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第一章、绪论一、名词解释1、药理学。答案：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。难度：一般2、药物。答案：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可以用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。难度：一般3、药物效应动力学。答案：研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。难度：一般4、药物代谢动力学。答案：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。难度：一般5、售后调研。答案：上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。难度：一般二、问答题。1、新药研究过程可分为几个阶段？答案：新药研究过程可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。难度：一般2、试述新药的临床研究可分为几期？答案：新药的临床研究一般分为四期。I 期临床试验是在2030例正常成年志愿者身上进行初步的药理学及人体安全性试验，是新药人体试验的起始阶段，为后续研究提供科学依据；H期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性作出初步评价，并推荐临床给药剂量;III期临床试验是新药批准上市前,试生产期间，扩大的多为中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不少于300例。新药通过该期临床试验后，方能被批准生产、上市。IV期临床试验是上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。难度：一般第二章、药物代谢动力学一、单选题1、药物代谢动力学研究（）A、药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B、药物吸收后在机体细胞分布变化的规律C、药物经肝脏代谢为无活性产物的过程D、药物从给药部位进入血液循环的过程E、药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律答案：E难度：一般2、按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于（）A、0.6 9 3/k eB、k e/0.6 9 3C、2.3 0 3/k eD、K e/2.3 0 3E、0.3 0 1/k e答案：A难度：一般3、一个p K a=8.4 的弱酸性药物在血浆中的解离度为（）A、1 0%B、40%C、5 0%D、6 0%E、9 0%答案：A难度:一般4、p K a 4 的弱酸性药物如地西泮，在胃肠道内p H 范围内基本都是（）A、离子型，吸收快而完全B、非离子型，吸收快而完全C、离子型，吸收慢而不完全D、非离子型，吸收慢而不完全E、全部都吸收答案:B难度：一般5、弱酸性或弱碱性药物的p K a 都是该药在溶液中（）A、9 0%离子化时的p H 值B、8 0%离子化时的p H 值C、5 0%离子化时的p H 值1）、8 0%非离子化时的p H 值E、9 0%非离子化时的p H 值答案：C难度：一般6、离子障是指（）A、离子型药物可以自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B、非离子型药物不可以自由穿过，而离子型的也不能穿过C、非离子型药物可以自由穿过，而离子型的也能穿过D、非离子型药物可以自由穿过，而离子型的则不能穿过E、离子型和非离子型均可穿过答案：D难度：一般7、药物进入血液循环后首先（）A、作用于靶器官B、在肝脏代谢C、在肾脏排泄D、储存在脂肪E、与血浆蛋白结合答案：E难度:一般8、某药按零级消除动力学，其消除半衰期等于（）A、0.6 9 3/kB、k/0.5 aC、0.5 4/kD、k/0.5E、0.5/k答案：C难度：一般9、药物生物转化和排泄速度决定其（）A、副作用的多少B、最大效应的高低C、作用持续时间的长短D、起效的快慢E、后遗效应的大小答案：C难度：一般1 0、大多数药物是按下列哪种机制进入体内（）A、易化扩散B、简单扩散C、主动转运D、过滤E、吞噬答案：B难度：一般1 1、p K a 7.5的弱酸性药物如异戊巴比妥，在胃肠道p l l范围内基本都是（）A、离子型，吸收快而完全B、非离子型，吸收快而完全C、离子型，吸收慢而不完全D、非离子型，吸收慢而不完全E、不能吸收答案：B难度：一般1 2、某药在P H=5时的非解离部分为9 0.9%,其p K a的 近 似值是（）A、6B、5C、4D、3E、2答案：A难度：一般1 3、某药按一级动力学消除时，其 半 衰 期（）A、随药物剂型而变化B、随给药次数而变化C、随给药剂量而变化I）、随血浆浓度而变化E、固定不变答案：E难度:一般1 4、某药半衰期为8 h,一次给药后药物在体内基本消除的时间是（）A、1天2天C、4天D、6天E、8天答案：B难度：一般1 5、在碱性尿液中弱酸性药物（A、解离多，重吸收少，排泄快B、解离少，重吸收多，排泄快C、解离多,重吸收多，排泄快D、解离少，重吸收多，排泄慢E、解离多，重吸收少，排泄慢答案：A难度：一般16、时量曲线下面积反映（）A、消除半衰期B、消除速度C、吸收速度D、生物利用度E、药物剂量答案：D难度：一般17、有首关消除的给药途径是（）A、直肠给药A、舌下给药B、静脉给药C、喷雾给药D、口服给药答案：E难度：一般18、舌下给药的优点是（）A、经济方便B、不被胃液破坏C、吸收规则D、避免首关消除E、副作用少答案：D难度：一般19、在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）A、药物吸收速度与消除速度相等B、药物的吸收过程已经完成C、药物在体内的分布已达平衡D、药物的消除过程才开始E、药物的疗效最好答案：A难度：一般20、某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是 因 为（）A、肝脏代谢速度不同B、肾脏排泄速度不同C、血浆蛋白结合率不同D、分布部位不同E、吸收速度不同答案：E难度：一般2 1、在时量曲线中血药浓度上升到最小有效浓度之间的时间距离称为（）A、药物消除一半时间B、效应持续时间C、峰浓度时间D、最小有效浓度持续时间E、最大有效浓度持续时间答案：B难度：一般2 2、最小有效浓度持续时间（）A、解离多，重吸收少，排泄快B、解离少，重吸收多，排泄快C、解离多，重吸收多，排泄快D、解离少，重吸收多，排泄慢E、解离多，重吸收少，排泄慢答案：D难度：一般2 3、以一级动力学消除的药物，若以一定时间间隔连续给一定剂量，达到稳态血药浓度时间的长短决定于（）A、给药剂量B、生物利用度C、曲线下面积（A U C）D、给药次数E、半衰期答案：E难度：一般2 4、每隔一个半衰期给药一次时，为立即达到稳态血药浓度可首次给予（）A、5 倍剂量B、4倍剂量C、3 倍剂量D、加倍剂量E、半倍剂量答案：D难度：一般2 5、诱导肝药酶的药物是（）A、阿司匹林B、多巴胺C、去甲肾上腺素D、苯巴比妥E、阿托品答案：D难度：一般26、决定药物每天用药次数的主要因素是（）A、血浆蛋白结合率B、吸收速度C、消除速度D、作用强弱E、起效快慢答案：C难度：一般27、pKa与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值的变化为（）A、平方根B、对数值C、指数值D、数学值E、乘方值答案：C难度：一般28、最常用的给药途径是（）A、口服给药B、静脉给药C、肌肉给药D、经皮给药E、舌下给药答案：A难度：一般29、葡萄糖的转运方式是（）A、过滤B、简单扩散C、主动转运D、易化扩散E、胞饮答案：D难度：-一 般30、甲基多巴的转运方式（）A、过滤B、简单扩散C、主动转运D、易化扩散E、胞饮答案：E难度：一般31、与药物在体内的分布及肾排泄关系比较密切的转运方式是（）A、过滤B、简单扩散C、主动转运D、易化扩散E、胞饮答案：A难度：一般32、绝对口服生物利用度等于（）A、（静脉注射定量药物后AUC/口服等量药物后AUC）X100%B、（口服等量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）X100%C、（口服定量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）X100%D、（口服一定药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）X100%E、（静脉注射等量药物后AUC/口服等量药物后AUC）X100%答案：B难度：一般33、口服生物利用度可反映药物吸收速度对（）A、蛋白结合的影响B、代谢的影响C、分布的影响D、消除的影响E、药效的影响答案：E难度：一般34、负荷剂量是（）A、一半有效血药浓度的剂量B、一半稳态血药浓度的剂量C、达到一定血药浓度的剂量D、达到有效血药浓度的剂量E、维持有效血药浓度的剂量答案：D难度：一般35、有效、安全、快速的给药方法除少数”很短或很长的药物或按零级动力学消除的药物外，一般可采用（）A、每一个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍B、每一个半衰期给予1 个有效量并将首次剂量加倍C、每半个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍D、每半个半衰期给予1 个有效量并将首次剂量加倍E、每一个半衰期给予2个有效量并将首次剂量加倍答案：A难度：一般3 6、关于表观分布容积小的药物，下列哪项是正确的（）A、与血浆蛋白结合少，较集中于血浆B、与血浆蛋白结合多，较集中于血浆C、与血浆蛋白结合少，多在细胞内液D、与血浆蛋白结合多，多在细胞内液E、与血浆蛋白结合多，多在细胞间液答案：B难度：一般3 7、苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）A、减少氯丙嗪的吸收B、增加氯丙嗪与血浆蛋白结合C、诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加D、降低氯丙嗪的生物利用度E、增加氯丙嗪的分布答案：C难度：一般3 8、保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显上升，这是因为保泰松（）A、增加苯妥英钠的生物利用度B、减少苯妥英钠与血浆蛋白结合C、减少苯妥英钠的分布D、增加苯妥英钠的吸收E、抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少答案：B难度：一般3 9、药物的p K a 是 指（）A、药物完全解离时的p HB、药物5 0%解离时的p HC、药物3 0%解离时的p HI）、药物8 0%解离时的p HE、药物全部不解离时的p H答案：B难度：一般4 0、药物按零级动力学消除是（）A、单位时间内以不定的量消除B、单位时间内以恒定比例消除C、单位时间内以恒定速度消除D、单位时间内以不定比例消除E、单位时间内以不定速度消除答案：C难度：一般4 1、易化扩散是（）A、靠载体逆浓度梯度跨膜转运B、不靠载体顺浓度梯度跨膜转运C、靠载体顺浓度梯度跨膜转运D、不靠载体逆浓度梯度跨膜转运E、简单扩散答案：C难度：一般4 2、丙磺舒延长青霉素药效的原因是丙磺舒（）A、也有杀菌作用B、减慢青霉素的代谢C、延缓耐药性的产生D、减慢青霉素的排泄E、减少青霉素的分布答案：D难度：一般4 3、消除速率是单位时间内被（）A、肝脏消除的药量B、肾脏消除的药量C、胆道消除的药量D、肺部消除的药量E、机体消除的药量答案：E难度：一般4 4、主动转运的特点是（）A、通过载体转运，不需耗能B、通过载体转运，需要耗能C、不通过载体转运，不需耗能D、不通过载体转运，需要耗能E、以上都不是答案：B难度：一般4 5、甲基多巴的吸收是靠细胞中的（）A、胞饮转运B、离子障转运C、p H 被动扩散D、载体主动转运E、载体易化扩散答案：D难度：一般4 6、相对生物利用度等于（）A、（试药 A U C/标准药 A U C）X 1 00%B、（标准药 A U C/试药 A U C）X 1 00%C、（口服等量药后A U C/静脉注射等量药后A U C）X 1 00%D、（静脉注射等量药后A U C/口服等量药后A U C）X 1 00%E、（试药A U C/标准药A U C）X 5 0%答案：A难度：一般4 7、某药半衰期为3 6 h,若按一级动力学消除每天用维持剂量给药约需多长时间基本达到有效血药浓度（）A、2天B、3天C、8天D、1 1 天E、1 4 天答案：C难度：一般4 8、静脉注射某药5 00m g,其血药浓度为1 6 u g/m l,则其表观分布容积应约为（）A、3 1 LB、1 6 LC、8 LD、4 LE、2 L答案：A难度：一般4 9、某药的表观分布容积为4 0L,如欲立即达到4 m g/L 的稳态血药浓度，应给的负荷剂量是（）A、1 3 m gB、2 5 m gC 5 0m gD、l O O m gE 1 6 0m g答案：E难度：一般5 0、维拉帕米的清除率为1.5 L/m i n,几乎与肝血流量相等，加用肝药酶诱导剂苯巴比妥后,其清除率的变化是（）A、减少B、增加C、不变D、增 加 1 倍E、减 少 1 倍答案：C难度：一般5 1、药物的排泄途径不包括（）A、汗腺B、肾脏C、胆汁D、肺E、肝脏答案：E难度：一般5 2、药物通过肝脏代谢后不会（）A、毒性降低或消失B、作用降低或消失C、分子量减少D、极性增高E、脂溶性加大答案：E难度：一般5 3、无首关消除的药物是（）A、硝酸甘油B、氢氯嘎嗪C、普罗奈尔D、吗啡E、利多卡因答案：B难度：一般5 4、药物在肝脏生物转化不属于第一步反应的是（）A、氧化B、还原C 水解D、结合E、去疏答案：D难度：一般5 5、不直接引起药效的药物是（）A、经肝脏代谢了的药物B、与血浆蛋白结合了的药物C、在血循环的药物D、达到膀胱的药物E、不被肾小管重吸收的药物答案：B难度：一般5 6、关于肝药酶的叙述，下列哪项是错误的（）A、系 P4 5 0 系统B、其活性有限C、易发生竞争性抑制D、个体差异大E、只代谢7 0 余种药物答案：E难度：一般5 7、关于一级消除动力学的叙述，下列哪项是错误的（）A、以恒定百分百比消除B、半衰期与血药浓度无关C、单位时间内实际消除的药量随时间递减D、半衰期的计算公式是0.5&/kE、绝大多数药物都按一级动力学消除答案：D难度：一般5 8、关于药物与血浆蛋白结合后的叙述，下列哪项是错误的（）A、是可逆的B、不失去药理活性C、不进行分布D、不进行代谢E、不进行排泄答案：B难度：一般5 9、药物代谢动力学参数不包括（）A、消除速率常数B、表观分布容积C、半衰期D、半数致死量E、血浆清除率答案：D难度：一般6 0、关于口服给药的叙述，下列哪项是错误的（）A、吸收后经门静脉进入肝脏B、吸收迅速而完全C、有首关消除D、小肠是主要的吸收部位E、是常用的给药途径答案：B难度：一般6 1、某催眠药的消除常数为0.3 5/h,设静脉注射后病人入睡时血药浓度为l m g/L,当病人醒转时血药浓度是0.1 2 5 m g/L,问病人大约睡了多久（）A、4 hB、6 hC、8 hD、9 hE、l O h答案：B难度：一般6 2、在等剂量时V d 小的药物比V d 大的药物（）A、血浆浓度较小B、血浆蛋白结合较少C、组织内药物浓度较小D、生物利用度较小E、能达到的稳态血药浓度较低答案：C难度：一般6 3、一弱酸药，其 Pk a=3.4,在血浆中的解离百分率约为（）A、1 0%B、9 0%C、9 9%D、9 9.9%E、9 9.9 9%答案：E难度：一般6 4、药物在肝脏内代谢转化后都会（）A、毒性减小或消失B、经胆汁排泄C、极性增高D、脂/水分布系数增大E、分子量减小答案：C难度：一般6 5、药物灭活和消除的速度决定其（）A、起效的快慢B、作用持续时间C、最大效应D、后遗效应的大小E、不良反应的大小答案：B难度：一般6 6、某药在口服和静脉注射相同剂量后的时量曲线下面积相等，这意味着（）A、口服吸收迅速B、口服吸收完全C、口服和静脉注射可以取得同样生物效应D、口服药物未经肝门吸收E、属一房室分布模型答案：B难度：一般6 7、肌注某药1 g,可达到4 mg/1 0 0 ml 血药浓度，设其半衰期为1 2 h,用何种方案给药可达到2 4 mg/1 0 0 ml 稳态浓度（）A、每 1 2 h 给 1 gB、每 6 h 给 1 gC、每 1 2 h 给 2 gD、每 6 h 给 2 gE、每 4 h 给 1 g答案：E难度：一般6 8、静脉注射2 g 磺胺药，其血药浓度为1 0 mg/1 0 0 ml,经计算其表观分布容积为（）A、0.0 5 LB、2 LC、5 LD、2 0 LE、200L答案：D难度：一般6 9、药物与血浆蛋白结合（）A、是牢固的B、不易被排挤C、是一种生效形式D、见于所有药物E、易被其他药物排挤答案：E难度：一般70、为使口服药物加速达到有效血浆浓度，缩短达坪时间，并维持体内药量在D-2D之间,应采取如下方案给药（）A、首剂给2D,维持量为2D/2r2B、首剂给2 D,维持量为D/2ti2C、首剂给2 D,维持量为2D/ti2D、首剂给3D,维持量为D/2以2E、首剂给2 D,维持量为D/包2答案：E难度：一般71、时量曲线下面积代表（）A、药物血浆半衰期B、药物剂量C、药物吸收速度D、药物排泄量E、生物利用度答案：E难度：一般72、下列关于药物主动转运的叙述哪一条是错误的（）A、要消耗能量B、可受其它化学品的干扰C、有化学结构特异性D、比被动转运较快达到平衡E、转运速度有饱和限制答案：D难度：一般7 3、决定药物每天用药次数的主要因素是（）A、吸收快慢B、作用强弱C、体内分布速度D、体内转化速度E、体内消除速度答案：E难度;一般7 4、p K a 是 指（）A、弱酸性、弱碱性药物引起的5 0%最大效应的药物浓度负对数B、药物解离常数的负倒数C、弱酸性，弱碱性药物溶液在解离5 0%时的p H 值D、激动剂增加一倍时所需拮抗剂的对数浓度E、药物消除速率常数的负对数答案：C难度：一般7 5、某药的也是1 2 h,给 药 1 g 后血浆最高浓度为4 mg/1 0 0 ml,如果每1 2 h 用 药 1g,多少时间2后可达到1 0 mg/1 0 0 ml （）A、1 天B、3天C 6天D、1 2 hE、不可能答案：E难度：一般7 6、口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为（）A、氯霉素使苯妥英钠吸收增加B、氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C、氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加D、氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E、氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加答案：D难度：一般7 7、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于（）A、剂量大小B、给药次数C、半衰期D、表观分布容积E、生物利用度答案：C难度：一般7 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着（）A、药物作用最强B、药物的吸收过程已经完成C、药物的消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速度达到平衡E、药物在体内分布达到平衡答案：D难度：一般7 9、药物与血浆蛋白结合后（）A、效应增强B、吸收减慢C、吸收加快D、代谢减慢E、排泄加速答案：C难度：一般8 0、某药的也是6 h,如果按0.5 g,每天三次给药，达到血浆坪值的时间是（）2A、5 1 0 hB、1 0 1 6 hC、1 7-2 3 hD、2 4-3 0 hE、3 1-3 6 h答案：D难度：一般8 1、对弱酸性药物来说（）A、使尿液p H 降低，则药物的解离度小，重吸收少，排泄减慢B、使尿液p H 降低，则药物的解离度大，重吸收多，排泄减快C、使尿液p H 增高，则药物的解离度小，重吸收多，排泄减慢【）、使尿液p H 增高，则药物的解离度大，重吸收少，排泄减快E、对肾排泄没有规律性的变化和影响答案：D难度：一般8 2、某碱性药物的p K a=9.8,如果增高尿液的p H,则此药在尿中（）A、解离度增高，重吸收减少，排泄加快B、解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C、解离度降低，重吸收减少，排泄加快D、解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E、排泄速度并不改变答 案：D难 度：一般83、静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，达 到 稳 态 浓 度 的 时 间 取 决 于（）A、静滴速度B、溶液浓度C、药物半衰期D、药物体内分布E、血浆蛋白结合量答 案：C难 度：一般84、药 物 的 生 物 利 用 度 的 含 义 是 指（）A、药物能通过胃肠道进入肝门循环的份量B、药物能吸收进入人体循环的份量C、药物能吸收进入人体内达到作用点的份量D、药物吸收进入人体的相对速度E、药物吸收进入人体循环的份量和速度答 案：E难 度：一般85、下 列药 物 中 与 血 浆 蛋 白 结 合 最 少的是（）A 保泰松B、阿司匹林C、华法林D、异烟月井E、甲苯磺丁胭答 案：D难 度：一般86、肝 药 酶 的 特 点 是（）A、B、C、D、E、专一性高,专一性高,专一，性低,专一性低,专一性高,活性有限,活性很强,活性有限,活性有限,活性很高,个体差异大个体差异大个体差异小个体差异大个体差异小答 案：D难 度：一般8 7、药物的血浆及是指（）A、药物的稳态血浓度下降一半的时间B、药物的有效血浓度下降一半的时间C、药物的组织浓度下降一半的时间D、药物的血浆浓度下降一半的时间E、药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间答案：D难度：一般8 8、某药在体内按一级动力学消除，在其达吸收高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为1 5 0 u g/m l 及 1 8.7 5 u g/m l,两次抽血间隔9 h,该药的血浆半衰期是（）A、l hB、1.5 hC、2 hD、3 hE、4 h答案：D难度：一般8 9、在重复恒量，按半衰期给药时，为缩短达到血浆坪值的时间，应（）A、增加每次给药量B、首次加倍C、连续恒速静脉滴注I）、缩短给药间隔E、延长给药间隔答案：B难度：一般9 0、某药消除符合一级动力学，以为4 h,在定时定量多次给药时经过下述时间到达血浆坪值2（）A、约 1 0hB、约 2 0hC、约 3 0hD、约 4 0hE、约 5 0h答案：B难度：一般9 1、体液的pH 影响药物转运及分布是由于它改变了药物的（）A、水溶性B、脂溶性C p K aD、解离度E、溶解度答案：D难度：一般92、为了维持药物的疗效，应 该()A、加倍剂量B、每天三次或三次以上给药C、根据药物半衰期确定给药间隔D、每天2h用药一次E、不断用药答案：C难度：一般93、Dc/dt=-keCn为药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述哪项是正确的()A、当 n=0时为一级动力学过程B、当 n=l时为零级动力学过程C、当 n=l时为一级动力学过程D、当 n=0时为一房室模型E、当 n=l时为二级动力学过程答案：C难度：一般二、名词解释1、首过效应答案：药物通过肠粘膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。难度：一般2、生物利用度答案：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。难度：一般3、时量曲线答案：药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。难度：一般4、半衰期答案：血浆药物浓度下降一半所需的时间难度：一般5、房室概念答案：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念。难度：-一 般6、表观分布容积答案：是理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。难度：一般7、稳态血药浓度答案：属于一级动力学消除的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳定在一定水平。难度：一般8、一级消除动力学答案：血浆中的药浓度每隔一段时间降到原药物浓度的一定比例。难度：一般9、零级消除动力学答案：血浆中的药物每隔一段时间消除一定量。难度：一般10、负荷剂量答案：为了使血药浓度迅速达到所需的水平，在常规给药前应用的一次剂量。难度：一般三、问答题。1、试述药物主动转运和被动转运的特点。答案：主 动 转 运 需 载 体，耗能，不依赖浓度梯度，有饱和性，有竞争性抑制。被动转运依浓度梯度的扩散，不耗能，无饱和性，无竞争性抑制。难度：-一 般2、试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。答案：弱酸性药物在pH值低的环境中解离度小，脂溶性高，易跨膜转运。难度：一般3、试述肝药酶对药物转化及与药物相互作用的关系。答案：被转化后的药物活性可能产生，不变或灭活。被酶灭活的药物与酶促剂或酶抑剂之间的相互作用为一一可减弱或增强其作用。难度：一般4、试述药代动力学在临床用药方面的重要性。答案：药代动力学在临床上对选择适当的药物（如分布到一特定的组织或部位）、制定给药方 案（用药剂量，时间间隔）或调整给药方案（肾功能低下者）有重要指导意义。难度：一般5、试述K,匕，及Css的意义。2答案：K为转运速率常数，但多指消除速率常数，它表明药物在体内转运或消除的速度，可据以计算用药后体内的血药浓度或存留量。匕为血浆药物浓度下降到一半所需的时间，它与K的意义相同而表达方式不同。由乙可计算出达到血药浓度所需的药量或应用了一定量的药物后所形成的血药浓度。Css为制定各种给药方案不可缺少的药代动力学参数。难度：一般6、试述被动转运的药物在体内转运的原因。答案：由于常用的药物多为弱酸性或弱碱性化合物，它们的解离度与溶液的pH有密切关系，而机体各组织的体液或液体（如胃液、血液、细胞外液、细胞内液、肠液、尿液等）的pH各不相同，造成了药物的浓度梯度。难度：一般第三章、药物效应动力学一、单选题1、药效学是研究（）A、药物的疗效B、药物在体内的过程C、药物对机体的作用规律D、影响药效的因素E、药物的作用规律答案：C难度：一般2、量效曲线可以为用药提供什么参考（）A、药物的疗效大小B、药物的毒性性质C、药物的安全范围D、药物的给药方案E、药物的体内分布过程答案：D难度：一般3、部分激动药的特点为（）A、与受体亲和力高而无内在活性B、与受体亲和力高有内在活性C、具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强。D、具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动药的作用。E、无亲和力也无内在活性答案：D难度：一般4、药物作用的两重性指（）A、既有对因治疗作用，又有对症治疗作用。B、既有副作用，又有毒性作用C、既有治疗作用，又有不良反应D、既有局部作用，又有全身作用E、既有原发作用，又有继发作用答案：C难度：一般5、药物的内在活性（效应力）是 指（）A、药物穿透生物膜的能力B、药物激动受体的能力C、药物水溶性大小D、药物对受体亲和力高低E、药物脂溶性强弱答案：B难度：一般6、不良反应不包括（）A、副作用B、变态反应C、戒断反应D、后遗效应E、继发反应答案：C难度：一般7、量反应是指（）A、以数量的分级来表示群体反应的效应强度B、在某一群体中某一效应出现的频率C、以数量的分级来表示群体中某一效应出现的频率D、以数量的分级来表示个体反应的效应强度E、以上说法全不对答案：D难度：一般8、半数致死量（LD5 0）是 指（）A、能使群体中半数个体出现某一效应的剂量B、能使群体中5 0 个个体出现某一效应的剂量C、能使群体中有一半个体死亡的剂量D、能使群体中有一半以上个体死亡的剂量E、能使群体中半数个体出现疗效的剂量答案：C难度：一般9、副作用是指（）A、与治疗目的无关的作用B、用药量过大或用药时间过久引起的C、用药后给病人带来的不舒适的反应D、在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用E、停药后，残存药物引起的反应答案：D难度：一般10、下列药物和受体阻断药搭配正确的是（）A、异丙肾上腺素一一普蔡洛尔B、肾上腺素一一哌哇嗪C、去甲肾上腺素一一普蔡洛尔D、间羟胺一一育亨宾E、多巴酚丁胺一一美托洛尔答案：A难度：一般11、下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用（）A、肾上腺素和乙酰胆碱B、组胺和苯海拉明C、毛果芸香碱和新斯的明D、阿托品和尼可刹米E、间羟胺和异丙肾上腺素答案：B难度：一般12、受体阻断药的特点是（）A、对受体有亲和力，且有内在活性B、对受体无亲和力，但有内在活性C、对受体有亲和力，但无内在活性D、对受体无亲和力，也无内在活性E、直接抑制传出神经末梢所释放的递质答案：C难度：一般13、药物的副作用是（）A、一种过敏反应B、因用量过大所致C、在治疗范围内所产生的与治疗目的无关、且无多大危害的作用D、指剧毒药所产生的毒性E、由于病人高度敏感所致答案：C难度：-一 般14、药物的毒性反应是（）A、一种过敏反应B、在治疗范围内所产生的与治疗目的无关、但无多大危害的作用C、因用量过大或机体对该药特别敏感所发生的对机体有损害的反应D、一种遗传性生化机制异常所产生的特异反应E、指剧毒药所产生的毒性作用答案：C难度：一般15、药物的选择作用取决于（）A、药效学特性B、药动学特性C、药物化学特性D、三者均对E、三者均不对答案：A难度：一般二、名词解释1、治疗指数答案：半数致死量和半数有效量的比值（LD50/ED50），比值越大相对安全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不完全可靠。难度：一般2、受体脱敏答案：是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。难度：一般3、药物的选择性答案：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织作用很小或无作用。难度：一般4、副反应答案：在常用剂量下与治疗目的无关的效应（副作用）。发生在常用剂量下，不严重，但难避免。难度：一般5、效价强度答案：药物达到一定药理效应的剂量。反映药物与受体亲和力，其值越小则强度越大。难度：一般6、效能答案：药物达最大药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升）。反映药物的内在活性。药物的最大效能与效应强度含义完全不同，二者并不平行。难度：一般7、安全范围：答案：最小有效量和最小中毒量之间的距离，其值越大越安全。难度：一般8、半数致死量(LZ)5 0)答案：引起半数实验动物死亡的剂量。难度：一般9、激动药答案：为及有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。难度：一般10、拮抗药答案：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。难度：一般三、问答题1、简述从药物量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关的资料。答案：最小有效量、效能、半最大效应浓度、效价强度、治疗指数、安全范围等。难度：一般2、简述竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的特点。答案：竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。非竞争性拮抗药：能与激动药竞争相同受体，其结合是不可逆的。难度：一般3、试论述如何从药理效应决定临床用药的方案。答案：选用有选择性的药物；选用安全范围大的药物；利用药物的相互作用(协同或拮抗)增加药物的治疗作用或减少药物的不良反应。难度：一般4、试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。答案:激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药为具有较强亲和力而无内在活性的药物，能与受体结合，结合后可阻断受体与激动药结合。难度：一般第四章、影响药物效应的因素一、名词解释1、特异质反应答案：是一种性质异常的药物反应，通常是有害的，甚至是致命的。难度：一般2、安慰剂答案：一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。但从广义上讲，安慰剂还包括那些本身没有特殊作用的预料措施如假手术等。安慰剂产生的效应称为安慰剂效应。难度：一般3、耐受性答案：机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量。耐受性在停药后可消失，再次连续用药又可发生。难度：-一 般4、交叉耐受性答案：指对一种药物产生耐受性后，应用同一类药物（即使是第一次使用）时也出现耐受性。难度：一般5、耐药性答案:指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性两种。第五章、传出神经系统药理概论一、单选题1.去甲肾上腺素合成过程中的限速醐为（）A.多巴脱竣酶B.酪氨酸羟化酶C.多巴胺B羟化酶D.单胺氧化酶E.儿茶酚氧位甲基转移酶答案：B难度:一般2.去甲肾上腺素作用的消失主要是（）A.被单胺氧化酶破坏B.被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏C.被神经末梢摄取，贮存在囊泡中D.与突触后受体结合E.被血管摄取答案：C难度:一般3.乙酰胆碱作用的消失主要是（）A.与突触后受体结合B.被神经末梢摄取，贮存于囊泡中C.被单胺氧化酶破坏D.被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏E.被乙酰胆碱酯酶水解答案：E难度:一般4.在下列神经递质中，其释放后作用消失主要通过神经末梢再摄取的是（）A.乙酰胆碱B.5 羟色胺C.组胺D.去甲肾上腺素E.多巴胺答案：D难度:一般5 .以下叙述错误的是（）A.几乎全部交感神经节后纤维属胆碱能神经B.神经递质N A 释放后作用消失的主要途径是被神经末梢摄取C.神经递质N A 合成的限速酶是酪氨酸羟化酶D.神经递质A c h 是胆碱能神经的主要递质E.神经系统的药物主要通过作用于受体及影响递质而发挥作用答案：A难度:一般6 .以下哪种受体属于配体门控离子通道型受体（）A.a 肾上腺素受体B.3肾上腺素受体C.a z 上腺素受体D.M胆碱受体E.N胆碱受体答案：E难度:一般7 .某药静脉注射引起心率加快，平均血压无变化，瞳孔扩大，口干及皮肤潮红,此药可能是（）A.a受体激动药B.B受体激动药C.P受体阻断药D.M受体激动药E.M受体阻断药答案：E难度:一般8 .B受体兴奋时不会出现下列哪一种效应（）A.心脏兴奋B.支气管平滑肌松弛C.骨骼肌血管收缩D.肝糖原分解E.肾素释放答案：C难度:一般五、名词解释1 .胞裂外排答案：当神经冲动到达神经末梢时，钙离子进入神经末梢，促进囊泡膜与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙，其中递质去甲肾上腺素和乙酰胆碱可与其各自受体结合，产生效应，此即为胞裂外排。难度:一般2 .量子化释放答案：该学说认为囊泡为运动神经末梢释放A C h 的单元，而每个囊泡中释放的A C h 量为一个“量子”。当神经冲动传到末梢时，2 0 0-3 0 0 个以上囊泡可同时释放，此时可引发动作电位而产生效应。难度:一般3 .共同传递答案：许多神经均贮存有二或三种递质可供释放，如许多去甲肾上腺素能神经末梢亦可同时释故AT P、多巴胺和神经多肽Y,此现象称为共同传递。难度:一般4 .摄取一 1答案：是指神经递质去甲肾上腺素从神经末梢释放后有7 5 肌9(被神经末梢摄取并贮存于囊泡中，也称神经摄取，为主动转运过程。难度:一般5 .摄取一 2答案：是指神经递质去甲肾上腺素从神经末梢释放后可被心肌、血、肠道平滑肌等摄取，也称非神经摄取。难度:一般6 .乙酰胆碱受体答案：是指能与乙酰胆碱结合的受体，可分为毒蕈碱型胆碱受体和烟碱型胆碱受体。难度:一般7 .肾上腺素受体答案:是指能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体，可分为a肾上腺素受体和P肾上腺素受体。难度:一般8 .激动药答案：可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合后所产生的效应与神经末梢释放的递质效应相似的药物。难度:一般9.阻断药答案：可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质或受体激动药与受体结合，产生与递质相反作用的药物。难度:一般六、问答题1 .简述传出神经系统药物的基本作用答案：1）直接作用于受体。2）影响递质的释放、转运、贮存和转化。难度:一般2 .根据作用性质的不同及对不同受体的选择性，试述传出神经系统药物的分类，并举例说明。答案：1）拟似药胆碱受体激动药：M、N 受体激动药（卡巴胆碱），M受体激动药（毛果云香碱），N 受体激 动 药（烟碱）；抗胆碱酯酶药（新斯的明）；肾上腺素受体激动药：5、a 2 受体激 动 药（去甲肾上腺素），a 受体激动药（去氧肾上腺素），a?受体激动药（可乐定）,a、B 受体激动药（肾上腺素），氏、3 受体激动药（异丙肾上腺素），%受体激动药（多巴酚丁胺），B 2 受体激动药（沙丁胺醇）。2）拮抗药 胆碱受体阻断药：非选择性M受体阻断药（阿托品），M i 受体阻断药（哌仑西平），也受体阻断（戈拉碘钱）,岫受体阻断药（h e x a h y d r os i l a d i fe n i d o 1）,NK受体阻断药（美卡拉明），N M 受体松弛药（琥珀胆碱）；胆碱酯酶复活药（碘解磷定）；肾上腺素受体阻断药：。卜 a 受体阻断药（酚妥拉明），-受体阻断药（哌呼嗪），a?受体阻断药（育亨宾），巴、B z 受体阻断药（普蔡洛尔），再受体阻断药（阿替洛尔），M 受体阻断 药（布他沙明），5、a,、M、3 受体阻断药（拉贝洛尔）。难度:一般第六章、胆碱受体激动药一、单选题1 .有关毛果芸香碱的叙述，错误的是（）A.能直接激动M受体B.可使腺体分泌增加C.可引起眼调节麻痹D.可用于治疗青光眼E.对骨骼肌作