抗生素抗菌谱医学心理学药学医学心理学药学.pdf

类别 药品 抗菌作用 临床应用 不良反应-注-B-内酰胺 类 青霉 素 G 与细胞膜的 PBPs 结合，抑制西胞壁合成 1 治疗敏感的 G+球菌和杆菌，G-球菌和螺旋体感 染首选 2 蜂窝织炎、扁 桃体炎 大叶性肺炎 心内膜炎-首选 3 脑膜炎 4 螺旋体感染 1 变态反应 2 赫氏反应：治 疗梅毒，雅司等 感染时，可有症 状加剧现象 寒战，发热，心 跳加快 肌注 丙磺舒 联用（延 长作用 时间）半合 成青 霉素 耐酸 青霉素 V G+轻度感染 可口服 耐酶 甲氧西 林、苯唑 西林 产青霉素酶的金 葡菌 G-无效 广谱 氨苄西 林、阿莫 西林 对 G-优于青霉 素 G 抗铜绿假 单胞菌 羧苄西 林、哌拉 西林 铜绿假单胞菌 抗 G-杆菌 美西林、替莫西林 部分肠道 G-杆 菌 头抱 菌素 与细胞膜的 PBPs 结合，抑制西胞壁合成 对 B酶更稳定、抗菌谱 更广、作用更强，过敏 少、毒性小 第一代 G+菌 肾毒较大 对 B酶相对 稳定 第二代 G-低 对多数 稳定 第三代 G-菌 包括 肠，铜，厌氧菌 无 稳定 第四代 G-G+均 无 高稳 疋 其他 B 内酰 胺 碳青霉烯：亚胺培南 头霉素 单环 氧头抱 烯类 酶抑 制剂 克拉维酸，舒巴坦 三 唑巴坦 大环内酯 类 1 抑菌药，高浓杀菌 与核糖体 50S亚基结 合，抑制蛋白质合成 穿透细胞膜的能力 耐青霉素感染和 过敏者 衣原体，支原体 的感染（效果 多米沙星）胃肠道反应（主 要！）肝损害：阻塞 性黄疸 心脏毒性 耳毒性（老年、肾功能不全、剂 量过大易发）红霉 素 抑菌药，高浓度杀菌，大部分金葡菌对其耐药 主要用于耐青霉 素的金葡菌的感 染或对青霉素过 敏患者者的治 疗。胃肠道反应（口 服大剂量）肝损伤 伪膜性肠炎，血 栓性静脉炎 不耐酸 肠溶片，主要经 胆汁排 泄，肝肠 循环，可 以通过 胎盘屏 障，不可 通过血 脑屏障 阿奇 霉素 明显的快速杀菌的作 用，对鸟分支杆菌有抑 制作用 轻中度细菌性肺 炎 泌尿生殖系感染 及其他性传播疾 病 中轻度胃肠道 反应（呕吐、腹 痛、腹泻等）抗菌谱 比红霉 素的大，大环内 酯类中 半衰期 最长的 克拉 霉素 增强细胞介导的免疫功 能,对鸟分支杆菌亦有 抑制作用 嗜肺军团菌、肺 炎衣原体、溶脲 脲原体弓形虫（对这些的作用 是大环内酯类中 最强的）轻中度的恶心、食欲不振、腹泻 等胃肠道反应（患者对其耐 药新较好）其抗菌 谱与红 霉素的 相似，但 对 G+菌 的抗菌 活性较 红霉素 强 林可霉素 类（窄谱抗 菌素，与 大环内酯 类的相 似）克林 霉素 1对各类厌氧菌有强大 抗菌作用 2不可逆性集合细菌核 糖体50S亚基，抑制蛋 白质合成 3、肠球菌大多数对该类 抗生素耐药 葡萄球菌引起的 中轻度感染，对 B过敏者 1 胃肠道反应（多见于老年 患者或危重病 患者、腹部手 术后易发生）2 过敏（可透过血胎 屏障、不可透 过血脑屏障）克林的 强度 林 可 林可 霉素 金葡菌 所致的 急慢性 骨髓炎 和脓性 关节炎 的治疗 多肽类 万古 霉素 杀菌药 与细胞壁前体肽聚糖结 合，阻断细胞壁合成 仅用于严重 G+菌感染 Ep.MRSA、MRSE 对 B-内酰胺类抗 生素过敏的患者 1 肾毒性（很突 岀）2 耳毒性 3“红人”综合 症（多部位潮 红）仅静脉 注射、对 G+具有 强大的 抗菌活 性。（对 肾功能 不全者、老年人、新生儿、早产儿 以及轻 微感染 者不宜 使用）氨基糖苷 类 共性 静止期杀菌药。首次接触效应；仅对需 氧菌（尤其是需氧的 G-杆菌）有效；抗生素后 效应；在碱性环境中抗 菌活性增强：杀菌浓度 需氧性 G-杆菌 1 耳毒性：前庭 功能 耳蜗 听神经 2 肾毒性（老人 脂溶性 小、口服 难吸收、多用肌 肉注射 的结合抑青霉素制西胞壁合成大叶性肺炎心内膜炎首选脑膜炎螺旋体感染变态反应赫氏反应治疗梅毒雅司等感染时可有症状加剧现象寒战发热心跳加快肌注丙磺舒联用延长作用时间耐酸青霉素轻度感染可口服耐酶半合成青霉素广谱西林铜绿假胞菌抗杆菌美西林替莫西林部分肠道杆菌第一代菌肾毒较大稳定对酶相对与细胞膜的结合抑制西胞壁合成第二代低稳定对多数头抱菌素对酶更稳定抗菌谱更广作用更强过敏少毒性小第三代菌包括肠铜厌氧菌第四代均疋无大环内酯类与核糖体亚基结合抑制蛋白质合成穿透细胞膜的能力耐青霉素感染和过敏者衣原体支原体的感染效果多米沙星胃肠道反应主要肝损害阻塞性黄疸心脏毒性耳毒性老年肾功能不全剂红霉素抑菌药高浓度杀菌大部分金葡菌对 具有浓度依赖性。机制：抑蛋白质合成；破坏胞膜完整 耐药性的产生：钝化酶产生，膜通透性 改变，抗生素靶位的修 饰（临床用其硫酸盐）和小孩易引起）3 神经肌肉阻 滞 4 变态反应（皮 疹、发热等，也 可以引起过敏 性休克。一旦发 生，用肾上腺 素抢救）链霉 素 用于临床的第一个氨基 糖苷类抗生素，也是第 一个用于治疗结核病的 药物 1 兔热病和鼠疫 的首选 也用结核 2 与青霉素合用-溶血性链球菌，草绿色.肠球菌 引起的心内膜炎 1 变态反应（皮 疹、发热、血管 神经性水肿）2 耳毒性（前 庭、最常见）3 神经肌肉麻 痹 4、肾毒性（少 见）分布于 细胞外 液 庆大 霉素 G-杆菌，特别是 沙雷菌属 在氨基糖苷类中 为首选 1 耳毒性（前 庭、最重要的不 良反应）2 肾毒性（少尿 和蛋白尿）3,神经肌肉阻 滞 4，胃肠道反应（恶心、呕吐、食欲不振）不宜静 脉推注 或大剂 量快速 静脉滴 注，以防 止呼吸 抑制的 发生 妥布 霉素 铜绿假单胞菌各 种感染 耳毒肾毒，二 重感染 卡那 霉素 多数常见 G-菌，结核杆菌 耳，肾，神经肌 肉接头阻滞 阿米 卡星 G-杆菌，金葡菌 耳蜗听神经受 损，肾毒性较 低，二重感染 四环素类 共性 快速抑菌药，高浓度对 某些细菌具有杀菌作用 机制：抑蛋白质合成；破坏胞膜完整 耐药性的产生：排岀因子、产生核糖体 保护蛋白、细菌产生灭 活酶 G+困G-困，立克次体，衣原 体，支原体（主 要），螺旋体感 染；细菌感染：腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病 的首选；放线菌病、痤疮 胃肠道反应（有 时会引起消化 道溃疡）二重感染 肝肾毒性、前庭 反应 光毒性 过敏反应 婴幼儿：牙齿骨 与金属 离子形 成络合 物，不可 与之，牛 奶同服 的结合抑青霉素制西胞壁合成大叶性肺炎心内膜炎首选脑膜炎螺旋体感染变态反应赫氏反应治疗梅毒雅司等感染时可有症状加剧现象寒战发热心跳加快肌注丙磺舒联用延长作用时间耐酸青霉素轻度感染可口服耐酶半合成青霉素广谱西林铜绿假胞菌抗杆菌美西林替莫西林部分肠道杆菌第一代菌肾毒较大稳定对酶相对与细胞膜的结合抑制西胞壁合成第二代低稳定对多数头抱菌素对酶更稳定抗菌谱更广作用更强过敏少毒性小第三代菌包括肠铜厌氧菌第四代均疋无大环内酯类与核糖体亚基结合抑制蛋白质合成穿透细胞膜的能力耐青霉素感染和过敏者衣原体支原体的感染效果多米沙星胃肠道反应主要肝损害阻塞性黄疸心脏毒性耳毒性老年肾功能不全剂红霉素抑菌药高浓度杀菌大部分金葡菌对 骼发育，脑假瘤 多西 环素 1抑制肽链延长和蛋白 质合成 2 抑制细菌 DNA 复制（口服吸收迅速而完 全）治疗立克次体感 染首选 治疗鼠疫霍乱引 起的消化性溃疡 首选 胃肠道反应（常 见）易致光毒性 其他不良反应 较四环素少见 二重感 染:长期 应用，敏 感菌被 抑制，不 敏感菌 由劣势 变为优 势 米诺 霉素 对耐四环素类菌株有良 好的抗菌作用、抗 G+菌强于抗 G-菌（尤其是 葡萄球菌）主要：沙眼衣原 体所致的性病、淋病和酒糟鼻特 别适合于治疗痤 疮 同四环素，前庭 功能障碍多见 口服吸 收迅速 而完全，穿透能 力强 四环 素 广谱快速抑菌药 立克次体病、衣 原体病、支原体 病及螺旋体病的 治疗，但首选多 西环素 上述不良反应 都有，（肝、肾 损伤、孕妇、乳 母、8 岁以下儿 童禁用）吸完 服不 口收全 氯霉素类 氯霉 素（广 谱抗 生素）多数抑菌药 可逆性结合细菌 70S核 糖体的 50S亚基肽酰转 移酶，蛋白质合成受 阻；也能抑制骨髓线粒体中 蛋白质的合成一一骨髓 抑制毒性 细菌性脑膜炎和 脑脓肿 与青霉：脑脓肿 的首选（氯霉素 与青霉素合用）伤寒和副伤寒（口服）细菌性眼球感染 厌氧菌的感染 立克次体感染（对多西）1 再生障碍性 贫血 2 灰婴综合征 3 骨髓抑制 脂溶性 高易透 过血脑，胎盘，血 眼屏障；可进细 胞内；可抑制 肝药酶（肝药 酶抑制 剂）喹诺酮类 （杀菌 药）诺氟 沙星（临 床运 用最 多）/氟喹 诺酮 类 1DNA 回旋酶（针对 G-菌）2 拓扑异构酶W（针对 G+菌）高浓度能抑制人体拓扑 异构酶 II （抗菌谱广、抗菌能力 强、组织浓度高、口服 吸收好）1 泌尿生殖道感 染 2 肠道感染与伤 寒 3 呼吸系统感染 4 骨骼：G-杆菌 骨髓炎和关节炎 感染 5 皮肤软组织感 染：G-五官科感 染和伤口感染 1 胃肠道反应（最常见）2 中枢神经系 统毒性（头昏、头痛）3 变态反应 4 软骨损害（故 不宜用于儿 童、孕妇）能络合 二三价 阳离子；不宜与 H2受体 阻断剂 合用 磺胺类（广谱抗 菌药）磺胺 嘧啶 与 PABA 竞争二氢蝶酸 合酶 阻止细菌二氢叶酸合成 G+、G-菌均行 流脑首选 1 结晶尿 2 核黄疸：胆红 素 3 过敏反应 4 肝损伤 脂溶性 高，可透 过血脑 屏障 的结合抑青霉素制西胞壁合成大叶性肺炎心内膜炎首选脑膜炎螺旋体感染变态反应赫氏反应治疗梅毒雅司等感染时可有症状加剧现象寒战发热心跳加快肌注丙磺舒联用延长作用时间耐酸青霉素轻度感染可口服耐酶半合成青霉素广谱西林铜绿假胞菌抗杆菌美西林替莫西林部分肠道杆菌第一代菌肾毒较大稳定对酶相对与细胞膜的结合抑制西胞壁合成第二代低稳定对多数头抱菌素对酶更稳定抗菌谱更广作用更强过敏少毒性小第三代菌包括肠铜厌氧菌第四代均疋无大环内酯类与核糖体亚基结合抑制蛋白质合成穿透细胞膜的能力耐青霉素感染和过敏者衣原体支原体的感染效果多米沙星胃肠道反应主要肝损害阻塞性黄疸心脏毒性耳毒性老年肾功能不全剂红霉素抑菌药高浓度杀菌大部分金葡菌对 5 血液系统：（G6DP 缺乏 引起溶血性贫 血）甲硝 唑（灭滴 灵）厌氧菌感染首选 原虫感染 阴道滴虫病首选 甲氧 苄啶 抑制二氢叶酸还原酶，抗菌谱与磺胺药类似，通常与磺胺类药物合 用。用于呼吸道、泌 尿生殖道、胃肠 道感染，也用于 肺囊虫感染 可以引起恶心 和过敏性鼻炎。大剂量长期引 起叶酸缺乏症-巨幼红细胞 贫血 时用四酸正异 要以酰叶纠象 必可甲氢钙血常 复方磺胺甲恶唑 通过双重左端机制，协 同阻断细菌四氢叶酸合 成 抗恶性肿 瘤药 氟尿 嘧啶 诱导肿瘤细胞分化，抑 制肿瘤细胞增值或凋亡 的结合抑青霉素制西胞壁合成大叶性肺炎心内膜炎首选脑膜炎螺旋体感染变态反应赫氏反应治疗梅毒雅司等感染时可有症状加剧现象寒战发热心跳加快肌注丙磺舒联用延长作用时间耐酸青霉素轻度感染可口服耐酶半合成青霉素广谱西林铜绿假胞菌抗杆菌美西林替莫西林部分肠道杆菌第一代菌肾毒较大稳定对酶相对与细胞膜的结合抑制西胞壁合成第二代低稳定对多数头抱菌素对酶更稳定抗菌谱更广作用更强过敏少毒性小第三代菌包括肠铜厌氧菌第四代均疋无大环内酯类与核糖体亚基结合抑制蛋白质合成穿透细胞膜的能力耐青霉素感染和过敏者衣原体支原体的感染效果多米沙星胃肠道反应主要肝损害阻塞性黄疸心脏毒性耳毒性老年肾功能不全剂红霉素抑菌药高浓度杀菌大部分金葡菌对