(3)--利多卡因药物化学药学制剂.ppt

n 局麻药-酰胺类12二、酰胺类n 基本结构 酰胺键代替酯键 氨基和羰基的位置互换n 使氮原子连接在芳环上，羰基为侧链一部分教学目标：知识目标1、掌握酰胺类药物利多卡因的结构、理化性质和临床应用。2、熟悉局麻药的结构类型及代表药物。3、了解局麻药的构型关系、发展和现状。3能力目标n 能写出利多卡因的结构和用途的能力n 能根据利多卡因的结构对比普鲁卡因，分析稳定性差异的能力n 能认识局麻药物的结构类型的能力45n N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物n 2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide hydrochloride monohydrate盐酸利多卡因Lidocaine Hydrochloride6结构特点n 酰胺键较酯键稳定n 两个邻位均有甲基，具空间位阻使Lidocaine的酸或碱性溶液均不易水解体内酶解的速度比较慢7比普鲁卡因作用强，维持长，毒性大。原因：酰胺两个甲基 比普鲁卡因更稳定，原因：水解稳定性氧化稳定性 盐酸利多卡因类似物n 甲哌卡因 布比卡因89盐酸罗哌卡因N-取代的哌啶环类似物类似物n 布比卡因的S 异构体左布比卡因于2000 年在美国上市。布比卡因和左布比卡因的疗效无明显差异,但后者的中枢神经系统和心脏毒性明显低于前者。10临床应用n 利多卡因于1943 年首次合成，其局部麻醉作用比普鲁卡因强29 倍，作用快，通透性强，维持时间延长一倍，毒性也相应较大。n 还具有抗心律失常作用尤其对室性心律失常疗效较好，作用时间短暂，无蓄积性，不抑制心肌收缩力，治疗剂量下血压不降低。1112三、氨基醚类13四、氨基酮类14五、氨基甲酸酯类卡比佐卡因六、眯类n 非那卡因15在眼科用于表面麻醉,5 10 分钟内即可生效,持续作用约1 小时,渗透作用较强，不扩张瞳孔。16局麻醉药的构效关系17局部麻醉药的亲脂部分18局部麻醉药的亲脂部分19局部麻醉药的亲水部分20局部麻醉药的中间部分作用时间：酮酰胺硫代酯酯 麻醉作用强度：硫代酯酯酮酰胺21思考题：局麻药按结构可分为哪几类？22小结n 重点药物利多卡因（结构，命名，稳定性，合成）n 局麻药的分类n 局麻药的基本结构n 局麻药的构效关系