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抗高血压药物的应用现状以及研究进展摘要】高血压严重威胁着人类的生命健康，并且它是引发心力衰竭，脑卒中，心肌梗死，和慢性肾病的重要因素。近年来，我国高血压的发病率呈不断上升趋势。高血压的治疗成为了一个急需解决的课题。目前临床用于治疗高血压的药物更新非常快速，基于原有药物，越来越多的创新药应用于高血压的治疗。本篇就抗高血压药物的应用现状以及研究进展进行了综述，为高血压药物的进一步发展提供依据。【关键词】抗高血压药 Ca2+通道阻滞剂 利尿药 抑制交感神经【中图分类号】R972+.4【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）34-0135-02高血压严重威胁着人类的生命健康，不仅引起心悸，头晕，头痛等症状，而且也是引发心力衰竭，脑卒中，心肌梗死，和慢性肾病的重要因素。我国的高血压发病率比较高，在成人中已达到 20%。人体体内血压的调节受多种机制的综合影响，使用任意相关靶点的药物均可对血压起到调控作用，因此目前临床用于治疗高血压的药物也是多种多样，并且基于原药，不断有各种创新药的问世，使治疗高血压的药物更新换代速度非常快。此篇，笔者就抗高血压药物的应用现状以及研究进展进行了综述，力图为高血压药物的进一步发展提供依据。1 临床常用抗高血压药物分类1.1 肾上腺受体阻滞药1.1.1 1 受体阻滞剂作用于血管平滑肌，1 受体阻滞剂对其突触后膜上的 1 受体具有特异性阻滞作用，从而扩张血管，减少血液回心量，使血管的外周阻力下降，起到同时降低血管舒张力和收缩力的作用。因此 1 受体阻滞剂的作用靶点具有高度的特异性和针对性，尤其对于在小动脉的结构性能没有发生改变之前，只血管平滑肌单纯的张力异常使血管舒张受阻而导致血压升高的患者，作用非常明显。而且长期服用该类药物，可以改善周围组织对胰岛素的敏感程度，也对体内的脂质以及糖代谢有调节作用。临床使用的 1 受体阻滞剂类的药物有特拉唑嗪和哌唑嗪，另还有近年刚研制成功的曲马唑嗪和多沙唑嗪。1.1.2 受体阻滞剂 受体阻滞剂主要作用于交感神经，对其活性进行抑制；另外对调节全身血流的机制也起到干预作用，从而达到降压的目的。此类药物已经历了 3 代更新。第一代的代表药物为普萘洛尔，它是第一个用于治疗高血压的 受体阻滞剂类药物。第二代的代表药物为美多心安，氨酰心安等，此代药物具有较好的选择性阻滞，针对性作用于 1 受体。第三代的代表药物为地来洛尔，卡维地尔，拉贝洛尔，塞利洛尔等，此类也有高度的选择性阻滞，均同时作用于 2 和 1 受体。受体阻滞剂类药物的长期使用，会对人体的糖代谢有一定影响，并且还可能出现心律过缓等不良影响，因此在临床使用时要格外谨慎小心。1.2 利尿药利尿药的原理主要是通过减少人体内 Na 的含量以及尿液的潴留量使血容量下降，从而起到降低血压的作用。利尿药的主要代表为噻嗪类药物，目前临床常用的有氯噻酮，氯噻嗪，氢氯噻嗪等，此类药物可作用于左心室肥大，降压作用相对其他种类药物比较显著。但是长期使用，会对人体的脂质以及糖代谢具有负面影响，而吲哒帕胺是最新用于临床的非噻嗪类利尿药，它不具有以上副作用， 而且降压效果明显，是目前使用利尿药降血压的首选药物。1.3 Ca2+通道阻滞剂平滑肌的收缩动力依赖于 Ca2+的转运，Ca2+通道阻滞剂的原理是阻滞跨膜转运的 Ca2+通道，减弱血管平滑肌的收缩能力，起到降低血压的作用。目前临床常用的代表药物为二氢吡啶类（尼群地平，氨氯地平，以及硝苯地平），地尔硫卓以及维拉帕米等。1.4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）的原理是对人体全身的静脉和动脉均有扩张作用，以减少血管周边的阻力，最终起到降低血压的作用。血管紧张素转化酶抑制药是唯一一类可以对高血压可引起的心力衰竭，脑卒中，心肌梗死，和慢性肾病等疾病均具有预防作用的药物，因此 ACEI 成为预防此类疾病的基础药物。但对于妊娠期妇女，肾动脉狭窄以及高血钾患者应切记不得使用此类药物。1.5 血管紧张素 II 受体拮抗剂血管紧张素 II 对血管的作用主要受受体的控制，血管紧张素 II 的受体有两种类型，AT1、AT2，临床研究对 AT2 的作用机制尚不清楚，所以目前的血管紧张素II 受体拮抗剂均是作用于 AT1。当前已用于临床的此类药物有氯沙坦，厄贝沙坦，缬沙坦，替米沙坦等，此类药物副作用小，患者对其具有较高的依从性，也是用于预防高血压可引起的心力衰竭，脑卒中，心肌梗死，和慢性肾病等疾病的常用药，因此在临床应用广泛。2 抗高血压药物的研究进展2.1 抗高血压的联合用药由于各种抗高血压药物作用部位的特异单一性，以及不良反应的局限性，临床常常取长补短，使用 2 种或 2 种以上的药物联合治疗高血压。目前临床常用的联合药物有：基于利尿药的药物联合；基于 Ca2+通道阻滞的药物联合， 受体阻滞与 ACEI 联用，以及降压药与阿司匹林的联用等。药物联合使用为高血压的治疗开辟了新的途径。2.2 新型药物2004 年氨氯地平与阿托伐他汀钙（Cadute）的复方标志着第一个抗血脂抗血压联合药物诞生1；2007 年阿利吉仑的获批使用，标志着对肾素有抑制作用的抗血压类药物诞生2；丁酸氯维地平在 2008 年 8 月的获批使用，标志着以往 10 年内的第一个可注射型抗高血压药物诞生3。2.3 中药降压近几十年来，关于中药降压的报道逐渐增多，长期的临床实验表明，中药治疗高血压具有见效慢，短期内效果不明显的特点，但是只要坚持长期治疗，便可起到显著的效果，且不会复发，这是西医治疗高血压所远远不及的。参考文献1 刘丽莹，曹梅馨.抗高血压药物药理研究进展J.中国医药指南,2011,9(15):40-41.2 万元春.抗高血压新药第三代 受体阻滞剂奈必洛尔J.当代医学,2010,16(1):34-35.3 王应军,王磊,胡宾,等.抗高血压药物研究新进展J.光明中医,2011,10(26)：2147-2148.
