《药物化学》习题集.pdf

第 一 章 绪 论 一、单 项 选 择 题(1)下 面 哪 个 药 物 的 作 用 与 受 体 无 关(B)(A)氯 沙 坦(B)奥 美 拉 哇(C)降 钙 素(D)普 仑 司(E)氯 贝 胆 碱 下 列 哪 一 项 不 属 于 药 物 的 功 能(D)(A)预 防 脑 血 栓(B)避 孕(C)缓 解 胃 痛(D)去 除 脸 上 皱 纹(E)碱 化 尿 液，避 免 乙 酰 磺 胺 在 尿 中 结 晶。(3)肾 上 腺 素(如 下 图)的 a 碳 上，四 个 连 接 部 分 按 立 体 化 学 顺 序 的 次 序 为(D)(A)羟 基 苯 基 甲 氨 甲 基 氢(B)苯 基 羟 基 甲 氨 甲 基 氢(C)甲 氨 甲 基 羟 基 氢 苯 基(D)羟 基 甲 氨 甲 基 苯 基 氢(E)苯 基 甲 氨 甲 基 羟 基 氢(4)凡 具 有 治 疗、预 防、缓 解 和 诊 断 疾 病 或 调 节 生 理 功 能、符 合 药 品 质 量 标 准 并 经 政 府 有 关 部 门 批 准 的 化 合 物，称 为(E)(A)化 学 药 物(B)无 机 药 物(C)合 成 有 机 药 物(D)天 然 药 物(E)药 物(5)硝 苯 地 平 的 作 用 靶 点 为(C)(A)受 体(B)酶(C)离 子 通 道(D)核 酸(E)细 胞 壁(6)下 列 哪 一 项 不 是 药 物 化 学 的 任 务(C)(A)为 合 理 利 用 已 知 的 化 学 药 物 提 供 理 论 基 础、知 识 技 术。(B)研 究 药 物 的 理 化 性 质。(C)确 定 药 物 的 剂 量 和 使 用 方 法。(D)为 生 产 化 学 药 物 提 供 先 进 的 工 艺 和 方 法。(E)探 索 新 药 的 途 径 和 方 法。二、配 比 选 择 题(1)(A)药 品 通 用 名(D)商 品 名 1、对 乙 酰 氨 基 酚 2、泰 诺 3 Paracetamol4、5.(B)INN名 称(C)化 学 名(E)俗 名(A)(D)(B)(0(E)2(4-羟 基 苯 基)乙 酰 胺 醋 氨 酚 三、比 较 选 择 题(1)(A)商 品 名(B)通 用 名(C)两 者 都 是(D)两 者 都 不 是 1、药 品 说 明 书 上 采 用 的 名 称(B)2、可 以 申 请 知 识 产 权 保 护 的 名 称(A)3、根 据 名 称，药 师 可 知 其 作 用 类 型(B)4、医 生 处 方 采 用 的 名 称(A)5、根 据 名 称，就 可 以 写 出 化 学 结 构 式。(D)四、多 项 选 择 题(1)下 列 属 于“药 物 化 学”研 究 范 畴 的 是(A,B,C,D)(A)发 现 与 发 明 新 药(B)合 成 化 学 药 物(C)阐 明 药 物 的 化 学 性 质(D)研 究 药 物 分 子 与 机 体 细 胞(生 物 大 分 子)之 间 的 相 互 作 用(E)剂 型 对 生 物 利 用 度 的 影 响(2)已 发 现 的 药 物 的 作 用 靶 点 包 括(A,C,D,E)(A)受 体(B)细 胞 核(C)酶(D)离 子 通 道(E)核 酸(3)下 列 哪 些 药 物 以 酶 为 作 用 靶 点(A,B,E)(A)卡 托 普 利(B)溪 新 斯 的 明(C)降 钙 素(D)吗 啡(E)青 霉 素(4)药 物 之 所 以 可 以 预 防、治 疗、诊 断 疾 病 是 由 于(A,C,D)(A)药 物 可 以 补 充 体 内 的 必 需 物 质 的 不 足(B)药 物 可 以 产 生 新 的 生 理 作 用(C)药 物 对 受 体、酶、离 子 通 道 等 有 激 动 作 用(D)药 物 对 受 体、酶、离 子 通 道 等 有 抑 制 作 用(E)药 物 没 有 毒 副 作 用(5)下 列 哪 些 是 天 然 药 物(B,C,E)(A)基 因 工 程 药 物(B)植 物 药(C)抗 生 素(D)合 成 药 物(E)生 化 药 物(6)按 照 中 国 新 药 审 批 办 法 的 规 定，药 物 的 命 名 包 括(A,C,E)(A)通 用 名(B)俗 名(C)化 学 名(中 文 和 英 文)(D)常 用 名(E)商 品 名(7)下 列 药 物 是 受 体 拮 抗 剂 的 为(B,C,D)(A)可 乐 定(B)普 奈 洛 尔(C)氟 哌 陡 醇(D)雷 洛 昔 芬(E)吗 啡(8)全 世 界 科 学 家 用 于 肿 瘤 药 物 治 疗 研 究 可 以 说 是 开 发 规 模 最 大，投 资 最 多 的 项 目，下 列 药 物 为 抗 肿 瘤 药 的 是.(A,D)(A)紫 杉 醇(B)苯 海 拉 明(0西 咪 替 丁(D)氮 芥(E)甲 氧 茉 咤(9)下 列 哪 些 技 术 已 被 用 于 药 物 化 学 的 研 究(A,B,D,E)(A)计 算 机 技 术(B)PCR技 术(C)超 导 技 术(D)基 因 芯 片(E)固 相 合 成(10)下 列 药 物 作 用 于 肾 上 腺 素 的 B 受 体 有(A,C,D)(A)阿 替 洛 尔(B)可 乐 定(C)沙 丁 胺 醇(D)普 奈 洛 尔(E)雷 尼 替 丁 五、问 答 题(1)为 什 么 说“药 物 化 学”是 药 学 领 域 的 带 头 学 科？(2)药 物 的 化 学 命 名 能 否 把 英 文 化 学 名 直 译 过 来？为 什 么？(3)为 什 么 说 抗 生 素 的 发 现 是 个 划 时 代 的 成 就?简 述 现 代 新 药 开 发 与 研 究 的 内 容。(5)简 述 药 物 的 分 类。第 二 章 中 枢 神 经 系 统 药 物 一、单 项 选 择 题(1)异 戊 巴 比 妥 可 与 毗 咤 和 硫 酸 铜 溶 液 作 用，生 成(B)(A)绿 色 络 合 物(B)紫 色 络 合 物(0 白 色 胶 状 沉 淀(D)氨 气(E)红 色 溶 液(2)异 戊 巴 比 妥 不 具 有 下 列 哪 些 性 质(C)(A)弱 酸 性(B)溶 于 乙 醛、乙 醇(0水 解 后 仍 有 活 性(D)钠 盐 溶 液 易 水 解(E)加 入 过 量 的 硝 酸 银 试 液，可 生 成 银 沉 淀(3)盐 酸 吗 啡 加 热 的 重 排 产 物 主 要 是(D)(A)双 吗 啡(B)可 待 因(C)苯 吗 喃(D)阿 朴 吗 啡(E)N-氧 化 吗 啡(4)结 构 上 不 含 含 氮 杂 环 的 镇 痛 药 是(D)(A)盐 酸 吗 啡(B)枸 檬 酸 芬 太 尼(C)二 氢 埃 托 啡(D)盐 酸 美 沙 酮(E)盐 酸 普 鲁 卡 因(5)咖 啡 因 的 结 构 如 下 图，其 结 构 中 RI、R3、R7分 别 为(B)(A)H、CH3、CH3(B)CH3、CH3、CH3(C)CH3、CH3、H(D)H、H、H(E)CH20H、CH3.CH3(6)盐 酸 氟 西 汀 属 于 哪 一 类 抗 抑 郁 药.(D)(A)去 甲 肾 上 腺 素 重 摄 取 抑 制 剂(B)单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂(C)阿 片 受 体 抑 制 剂(D)5-羟 色 胺 再 摄 取 抑 制 剂(E)5-羟 色 胺 受 体 抑 制 剂(7)盐 酸 氯 丙 嗪 不 具 备 的 性 质 是.(D)(A)溶 于 水、乙 醇 或 氯 仿(B)含 有 易 氧 化 的 吩 嗪 嗪 母 环(C)遇 硝 酸 后 显 红 色(D)与 三 氧 化 铁 试 液 作 用，显 兰 紫 色(E)在 强 烈 日 光 照 射 下 发 生 严 重 的 光 化 毒 反 应(8)盐 酸 氯 丙 嗪 在 体 内 代 谢 中 一 般 不 进 行 的 反 应 类 型 为(D)(A)N-氧 化(B)硫 原 子 氧 化(0苯 环 羟 基 化(D)脱 氯 原 子(E)侧 链 去 2 甲 基(9)造 成 氯 氮 平 毒 性 反 应 的 原 因 是.(B)(A)在 代 谢 中 产 生 的 氮 氧 化 合 物(B)在 代 谢 中 产 生 的 硫 醴 代 谢 物(0在 代 谢 中 产 生 的 酚 类 化 合 物(D)抑 制 8 受 体(E)氯 氮 平 产 生 的 光 化 毒 反 应(10)不 属 于 苯 并 二 氮 的 药 物 是.(0(A)地 西 泮(B)氯 氮(C)哇 毗 坦(D)三 哩 仑(E)美 沙 隆 仑(11)苯 巴 比 妥 不 具 有 下 列 哪 种 性 质.(0(A)呈 弱 酸 性(B)溶 于 乙 醴、乙 醇(0有 硫 磺 的 刺 激 气 味(D)钠 盐 易 水 解(E)与 叱 咤,硫 酸 铜 试 液 成 紫 堇 色(12)安 定 是 下 列 哪 一 个 药 物 的 商 品 名.(0(A)苯 巴 比 妥(B)甲 丙 氨 酯(C)地 西 泮(D)盐 酸 氯 丙 嗪(E)苯 妥 英 钠(13)苯 巴 比 妥 可 与 毗 咤 和 硫 酸 铜 溶 液 作 用，生 成(B)(A)绿 色 络 合 物(B)紫 堇 色 络 合 物(0白 色 胶 状 沉 淀(D)氨 气(E)红 色(14)硫 巴 比 妥 属 哪 一 类 巴 比 妥 药 物.(E)(A)超 长 效 类(8小 时)(B)长 效 类(6-8小 时)(C)中 效 类(4-6小 时)(D)短 效 类(2-3小 时)(E)超 短 效 类(1/4小 时)(15)吩 曝 嗪 第 2位 上 为 哪 个 取 代 基 时,其 安 定 作 用 最 强(D)(A)-H(B)-Cl(OC0CH3(D)-CF3(E)-CH3(16)苯 巴 比 妥 合 成 的 起 始 原 料 是.(D)(A)苯 胺(B)肉 桂 酸(C)苯 乙 酸 乙 酯(D)2-苯 基 丙 二 酸 乙 二 酯(E)二 甲 苯 胺(17)盐 酸 哌 替 咤 与 下 列 试 液 显 橙 红 色 的 是.(A)(A)硫 酸 甲 醛 试 液(B)乙 醇 溶 液 与 苦 味 酸 溶 液(C)硝 酸 银 溶 液(D)碳 酸 钠 试 液(E)二 氯 化 钻 试 液(18)盐 酸 吗 啡 水 溶 液 的 pH值 为.(0(A)1-2(B)2-3(04-6(D)6-8(E)7-9(19)盐 酸 吗 啡 的 氧 化 产 物 主 要 是.(A)(A)双 吗 啡(B)可 待 因(C)阿 朴 吗 啡(D)苯 吗 喃(E)美 沙 酮(20)吗 啡 具 有 的 手 性 碳 个 数 为.(D)(A)二 个(B)三 个(C)四 个(D)五 个(E)六 个(21)盐 酸 吗 啡 溶 液，遇 甲 醛 硫 酸 试 液 呈.(B)(A)绿 色(B)蓝 紫 色(C)棕 色(D)红 色(E)不 显 色(22)关 于 盐 酸 吗 啡，下 列 说 法 不 正 确 的 是(0(A)白 色、有 丝 光 的 结 晶 或 结 晶 性 粉 末(B)天 然 产 物(C)水 溶 液 呈 碱 性 易 氧 化(E)有 成 瘾 性(23)结 构 上 不 含 杂 环 的 镇 痛 药 是.(D)(A)盐 酸 吗 啡(B)枸 檬 酸 芬 太 尼(C)二 氢 埃 托 菲(D)盐 酸 美 沙 酮(E)苯 曝 咤(24)经 水 解 后,可 发 生 重 氮 化 偶 合 反 应 的 药 物 是(B)(A)可 待 因(B)氢 氯 睡 嗪(C)布 洛 芬(D)咖 啡 因(E)苯 巴 比 妥 二、配 比 选 择 题(1)(A)苯 巴 比 妥(B)氯 丙 嗪(C)咖 啡 因(D)丙 咪 嗪(E)氟 哌 咤 醇 1、N,N-二 甲 基-10,11-二 氢-5H-二 苯 并 b,f 氮 杂-5丙 胺 一 2、5-乙 基-5 苯 基-2,4,6-(lH,3H,5H)嗑 咤 三 酮 一(A)3(4-氟 苯 基)-4-4-(4-氯 苯 基)-4-羟 基 T 哌 咤 基 丁 酮 4、2-氯-N,N-二 甲 基-10H-吩 曝 嗪-10-丙 胺-(B)5、3,7-二 氢-1,3,7-三 甲 基-1H-喋 吟-2,6-二 酮 一 水 合 物(2)(A)作 用 于 阿 片 受 体(B)作 用 多 巴 胺 体(C)作 用 于 苯 二 氮 3 1受 体(D)作 用 于 磷 酸 二 酯 酶(E)作 用 于 GABA受 体1、美 沙 酮(A)2、氯 丙 嗪(B)3、普 罗 加 比(E)4、茶 碱(D)5、哩 毗 坦(C)(3)(A)苯 巴 比 妥(B)氯 丙 嗪(C)利 多 卡 因(D)乙 酰 水 杨 酸(E)口 引 珠 美 辛 1、2-二 乙 氨 基-N-(2,6-二 甲 基 苯 基)乙 酰 胺-(C)2、5-乙 基-5-苯 基-2,4,6-(111,3H,5H)口 密 咤 三 酮 一(A)3、1-(4-氯 苯 甲 酰 基)-5-甲 氧 基-2-甲 基-1H-口 引 咪-3-乙 酸 一(E)4、2-(乙 酰 氧 基)-苯 甲 酸-(D)5、2-氯-N,N-二 甲 基-10H-吩 曝 嗪-丙 胺 一(B)(4)(A)咖 啡 因(B)吗 啡(C)阿 托 品(D)氯 苯 拉 敏(E)西 咪 替 丁 1、具 五 环 结 构-(B)2、具 硫 酸 结 构-(E)3、具 黄 喋 吟 结 构-(A)4、具 二 甲 胺 基 取 代 一(D)5、常 用 硫 酸 盐-(C)三、比 较 选 择 题(1)(A)异 戊 巴 比 妥(B)地 西 泮(C)两 者 都 是(D)两 者 都 不 是1、镇 静 催 眠 药 2、具 有 苯 并 氮 杂 结 构 3、可 作 成 钠 盐 4、易 水 解 5、水 解 产 物 之 一 为 甘 氨 酸(A)吗 啡(B)哌 替 咤(C)两 者 都 是(D)两 者 都 不 是 1、麻 醉 药 2、镇 痛 药 3、主 要 作 用 于 口 受 体 4、选 择 性 作 用 于 K 受 体 5、肝 代 谢 途 径 之 一 为 去 N-甲 基(3)(A)氟 西 汀(B)氯 氮 平(C)两 者 都 是(D)两 者 都 不 是 1、为 三 环 类 药 物 2、含 丙 胺 结 构 3、临 床 用 外 消 旋 体 4、属 于 5-羟 色 胺 重 摄 取 抑 制 剂 5、非 典 型 的 抗 精 神 病 药 物(4)(A)苯 巴 比 妥(B)地 西 泮(C)两 者 都 是(D)两 者 都 不 是 1、显 酸 性 2、易 水 解 3、与 毗 咤 和 硫 酸 铜 作 用 成 紫 堇 色 络 合 物 4、加 碘 化 秘 钾 成 桔 红 色 沉 淀 5、用 于 催 眠 镇 静(5)(A)地 西 泮(B)咖 啡 因(C)两 者 都 是(D)两 者 都 不 是 1、作 用 于 中 枢 神 经 系 统 2、在 水 中 极 易 溶 解 3、可 以 被 水 解 4、可 用 于 治 疗 意 识 障 碍 5、可 用 紫 腺 酸 胺 反 应 鉴 别(6)(A)吗 啡(B)哌 替 咤(C)两 者 都 是(D)两 者 都 不 是 1、麻 醉 药 2、镇 痛 药 3、常 用 盐 酸 盐 4、与 甲 醛-硫 酸 试 液 显 色 5、遇 三 氯 化 铁 显 色(7)(A)盐 酸 吗 啡(B)芬 他 尼(C)两 者 都 是(D)两 者 都 不 是 1、有 吗 啡 喃 的 环 系 结 构 2、水 溶 液 呈 酸 性 3、与 三 氯 化 铁 不 呈 色 4、长 期 使 用 可 致 成 瘾 5、系 合 成 产 品 四、多 项 选 择 题(1)影 响 巴 比 妥 类 药 物 镇 静 催 眠 作 用 的 强 弱 和 起 效 快 慢 的 理 化 性 质 和 结 构 因 素 是(A)pKa(B)脂 溶 性(C)5位 取 代 基 的 氧 化 性 质(D)5 取 代 基 碳 的 数 目(E)酰 胺 氮 上 是 否 含 烽 基 取 代(2)巴 比 妥 类 药 物 的 性 质 有(A)具 有 内 酰 亚 胺 醇-内 酰 胺 的 互 变 异 构 体(B)与 毗 咤 和 硫 酸 酮 试 液 作 用 显 紫 蓝 色(C)具 有 抗 过 敏 作 用(D)作 用 持 续 时 间 与 代 谢 速 率 有 关(E)pKa值 大，未 解 离 百 分 率 高(3)在 进 行 吗 啡 的 结 构 改 造 研 究 工 作 中，得 到 新 的 镇 痛 药 的 工 作 有(A)羟 基 的 酰 化(B)N上 的 烷 基 化(01位 的 脱 氢(D)羟 基 烷 基 化(E)除 去 D 环(4)下 列 哪 些 药 物 的 作 用 于 阿 片 受 体(A)哌 替 咤(B)美 沙 酮(C)氯 氮 平(D)芬 太 尼(E)丙 咪 嗪 中 枢 兴 奋 剂 可 用 于(A,B,C,E)(A)解 救 呼 吸、循 环 衰 竭(B)儿 童 遗 尿 症(C)对 抗 抑 郁 症(D)抗 高 血 压(E)老 年 性 痴 呆 的 治 疗(6)属 于 5-羟 色 胺 重 摄 取 抑 制 剂 的 药 物 有(A)氟 斯 必 林(B)氟 伏 沙 明(C)氟 西 汀(D)纳 洛 酮(E)舍 曲 林(7)氟 哌 咤 醇 的 主 要 结 构 片 段 有(A,B,C,D)(A)对 氯 苯 基(B)对 氟 苯 甲 酰 基(C)对 羟 基 哌 咤(D)丁 酰 苯(E)哌 嗪(8)具 三 环 结 构 的 抗 精 神 失 常 药 有(A)氯 丙 嗪(B)匹 莫 齐 特(C)洛 沙 平(D)丙 咪 嗪(E)地 昔 帕 明 镇 静 催 眠 药 的 结 构 类 型 有(A)巴 比 妥 类(B)GABA衍 生 物(C)苯 并 氮 类(D)咪 哇 并 毗 咤 类(E)酰 胺 类(10)属 于 黄 喋 吟 类 的 中 枢 兴 奋 剂 有(A)尼 可 刹 米(B)柯 柯 豆 碱(C)安 钠 咖(D)二 羟 丙 茶 碱(E)茴 拉 西 坦(11)属 于 苯 并 二 氮 类 的 药 物 有(A)氯 氮(B)苯 巴 比 妥(C)地 西 泮(D)硝 西 泮(E)奥 沙 西 泮(12)地 西 泮 水 解 后 的 产 物 有(A)2-苯 甲 酰 基-4-氯 苯 胺(B)甘 氨 酸(0氨(D)2-甲 氨 基-5-氯 二 苯 甲 酮(E)乙 醛 酸(13)属 于 哌 替 咤 的 鉴 别 方 法 有(A)重 氮 化 偶 合 反 应(B)三 氯 化 铁 反 应(0与 苦 味 酸 反 应(D)苛 三 酮 反 应(E)与 甲 醛 硫 酸 反 应(14)在 盐 酸 吗 啡 的 结 构 改 造 中，得 到 新 药 的 工 作 有(A)羟 基 的 酰 化(B)N 上 的 烷 基 化(C)l位 的 改 造(D)羟 基 的 醛 化(E)取 消 哌 咤 环(14)下 列 哪 一 类 药 物 不 属 于 合 成 镇 痛 药(A)哌 咤 类(B)黄 喋 吟 类(C)氨 基 酮 类(D)吗 啡 煌 类(E)芳 基 乙 酸 类(15)下 列 哪 些 化 合 物 是 吗 啡 氧 化 的 产 物(A)蒂 巴 因(B)双 吗 啡(C)阿 扑 吗 啡(D)左 吗 喃(E)N-氧 化 吗 啡(16)合 成 中 使 用 了 尿 素 或 其 衍 生 物 为 原 料 的 药 物 有(A)苯 巴 比 妥(B)甲 丙 氨 酯(C)雷 尼 替 丁(D)咖 啡 因(E)盐 酸 氯 丙 嗪 五、名 词 解 释(1)受 体 的 激 动 剂(2)受 体 的 拮 抗 剂(3)催 眠 药(4)抗 癫 痫 药 镇 静 药(6)安 定 药(7)抗 精 神 病 药(8)镇 痛 药(9)中 枢 兴 奋 药(10)苏 醒 药 六、问 答 题(1)巴 比 妥 类 药 物 的 一 般 合 成 方 法 中，用 卤 烽 取 代 丙 二 酸 二 乙 酯 的?氢 时，当 两 个 取 代 基 大 小 不 同 时，应 先 引 入 大 基 团，还 是 小 基 团？为 什 么？(2)试 述 巴 比 妥 药 物 的 一 般 合 成 方 法?(3)巴 比 妥 类 药 物 的 一 般 合 成 方 法 中，为 什 么 氯 乙 酸 不 能 与 氟 化 钠 直 接 反 应？(4)巴 比 妥 药 物 的 一 般 合 成 方 法 中，为 什 么 第 1步 要 使 用 Na2C03控 制 pH=7 7.5?(5)苯 巴 比 妥 的 合 成 与 巴 比 妥 药 物 的 一 般 合 成 方 法 略 有 不 同，为 什 么？(6)苯 巴 比 妥 可 能 含 有 哪 些 杂 质？这 些 杂 质 是 怎 样 产 生 的？如 何 检 查 杂 质 的 限 量？(7)试 说 明 异 戊 巴 比 妥 的 化 学 命 名。(8)巴 比 妥 药 物 具 有 哪 些 共 同 的 化 学 性 质？(9)试 述 银 量 法 测 定 巴 比 妥 类 药 物 含 量 的 原 理。(10)巴 比 妥 类 药 物 为 什 么 具 有 酸 性？(11)配 制 巴 比 妥 类 药 物 的 钠 盐 或 苯 妥 英 钠 注 射 液 时，所 用 蒸 偏 水 为 什 么 需 预 先 煮 沸?接 触 的 空 气 为 什 么 要 用 氢 氧 化 钠 液 处 理？(12)为 什 么 巴 比 妥 C 5 次 甲 基 上 的 两 个 氢 原 子 必 须 全 被 取 代 才 有 疗 效？(13)巴 比 妥 药 物 化 学 结 构 与 其 催 眠 作 用 持 续 时 间 有 何 关 系？(14)乙 内 酰 胭 和 巴 比 妥 酸 在 结 构 上 有 什 么 差 异？(15)苯 妥 英 钠 及 其 水 溶 液 为 什 么 都 应 密 闭 保 存 或 新 鲜 配 制？(16)如 何 由 二 苯 酮 合 成 苯 妥 英 钠？(17)如 何 以 苯 甲 醛 为 原 料 合 成 苯 妥 英 钠?写 出 反 应 过 程。(18)二 苯 乙 二 酮 在 碱 性 醇 液 中 与 胭 缩 合 生 成 苯 妥 英 钠 的 反 应 过 程 如何？(19)用 硝 酸 银 试 液 能 区 别 苯 巴 比 妥 钠 和 苯 妥 英 钠 吗?(20)如 何 用 化 学 方 法 区 别 吗 啡 和 可 待 因？(2 1)如 何 检 查 吗 啡 中 有 无 阿 朴 吗 啡 存 在？(2 2)合 成 类 镇 痛 药 的 按 结 构 可 以 分 成 几 类？这 些 药 物 的 化 学 结 构 类 型 不 同，但 为 什 么 都 具 有 类 似 吗 啡 的 作 用？(23)根 据 吗 啡 与 可 待 因 的 结 构，解 释 吗 啡 可 与 中 性 三 氯 化 铁 反 应，而 可 待 因 不 反 应，以 及 可 待 因 在 浓 硫 酸 存 在 下 加 热，又 可 以 与 三 氯 化 铁 发 生 显 色 反 应 的 原 因？(2 4)如 何 检 查 可 待 因 中 混 入 的 微 量 吗 啡？(2 5)吗 啡 的 合 成 代 用 品 具 有 医 疗 价 值 的 主 要 有 几 类?这 些 合 成 代 用 品 的 化 学 结 构 类 型。(26)镇 痛 药 根 据 来 源 不 同 可 分 为 哪 几 类？(2 7)由 环 氧 乙 烷 和 苇 鼠 如 何 制 盐 酸 哌 替 咤？(2 8)吗 啡 和 延 胡 索 乙 素 同 属 异 喳 琳 类 药 物，它 们 药 理 作 用 相 同 吗？(29)试 说 明 地 西 泮 的 化 学 命 名。(30)试 分 析 酒 石 酸 哇 毗 坦 上 市 后 使 用 人 群 迅 速 增 大 的 原 因。(31)请 叙 述 说 普 罗 加 比 作 为 前 药 的 意 义。(32)吩 曝 嗪 类 药 物 的 作 用 与 结 构 的 关 系 如 何？(33)试 述 盐 酸 氯 丙 嗪 的 合 成 方 法。第 三 章 外 周 神 经 系 统 药 物 一、单 项 选 择 题(1)下 列 哪 种 叙 述 与 胆 碱 受 体 激 动 剂 不 符 的 是(B)(A)乙 酰 胆 碱 的 乙 酰 基 部 分 为 芳 环 或 较 大 分 子 量 的 基 团 时，转 变 为 胆 碱 受 体 拮 抗 剂(B)乙 酰 胆 碱 的 亚 乙 基 桥 上?位 甲 基 取 代，M 样 作 用 大 大 增 强，成 为 选 择 性 M 受 体 激 动 剂(C)Carbachol作 用 较 乙 酰 胆 碱 强 而 持 久(D)Bethanechol Chloride的 S 构 型 异 构 体 的 活 性 大 大 高 于 R 构 型 异 构 体(E)中 枢 M 胆 碱 受 体 激 动 剂 是 潜 在 的 抗 老 年 痴 呆 药 物(2)下 列 有 关 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 的 叙 述 不 正 确 的 是(E)(A)Neostigmine Bromide是 可 逆 性 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂，其 与 AChE结 合 后 形 成 的 二 甲 氨 基 甲 酰 化 的 酶 结 合 物，水 解 释 出 原 酶 需 要 几 分 钟(B)Neostigmine Bromide结 构 中 N,N-二 甲 氨 基 甲 酸 酯 较 Physostigmine结 构 中 N-甲 基 氨 基 甲 酸 酯 稳 定(0中 枢 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 可 用 于 抗 老 年 痴 呆(D)经 典 的 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 结 构 中 含 有 季 铉 碱 阳 离 子、芳 香 环 和 氨 基 甲 酸 酯 三 部 分(E)有 机 磷 毒 剂 也 是 可 逆 性 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂(3)下 列 叙 述 哪 个 不 正 确(D)(A)Scopolamine分 子 中 有 三 元 氧 环 结 构，使 分 子 的 亲 脂 性 增 强(B)托 品 酸 结 构 中 有 一 个 手 性 碳 原 子，S 构 型 者 具 有 左 旋 光 性(C)Atropine水 解 产 生 托 品 和 消 旋 托 品 酸(D)蔗 若 醇 结 构 中 有 三 个 手 性 碳 原 子 Cl、C3和 C5,具 有 旋 光 性(E)山 前 若 醇 结 构 中 有 四 个 手 性 碳 原 子 Cl、C3、C5和 C6,具 有 旋 光 性(4)关 于 硫 酸 阿 托 品，下 列 说 法 不 正 确 的 是(C)(A)现 可 采 用 合 成 法 制 备(B)水 溶 液 呈 中 性 反 应(0在 碱 性 溶 液 较 稳 定(D)可 用 Vitali反 应 鉴 别(E)制 注 射 液 时 用 适 量 氯 化 钠 作 稳 定 剂(5)临 床 应 用 的 阿 托 品 是 食 若 碱 的(C)(A)右 旋 体(B)左 旋 体(C)外 消 旋 体(D)内 消 旋 体(E)都 在 使 用(6)阿 托 品 的 特 征 定 性 鉴 别 反 应 是(D)(A)与 AgN03溶 液 反 应(B)与 香 草 醛 试 液 反 应(0与 CuS04试 液 反 应(D)Vitali 反 应(E)紫 胭 酸 胺 反 应(7)下 列 合 成 M 胆 碱 受 体 拮 抗 剂 分 子 中，具 有 9-咕 吨 基 的 是(C)(A)Glycopyrronium Bromide(B)Orphenadrine(C)Propantheline Bromide(浪 丙 胺 太 林)(D)Benactyzine(E)Pirenzepine(8)下 列 与 Adrenaline不 符 的 叙 述 是(D)(A)可 激 动 a 和 B 受 体(B)饱 和 水 溶 液 呈 弱 碱 性(C)含 邻 苯 二 酚 结 构，易 氧 化 变 质(D)B-碳 以 R 构 型 为 活 性 体，具 右 旋 光 性(E)直 接 受 到 单 胺 氧 化 酶 和 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 的 代 谢(9)临 床 药 用(-)-Ephedrine的 结 构 是(C)(A)(B)(0(D)(E)上 述 四 种 的 混 合 物(10)苯 海 拉 明 属 于 组 胺 H1受 体 拮 抗 剂 的 哪 种 结 构 类 型(E)(A)乙 二 胺 类(B)哌 嗪 类(C)丙 胺 类(D)三 环 类(E)氨 基 酸 类(11)下 列 何 者 具 有 明 显 中 枢 镇 静 作 用(A)(A)Chlorphenamine 氯 苯 那 敏(B)Clemastine 氯 马 斯 汀(C)Acrivastine 阿 伐 斯 汀(D)Loratadine 氯 雷 他 定(E)Cetirizine 西 替 利 嗪(12)若 以 下 图 代 表 局 麻 药 的 基 本 结 构，则 局 麻 作 用 最 强 的 X 为(C)(A)0(B)NH(C)-S-(D)-CH2-(E)NHNH一(13)Lidocaine比 Procaine作 用 时 间 长 的 主 要 原 因 是(E)(A)Procaine有 芳 香 第 一 胺 结 构(B)Procaine 有 酯 基(C)Lidocaine有 酰 胺 结 构(D)Lidocaine的 中 间 部 分 较 Procaine短(E)酰 胺 键 比 酯 键 不 易 水 解(14)盐 酸 普 鲁 卡 因 最 易 溶 于 哪 种 试 剂(A)(A)水(B)酒 精(C)氯 仿(D)乙 醛(E)丙 酮(15)盐 酸 鲁 卡 因 因 具 有(D),故 重 氮 化 后 与 碱 性 B 蔡 酚 偶 合 后 生 成 猩 红 色 偶 氮 染 料(A)苯 环(B)伯 氨 基(C)酯 基(D)芳 伯 氨 基(E)叔 氨 基(16)盐 酸 利 多 卡 因 的 乙 醇 溶 液 加 氯 化 钻 试 液 即 生 成(D)(A)结 晶 性 沉 淀(B)蓝 绿 色 沉 淀(C)黄 色 沉 淀(D)紫 色 沉 淀(E)红 色 沉 淀二、配 比 选 择 题(1)(A)澳 化 N-甲 基 甲 基 乙 基)-N-2-(9H-咕 吨-9-甲 酰 氧 基)乙 基-2-丙 镀(B)浪 化 N,N,2 三 甲 基-3-(二 甲 氨 基)甲 酰 氧 基 苯 钱(C)(R)-4-2-(甲 氨 基)-1-羟 基 乙 基-1,2-苯 二 酚(D)N,N-二 甲 基-Y-(4-氯 苯 基)-2-毗 咤 丙 胺 顺 丁 烯 二 酸 盐(E)4-氨 基 苯 甲 酸-2-(二 乙 氨 基)乙 酯 盐 酸 盐 1 Adrenaline(C)2、Chlorphenamine Maleate(D)3、Propantheline Bromide(A)4、Procaine Hydrochloride(E)5 Neostigmine Bromide(B)(A)(B)(0(D)(E)1、Salbutamol(B)2、Cetirizine Hydrochloride(D)3、Atropine(C)4、Lidocaine Hydrochloride(E)5、Bethanechol Chloride(A)(3)(A)1、Cyproheptadine Hydrochloride2、Anisodamine Hydrobromide3、Mizolastine4、d-Tubocurarine Chloride5、Pancuronium Bromide(4)(A)加 氢 氧 化 钠 溶 液，加 热 后，加 入 重 氮 苯 磺 酸 试 液，显 红 色(B)用 发 烟 硝 酸 加 热 处 理，再 加 入 氢 氧 化 钾 醇 液 和 一 小 粒 固 体 氢 氧 化 钾，初 显 深 紫 色，后 转 暗 红 色，最 后 颜 色 消 失(C)其 水 溶 液 加 氢 氧 化 钠 溶 液，析 出 油 状 物，放 置 后 形 成 结 晶。若 不 经 放 置 继 续 加 热 则 水 解，酸 化 后 析 出 固 体(D)被 高 锌 酸 钾、铁 氟 化 钾 等 氧 化 成 苯 甲 醛 和 甲 胺，前 者 具 特 臭，后 者 可 使 红 石 蕊 试 纸 变 蓝(E)在 稀 硫 酸 中 与 高 铳 酸 钾 反 应，使 后 者 的 红 色 消 失 1、Ephedrine2 Neostigmine Bromide3、Chlorphenamine Maleate4、Procaine Hydrochloride(C)5、Atropine(B)(5)(A)用 于 治 疗 重 症 肌 无 力、术 后 腹 气 胀 及 尿 潴 留(B)用 于 胃 肠 道、肾、胆 绞 痛，急 性 微 循 环 障 碍，有 机 磷 中 毒 等，眼 科 用 于 散 瞳(C)麻 醉 辅 助 药，也 可 用 于 控 制 肌 阵 挛(D)用 于 过 敏 性 休 克、心 脏 骤 停 和 支 气 管 哮 喘 的 急 救，还 可 制 止 鼻 粘 膜 和 牙 龈 出 血(E)用 于 治 疗 支 气 管 哮 喘，哮 喘 型 支 气 管 炎 和 肺 气 肿 患 者 的 支 气 管 痉 挛 等 1、d-Tubocurarine Chloride(C)2 Neostigmine Bromide(A)3 Salbutamol(E)4、Adrenaline(D)5、Atropine Sulphate(B)(6)(A)普 鲁 卡 因(B)利 多 卡 因(C)甲 丙 氨 酯(D)苯 巴 比 妥(E)地 西 泮 1、4-氨 基 苯 甲 酸-2-二 乙 氨 基 乙 酯(A)2、2-甲 基-2-丙 基-1,3-丙 二 醇 二 氨 基 甲 酸 酯(C)3 7-氯 T,3-二 氢 T-甲 基-5-苯 基-2HT,4-苯 并 二 氮-2-酮(E)4、2-二 乙 氨 基-N-(2,6-二 甲 基 苯 基)乙 酰 胺(B)5、5-乙 基-5-苯 基-2,4,6-(1H,3H,5H)嗑 咤 三 酮(D)(7)(A)哌 替 咤(C)甲 丙 氨 酯(E)普 鲁 卡 因 1、具 芳 伯 氨 结 构(E)3、具 苯 酚 结 构(B)5、母 体 是 丙 二 醇(C)(B)对 乙 酰 氨 基 酚(D)布 洛 芬 2、含 异 丁 基 取 代(D)4、含 杂 环(A)(8)(A)2-甲 基-2-丙 基 1,3-丙 二 醇 二 氨 基 甲 酸 酯(B)5-乙 基-5-苯 基-2,4,6-(lH,3H,5H)-喀 咤 三 酮(C)7-氯 T,3-二 氢 T-甲 基-5-苯 基-2HT,4-苯 并 二 氮-2-酮(D)2-二 乙 氨 基-N-(2,6-二 甲 基 苯 基)乙 酰 胺 盐 酸 盐 一 水 合 物(E)4-氨 基 苯 甲 酸-2-二 乙 氨 基 乙 酯 盐 酸 盐 1、盐 酸 普 鲁 卡 因 的 化 学 名(E)2、甲 丙 氨 酯 的 化 学 名(A)3、盐 酸 利 多 卡 因 的 化 学 名(D)4、地 西 泮 的 化 学 名(C)5、苯 巴 比 妥 的 化 学 名(B)三、比 较 选 择 题(1)(A)Pilocarpine(B)Tacrine(C)两 者 均 是(D)两 者 均 不 是 1、乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂(B)2、M 胆 碱 受 体 拮 抗 剂(D)3、拟 胆 碱 药 物(C)4、含 内 酯 结 构(A)5、含 三 环 结 构（B）（A）Scopolamine（B）Anisodamine（C）两 者 均 是（D）两 者 均 不 是 1、中 枢 镇 静 剂（A）2、茄 科 生 物 碱 类（D）3、含 三 元 氧 环 结 构（A）4、其 蔗 若 烷 6位 有 羟 基（B）5、拟 胆 碱 药 物（C）（A）Dobutamine（B）Terbutaline（C）两 者 均 是（D）两 者 均 不 是 1、拟 肾 上 腺 素 药 物（C）2、选 择 性 a 受 体 激 动 剂（D）3、选 择 性 B 2 受 体 激 动 剂（B）4、具 有 苯 乙 醇 胺 结 构 骨 架（B）5、含 叔 丁 基 结 构（B）（4）（A）Tripelennamine（B）Ketotifen（C）两 者 均 是（D）两 者 均 不 是 1、乙 二 胺 类 组 胺 Hl受 体 拮 抗 剂（A）2、氨 基 醛 类 组 胺 Ill受 体 拮 抗 剂（D）3、三 环 类 组 胺 H1受 体 拮 抗 剂（B）4、镇 静 性 抗 组 胺 药(D)(C)5、非 镇 静 性 抗 组 胺 药(5)(A)Dyclonine(B)Tetracaine(C)两 者 均 是(D)两 者 均 不 是 1、酯 类 局 麻 药(B)2、酰 胺