2017年执业医师资格考试药理学考点.doc

2017年执业医师资格考试药理学考点1 药物作用的基本原理 药物对机体的作用 机体对药物的作用 影响药物效应的因素 药物对机体的作用药物作用的基本规律药物作用药物效应药物作用的选择性选择性是指多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。 选择性高的药物，针对性强选择性低的药物，针对性差，作用范围广选择性是相对的，与剂量密切相关 药物作用的量-效关系剂量与反应剂量（dose） 一般是指药物每天的用量，是决定血药浓度和药物效应的主要因素。包括：无效量最小有效量（阈剂量）治疗量（常用量）最小中毒量致死量最大有效量（极量）参数相近名词定义无效量不出现药效的剂量最小有效量阀剂量引起效应的最小药物剂量或浓度治疗量常用量大于阀剂量，小于极量极量最大有效量国家药典规定的某些药物的用药极限量最小中毒量出现中毒反应的最小剂量最小致死量出现病例死亡的最小剂量反应（效应） 量反应是指药物效应的强弱用数量表示的反应，如血压、心率、血脂、平滑肌收缩或舒张程度等。质反应也称全或无反应，是指药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示的反应，如死亡、惊厥、麻醉等。 量-效曲线 是以药物的效应为纵坐标，剂量（或血药浓度）为横坐标所作的曲线图。 量反应量-效曲线质反应量-效曲线 量反应的量效曲线的四个特征性变量变 量参 数意义效能最大效应（EMAX）继续增加药物剂量其效应不再继续增强，是药理效应的极限。效能高的药物可取得更强的治疗效果 强度效价指能引起等效反应的相对剂量或浓度。其值越小，效价越大。强度高的药用量小 量-效变化速度斜率斜率大的药物剂量稍有增减，效应即有明显变化。差异（生物变异性）标准差纵向表示给予同一剂量而产生不同效应，横向表示产生同一效应需给予不同剂量。 半数有效量（ED50）、半数致死量（LD50）半数有效量（ED50）：能使群体中半数个体（50%）出现某一效应的剂量。半数致死量（LD50）：能使群体中半数个体（50%）出现死亡的剂量。 治疗指数（TI）不良反应不符合用药目的，对患者不利的作用。副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。特点：治疗作用与副作用是相对的；取决于药物的选择性。毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。例：镇静催眠药引起的“宿醉”。变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。 特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。例：蚕豆病。继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。例：广谱抗生素引起的二重感染。停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。依赖性： 生理依赖性（躯体依赖性或成瘾性）：是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。特点：一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状；机体已产生了某些生理生化的变化。 心理依赖性（精神依赖性或习惯性）：是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成使用的欲望。特点：停用药物不产生明显的戒断症状，可自制；机体无生理生化变化。根据国际禁毒公约规定，依赖性药物分为三大类：麻醉药品（包括阿片类、可卡因类、大麻类）精神药品（包括镇静催眠药和抗焦虑药、中枢兴奋药、致幻剂）其他（包括烟草、酒精等）。机体对药物的作用药物的吸收、分布、转化、排泄及其影响因素药物的体内过程：药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：吸收吸收指药物由给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注，药物直接进入血液，没有吸收过程。不同给药途径吸收快慢依次为：吸入舌下肌内注射皮下注射口服直肠皮肤。消化道给药1.口服给药 主要吸收部位：小肠 酸酸碱碱促吸收！（面积大、时间长、血流量大、肠腔内pH 4.88.2）影响吸收因素：药物理化性质（脂溶性、解离度等）剂型（包括赋形剂）、溶出度（包括崩解度）胃肠功能（蠕动功能、血流量）首过消除其他（如胃肠内pH、食物、肠内细菌对药物的代谢等） 首过效应（首关效应）口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。如：硝酸甘油（首关效应明显，舌下给药）。 2.舌下给药 吸收面积较小，但因血流丰富，吸收较快。药物经舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，在一定程度上可避免首过消除。特别适合口服吸收时易于被破坏或首过消除明显的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等。3.直肠给药 优点是防止药物对上消化道的刺激性。因吸收表面积很小，肠腔液体量少，pH约8.0，对许多药物溶解不利，吸收反不如口服给药迅速和规则。注射给药皮下注射、肌内注射是最常用的两种注射给药途径，特点是吸收迅速而完全。与口服给药相比，注射给药具有以下特点：适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物，如青霉素G、庆大霉素。适用于肝脏首过消除明显的药物，如利多卡因。使药物的效应产生更快。注射给药对少数药物吸收反而比口服差。 吸入给药 吸收极其迅速。气体及挥发性药物（如吸入麻醉药及亚硝酸异戊酯等）可直接进入肺泡被迅速吸收；液体药物及固体药物则需要经过雾化以后成极细颗粒方能有效吸收；颗粒直径35m的药物可达细支气管，小于2m才可进入肺泡，较大雾粒的喷雾剂只能用于鼻咽部或气管的局部治疗（如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等）。 分布概念：药物吸收后从血液向组织器官转运的过程。特点：药物分布不均匀，不同步。影响药物分布的因素：1.药物与血浆蛋白结合率2.体内特殊屏障3.组织亲和力4.局部器官血流量5.体液的PH值和药物的理化性质与血浆蛋白的结合特点：可逆性：饱和性；竞争性（竞争排挤，浓度增加） 如：华法林、非甾体类抗炎药、磺胺类药物、氯丙嗪主要与白蛋白结合。体内的特殊屏障：血脑屏障是一种选择性阻止各种物质由血液进入脑的屏障，有利于维持中枢NS内环境相对稳定；特点：致密，通透性差；病理状态下通透性可增加；分子小，脂溶性高，极性小的物质易于通过胎盘屏障特点：通透性高。妊娠用药禁忌！血眼屏障局部给药。组织的亲和力：碘甲状腺但不一定是作用的靶器官：硫喷妥钠脂肪组织；四环素与钙络合沉积于骨骼及牙齿中。 局部器官血流量（再分布）人体脏器的血流量以肝最多，肾、脑、心次之。这些器官血流丰富、血流量大，药物吸收后往往在这些器官迅速达到较高浓度。药物从血流丰富的器官到其他组织器官的过程叫再分布。如：硫喷妥钠。体液的pH和药物的理化性质弱酸性药物主要分布在细胞外液（pH约7.4）；弱碱性药物在细胞内（pH约7.0）浓度较高。举例：口服碳酸氢钠抢救巴比妥类药物中毒。同性相斥、异性相吸转化（代谢）概念：是指药物在体内发生的结构变化代谢部位：主要是肝脏；药物代谢过程：相反应：氧化、还原、水解；相反应：结合（与葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合）。药物代谢酶：肝药酶的特性（1）.选择性低：针对各种药物均有作用；（2）.变异性较大：个体差异大，先天，年龄，营养状态，机体功能状态，疾病等均可影响其含量及活性； （3）.易受外界因素诱导或抑制肝药酶诱导剂，使药酶的数量增加，或活性提高。如：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、地塞米松等。举例：孕妇在产前两周服用苯巴比妥60mgd，可诱导新生儿肝微粒体酶，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合后从胆汁排出，可用于预防新生儿的核黄疸。肝药酶抑制剂，使药酶的数量减少，或活性降低。 如：氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松、西咪替丁等。举例：氯霉素与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠在肝内的生物转化减慢，血药浓度升高，甚至可引起毒性反应。 【例题】口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为 A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加 B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加 D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加 【正确答案】D 排泄概念：排泄是指药物以原形或代谢产物经不同排泄器官排出体外的过程，是药物作用彻底清除的过程。排泄器官：肾脏（主要）、肺（挥发性药物及气体）、胆汁、腺体（乳腺，汗腺，唾液腺）肾排泄过程及影响因素胆汁排泄及其影响因素途径：肝脏胆汁肠腔粪便。药物的肠肝循环：自胆汁排进十二指肠的结体型药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环，使药物排泄慢，作用时间延长。举例：洋地黄毒苷的肝肠循环比例25%，T1/2：57天，作用消失需23周。 半衰期和连续多次给药的药-时曲线半衰期（V） 一般是指血药浓度下降一半所需要的时间，也称血浆半衰期。绝大多数药物t1/2是固定值，反映药物消除速度。V=0.693KeKe是消除速率常数，指单位时间内药物消除的百分率。Ke值大，说明消除速率快。按t1/2长短将药物分为5类：超短效t1/21小时，短效为14小时，中效为48小时，长效为824小时，超长效24小时。肝肾功能不良者，绝大多数药物t1/2延长，通过测定病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。 多次给药的特点： 连续给药，经5个t1/2血浆中药物浓度达到稳态浓度（CSS）又称坪值。 达到CSS时，给药速度与消除速度相等。 坪值高低与单位时间内（每日）药量成正比。药量越大，坪值越高；药量越小，坪值越低。 首剂加倍：是指第一次用药量是常规剂量的两倍特点：可使血药浓度迅速达到坪值；例如：洋地黄毒苷半衰期为36个小时，达坪需一周时间。影响药物效应的因素药物相互作用指同一时间或间隔一定时间两种或两种以上药物合用产生的相互影响。药动学方面的相互作用药效学方面的相互作用配伍禁忌 体外相互影响药物配伍禁忌指讲多种药物混合在一起时，发生的物理化学反应，如混浊、沉淀、变色、减效、失效或产生有害物质。例如，去甲肾上腺素或肾上腺素在碱性药物溶液中易氧化而失效；内酰胺类抗生素可使氨基糖苷类失去抗菌活性；青霉素在葡萄糖溶液中不稳定，易致过敏。 药动学方面妨碍吸收 改变胃肠道pH； 吸附、络合或结合； 影响胃排空和肠蠕动； 改变肠壁功能；吸附、络合或结合 氢氧化铝凝胶可吸附氯丙嗪；考来烯胺能与洋地黄、性激素、甲状腺素、四环素、保泰松、苯巴比妥、口服抗凝血药、噻嗪类利尿药等结合；四环素类与钙、镁或铝等离子能形成不溶性络合物；浓茶中含大量鞣酸，可与铁制剂或生物碱发生沉淀，因而阻碍吸收。妨碍分布竞争血浆蛋白结合 如：乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚与血浆蛋白结合力强，可将双香豆素类从血浆蛋白结合部位置换出来，抗凝血作用增强。早产儿或新生儿服用磺胺类或水杨酸类，由于药物与血浆蛋白结合，可将胆红素从血浆蛋白置换出来，引起脑核性黄疸症。 影响生物转化影响肝药酶 药物诱导或抑制肝药酶而影响其他药物在体内的生物转化； 影响非微粒体酶 改变受此酶代谢的药物生物转化，如单胺氧化酶抑制药可延缓单胺类药物代谢，使这些药物的升压作用和毒性反应增加。 影响药物排泄 影响尿液pH“酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄！” 竞争转运载体 如：水杨酸类、丙磺舒、噻嗪类、乙酰唑胺、呋塞米、对氨基水杨酸、青霉素、头孢噻啶等。当这些药物合用时，排泄均可减少，使作用或毒性增加。 药效学方面拮抗作用药理性拮抗 如，阿托品抢救有机磷中毒；纳洛酮可拮抗吗啡的作用；普萘洛尔可拮抗异丙肾上腺素的作用。生理性拮抗如，组胺可作用于H1受体，引起支气管平滑肌收缩；肾上腺素可作用于受体，使支气管平滑肌松弛。化学性拮抗如：鱼精蛋白解救肝素过量；重金属可与二巯基丙醇结合成络合物而排泄。生化性拮抗 拮抗作用药物对动物急性毒性的关系是A.LD50越大，毒性越大B.LD50越大，毒性越小C.LD50越小，毒性越小D.LD50越大，越容易发生毒性反应E.LD50越小，越容易发生过敏反应 【正确答案】BA，B，C三药的LD50分别为40、40、60mg/kg，ED50分别为10、20、20mg/kg，比较三药的安全性大小的顺序为A. A=B>CB. A>B=CC. A>B>CD. A<B<CE. A>C>B 【正确答案】EA药和B药作用机制相同，达同一效应A药剂量是5mg，B药是500mg，下述那种说法正确 A.B药疗效比A药差B.A药强度是B药的100倍C.A药毒性比B药小D.需要达最大效能时A药优于B药E.A药作用持续时间比B药短 【正确答案】BA.增强作用B.相加作用C.拮抗作用D.增敏作用E.抵消作用1.两药合用时的作用等于单用时的作用之和，称为 【正确答案】B2.两药合用时的作用大于单用时的作用之和，称为 【正确答案】A3.两药合用时，某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强，称为 【正确答案】D4.两药合用时的作用小于单用时的作用，称为 【正确答案】C在碱性尿液中弱碱性药物A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄快C.解离多，重吸收多，排泄快D.解离少，重吸收多，排泄慢E.解离多，重吸收少，排泄慢 【正确答案】D【正确解析】碱性药物在碱性环境中解离减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。2 传出神经系统药物拟似药拮抗药（一）拟胆碱药1.胆碱受体激动药M受体激动药（毛果芸香碱）2.抗胆碱酯酶药新斯的明、有机磷酸酯类（二）抗胆碱药1.M受体阻断药（阿托品类生物碱）2.阿托品的人工合成代用品（三）拟肾上腺素药1.受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺2.、受体激动药：肾上腺素3.受体激动药：异丙肾上腺素4.多巴胺（四）抗肾上腺素药1.受体阻断药（酚妥拉明）2.受体阻断药（普萘洛尔）传出神经系统的结构和功能【四两拨千斤】M样作用副交感神经兴奋时的表现 N2样作用骨骼肌被激动时的表现 N1样作用交感+副交感【四两拨千斤】拟胆碱药可分为：M 受体激动剂毛果芸香碱对眼和腺体的选择性较高 【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】毛果芸香碱缩瞳作用的机制是A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩C.激动受体，使瞳孔扩大肌收缩D.阻断受体，使瞳孔扩大肌松弛E.激动受体，使瞳孔扩大肌收缩 【正确答案】B抗胆碱酯酶药抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆积，从而激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。1.易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】新斯的明治疗重症肌无力的机制是A.兴奋大脑皮质B.激动骨骼肌M胆碱受体C.促进乙酰胆碱合成D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体E.促进骨骼肌细胞Ca2+内流 【正确答案】D3 难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类【种类】敌百虫敌敌畏马拉硫磷对硫磷内吸磷乐果【毒理】有机磷+胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物老化！【中毒表现】M 样症状轻度中毒M + N样症状中度中毒M + N + 中枢症状重度中毒【有机磷酸酯类中毒的治疗】AChE复活药氯解磷定【有效基团】肟基 【药理作用】复活胆碱酯酶：肟基与磷酰基结合，AchE游离；与体内游离的有机磷酸酯直接结合，阻止其与AchE结合；对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用，迅速制止肌束震颤；可改善中枢中毒症状，对M样作用弱；对体内堆积的Ach无作用，故应与阿托品合同；对乐果中毒无效；t1/2短，需重复用药。急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时，应立即静脉注射的药物是 A.碘解磷定B.哌替定C.氨茶碱D.阿托品E.氢化可的松 【正确答案】D下列有机磷酸酯类中毒的症状中，阿托品应用后不能缓解的是A.大汗淋漓B.骨骼肌震颤C.恶心、呕吐、腹痛、腹泄D.心率减慢E.呼吸困难 【正确答案】B氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是A.阻断M胆碱受体B.阻断N胆碱受体C.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活D.直接对抗乙酰胆碱E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制 【正确答案】C拟胆碱药拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。4 抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】阿托品抗感染性休克的主要原因是A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量D.扩张支气管，缓解呼吸困难E.兴奋中枢，对抗中枢抑制 【正确答案】C下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关A.扩大瞳孔B.松弛内脏平滑肌C.加快心率D.扩张血管E.抑制腺体分泌 【正确答案】D【阿托品类生物碱的药理作用、临床应用和不良反应】可作为麻醉前给药的是A.哌仑西平B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.安贝氯铵E.贝那替秦 【正确答案】B山莨菪碱突出的特点是A.有中枢兴奋作用B.拟制腺体分泌作用强C.扩瞳作用强D.抗晕动作用E.缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强 【正确答案】E阿托品的合成代用品【按药理作用分类】1.合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、 尤卡托品，作用较阿托品起效快，持续时间短。2.合成解痉药：季铵类：异丙托溴铵溴丙胺太林（普鲁本辛）叔铵类：贝那替秦（胃复康）【常用阿托品的合成代用品及临床应用】类别药名 主要临床用途季铵类溴化丙胺太林溃疡病、胃肠痉挛和泌尿道痉挛、遗尿症、妊娠呕吐异丙托溴铵慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘叔胺类后马托品扩瞳、调节麻痹作用较阿托品短暂代替阿托品用于眼科检查苯海索帕金森病贝那替秦解痉止痛、中枢安定兼有焦虑症的溃疡病人选择性（M1）哌仑西平消化性溃疡A.替仑西平B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.贝那替秦E.后马阿托品1.用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是 【正确答案】E2.具有中枢抗胆碱作用的是 【正确答案】B3.对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是 【正确答案】A4.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛 【正确答案】C5.何药具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者 【正确答案】D阿托品 莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌； 瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快； 大量改善微循环，中枢兴奋须防范； 作用广泛有利弊，应用注意心血管。 临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓； 抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检； 防 止“ 虹 晶 粘 ”，能 治 心 动 缓； 感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。5 拟肾上腺素药【分类】【四两拨千斤】受体激动药去甲肾上腺素（NA）【NA的药理作用、临床应用和不良反应】【去甲肾上腺素静滴发生外漏的处理】（1）停止注射或更换部位。（2）热敷。（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。（4）受体阻断剂，如酚妥拉明。去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。【A1型题】哪项不是去甲肾上腺素的禁忌证A.无尿患者B.动脉硬化C.器质性心脏病D.高血压E.上消化道出血 【正确答案】E【A1型题】去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是A.激动窦房结1受体B.外周阻力升高，反射性兴奋迷走神经C.激动心脏M受体D.直接负性频率作用E.直接抑制窦房结 【正确答案】B1 、2受体激动药间羟胺（阿拉明）既能直接激动受体，也可促进去甲肾上腺素（NA）的释放发挥间接作用； 收缩血管，升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久；对肾脏血管的收缩作用也较弱，不易引起肾衰和心律失常，因此已取代去甲肾上腺素用于抗休克。【A1型题】可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是A.麻黄碱B.多巴酚丁胺C.间羟胺D.多巴胺E.肾上腺素 【正确答案】C、受体激动药肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿缓解喉头水肿；改善心脏功能，强心升压；缓解支气管平滑肌痉挛改善通气功能；抑制过敏介质释放抑制过敏反应的发生。肾上腺素、受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，受体被阻断，升压作用能翻转。【A1型题】治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是 A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱 【正确答案】B【A1型题】抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素  【正确答案】E1、2受体激动药异丙肾上腺素【异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】异丙肾上腺素异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓， 扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱， 哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。 多巴胺（DA）多巴胺（DA）是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用的是人工合成品。作用短暂,几无中枢作用。 【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】【A1型题】多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体 B.1受体C.2受体D.2受体E.1受体 【正确答案】A【A1型题】支气管哮喘伴有度房室传导阻滞的患者，最好选用A.间羟胺B.多巴胺 C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素 【正确答案】E【B型题】A.肾上腺素B.多巴胺C.沙丁胺醇D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 1.上消化道出血，局部止血应选用 【正确答案】D2.选择性激动2受体，主要用于治疗支气管哮喘的药物是 【正确答案】C3.小剂量时舒张肾脏血管，增加肾血流量，大剂量收缩肾血管，肾血流量减少，尿量减少，该药物是  【正确答案】B6 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药【分类】非选择性受体阻断药酚妥拉明【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】受体阻断药 受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 【A1型题】要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是A.心脏收缩力减弱，心排出量减少B.肾功能降低C.胃肠功能减弱，引起消化不良D.直立性低血压E.窦性心动过缓 【正确答案】D【A1型题】可诱发消化性溃疡的药物是A.酚妥拉明B.阿托品C.哌唑嗪D.普萘洛尔E.吲哚洛尔 【正确答案】A【A1型题】外周血管痉挛性疾病选用A.酚妥拉明B.哌唑嗪C.多巴胺D.普萘洛尔E.去氧肾上腺素 【正确答案】A【A1型题】酚妥拉明兴奋心脏的机制有A.阻断心脏的M受体B.激动心脏1受体和反射性兴奋交感神经C.直接兴奋交感神经中枢D.间接抑制迷走神经E.直接兴奋心肌 【正确答案】B肾上腺素受体阻断药【分类】【普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应】内在拟交感活性（ISA）ISA较强的药物其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具ISA的药物弱。受体阻断药受体阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。【A1型题】肾上腺素受体阻断药能引起A.脂肪分解增加B.肾素释放增加C.心排出量增加D.支气管平滑肌收缩E.房室传导加快 【正确答案】D【A1型题】肾上腺素受体阻断药禁用于A.糖尿病B.支气管哮喘C.窦性心动过速D.心绞痛E.甲状腺功能亢进 【正确答案】B【A1型题】以下不可用受体阻断药治疗的是A.过速型心律失常B.感染性休克C.心绞痛D.高血压E.甲状腺功能亢进 【正确答案】B【A1型题】用受体阻断药时要注意A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药 B.重度房室传导阻滞病人禁用C.严重左室心功能不全的患者禁用D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用 【正确答案】ABCDE7 镇静催眠药要点：苯二氮卓类分类及常用药地西泮的作用、应用、不良反应苯二氮卓类 （BZ） 的分类及常用药药物作用特点长效类地西泮抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、肌松氯氮同上，但强度弱氟西泮催眠作用强中效类硝西泮催眠、抗惊厥强劳拉西泮抗焦虑作用强艾司唑仑镇静催眠抗焦虑作用强、宿醉作用少短效类奥沙西泮抗焦虑强三唑仑抗焦虑作用强、催眠【药理作用及临床应用】 抗焦虑 镇静、催眠 抗惊厥、抗癫痫 中枢性肌松作用抗焦虑：在低于镇静剂量时就显著改善症状。【用途】各种焦虑症。镇静、催眠【特点】治疗指数高，安全范围大，对呼吸影响小；对REMS影响小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥轻，依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻；缩短睡眠诱导时间，延长持续时间，减少夜惊夜游症。【用途】各种失眠；麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。抗惊厥、抗癫痫地西泮和三唑仑的作用比较明显。【用途】用于破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等；静脉注射用于癫痫持续状态（首选）。中枢性肌松作用（区别于肌松药）【用途】大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直；缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。【不良反应】毒性极小，安全范围大。中枢抑制：治疗量常见不良反应为嗜睡、头晕、乏力，影响技巧性操作和驾驶安全，大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。呼吸和循环抑制：静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故宜缓慢静脉注射。耐受性和成瘾性：发生率较巴比妥类低，戒断症状较迟、较轻。致畸。过量中毒除采用洗胃，对症治疗外，还可采用特效拮抗药氟马西尼。地西泮的临床应用不包括（）A.焦虑性失眠B.止痛和麻醉C.癫痫持续状态D.高热惊厥E.麻醉前给药 【正确答案】B下列哪项不是地西泮镇静催眠的特点（）A.治疗指数高，安全范围较大B.对呼吸影响较大C.对REMS的影响较小D.对肝药酶几无诱导作用E.依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻 【正确答案】B8 抗癫痫药要点：苯妥英钠的作用、应用常见抗癫痫药的应用苯妥英钠的作用和应用【作用】作用于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩散。【临床应用】 抗癫痫大发作和局限性发作的首选药。起效慢，对于小发作无效。注射给药时用于治疗癫痫持续状态。 治疗外周神经痛 包括三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等。 抗心律失常对强心苷中毒所致室性心律失常疗效显著。下列哪项不是苯妥英钠的临床适应证（）A.癫痫大发作B.三叉神经痛C.坐骨神经等疼痛D.抗心功能不全E.抗室性心律失常 【正确答案】D卡马西平（酰胺咪嗪）【临床应用】抗癫痫：对复杂部分性发作效果好，为首选药。对强直阵挛性发作和单纯部分性发作也有效；对失神性发作疗效差。外周神经痛（三叉神经痛和舌咽神经痛）优于苯妥英钠，首选。抗躁狂、抗抑郁：对癫痫并发的精神症状、锂盐无效的躁狂症以及抑郁症有效。丙戊酸钠【临床应用】对各种类型的癫痫发作有效。对失神小发作的疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，所以小发作依然首选乙琥胺。小发作合并大发作（混合发作）时首选丙戊酸钠。乙琥胺：为癫痫小发作的首选药。苯巴比妥：静脉注射治疗癫痫持续状态。但因有镇静作用，所以会影响认知功能，故不作为首选药。苯二氮卓类：安定（地西泮）为癫痫持续状态的首选药。药物临床应用苯妥英钠癫痫大发作和局限发作首选