抗病毒药机理和分类医学心理学临床医学高等教育大学课件.pdf

抗病毒药机理和分类 1/3 前言 概述 人类致病病毒是一种核酸颗粒,结构极为简单,多数缺乏酶系统,核酸的复制和蛋白表达必须依赖宿主细胞,然后装配成病毒颗粒而增殖。病毒感染引起多种疾病,严重危害人类的健康和生命。据不完全统计,约 60%流行性传染病是由病毒感染引起的,迄今,全世界己发现的病毒超过3000种而且新的病毒还不断被发现。2002 年 8 月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分类委员会提出的第七份报告收录了 3600 多种病毒，其中使人类致病的病毒有 1200 种，分为 29 个科，7 个亚科，53 个属。抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂，不能破坏病毒体，否则也会损伤宿主细胞。抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖，使宿主免疫系统抵御病毒侵袭，修复被破坏的组织，或者缓和病情使之不出现临床症状。近年来新的抗病毒药不断出现，但是病毒性感染的发病率仍持续不衰，特别是 20 世纪 80 年代艾滋病及其病原病毒的出现，对抗病毒药的研究开发提出了紧迫的要求，医生和患者对抗病毒药的要求越来越越高，因此抗病毒药的研究成为当前国际研究的热点 之一，且显示出良好的市场仃景。以抗艾滋病药物为例，有统计数据显示，抗爱滋病药物市场一直保持 13%15%的年增长率，1999 年全球抗艾滋病药物的总销售额约为 48.2亿美元,2000 年估计为 54 亿美元。到 2010 年将达 95100 亿美元。美国、抗病毒药机理和分类 2/3 德国、法国、英国、西班牙、意大利和日本这世界七大抗艾滋病药销售总额到 2010 年预计将增至 71 亿美元。抗病毒药物分类：按照抗病毒药物作用机理可以分为以下几类：1）抑制病毒复制初期的药物；2）影响核糖体翻译的药物；3）干扰病毒核酸复制的药物。1）抑制病毒复制初期的药物 金刚烷胺类，阻断病毒基因的脱壳即阻断病毒核酸进入宿主细胞，到治疗和预防病毒感染疾病的目的。干扰素类，由病毒或其它诱导剂进入机体后诱导宿主细胞产生的一类糖蛋白，具有抑制病毒生长、细胞增殖和免疫调节的活性。可使其它未受病毒感染的细胞抵御病毒的侵袭，对所有病毒（包括 DNA 和 RNA）的增殖，几乎都有抑制作用。2）影响核糖体翻译的药物 核糖体是蛋白质合成的场所，DNA中所含的遗传信息通过转录作用传递到 mRNA 中，然后经翻译将遗传信息传递到蛋白质结构中去。影响核糖体翻译的药物阻断了在细胞核糖体上将 mRNA 的遗传信息翻译到蛋白质的过程，从而减少病毒蛋白质的合成。在这样的情况下，病毒 DNA 照样产生,宿主细胞也会被破坏,但不产生感染性病毒。此类药物有缩氨硫腺类化合物,美替沙膝、酞丁安等。3)干扰病毒核酸复制的药物 该类药的作用机制为:在病毒复制过程中,药物竞争性地及病毒 DNA 聚必须依赖宿主细胞然后装配成病毒颗粒而增殖病毒感染引起多种疾病严重危害人类的健康和生命据不完全统计约流行性传染病是由病毒感染引起的迄今全世界己发现的病毒超过种而且新的病毒还不断被发现年月在巴黎召开的世界病病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂不能破坏病毒体否则也会损伤宿主细胞抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖使宿主免疫系统抵御病毒侵袭修复被破坏的组织或者缓和病情使之不出现临床症状近年来新的抗病毒药不断出现但是要求医生和患者对抗病毒药的要求越来越越高因此抗病毒药的研究成为当前国际研究的热点之一且显示出良好的市场仃景以抗艾滋病药物为例有统计数据显示抗爱滋病药物市场一直保持的年增长率年全球抗艾滋病药物的总销售额约抗病毒药机理和分类 3/3 合酶或 RNA 聚合酶相结合，从而抑制酶活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒作用。核苷类药物是此类药物中最重要的部分，该类药物按糖基不同大致有以下几种：1，核糖核苷类：目前上市药物主要有利巴韦林(Ribavirin).2，2-脱氧核糖核苷类：目前上市的药物主要有碘苷（Idoxuridine)3,2,3-双脱氧核糖核苷类：目前上市的药物主要有齐多夫定（AZT）、扎西他滨（DDC）、去羟肌苷（DDI）、双脱氧腺苷（DDA）等。4，不饱和核糖核苷类：目前上市的主要有司他夫定（Stavudine）等。5，碳环核苷类：目前上市的药物主要有恩替卡韦，阿巴卡韦等。6，开环核苷类：目前上市的药物主要有阿昔洛韦，更昔洛韦，喷昔洛韦和法昔洛韦等。7,1,3-氧硫杂环戊烷类：目前上市的药物主要有，拉米夫定和恩曲他滨等。必须依赖宿主细胞然后装配成病毒颗粒而增殖病毒感染引起多种疾病严重危害人类的健康和生命据不完全统计约流行性传染病是由病毒感染引起的迄今全世界己发现的病毒超过种而且新的病毒还不断被发现年月在巴黎召开的世界病病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂不能破坏病毒体否则也会损伤宿主细胞抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖使宿主免疫系统抵御病毒侵袭修复被破坏的组织或者缓和病情使之不出现临床症状近年来新的抗病毒药不断出现但是要求医生和患者对抗病毒药的要求越来越越高因此抗病毒药的研究成为当前国际研究的热点之一且显示出良好的市场仃景以抗艾滋病药物为例有统计数据显示抗爱滋病药物市场一直保持的年增长率年全球抗艾滋病药物的总销售额约