[南开大学]18秋(1709、1803、1809)学期《药物设计学》在线作业.docx

谋学网 mouxue 【奥鹏】南开大学18 秋1709、1803、1809学期药物设计学在线作业试卷总分:100得分:100第 1 题,PPAR(alpha)的自然配基为：A、噻唑烷二酮B、全反式维甲酸C、8-花生四烯酸D、十六烷基壬二酸基卵磷脂E、雌二醇第 2 题,药物作用的靶标可以是A、酶、受体、核酸和离子通道B、细胞膜和线粒体C、溶酶体和核酸D、染色体和染色质第 3 题,药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：A、可逆结合B、不行逆结合第 4 题,氨苄西林口服生物利用度查，抑制此缺点的主要方法有：A、侧链氨基酯化B、芳环引入疏水性基团C、2-位羧基酯化D、芳环引入亲脂性基团E、上述方法均可第 5 题,当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：A、类肽B、拟肽C、肽模拟物D、假肽E、非肽第 6 题,以下药物中属于前药的是：A、阿糖腺苷B、氢化可的松C、甲硝唑酯D、氨苄西林E、维拉帕米第 7 题,不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：A、DNA 拓扑异构酶B、微管蛋白C、胸腺嘧啶合成酶D、乙酰胆碱酯酶E、内皮细胞生长因子第 8 题,药物开发失败率较高的缘由中，药物的吸取、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：A、11% B、39% C、5% D、30% E、10%第 9 题,快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：A、反竞争抑制剂B、竞争性抑制剂C、非竞争性抑制剂D、多靶点抑制剂E、多底物类似物抑制剂第 10 题,以下属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： A、硫代丙烷B、氟代乙烯C、卤代苯D、乙内酰胺E、二硫化碳第 11 题,以下抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？ A、阿巴卡韦B、拉米夫定C、西多福韦D、去羟肌苷E、阿昔洛韦第 12 题,以下哪条与前体药物设计的目的不符： A、延长药物的作用时间B、提高药物的活性C、提高药物的脂溶性D、降低药物的毒副作用E、提高药物的组织选择性第 13 题,药效学争论的目的不包括：A、确定药预期用于临床防、诊、治目的药效B、确定药的作用强度C、说明药的作用部位和机制D、觉察预期用于临床以外的广泛药理作用E、推断其商业价值正确答案:E第 14 题,20 世纪中叶至今属于： A、自然药物原始觉察时期B、自然活性物质觉察时期C、化学合成药物觉察时期D、药物设计时期第 15 题,在酶与抑制剂之间形成共价键的反响不包括： A、烷基化B、形成希夫碱C、金属络合D、氢键缔合E、酰化反响第 16 题,以下构造中的电子等排体取代是属于： A、一价原子和基团B、二价原子和基团C、三价原子和基团D、四取代的原子E、环系等价体第 17 题,构建药效团时，以下哪种构造或基团不能作为药效团元素： A、羟基B、芳香环C、氮原子D、超氧化自由基E、羧基第 18 题,LNA 又称锁核酸，它是锁定核酸的哪局部构象？ A、碱基B、糖环C、磷酸二酯键D、碱基与糖环E、整个核酸链第 19 题,cAMP 介导内源性调结物质有： A、EGFB、乙酰胆碱C、胰岛素D、肾上腺素第 20 题,原药分子与载体的键合一般是#，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反响可被裂解。 A、离子键B、共价键C、分子间作用力D、氢键E、水合第 21 题,单胺氧化酶(monoamine oxidase)是以下哪种治疗药物的作用靶标？ A、抗抑郁药物B、抗癫痫药物C、抗肿瘤药物D、抗高血压药物E、降血糖药物第 22 题,人类睾丸ACE 与躯体ACE 的 C 区一样，三维构造主要局部为 alpha-螺旋，与 Zn(2+)、两个 Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A 构造一样的是：A、Zn(2+)结合区域B、Cl(-)结合区域 C、质子化的精氨酸D、alpha-螺旋E、疏水空腔第 23 题,酸类原药修饰成前药时可制成： A、醚B、酯C、偶氮D、亚胺E、磷酸酯第 24 题,匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是： A、降低氨苄西林的胃肠道刺激性B、消退氨苄西林的不适气味C、增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸取D、增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸取E、提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间第 25 题,属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有： A、降钙素B、胰高血糖素C、胰岛素D、血管紧急素E、促肾上腺皮质激素正确答案:E第 26 题,影响药物生物活性的立体因素包括A、立体异构B、旋光异构C、顺反异构D、构象异构E、互变异构,B,C,D第 27 题,以下属于钙拮抗剂的药物有： A、硫氮卓酮B、尼莫地平C、伐地那非D、普尼拉明,B,D第 28 题,可作为化合物库合成的载体或介质有： A、固相载体B、真空C、高压釜D、溶液E、干冰,D第 29 题,非经典电子等排体包括： A、环与非环构造B、可交换的基团C、基团反转D、一价原子和基团E、环系等价体,B,C第 30 题,中药化学数据库TCMD收录中草药所含产物的哪些信息？ A、化学构造B、分别方法C、理化性质D、生物和药理活性E、文献来源,C,D,E第 31 题,限制性氨基酸取代物有： A、D-氨基酸B、alpha,alpha-二烷基甘氨酸C、L-氨基酸D、alpha-氨基环烷羧酸E、碱性氨基酸,B,D第 32 题,以下药物哪些属于二氢叶酸复原酶抑制剂？ A、MTXB、AMT C、AZT D、EDX E、DDI,B,D第 33 题,以下哪些是化学信号分子？ A、神经递质类B、氨基酸类C、内分泌激素类D、局部化学介导因子E、维生素类,C,D第 34 题,以下仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有： A、亚甲基醚B、氟代乙烯C、亚甲基亚砜D、酰胺反转E、硫代酰胺,D,E第 35 题,前药的特征有： A、在体内可释放出原药B、前药本身没有生物活性C、具有特定的生物活性D、是药物的非活性形式E、母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接,B,D,E第 36 题,通过对反义核酸进展化学修饰，可以提高它哪方面的性质？ A、酶稳定性B、化学稳定性C、降低合本钱钱D、透膜力气E、靶向性,B,D,E第 37 题,信号分子主要由哪些系统产生和释放？ A、心脑血管系统B、神经系统C、免疫系统D、消化系统E、内分泌系统,C,E第 38 题,临床上钙拮抗剂主要用于治疗： A、高血压B、心绞痛C、心律失常,B,C第 39 题,以下哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？ A、DegB、Tic C、Aib D、Aze E、Dpg,C,E第 40 题,组合生物催化使用的生物催化剂有： A、区域选择性催化剂B、高特异性催化剂C、低特异性催化剂D、立体特异性催化剂E、多功能催化剂,C第 41 题,羧酸类原药修饰成前药时可制成： A、酰胺B、缩酮C、亚胺D、酯E、醚,D第 42 题,以下哪些说法是正确的？A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进展的电子等排置换C、“Me Too 药物“具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D、电子等排体不行用来证明化合物的必需基团E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有争论觉察用 Si 和 Ge 取代化合物中的C 原子，可以改善化合物的芳香特性。,C,E第 43 题,分子对接方法依据对接时配体分子的形式，可分为以下哪几种方法？ A、刚性对接B、片段对接法C、柔性对接D、整体分子对接法,D第 44 题,具有环状构造的生物活性肽有： A、脑啡肽B、催产素C、加压素D、心房肽E、内皮素,C,D,E第 45 题,可以与受体形成氢键的基团有A、卤素B、氨基C、硫醚D、酰胺E、酰基,D,E第 46 题,亚胺经什么反响可生成各种杂环化合物？ A、还加成反响B、氧化反响C、中和反响D、缩合反响E、亲和加成反响,D,E第 47 题,关于活性位点分析的说法正确的选项是： A、活性位点分析是进展全药物设计的根底 B、一般应用简洁的分子或碎片做探针C、GOLD 是常用的活性位点分析方法D、属于基于配体构造的药物设计方法,B第 48 题,以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？ A、快速可逆结合B、缓慢结合C、不行逆结合D、严密结合E、缓慢-严密结合,B第 49 题,以下抗病毒药物中，哪些属于前药？ A、阿德福韦酯B、缬昔洛韦C、缬更昔洛韦D、泛昔洛韦E、阿昔洛韦,C,E第 50 题,软药的设计方法有： A、以无活性代谢物为先导物 B、活化软药的设计C、使刚性分子变为柔性分子D、通过转变构象设计软药E、软类似物的设计,B,E