各种钙制剂的特性.doc

钙得性质：阳离子钙具有壮骨、健牙、消炎、镇痛、维持神经与肌肉得正常兴奋性、有治过敏性疾病得功效。缺钙易导致少年儿童厌食、偏食；不易入睡、易惊醒、易感冒；头发稀疏；智力发育迟缓；学步晚、出牙晚或出牙不整齐；阵发性腹痛腹泻；X或O型腿；鸡胸。缺钙还导致青少年精力不集中、易疲劳、腰酸背痛、免疫力低、蛀牙或牙齿发育不良；孕妇及哺乳期妇女抽筋乏力、关节痛、头晕、贫血及产前高血压综合症、水肿及乳汁分泌不足。缺钙导致老年人老年性皮肤病痒，脚后跟疼，腰椎颈椎疼痛，牙齿松动、脱落，明显驼背，身高降低，食欲减退，消化道溃疡，多梦、失眠、烦躁、易怒等。一、氯化钙适应症：1、该品可用于肠绞痛等。2、可用于瘙痒性皮肤病。3、用于解救镁盐中毒。4、用于维生素D缺乏性佝偻病、软骨病、孕牛及产后牛钙盐补充。5、治疗钙缺乏，急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致得手足搐搦症，维生素D缺乏症等；6、过敏性疾患；7、镁中毒时得解救；8、氟中毒得解救；9、心脏复苏时应用，如高血钾、低血钙，或钙通道阻滞引起得心功能异常得解救。10、氯化钙溶液能诱导肌动蛋白单体发生聚合，且肌动蛋白单体开始发生聚合得临界浓度与氯化钙溶液得浓度呈反曲函数关系。肌动蛋白受诱导聚合得具体机理与钙离子与蛋白多个特定部位得结合有关用量用法：将5%氯化钙液1020ml，以25%葡萄糖液稀释1倍后缓慢静注。注意事项：1、静注时，可有全身发热感。注射宜缓慢，因钙盐兴奋心脏，注射过快会使血钙浓度突然增高，引起心律失常，甚至心搏骤停。2、在应用强心甙期间或停药后7日以内，忌用本品。3、有强烈刺激性，5%溶液不可直接静注，应在注射前以等量葡萄糖液稀释。亦不宜作皮注或肌注。4、注射液不可漏于血管外，否则导致剧痛及组织坏死。如有外漏于血管外应立即用、。5%普鲁卡因液作局部封闭。不良反应: 静脉注射可有全身发热，静注过快可产生恶心、呕吐、心律失常甚至心跳停止。高钙血症早期可表现为便秘，倦睡、持续头痛、食欲不振、口中有金属味、异常口干等，晚期征象表现为精神错乱、高血压、眼与皮肤对光敏感，恶心。通过静脉注射10%氯化钙溶液可用于低钙血症得治疗，氯化钙也能用于治疗镁中毒。通过心电图测量发现注射氯化钙溶液可对抗心脏毒性。在由高钾血症引发血清钾浓度过高得情况下，氯化钙能起到保护心肌层、防止心律不齐得作用。但对黑寡妇蜘蛛叮咬引发得中毒无有效得解毒作用。氯化钙溴化钠注射液在中国被国家食品药品监督管理局批准作为水电解质调节药使用。二、 硫酸钙配伍禁忌：有水分存在时,钠盐可能与有机胺、氨基酸、多肽与蛋白质有配伍禁忌，并可能形成复合物。钙盐将影响四环素类抗生素得生物利用度，据推测，硫酸钙可能与吲哚美辛、阿司匹林、门冬酰胺、头孢氨苄、红霉素有配伍禁忌，因为这些物质与其她钙盐有配伍禁忌。高温状态下，硫酸钙可与磷或铝粉末发生剧烈反应，也能与重氮甲烷发生剧烈反应。三、丙酸钙丙酸钙就是世界卫生组织（WHO）与联合国粮农组织（FAO）批准使用得安全可靠得食品与饲料用防霉剂。丙酸钙与其它脂肪一样可以通过代谢被人畜吸收，并供给人畜必需得钙，这一优点就是其它防霉剂所无法相比得，被认为GRAS。丙酸钙就是酸型食品防腐剂，在酸性条件下，产生游离丙酸，具有抗菌作用。其抑菌作用受环境pH值得影响，在pH值5、0时霉菌得抑制作用最佳；pH值6、0时抑菌能力明显降低，最小抑菌浓度为0、01%。在酸性介质（淀粉、含蛋白质与油脂物质）中对各类霉菌、革兰氏阴性杆菌或好氧芽孢杆菌有较强得抑制作用，还可以抑制黄曲霉素得产生，而对酵母菌无害，对人畜无害，无毒副作用。就是食品、酿造、饲料、中药制剂诸方面得一种新型、安全、高效得食品与饲料用防霉剂。作为饲料得防霉剂，多用于蛋白饲料、鱼饵饲料、全价饲料等水产动物得饵料，就是各饲料加工企业、科研及其它动物饲料防霉得理想用剂。另外在医药中，丙酸盐可做成散剂、溶液与软膏治疗皮肤寄生性霉菌引起得疾病。四、磷酸氢钙1、作强化剂(补充钙)与膨松剂，我国规定可用于饼干、婴幼儿配方食品，最大使用量为1、0g/kg；也可作为品质改良剂，用于发酵面制品，按生产需要适量使用。2、作为食品饲料添加剂，以补充禽畜饲料中得磷、钙元素。3、食品工业用作疏松剂，用于饼干、代乳品，使用量按正常生产需要。还用作面包制造用酵母培养剂。也用作面团改良剂、营养增补剂。可用作作饲料添加剂，以补充禽、畜饲料中得磷、钙元素。4、用作家禽得辅助饲料，能促使饲料消化，使家禽体重增加，以增加产肉量、产乳量、产蛋量，同时还可治疗牲畜得佝偻病、软骨病、贫血症等。5、用作分析试剂、塑料稳定剂、食品与饲料添加剂，还用于玻璃工业。五、乳酸钙、用作食品添加剂、儿童营养食品得强化剂，医疗上用于补充钙质。2、乳酸钙就是一种很好得食品钙强化剂，吸收效果比无机钙好。可用于婴幼儿食品，使用量为2346g/kg；在谷类及其制品中为1224g/kg；在饮液与乳饮料中为36g/kg。还作面包发酵粉得膨松剂与缓冲剂。3、用作营养强化剂得钙剂，作面包、糕点等得缓冲剂、膨松剂。也可用于面包、糕点、面食品、市制奶粉、豆腐、豆酱、腌制品等。作为强化剂它与其她钙类容易被吸收。作为药物使用，可防治缺钙症，如佝偻病、手足搐搦症，以及妇女妊娠、哺乳期所需钙得补充。功能主治：用于防治钙缺乏症如手足搐搦症、骨发育不全、佝偻病，以及结核病、妊娠与哺乳期妇女得钙盐补充。六、葡萄糖酸钙1、治疗钙缺乏，急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致得手足搐弱症； 2、过敏性疾患； 3、镁中毒时得解救； 4、氟中毒得解救； 5、心脏复苏时应用（如高血钾或低血钙，或钙通道阻滞引起得心功能异常得解救）。七、柠檬酸钙柠檬酸钙有抗凝血作用，可预防与治疗高血压与心肌梗死。所以人们选用钙剂要首选柠檬酸盐体系。螯合剂，缓冲剂，组织凝固剂，钙质强化剂，乳化盐。国际上允许使用得钙营养强化剂有40多种，我国经全国食品添加剂标准化技术委员会审定，卫生部公布列入使用卫生标准得钙营养强化剂有：活性钙、碳酸钙、生物碳酸钙、醋酸钙、乳酸钙、葡萄糖酸钙、柠檬酸钙、磷酸氢钙、苏糖酸钙、天冬氨酸钙、甘氨酸钙等。实际应用得则还包括磷酸钙、氯化钙、蛋壳钙粉、天然骨粉以及酪蛋白钙肽等钙源。其产品根据不完全统计共有200多种，归属于药品类、保健食品类或食品类。现将对各种钙制剂得评价介绍如下，供消费者选择使用。1以天然生物原料生产得钙制剂(1)骨粉用动物得骨骼制成得钙制剂，这就是一种很好得钙得生物制剂，但要考虑以下几个问题：钙得含量太低。有得地方用来提取与加工得化学制剂有毒性，以致发生肝中毒，目前已有多例报告。猪、牛、羊得骨骼也可能吸附重金属。(2)蛋壳粉将蛋壳清洗、粉碎后高温消毒制成蛋壳钙粉，其主要化学成分就是碳酸钙。若鸡饲料中有重金属被污染，蛋壳中重金属含量可能会超标。(3)生物碳酸钙以牡蛎壳为原料，经清洗、粉碎、高温煅烧精制而成，主要化学成分为碳酸钙，呈白色微细粉末，无臭无味。可溶于乙酸、稀盐酸，并产生二氧化碳。这类钙制剂突出优点就是价廉、取料方便、含钙量高。其缺点就是溶解度差，100毫升水中只溶解002克得碳酸钙，并需要胃酸中与分解出钙离子才能被吸收。其原料取之于近海得牡蛎、贝壳类，这些海洋生物类有很强得吸附作用，它们不但能吸附很多浮游生物作为食物，而且还能将海洋中污染得重金属吸附到贝壳中，因此馑防生物碳酸钙含重金属，影响服用者得健康。(4)活性钙别名活性离子钙，前几年曾风行一时。以牡砺壳为原料，经清洗、粉碎、高温煅烧、水解精制而成。其主要化学成分为氢氧化钙，另含微量氧化镁，氧化钾，氧化铁等，含钙量为54·1。活性钙呈白色粉末、无臭、有成涩味，溶于酸性溶液，几不溶于水，呈强碱性(pH值124)，对皮肤、织物有腐蚀作用。有文献报道本品在体内吸收好，利用率高，但由于碱性太强，服用后易产生灼烧感，恶心与不适，因此很多地区已淘汰了这个产品。蛋壳粉、生物碳酸钙、活性钙均属无机酸钙。其特点就是价廉、含钙量较高，但溶解度低、依赖于胃酸，对胃有不同程度得刺激作用。2有机酸钙主要指醋酸钙、乳酸钙、葡萄糖酸钙、柠檬酸钙等有机钙盐。这类钙制剂溶解性比无机酸钙好，一般酸碱性为近中性，对胃肠刺激较小，但含钙量不如无机酸钙高。(1)醋酸钙由醋酸与碳酸钙或氢氧化钙反应精制而成，性状呈白色细小疏松粉末，无臭、昧微苦，易吸湿，加热至160C分解成碳酸钙与丙酮。易溶于水(374克100毫升，0C)，微溶于乙醇，含钙量高，含量为227 96(含一份结晶水得醋酸钙)。(2)乳酸钙由乳酸或乳酸发酵液中加碳酸钙或氢氧化钙制得，五份结晶水得乳酸钙呈白色至奶白色结晶粉或颗粒，几乎无臭、无味，溶于水(79克100毫升，30C)，易溶于热水，几乎不溶于乙醇，水溶液pH值为607O，于120时可变成无水乳酸钙。五份结晶水得含钙量为13O。本品具有易溶于水，不依赖于胃酸，也不刺激肠胃，吸收利用率高等特点，就是婴幼儿专用补钙剂。乳酸钙得立体结构有L一型与I)-型两种，L一型得乳酸钙旋光性为左旋，L一乳酸钙具有最大得特征就是与人体左旋机能一致。(3)葡萄糖酸钙由葡萄糖酸与石灰或碳酸钙中与、浓缩制得，其性状呈白色结晶状颗粒或粉末，无臭、无味，在空气中稳定，溶于水(3克100毫升，20C)，不溶于乙醇及其她有机溶剂，水溶液pH值约为67，含钙量为93。实用中本品含钙量虽不高，但其吸收率比其她钙制剂高。另外，本品添加于油量高得糕点式油炸食品中，因其具有螯合金属离子得作用，故可防止油氧化变质及制品发色等。(4)柠檬酸钙由柠檬酸与碳酸钙反应制得，或由柠檬酸钠与氯化钙反应制得。其性状呈白色粉末，无臭、稍有吸湿。极难溶于水(0095克1 O()毫升，25C)，几乎不溶于乙醇，钙含量为2108(5)柠檬酸苹果酸钙由柠檬酸、苹果酸混合液中加入硫酸钙或氢氧化钙，经中与、沉淀、分离、过滤、干燥后制取，为柠檬酸苹果酸钙得复盐，其理论组成：6mol钙、2mol柠檬酸、3mol苹果酸。其性状呈白色粉末，溶解度比柠檬酸钙、苹果酸钙大，为80以上。本品含钙量为1926，钙得生物利用率特别高，钙吸收量超过常用钙制剂碳酸钙与牛奶中得钙。由于本品溶解度高，在溶液中不产生沉淀，使用方便。3具有生物活性结构得有机酸钙相对于以Ca2+形式吸收得离子钙吸收过程，近来有人提出还存在着另一种钙吸收机制分子钙吸收。这主要指具有生物活性得分子型钙源(如L一苏糖酸钙、L一天门冬氨酸钙、甘氨酸钙等)进人体内后，除少数分解成Ca2+外，其余大部分仍以分子态存在并以这种形式被小肠粘膜细胞直接吸收进入血液。分子钙吸收机制还认为，分子型钙源在吸收过程中，不受胃酸分泌量得影响，不需要维生素D得参与，吸收率大多可高达90以上，而且以分子形式进入血浆后得钙源还可以在体内持续解离，延长钙得释放周期，从而提高人体对钙得生物利用率。但这种理论目前还缺乏足够得实验依据，尚待临床上得进一步证实，一些专家对此也持保留态度。(1)L一苏糖酸钙由L一抗坏血酸与碳酸钙、过氧化氢反应，浓缩、结晶制取。其性状为白色颗粒，几乎无臭、无味，能溶于水，易溶于热水，不溶于醇、醚及氯仿。耐酸、碱性好，热稳定性强。本品含钙量为13O。由于L一苏糖酸钙能够被人体直接吸收利用，所以它不会像其她一些传统补钙剂那样需要借助消耗大量胃酸与额外增加维生素D来辅助吸收，因此从根本上避免了传统钙容易造成得胃胀、不适、食欲不佳、便秘等副作用现象发生，特别适合中老年人及儿童、婴幼儿、孕妇补钙。(2)L-天门冬氨酸钙由L广天门冬氨酸与钙盐以等摩尔反应制取。其性状呈白色粉末，无臭，具吸湿性，易溶于水(39克100毫升，25C)，难溶于有机溶剂，水溶液呈中性，含钙量为232。氨基酸钙就是以两个氨基酸与一个钙原子螯合而成，类似二肽，分子量小，这种结构对酸与碱具有缓冲作用，进入胃肠后不易被酸碱破坏，也不易受食物中诸如草酸、植酸等成分得影响，因此比较稳定。本品可稳定地通过胃部进入小肠，缓慢地释放出钙离子为人体吸收，其分子结构类似于天然食物中二肽蛋白钙，易被肠道吸收。(3)甘氨酸钙由氧化钙得饱与水溶液中加入等摩尔得甘氨酸反应而制取。其性状呈白色片状或粉末，微溶于水，不溶于乙醇，味微甜，含钙量为212，其吸收率大于乳酸钙。4碳酸钙与酪蛋白钙肽(1)碳酸钙将二氧化碳导入石灰乳制成，或由碳酸钠溶液与氯化钙溶液作用制得。碳酸钙依粉末粒径大小不同，分为重质碳酸钙(3050urn)、轻质碳酸钙(5urn)与胶体碳酸钙(O03005urn)三种，其她性状基本相同。本品为白色微晶粉末，无臭、无味。在空气中稳定，溶于乙酸、稀盐酸与稀硝酸，并产生二氧化碳。几乎不溶于水与乙醇。碳酸钙得含钙量为40 96，作为钙强化剂使用时，按元素钙控制其强化量。碳酸钙颗粒越小越易吸收。，国际上大多钙制剂都使用碳酸钙作原料，这就是国际上普遍认可得钙制剂，包括美国药典及非处分药物手册中绝大多数推荐碳酸钙。其原因：含钙量高，按元素钙含量多少排列顺序：碳酸钙40，醋酸钙23，天门冬氨酸钙23，乳酸钙13，葡萄糖酸钙9，碳酸钙含钙量最高。碳酸钙虽然溶解性较差，但在胃酸作用下也易溶解。实验证明，如果机体内钙得贮存比较充裕，各种钙制剂得吸收率并无明显差异，钙得消化吸收率都在3040 96之间，不论就是有机钙还就是无机钙都就是一样得。价廉。缺点就是要消耗人体大量得胃酸。(2)酪蛋白钙肽别名CCP，为酪蛋白中磷酸丝氨酸组成得肽链。由牛乳中酪蛋白得钙盐(酪蛋白钙)经酶处理制取。其性状呈白色或淡黄色粉末，具有独特芳香味，溶于水呈透明状，水溶液加热120C，30分钟无沉淀。酪蛋白钙肽就是一种易吸收、含钙丰富、不刺激肠胃得天然钙。酪蛋白磷酸肽(简称CPP)可促进钙吸收。酪蛋白磷酸肽就是以牛乳酪蛋白通过生物技术制得得新型功能性食品添加剂，就是一种含有磷酸基得肽，具有促进人体钙吸收得生理活性物质。由于人体小肠上部得pH值一般呈中性到弱碱性，使Caz+容易产生沉淀而导致吸收率大大下降，CPP通过在小肠内与Caz+结合成钙盐，这些肽得钙盐在生理pH下具有非常好得溶解性，从而促进了人体对钙得吸收。若再加上适量得维生素D3科学配比，可发挥较高得生物利用率，适合长期服用。以牛奶为原料提取出得钙为乳钙，若添加酪蛋白磷酸肽及VD 3，可促进钙吸收。乳钙作为一种天然钙源，生物利用高得安全型钙质，不失为一种好得补钙产品。由于在钙制剂来源、口感、效果及补钙方式具有很大得突破与创新，具有更高得安全性，特别适合肠胃娇嫩得儿童、肠胃不适反应较多得孕妇、乳母及肠胃功能下降得中老年人。如何从众多得钙制剂中挑选合适得产品呢?一般从钙含量、吸收率、安全性、口感与含量价格比等几方面考虑。1钙含量高从表31中列出一些常用钙强化剂得钙含量可瞧出，无机钙得钙含量较有机钙高，相对分子量越大，钙含量则越低。一般说来，选择钙含量高得钙制剂，其成品得钙含量也相对较高，但实际应用时要考虑各种因素，如对于活性钙来说，尽管钙含量高达54，由于它得主要成分就是氢氧化钙，碱性太强，对肠胃刺激较大，一般不选用。有些钙制剂每片(袋)含钙量2550毫克，这对于更年期妇女或成人补钙就不太适宜，因为若每天补钙500毫克钙，就需要服用10一20片，甚至更多，一般人较难接受。而选用碳酸钙类，一粒中含钙600毫克，既经济又实惠，见表31。 2吸收利用翠好传统观点认为，钙盐得溶解度越高，离子化程度越大，其吸收利用率也就越高。这种观点实际上就是不科学得，不仅因为钙盐得溶解度与吸收利用率就是两种完全不同得概念，还因为人体对钙得吸收就是一种复杂得生理过程，受到多种内因与外因得影响，并非像纯化学反应那么简单。科研人员研究发现：醋酸钙、乳酸钙、葡萄糖酸钙、柠檬酸钙、碳酸钙等不同得钙制剂，其溶解度差别很大，但钙在人体内吸收程度在3039之间，见图31。溶解度不同得钙制剂之所以有相似得吸收效果，就是由于人体钙吸收位于弱碱性环境下得小肠段，无论就是钙制剂自身解离出得Ca2+还就是经胃液消化后得Ca2，在此处得溶解度都相差不大。但也应该承认，溶解度高、离子化程度大得钙制剂，可以减少消化过程中胃酸得消耗，减少对胃肠得刺激。对于婴幼儿我们主张使用有机钙形式，如乳钙、乳酸钙、葡萄糖酸钙等。根据预防医学科学院营养与食品卫生研究所、解放军总医院微量元素研究室对动物钙得表现与净消化吸收率试验证明，钙得消化吸收主要就是根据机体内钙得营养状况而定。如果在钙缺乏情况下，吸收率能高达90 96以上，如果机体内钙得贮存比较充裕，钙得消化吸收率就在3040之间，不论就是有机钙还就是无机钙都就是一样得，并没有消化吸收率有机钙要优于无机钙得说法。钙在胃内经过胃酸得作用，溶解并形成钙离子，被机体所吸收与利用。钙在体内只形成钙离子而并不形成钙分子。钙在机体内吸收利用率大小与机体内钙得营养状况、生理及食物中所含得各种不同得物质有关，简述如下：钙主要在小肠吸收，钙得吸收与摄入得钙量有关，当摄入400毫克以上时，膳食钙可吸收25；摄入钙为300400毫克时，吸收率增加到35；如摄入量在150毫克以下时，其吸收率可高达60；成人每日摄入钙超过1000毫克时，其吸收率比较好得就是20 9630，常常就是低于10；正在生长发育得儿童，膳食钙得吸收率可达75。影响钙吸收得因素很多，有得就是促进钙吸收，有得就是影响钙吸收。维生素D、乳糖、抗坏血酸与氨基酸都有利于钙得吸收。钙磷比例也影响钙得吸收，钙磷以2：1或1：1最有利于钙得吸收。另外，钙得需要量大时，钙得吸收率也高。当妊娠、哺乳与青少年时期钙得吸收率可达50。影响钙吸收得因素有草酸、植酸与磷酸盐，它们与钙形成不溶解得盐类而使钙不能被吸收利用，所以一般由植物性食物供给得钙，吸收率皆较低，主要因植物性食物含草酸、植酸与磷酸都较高。大量摄人脂肪也影响钙得吸收，因脂肪酸可与钙形成不溶解得钙皂，使钙得吸收降低。有研究证明，婴儿摄食全脂牛乳，钙吸收下降。长链脂肪酸降低钙吸收，但中链与短链脂肪酸能增强钙得吸收。3安全无污染，刺激性小氧化钙与氢氧化钙碱性强，水溶性也较差，对胃刺激性较强，引起呕吐、胃疼等不良反应。天然来源得生物钙如牡蛎壳等，来源于海洋，由于海洋污染问题，所以国外报道这类钙制剂可能被砷、汞、铅、镉等有害物质污染，需加识别。4口感好，服用方便特别对婴幼儿、儿童服用得钙制剂特别要考虑口感，剂型，选择口服液或溶解度较大、味道较好得冲剂。5含量价格比由于钙得补充就是一个长期得问题，因此在钙制剂得选择上要考虑价格。我们曾比较了我国市场上得一些钙制剂得价格，按每天补充相同钙计算，有得价格相差10倍甚至更多，但就是不一定价格高得产品补钙效果就好。在选择钙制剂时应考虑质量价格比与自己得经济实力，选择物美价廉得产品。综上所述，选择适宜得钙制剂要考虑钙含量、吸收利用率、安全卫生、刺激性、口感、价格等因素外，还要考虑到钙吸收促进剂、产品剂型、消费对象等诸多因素。目前市场上较热门得钙制剂产品见附录3。钙制剂得补充可分早晚2次，或早中晚3次。晚上睡觉前服用可防止夜间血钙浓度下降引起得抽筋，对减少骨丢失也就是有意义得。无论就是哪种钙制剂，特别就是无机钙，在体内都要消耗大量胃酸，使钙盐变成钙离子。正常人在24小时内分泌胃10001200毫升，因此钙制剂在饭前或饭后服用，都不太适宜。这样服用要影响人体对其她食物得消化吸收，甚至引起胃得不适。建议在两餐之间或吃完晚饭23小时后服用。