2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷9.pdf

2022年 执 业 药 师 药 学 专 业 知 识 一 试 题 及 答 案 试 卷 1、多 选 题 稳 定 性 试 验 包 含 A.高 温 试 验 B.高 湿 试 验 C.光 照 试 验 D.加 速 试 验。E,长 期 试 验【答 案】ABDE【解 析】稳 定 性 试 验 包 括 影 响 因 素 试 验、加 速 试 验 与 长 期 试 验。其 中 影 响 因 素 试 验 包 括:高 温 试 验（温 度 高 于 加 速 试 验 10C以 上，如 60C士 2 C）、高 湿 试 验（相 对 湿 度 90%5%）与 强 光 照 射 试 验（照 度 为 4500Lx 500Lx,可 选 用 相 似 于 D65/ID65发 射 标 准 的 光 源 或 同 时 暴 露 于 冷 白 荧 光 灯 和 近 紫 外 光 灯 下）。C 选 项 应 为 强 光 照 射 试 验。2、单 选 题 下 列 关 于 药 物 剂 量 与 效 应 关 系 的 叙 述，错 误 的 有（）。A.以 药 理 效 应 强 度 为 纵 坐 标，药 物 剂 量 或 浓 度 为 横 坐 标 作 图，得 到 直 方 双 曲 线 B.将 药 物 浓 度 或 剂 量 用 对 数 值 作 图，则 呈 现 S 形 曲 线 C.量-效 曲 线 的 斜 率 小，表 示 药 量 微 小 的 变 化 即 可 引 起 效 应 的 明 显 变 化I).质 反 应 用 累 加 阳 性 率 与 对 数 剂 量(浓 度)作 图，也 呈 现 出 S 形 量-效 曲 线。E,最 小 有 效 量 指 引 起 药 理 效 应 的 最 小 药 物 剂 量，也 称 阈 剂 量【答 案】C3、单 选 题 磺 酰 麻 类 利 尿 剂 与 碳 酸 酎 酶 的 结 合，形 成 的 主 要 键 合 类 型 是()。A.离 子 键 B.氢 键 C,离 子-偶 极 D.范 德 华 引 力。E,电 荷 转 移 复 合 物【答 案】B【解 析】本 题 考 查 的 是 药 物 与 靶 标 之 间 键 合 作 用 力 的 案 例。美 沙 酮 分 子 中 的 碳 原 子 由 于 魏 基 极 化 作 用 形 成 偶 极，与 氨 基 氮 原 子 的 孤 对 电 子 形 成 离 子-偶 极 作 用。去 甲 肾 上 腺 素 结 构 中 的 氨 基 在 体 内 质 子 化 成 锈 盐 后，与 B 2 肾 上 腺 素 受 体 形 成 离 子 键 作 用。磺 酰 腺 类 利 尿 剂 通 过 结 构 中 的 羟 基 0 原 子、H 原 子 与 碳 酸 酎 酶 上 的 H 原 子、0 原 子 结 合，形 成 氢 键。抗 疟 药 氯 喳 可 以 插 入 到 疟 原 虫 的 DNA碱 基 对 之 间 形 成 电 荷 转 移 复 合 物。4、单 选 题 被 称 作 餐 时 血 糖 调 节 剂 的 降 糖 药 是 A.非 磺 酰 腺 类 胰 岛 素 分 泌 促 进 剂 B.磺 酰 腺 类 胰 岛 素 分 泌 促 进 剂C.双 胭 类 D.曝 理 烷 二 酮 类。E,a-葡 萄 糖 甘 酶 抑 制 剂【答 案】A【解 析】非 磺 酰 胭 类 胰 岛 素 是 一 类 具 有 氨 基 酸 结 构 的 新 型 口 服 降 糖 药。该 类 药 物 与 磺 酰 胭 类 的 区 别 在 对 K-ATP通 道 具 有 快 开 和 快 闭”作 用，显 著 较 其 他 口 服 降 糖 药 起 效 迅 速，作 用 时 间 短，使 胰 岛 素 的 分 泌 达 到 模 拟 人 体 生 理 模 式 一 餐 时 胰 岛 素 迅 速 升 高，餐 后 及 时 回 落 到 基 础 分 泌 状 态，被 称 为 餐 时 血 糖 调 节 剂。5、单 选 题 淀 粉 可 以 作 为 下 列 辅 料，其 中 有 一 项 除 外()。A.填 充 剂 B.稀 释 剂 C.黏 合 剂 D.崩 解 剂 E,润 滑 剂【答 案】E【解 析】淀 粉 可 以 作 为 填 充 剂 或 稀 释 剂，干 淀 粉 可 以 作 为 崩 解 剂，淀 粉 浆 可 以 作 为 黏 合 剂;淀 粉 不 可 以 作 为 润 滑 剂 使 用，选 项 E 正 确 当 选。6、题 干 以 下 属 于 局 部 用 散 剂 的 是 A.乌 贝 散 B.五 白 散 C.布 拉 酵 母 菌 散 D.冰 花 散。E,蒙 脱 石 散【答 案】BD【解 析】口 服 散 剂 可 用 水 送 服，也 可 溶 解 在 或 分 散 于 水 等 介 质 中 后 再 服 用，如 乌 贝 散、布 拉 酵 母 菌 散 等;局 部 用 散 剂 一 般 用 于 口 腔、皮 肤、腔 道 及 咽 喉 等，如 五 白 散、冰 花 散 等。蒙 脱 石 散 也 属 于 口 服 散 剂。7、题 干 以 下 属 于 氧 化 还 原 滴 定 法 的 是 A.非 水 碱 量 法 B.非 水 酸 量 法 C.碘 量 法 D.亚 硝 酸 钠 滴 定 法。E,铀 量 法【答 案】CDE【解 析】氧 化 还 原 滴 定 法 按 滴 定 剂 的 不 同 可 分 为 铀 量 法、碘 量 法、漠 量 法、澳 酸 钾 法、重 铭 酸 钾 法、高 镒 酸 钾 法 及 亚 硝 酸 钠 法 等。8、多 选 题 有 关 药 物 解 离 常 数 对 药 效 影 响 的 说 法，正 确 的 有()。A.酸 性 药 物 的 pKa值 大 于 消 化 道 体 液 pH时(pKapH),分 子 型 药 物 所 占 比 例 高 B.碱 性 药 物 的 pKa值 大 于 消 化 道 体 液 pH时(pKapH),离 子 型 药 物 所 占 比 例 高 C.当 药 物 的 pKa=pH时-，未 解 离 型 和 解 离 型 药 物 各 占 50%I).当 pH比 pKa增 加 一 个 单 位 时，对 于 酸 性 药 物 而 言，其 分 子 型 比 例 可 达 到 90%o E,当 pH比 pKa增 加 二 个 单 位 时，对 于 碱 性 药 物 而 言，其 分 子 型 比 例 可 达 到 99%【答 案】ABCE【解 析】本 题 考 查 的 是 药 物 的 解 离 常 数 计 算 公 式。酸 性 药 物 与 碱 性 药 物 的 pKa值 计 算 公 式 不 同：9、单 选 题 属 于 非 留 体 雌 激 素 类 药 物，反 式 异 构 体 与 雌 激 素 受 体 亲 和 力 强，表 现 出 与 雌 二 醇 相 同 的 生 理 活 性，临 床 使 用 反 式 异 构 体 的 药 物 是()。A.来 曲 噗 B.他 莫 昔 芬 C.雷 洛 昔 芬 D.黄 体 酮。E,己 烯 雌 酚【答 案】E【解 析】本 题 考 查 的 是 雌 激 素 类 药 物。己 烯 雌 酚 的 反 式 异 构 体 与 雌 二 醇 骨 架 不 同，但 两 个 酚 羟 基 排 列 的 空 间 距 离 和 雌 二 醇 的 二 个 羟 基 的 距 离 近 似(1.45nm),表 现 出 与 雌 二 醇 相 同 的 生 理 活 性，顺 式 异 构 体 的 二 个 羟 基 的 距 离 为 0.72nm,没 有 雌 激 素 的 活 性。10、题 干 下 列 属 于 制 剂 的 是 A.青 霉 素 V 钾 片B.红 霉 素 片 C.甲 硝 噬 注 射 液 D.维 生 素 C 注 射 液。E,软 膏 剂【答 案】ABCD【解 析】为 适 应 治 疗 或 预 防 的 需 要 而 制 成 的 药 物 应 用 形 式，称 为 药 物 剂 型，简 称 剂 型。11、单 选 题 非 特 异 性 结 构 药 物 的 药 效 主 要 取 决 于 药 物 的()。A.化 学 结 构 B.理 化 性 质 C.构 效 关 系 D.剂 型。E,给 药 途 径【答 案】B12、容 易 被 氧 化 成 飒 或 者 亚 飒 的 是 A.煌 基 B.羟 基 C.磺 酸 D.Mo E,酯【答 案】D【解 析】酸 和 硫 酸 易 被 氧 化 成 碉 和 亚 飒。13、无 19位 甲 基 的 留 体 药 物 有 A.黄 体 酮 B.甲 睾 酮 C.左 焕 诺 孕 酮 D.快 雌 醇。E,焕 诺 酮【答 案】CDE14、题 干 滑 石 粉 在 薄 荷 水 制 备 过 程 中 的 作 用 为 A.增 溶 剂 B.助 溶 剂 C.助 滤 剂 D.分 散 剂。E,吸 附 剂【答 案】CDE【解 析】滑 石 粉 作 为 薄 荷 油 的 分 散 剂，易 使 挥 发 油 均 匀 分 布 于 水 中 以 增 加 溶 解 速 度。同 时，滑 石 粉 还 具 有 吸 附 作 用，过 量 的 挥 发 油 过 滤 时 因 吸 附 在 滑 石 粉 表 面 而 被 滤 除，起 到 助 滤 作 用。15、多 选 题 两 种 药 物 溶 液，若 pH相 差 较 大，发 生 配 伍 变 化 的 可 能 性 也 大。pH的 变 化 可 引 起 沉 淀 析 出 与 变 色，下 列 由 于 pH的 改 变 导 致 注 射 剂 配 伍 变 化 的 是 0。A.新 生 霉 素 注 射 液 与 5%葡 萄 糖 B.谷 氨 酸 钠（钾）注 射 液 与 肾 上 腺 素 注 射 液 C.氨 茶 碱 注 射 液 与 肾 上 腺 素 注 射 液 D.磺 胺 喀 咤 钠 注 射 液 与 肾 上 腺 素 注 射 液。E,乳 酸 根 离 子 会 加 速 氨 革 西 林 钠 和 青 霉 素 G的 水 解【答 案】A B C D【解 析】本 题 考 查 的 是 注 射 剂 配 伍 变 化 的 原 因。pH的 变 化 可 引 起 沉 淀 析 出 与 变 色。如 新 生 霉 素 与 5%葡 萄 糖，诺 氟 沙 星 与 氨 苇 西 林 配 伍 会 发 生 沉 淀;磺 胺 嚓 咤 钠、谷 氨 酸 钠（钾）、氨 茶 碱 等 碱 性 药 物 可 使 肾 上 腺 素 变 色。此 外，葡 萄 糖 注 射 液 的 pH为 3.2 5.5,若 青 霉 素 G与 其 配 伍 后 p H为 4.5,其 效 价 4 小 时 损 失 10%;而 p H为 3.6,1 小 时 即 损 失 10%,4 小 时 损 失 40%o16、单 选 题 对 光 敏 感，易 发 生 光 歧 化 反 应 的 药 物 是 A.硝 苯 地 平 B,利 血 平 C.氯 丙 嗪 I）.肾 上 腺 素。E,卡 托 普 利【答 案】A【解 析】1,4-二 氢 口 比 咤 环 是 该 类 药 物 的 必 须 药 效 团，且 N1上 不 宜 带 有 取 代 基，1,6位 为 甲 基 取 代，C4位 常 为 苯 环，3,5 位 存 在 竣 酸 酯 的 药 效 团，不 同 的 较 酸 酯 结 构 体 内 的 代 谢 速 度 和 部 位 都 有 较 大 的 区 别。该 类 药 物 遇 光 极 不 稳 定，分 子 内 部 发 生 光 催 化 的 歧 化 反 应，产 生 硝 基 苯 毗 咤 衍 生 物 和 亚 硝 基 苯 叱 咤 衍 生 物。亚 硝 基 苯 毗 咤 衍 生 物 对 人 体 极 为 有 害，故 在 生 产、贮 存 过 程 中 均 应 注 意 避 光。17、不 定 项 选 择 题 吗 啡 的 代 谢 为 A.N-去 烷 基 再 脱 氨 基 B.酚 羟 基 的 葡 萄 糖 醛 昔 化 C.亚 碉 基 氧 化 为 飒 基 或 还 原 为 硫 酸 D.羟 基 化 与 N-去 甲 基 化。E,双 键 的 环 氧 化 再 选 择 性 水 解【答 案】B【解 析】此 题 考 查 与 葡 萄 糖 醛 酸 的 结 合 反 应。如 吗 啡 有 3-酚 羟 基 和 6-仲 醇 羟 基，分 别 和 葡 萄 糖 醛 酸 反 应 生 成 3-0-葡 萄 糖 醛 昔 物 是 弱 的 阿 片 受 体 阻 断 药，生 成 6-0-葡 萄 糖 醛 昔 物 是 较 强 的 阿 片 受 体 激 动 药。18、缺 乏 葡 萄 糖-6-磷 酸 脱 氢 酶 者 服 用 磺 胺 药 引 起 黄 疸 说 明 其 诱 因 属 于 A.生 理 因 素 B.遗 传 因 素C.环 境 因 素 D.病 理 因 素。E,饮 食 因 素【答 案】B【解 析】根 据 题 干 直 接 分 析，“缺 乏 葡 萄 糖-6-磷 酸 脱 氢 酶 者 服 用 磺 胺 药 引 起 黄 疸”说 明 其 诱 因 为 遗 传 因 素 19、题 干 以 PEG为 基 质 的 栓 剂 表 面 所 涂 鲸 蜡 醇 层 的 作 用 是 A.促 进 药 物 释 放 B.保 持 栓 剂 硬 度 C.减 轻 用 药 刺 激 D.增 加 栓 剂 的 稳 定 性。E,软 化 基 质【答 案】C【解 析】聚 乙 二 醇 类 对 黏 膜 产 生 刺 激 性，加 入 约 20%的 水 润 湿 或 在 栓 剂 表 面 涂 鲸 蜡 醇、使 用 硬 脂 醇 薄 膜 可 减 轻 刺 激。20、多 选 题 关 于 对 乙 酰 氨 基 酚，下 列 叙 述 正 确 的 是()。A.化 学 结 构 中 含 有 酰 胺 键，稳 定 性 高 B.在 对 乙 酰 氨 基 酚 的 合 成 过 程 中 会 引 入 对 氨 基 酚 杂 质。C.对 乙 酰 氨 基 酚 与 抗 凝 血 药 同 用 时，可 降 低 抗 凝 血 作 用，应 调 整 抗 凝 血 药 的 剂 量D.贝 诺 酯 为 其 与 阿 司 匹 林 形 成 的 酯 的 前 药。E,乙 酰 亚 胺 醍 为 其 毒 性 代 谢 物【答 案】ABDE【解 析】本 题 考 查 的 是 对 乙 酰 氨 基 酚 的 结 构 特 征、代 谢、理 化 性 质 及 临 床 用 途。当 对 乙 酰 氨 基 酚 与 抗 凝 血 药 同 用 时，可 增 强 抗 凝 血 作 用,应 调 整 抗 凝 血 药 的 剂 量。21、题 干 提 高 药 物 溶 出 速 度 的 方 法 不 包 括 A.粉 末 纳 米 化 B.制 成 盐 类 C.制 成 环 糊 精 包 合 物 D.制 成 肠 溶 片。E,制 成 亲 水 性 前 体 药 物【答 案】D【解 析】提 高 难 溶 性 药 物 固 体 制 剂 的 溶 出 速 度 具 有 重 要 意 义，除 了 粉 末 纳 米 化、使 用 表 面 活 性 剂 外，还 可 采 取 制 成 盐 或 亲 水 性 前 体 药 物、固 体 分 散 体、环 糊 精 包 合 物、磷 脂 复 合 物 等 方 法 提 高 溶 出 速 度。22、多 选 题 下 列 说 法 与 缴 沙 坦 相 符 的 有()。A.为 不 含 咪 理 环 的 AII受 体 阻 断 药 B.结 构 中 含 有 四 氮 嘤 环 取 代 的 联 苯 结 构 C.含 有 螺 环 结 构D.分 子 中 的 酰 胺 基 与 氯 沙 坦 的 咪 理 环 上 的 N 为 电 子 等 排 体，可 与 受 体 形 成 氢 键。E,为 前 体 药 物【答 案】ABD23、题 干 滴 眼 剂 中 通 常 不 加 入 哪 种 附 加 剂 A.缓 冲 剂 B.着 色 剂 C.抑 菌 剂 D.增 稠 剂。E,渗 透 压 调 节 剂【答 案】B【解 析】滴 眼 剂 中 通 常 不 加 入 着 色 剂。24、多 选 题 影 响 药 物 溶 出 度 的 因 素 有()。A.药 物 的 旋 光 度 B.晶 型 C.无 定 型 D.药 物 粒 径。E,成 盐 与 否【答 案】BCDE25、单 选 题 在 包 衣 液 的 处 方 中，可 作 为 肠 溶 衣 材 料 的 是()。A.丙 二 醇B.醋 酸 纤 维 素 献 酸 酯 C.二 氧 化 钛 D.吐 温 80。E,乙 基 纤 维 素【答 案】B【解 析】本 题 考 查 的 是 口 服 固 体 制 剂 的 包 衣 材 料。片 剂 包 衣 材 料 常 用 的 增 塑 剂 有 水 溶 性（丙 二 醇、甘 油、聚 乙 二 醇）和 非 水 溶 性（甘 油 三 醋 酸 酯、乙 酰 化 甘 油 酸 酯、邻 苯 二 甲 酸 酯）。致 孔 剂 有 蔗 糖、氯 化 钠、吐 温 类。二 氧 化 钛 是 常 用 的 遮 光 剂，醋 酸 纤 维 素 醐 酸 酯 为 肠 溶 衣 材 料。26、单 选 题 在 日 光 照 射 下 可 发 生 严 重 的 光 毒 性（变 态）反 应 的 药 物 是 A.舍 曲 林 B.氟 毗 咤 醇 C.氟 西 汀 D.阿 米 替 林。E,氯 丙 嗪【答 案】E【解 析】氯 丙 嗪 等 吩 睡 嗪 类 抗 精 神 病 药 物，遇 光 会 分 解，生 成 自 由 基 并 与 体 内 一 些 蛋 白 质 作 用，发 生 变 态 反 应。故 一 些 病 人 在 服 用 药 物 后，在 日 光 照 射 下 皮 肤 会 产 生 红 疹，称 为 光 毒 性 变 态 反 应。这 是 氯 丙 嗪 及 其 他 吩 睡 嗪 药 物 的 毒 副 作 用 之 一。服 用 氯 丙 嗪 等 药 物 后 应 尽 量 减 少 户 外 活 动，避 免 日 光 照 射。27、多 选 题 紫 外 分 光 光 度 法 用 于 含 量 测 定 的 方 法 有 A.校 正 因 子 法 B.归 一 化 法 C.对 照 品 比 较 法 D.吸 收 系 数 法。E,标 准 加 入 法【答 案】CD【解 析】本 题 考 查 的 是 对 采 用 紫 外 分 光 光 度 法 测 定 药 物 含 量 时 常 用 的 方 法 的 掌 握 程 度。紫 外 分 光 光 度 法 常 用 的 含 量 测 定 方 法 如 下。对 照 品 比 较 法：即 在 相 同 条 件 下，分 别 配 制 供 试 品 溶 液 和 对 照 品 溶 液，对 照 品 溶 液 中 所 含 被 测 成 分 的 量 应 为 供 试 品 溶 液 中 被 测 成 分 量 的 100%10%,测 定 吸 光 度 后，进 行 比 较 计 算 含 量;吸 收 系 数 法：即 在 规 定 波 长 处 测 得 供 试 品 溶 液 的 吸 光 度，再 以 该 品 种 在 规 定 条 件 下 的 吸 收 系 数 计 算 含 量;计 算 分 光 光 度 法：采 用 各 种 数 学 方 法 排 除 干 扰 后 计 算 含 量。建 议 考 生 掌 握 紫 外 光 谱 法 用 于 含 量 测 定 的 基 本 方 法。故 本 题 答 案 应 选 CDo28、题 干 题 根 据 材 料，回 答 洛 美 沙 星 结 构 如 下：对 该 药 进 行 人 体 生 物 利 用 度 研 究，采 用 静 脉 注 射 与 口 服 给 药 方 式，给 药 剂 量 均 为 400mg,静 脉 给 药 和 口 服 给 药 的 AUC分 别 为 40（口 g h）/ml和 36（口 g h）/ml。根 据 喳 诺 酮 类 抗 菌 药 构 效 关 系，8 位 有 氟 原 子 取 代（含 二 氟），活 性 增 加,但 毒 性 也 增 加，其 主 要 毒 性 是 A.增 加 光 毒 性B.增 加 胃 肠 道 毒 性 C.增 加 心 脏 毒 性 D.增 加 肝 毒 性。E,增 加 金 属 离 子 流 失【答 案】A【解 析】本 组 题 考 查 唾 诺 酮 类 抗 菌 药 的 构 效 关 系、结 构 特 征 及 作 用 特 点。洛 美 沙 星 关 键 药 效 基 团 是 3-竣 基，4-皴 基;洛 美 沙 星 8 位 引 入 氟 后，使 洛 美 沙 星 口 服 利 用 度 增 加;8 位 有 氟 原 子 取 代（含 二 氟），活 性 增 加，但 光 毒 性 也 增 加。29、题 干 可 被 氧 化 成 亚 飒 或 飒 的 为 A.酰 胺 类 药 物 B.胺 类 药 物 C.酯 类 药 物 D.硫 懒 类 药 物。E,酸 类 药 物【答 案】D【解 析】硫 酸 与 酸 类 化 合 物 的 不 同 点 是 前 者 可 氧 化 成 亚 飒 或 飒，它 们 的 极 性 强 于 硫 酸。30、不 定 项 选 择 题 药 品 储 存 按 质 量 状 态 实 行 色 标 管 理 不 合 格 药 品 为 A.红 色B.白 色 C.绿 色 D.黄 色。E,黑 色【答 案】A31、单 选 题 下 列 属 于 芳 基 丙 酸 类 非 留 体 抗 炎 药 的 是 A.美 罗 昔 康 B.吗|跺 美 辛 C.蔡 丁 美 酮 D.蔡 普 生。E,舒 林 酸【答 案】D【解 析】蔡 普 生 和 布 洛 芬 是 芳 基 丙 酸 类 非 留 体 抗 炎 药 的 代 表 药 物。【该 题 针 对“非 留 体 抗 炎 药”知 识 点 进 行 考 核】32、单 选 题 基 于 抗 体 与 抗 原 或 半 抗 原 之 间 的 高 选 择 性 竞 争 反 应 而 建 立 的 体 内 分 析 方 法 是 A.色 谱 分 析 法 B.光 谱 分 析 法 C.免 疫 分 析 法 D.化 学 分 析 法。E,物 理 分 析 法【答 案】C【解 析】本 题 考 查 的 是 生 物 样 品 测 定 法。免 疫 分 析 法 是 基 于 抗 体 与 抗 原 或 半 抗 原 之 间 的 高 选 择 性 反 应 而 建 立 起 来 的 一 种 生 物 化 学 分 析 法。具 有 很 高 的 选 择 性 和 很 低 的 检 出 限，可 以 应 用 于 测 定 各 种 抗 原、半 抗 原 或 抗 体。33、多 选 题 属 于 制 剂 化 学 不 稳 定 性 的 是()。A.水 解 B.氧 化 C.混 悬 剂 中 药 物 结 晶 生 长 D.乳 剂 的 分 层。E,微 生 物 污 染【答 案】AB【解 析】本 题 考 查 的 是 药 物 制 剂 稳 定 性 及 其 变 化。化 学 不 稳 定 性 是 指 药 物 由 于 水 解、氧 化、还 原、光 解、异 构 化、聚 合、脱 竣，以 及 药 物 相 互 作 用 产 生 的 化 学 反 应，使 药 物 含 量(或 效 价)、色 泽 产 生 变 化。混 悬 剂 中 药 物 结 晶 生 长、乳 剂 的 分 层 属 于 物 理 不 稳 定 性 变 化，微 生 物 污 染 属 于 生 物 不 稳 定 性 变 化。34、下 列 为 口 服、作 用 于 多 个 激 酶 靶 点 的 抗 肿 瘤 药 物 是 A.甲 磺 酸 伊 马 替 尼 B.吉 非 替 尼C.厄 洛 替 尼 D.索 拉 非 尼。E,硼 替 佐 米【答 案】D【解 析】索 拉 非 尼 是 口 服 的、作 用 于 多 个 激 酶 靶 点 的 抗 肿 瘤 药 物，用 于 晚 期 肾 细 胞 癌 的 治 疗，能 够 获 得 明 显 而 持 续 的 治 疗 作 用。35、题 干 可 避 免 或 明 显 减 少 肝 脏 首 过 效 应 的 给 药 途 径 或 剂 型 有 A.静 脉 注 射 给 药 B.胃 肠 道 给 药 C.栓 剂 直 肠 给 药 D.气 雾 剂 肺 部 给 药。E,舌 下 片 给 药【答 案】ACDE【解 析】口 服 制 剂 在 吸 收 过 程 和 吸 收 后 进 入 肝 转 运 至 体 循 环 过 程 中,部 分 药 物 被 代 谢，使 进 入 体 循 环 的 原 形 药 物 量 减 少 的 现 象，称 为“首 过 效 应。ACDE可 以 避 免 或 减 少 肝 首 过 效 应。36、不 定 项 选 择 题 地 西 泮 的 活 性 代 谢 产 物 是 A.一 毗 坦 B.扎 来 普 隆 C.奥 沙 西 泮D.苯 巴 比 妥。E,地 西 泮【答 案】C【解 析】奥 沙 西 泮 是 地 西 泮 的 代 谢 产 物，有 毒 性 低、副 作 用 小 等 特 点。【该 题 针 对“镇 静 与 催 眠 药”知 识 点 进 行 考 核】37、题 干 关 于 药 品 储 存 的 基 本 要 求 说 法 错 误 的 是 A.按 标 示 温 度 储 存 药 品 B.储 存 药 品 相 对 湿 度 为 35%75%C.中 药 材 和 中 药 饮 片 可 以 统 一 存 放 D.药 品 与 非 药 品、外 用 药 与 其 他 药 分 开 存 放。E,按 质 量 状 态 实 行 色 标 管 理【答 案】C【解 析】中 药 材 与 中 药 饮 片 应 分 开 存 放。38、单 选 题 采 用 代 谢 拮 抗 原 理 设 计 的 抗 肿 瘤 药 是()。A.氟 尿 喀 咤 B.替 尼 泊 昔 C.盐 酸 拓 扑 替 康 D.多 西 他 赛。E,洛 莫 司 汀【答 案】A39、不 影 响 药 物 分 布 的 因 素 有()A.肝 肠 循 环 B.血 浆 蛋 白 结 合 率 C.膜 通 透 性 D.体 液 pH值。E,药 物 与 组 织 的 亲 和 力【答 案】A【解 析】影 响 药 物 分 布 的 因 素 有 药 物 与 组 织 的 亲 和 力，血 液 循 环 系 统，药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 的 能 力，微 粒 给 药 系 统 等。40、不 定 项 选 择 题 地 西 泮 的 代 谢 为 A.N-去 烷 基 再 脱 氨 基 B.酚 羟 基 的 葡 萄 糖 醛 昔 化 C.亚 碉 基 氧 化 为 飒 基 或 还 原 为 硫 酸 D.羟 基 化 与 N-去 甲 基 化。E,双 键 的 环 氧 化 再 选 择 性 水 解【答 案】D【解 析】此 题 考 查 地 西 泮 的 代 谢。烷 基 碳 原 子 当 和 sp2碳 原 子 相 邻 时，如 魏 基 的 a-碳 原 子、芳 环 的 苇 位 碳 原 子 及 双 键 的 a-碳 原 子，由 于 受 到 sp2碳 原 子 的 作 用，使 其 活 化 反 应 性 增 强，在 CYP450酶 系 的 催 化 下，易 发 生 氧 化 生 成 羟 基 化 合 物。处 于 皴 基 a 位 的 碳 原 子 易 被 氧 化,如 镇 静 催 眠 药 地 西 泮 在 皴 基 的 a-碳 原 子 经 代 谢 羟 基 化 后 生 成 替 马 西 泮(羟 基 安 定)或 发 生 N-脱 甲 基 和 a-碳 原 子 羟 基 化 代 谢 生 成 奥 沙 西 泮，两 者 均 为 活 性 代 谢 产 物。41、单 选 题 有 关 氨 革 西 林 的 叙 述，错 误 的 是()。A.侧 链 氨 基 使 其 具 有 广 谱 性 B.耐 酸 可 以 口 服，口 服 生 物 利 用 度 低 C.在 水 溶 液 中 可 以 发 生 聚 合 反 应，24小 时 失 效 D.抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 产 生 抗 菌 活 性。E,在 磷 酸 盐、山 梨 醇、硫 酸 锌、二 乙 醇 胺 等 水 溶 液 中，可 发 生 分 子 内 环 合，生 成 2,5T比 嗪 二 酮 而 失 效【答 案】D42、单 选 题 清 除 率 的 计 算 公 式 为()。D.C.1=C.Oko E,A,UC.=X0/kVB.tl/2=0.693/kC.C.l=kV【答 案】C43、制 成 混 悬 型 注 射 剂 适 合 的 是 A.水 中 难 溶 且 稳 定 的 药 物 B.水 中 易 溶 且 稳 定 的 药 物C.油 中 易 溶 且 稳 定 的 药 物 D.水 中 易 溶 且 不 稳 定 的 药 物。E,油 中 不 溶 且 不 稳 定 的 药 物【答 案】A【解 析】本 题 考 点 为 混 悬 剂 的 概 念 与 特 点。混 悬 型 注 射 剂 适 合 的 是 水 中 难 溶 且 稳 定 的 药 物。44、题 干 下 列 说 法 正 确 的 是 A.标 准 品 除 另 有 规 定 外，均 按 干 燥 品（或 无 水 物）进 行 计 算 后 使 用 B.对 照 品 是 指 用 于 生 物 检 定、抗 生 素 或 生 化 药 品 中 含 量 或 效 价 测 定 的 标 准 物 质 C.冷 处 是 指 2 10CD.凉 暗 处 是 指 避 光 且 不 超 过 25。E,常 温 是 指 20 30C【答 案】C【解 析】考 查 药 典 凡 例 中 的 重 点 概 念。标 准 品、对 照 品 是 一 对 概 念,常 混 淆 出 题。标 准 品、对 照 品 均 是 用 于 鉴 别、检 查、含 量 测 定 的 标 准 物 质。不 同 点 在 于：标 准 品 用 于 生 物 检 定、抗 生 素 或 生 化 药 品 中 含 量 或 效 价 测 定 的 标 准 物 质 时，按 效 价 单 位（或 口 g）计，以 国 际 标 准 品 标 定;对 照 品 除 另 有 规 定 外，均 按 干 燥 品（或 无 水 物）进 行 计 算 后 使 用。冷 处、凉 暗 处、常 温 是 有 关 贮 藏 的 规 定。冷 处 系 指 2 10,常 温 指 10 30,凉 暗 处 是 指 避 光 且 不 超 过 20。45、单 选 题 H1受 体 阻 断 剂 抗 过 敏 药 按 化 学 结 构 分 类，不 包 括A.口 塞 嗪 类 B.乙 二 胺 类 C.氨 基 酸 类 D.丙 胺 类。E,哌 嗪 类【答 案】A【解 析】H1受 体 阻 断 剂 抗 过 敏 药 按 化 学 结 构 可 分 为 乙 二 胺 类、氨 基 醛 类、丙 胺 类、三 环 类、哌 嗪 类 和 哌 咤 类。46、单 选 题 在 睾 酮 的 1 7 a 位 引 入 甲 基 而 得 到 甲 睾 酮，其 主 要 目 的 是 A.可 以 口 服 B.增 强 雄 激 素 的 作 用 C.增 强 蛋 白 同 化 的 作 用 D.增 强 脂 溶 性，使 作 用 时 间 延 长。E,降 低 雄 激 素 的 作 用【答 案】A【解 析】在 睾 酮 的 1 7 a 位 引 入 甲 基，增 大 17位 的 代 谢 位 阻，得 到 可 口 服 的 甲 睾 酮(Methyltestosterone)。继 续 延 长 17 a-烷 燃 基 的 长 度 均 导 致 活 性 下 降。答 案 选 A47、题 干 可 作 为 片 剂 的 填 充 剂 或 黏 合 剂 的 辅 料 有A.微 晶 纤 维 素 B.甘 露 醇 C.蔗 糖 D.微 粉 硅 胶。E,羟 丙 纤 维 素【答 案】ABCE【解 析】微 晶 纤 维 素、甘 露 醇，蔗 糖 可 作 为 填 充 剂，微 晶 纤 维 素 亦 有“干 黏 合 剂”之 称，羟 丙 纤 维 素 作 片 剂 黏 合 剂，微 粉 硅 胶 作 片 剂 润 滑 剂。48、单 选 题 评 价 药 物 安 全 性 更 可 靠 的 指 标 是 A.效 价 B.亲 和 力 C.治 疗 指 数 D.内 在 活 性。E,安 全 指 数【答 案】E【解 析】此 题 考 查 量 效 关 系 中 一 些 名 词 的 定 义，效 价 强 度 用 于 作 用 性 质 相 同 的 药 物 之 间 的 等 效 计 量 的 比 较，是 指 能 引 起 等 效 反 应（一 般 采 用 50%效 应 量）的 相 对 浓 度 或 剂 量。其 值 越 小 则 强 度 越 大，即 用 药 量 越 大 者 效 价 强 度 越 小。反 映 药 物 与 受 体 亲 和 力。亲 和 力 是 指 药 物 与 受 体 结 合 的 能 力。内 在 活 性 是 指 药 物 与 受 体 结 合 后 产 生 效 应 的 能 力。治 疗指 数 系 指 半 数 致 死 量(LD50)与 半 数 有 效 量(ED50)的 比 值。治 疗 指 数 大 的 药 物 不 一 定 绝 对 安 全。较 好 的 药 物 安 全 指 标 是 ED95和 LD5之 间 的 距 离，称 为 药 物 安 全 范 围，其 值 越 大 越 安 全。49、单 选 题 为 卡 托 普 利 的 筑 基 乙 酰 化、竣 基 与 苯 甘 氨 酸 的 氨 基 成 酰 胺 的 前 药，该 药 物 是()。A.依 那 普 利 B.阿 拉 普 利 C.贝 那 普 利 I).口 奎 那 普 利。E,培 口 朵 普 利【答 案】B50、多 选 题 药 物 或 代 谢 物 可 发 生 结 合 反 应 的 基 团 有 A.氨 基 B.羟 基 C.竣 基 D.筑 基。E,杂 环 氮 原 子【答 案】ABCDE【解 析】本 题 考 查 药 物 发 生 第 H 相 生 物 结 合 代 谢 的 反 应 基 团。药 物 或 代 谢 物 可 发 生 结 合 反 应 的 基 团 有：氨 基、羟 基、竣 基、筑 基 和 杂 环 氮 原 子。故 本 题 答 案 全 部 正 确，应 选 ABCDE。51、单 选 题 地 西 泮 注 射 液 与 5%葡 萄 糖、0.9%氯 化 钠 或 0.167mol/L乳 酸 钠 注 射 液 配 伍 时，易 析 出 沉 淀，是 由 于（）。A.溶 剂 组 成 改 变 B.pH的 改 变 C.直 接 反 应 D.盐 析 作 用。E,成 分 的 纯 度【答 案】A52、多 选 题 容 易 发 生 水 解 降 解 反 应 的 药 物 是（）。A.氯 霉 素 B.普 鲁 卡 因 C.头 抱 噗 林 D.维 生 素 C。E,毛 果 芸 香 碱【答 案】ABCE【解 析】水 解（重 点 考 察 典 型 的 药 物）：酯 类（包 括 内 酯）、酰 胺 类（包 括 内 酰 胺）。选 项 ABCE正 确 当 选。53、多 选 题 具 有 促 胃 肠 动 力 作 用 的 药 物 有 0。A.甲 氧 氯 普 胺 B.尼 扎 替 丁C.莫 沙 必 利 D.泮 托 拉 噗。E,多 潘 立 酮【答 案】ACE54、下 列 关 于 气 雾 剂 的 叙 述 正 确 的 是 A.气 雾 剂 按 照 给 药 途 径 可 分 为 吸 入 气 雾 剂、皮 肤 和 黏 膜 用 气 雾 剂 和 外 用 气 雾 剂 B.吸 入 气 雾 剂 主 要 通 过 肺 部 吸 收，吸 收 的 速 度 很 快，不 亚 于 静 脉 注 射 C.混 悬 型 气 雾 剂 为 三 相 气 雾 剂 D.乳 剂 型 气 雾 剂 为 两 种 不 溶 性 液 体 形 成 三 相。E,溶 液 型 气 雾 剂 为 二 相 气 雾 剂【答 案】ABCDE55、多 选 题 下 列 选 项 中 与 阿 米 替 林 相 符 的 是()。A.为 抗 抑 郁 药 B.为 去 甲 肾 上 腺 素 再 摄 取 抑 制 药 C.含 二 苯 并 环 庚 二 烯 结 构(三 环 结 构)D.为 丙 米 嗪 的 活 性 代 谢 物。E,有 首 关 效 应，代 谢 物 N-去 甲 基 产 物 失 去 活 性【答 案】A B C56、单 选 题 两 性 霉 素 B注 射 液，可 加 入 5%葡 萄 糖 注 射 液 中 静 脉 滴 注。若 与 电 解 质 输 液 联 合 使 用，易 析 出 沉 淀，是 由 于()。A.溶 剂 组 成 改 变 B.pH的 改 变 C.直 接 反 应 D.盐 析 作 用。E,成 分 的 纯 度【答 案】D57、单 选 题 较 易 发 生 氧 化 和 异 构 化 降 解 的 药 物 是 0。A.青 霉 素 GB.头 抱 噗 咻 C.肾 上 腺 素 D.毛 果 芸 香 碱。E,口 塞 替 哌【答 案】C【解 析】本 题 考 查 的 是 药 物 制 剂 的 稳 定 性 及 其 降 解 途 径。肾 上 腺 素 中 含 有 酚 羟 基 易 发 生 氧 化 反 应;左 旋 肾 上 腺 素 在 PH4左 右 产 生 外 消 旋 化 作 用，外 消 旋 后 只 有 50%的 活 性。58、单 选 题 将 18位 甲 基 延 长 一 个 碳 原 子，右 旋 体 无 活 性，药 用 左 旋 体 的 孕 激 素 类 药 物 是()。A.焕 诺 酮 B.黄 体 酮 C.左 烘 诺 孕 酮 D.醋 酸 甲 羟 孕 酮。E,醋 酸 甲 地 孕 酮【答 案】C59、单 选 题 当 药 物 上 的 缺 电 子 基 团 与 受 体 上 的 供 电 子 基 团 产 生 相 互 作 用 时，电 子 在 两 者 间 可 发 生 转 移，这 种 作 用 力 被 称 为()。A.电 荷