色晶体 外观：无色晶体n n 熔点：熔点：190-192 190-192 n n 紫外线吸收最大值：紫外线吸收最大值：245nm 245nmn n 荧光光谱：激发波长：无；荧光光谱：激发波长：无；荧光波长：无 荧光波长：无n n 溶解性：水溶性维生素 溶解性：水溶性维生素n n 比旋度：比旋度：+20.5+20.5至 至+21.52+21.52第2页/共17页n n 化学性质 化学性质n n 分子式：分子式：C6H8O6 C6H8O6n n 分子量：分子量：176.13 176.13n n IUPAC IUPAC名：名：2,3,4,5,6-2,3,4,5,6-五羟基 五羟基-2-2-己烯酸 己烯酸-4-4-内酯 内酯n n 酸性，具有较强的还原性，加热或在溶液中易 酸性，具有较强的还原性，加热或在溶液中易氧化分解，在碱性条件下更易被氧化，为己糖 氧化分解，在碱性条件下更易被氧化，为己糖衍生物。衍生物。第3页/共17页功效n n 1 1、胶原蛋白的合成、胶原蛋白的合成 n n 2 2、治疗坏血病、治疗坏血病 n n 3 3、预防牙龈萎缩、出血、预防牙龈萎缩、出血 n n 4 4、预防动脉硬化、预防动脉硬化 n n 5 5、抗氧化剂、抗氧化剂 n n 6 6、治疗贫血、治疗贫血 n n 7 7、防癌、防癌 n n 8 8、保护作用、保护作用 n n 9 9、酶、酶 n n 10 10、提高人体的免疫力、提高人体的免疫力 n n 11 11、提高机体的应急能力、提高机体的应急能力 第4页/共17页维生素 维生素C C 注射液处方设计理念 注射液处方设计理念n n 维生素 维生素 C C 在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态或溶液中，其分子结构中的烯 在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态或溶液中，其分子结构中的烯二醇结构被很快氧化，生成黄色双酮化合物，虽仍有药效，但会 二醇结构被很快氧化，生成黄色双酮化合物，虽仍有药效，但会迅速进一步氧化、断裂，生成一系列有色的无效物质。迅速进一步氧化、断裂，生成一系列有色的无效物质。n n 处方设计应主要从制剂的稳定性（物理、化学和生物学稳定性）、处方设计应主要从制剂的稳定性（物理、化学和生物学稳定性）、安全性（毒副作用）和有效性三个方面考虑，统筹兼顾，进行原 安全性（毒副作用）和有效性三个方面考虑，统筹兼顾，进行原辅料选择。此外，还应考虑生产条件和成本等。辅料选择。此外，还应考虑生产条件和成本等。第5页/共17页n n 针对维生素C易氧化的特点，在本注射剂的处方设计中应重点考虑怎样延缓药物的氧化分解。溶液的pH值、氧、重金属离子、灭菌温度与时间等对维生素C的氧化均有加速作用。本实验通过不同pH值、氧气量的多少、金属离子的存在与否、灭菌温度的高低和灭菌时间的长短等，考察维生素C的稳定性，以确定维生素C注射剂的处方。第6页/共17页VC 注射剂处方：n n 维生素C 5.0g 主药n n 碳酸氢钠 2.4g PH调节剂n n 依地酸二钠 0.005g 金属螯合剂n n 焦亚硫酸钠 0.2g 抗氧化剂n n 注射用水 加至100ml第7页/共17页实验仪器：n n 烧杯，烧杯，n n 量瓶，量瓶，n n 电磁炉，电磁炉，n n 水浴锅，水浴锅，n n 注射器，注射器，n n 安瓿瓶，安瓿瓶，n n 熔封器，熔封器，n n G3 G3垂熔玻璃漏斗 垂熔玻璃漏斗第8页/共17页VC 注射剂制法：n n 取80%的注射用水，加入EDTA-Na2，搅拌混匀，再加入维生素C溶解。然后分次缓慢加入碳酸氢钠，并搅拌至无泡，加入焦亚硫酸氢钠，并将溶液的pH调节在57之间。然后将溶液倒入G3垂熔玻璃漏斗中进行过滤，并从滤器上补足注射用水至全量，灌封于2.0ml安瓿瓶中，放入沸水中灭菌，然后将灭菌的注射液放入10.0g/ml的亚甲蓝溶液中检漏，并剔除废品。第9页/共17页注射剂工厂生产工艺流程图：第10页/共17页VC 注射液质量检验：n n 性状：本品为无色至微黄色的澄明液体。n n 鉴别：取本品造量(约相当于维生素 C 0.2g),加水10ml溶解后，分成二等份，在一份中加硝酸银试液0.5ml即生成银的黑色沉淀。在另一份中，加二氯靛酚钠试液12滴，试液颜色即消失。第11页/共17页检查检查:1.pH值 应为5.07.0 2.颜色 取本品,加水稀释成每1ml中含维生素C 5Omg的溶液,照紫外-可见分光光度法，在 42Onm的波长处测定,吸光度不得过0.06。3.细菌内毒素 取本品,依法检查,每1ml中含内毒素量应小于2.5EU。其他应符合注射剂项下有关的各项规定。第12页/共17页常见的异物检查方法：n n 灯检法 灯检法n n 光散射法 光散射法 一般常用灯检法。一般常用灯检法。除了另有规定外，一般取 除了另有规定外，一般取20 20支，除去容器标签，擦净容器外壁，轻 支，除去容器标签，擦净容器外壁，轻轻旋转和翻转容器使药液中存在的可见异物悬浮物（注意不使药 轻旋转和翻转容器使药液中存在的可见异物悬浮物（注意不使药液产生气泡），置供试品于遮光板边缘处，在明视距离（指供试 液产生气泡），置供试品于遮光板边缘处，在明视距离（指供试品至人眼的距离，通常为 品至人眼的距离，通常为25cm 25cm），分别在黑色和白色背景下，手），分别在黑色和白色背景下，手持供试品颈部使药液轻轻翻转，用目检视。持供试品颈部使药液轻轻翻转，用目检视。第13页/共17页n n 含量测定 精密量取本品 精密量取本品适 适量 量(约相维生素 约相维生素C C O.2g),O.2g),加 加水 水15ml 15ml与丙 与丙酮 酮 2ml,2ml,摇匀 摇匀,放置 放置 5 5 分钟 分钟,加稀醋 加稀醋酸 酸 4 4m ml l 与淀粉指示液 与淀粉指示液1ml,1ml,用 用碘 碘滴定液 滴定液(0.05mo(0.05mol l/L/L)滴定 滴定,至溶液显蓝色并持续 至溶液显蓝色并持续30 30秒 秒钟不褪。每 钟不褪。每 1ml 1ml碘 碘滴定液 滴定液(0.05mo(0.05mol l/L)/L)相当 相当于 于8.806mg 8.806mg的 的C6H8O6 C6H8O6。第14页/共17页测定维生素Cn n 1）碘量法 C6H8O6（维生素C、抗坏血酸）+I2（碘）=C6H6O6（脱氢抗坏血酸）+2HI（碘化氢）五元环上羟基脱氢。n n 2）2,6-二氯酚靛酚滴定法 用经过标定的2,6-二氯酚靛酚溶液在1%草酸溶液中对维生素c 提取液进行滴定，当到达滴定终点时，溶液由无色（或白色）变为浅红色。第15页/共17页第16页/共17页
