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2017年药学专业知识二考点总结2 0 1 7 年 胡龙一、属于1 .毛花昔丙（西地兰C）、去乙酰毛花昔（西地兰D）速效2 .毒毛花昔K：以原形经肾脏排出，蓄积性低3 .地高辛-中效，口服4 .o5 .多巴胺、多巴酚丁胺（治疗心衰时）一一B 受体激动剂6 .P D E）in 抑制剂7 .抗快速性心律失常的代表药一一重要考点8 .B 受体阻断剂：阻断B 1+8 2；9.比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔一一选择性B 1受体阻断剂（阿替、比索参加选美）；1 0 .阻断8受体兼a l （周围血管舒张）；1 1 .奈必洛尔-激动8 3受体-增 强 NO释放-周围血管舒张。1 2 .硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯一1 3 .选择性钙通道阻滞剂二氢叱咤类一一硝苯地平、拉西地平、尼卡地平；非二氢毗咤类一一地 尔 硫（什卓）和维拉帕米。1 4 .非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪一一解除脑血管痉挛（另有尼莫地平）。15.XX普利一一血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）16.17.阿利克仑一一肾素抑制剂18.交感神经末梢抑制剂19.可乐定、甲基多巴一一激活血管运动神经中枢a 2 受体20.21.哌噪嗪、特拉喋嗪一一阻滞血管平滑肌突触后膜a 1 受体。22.他汀类。23.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特一一贝丁酸类调血脂药侧重于TG,并升高HDL-cho24.烟酸类一一B族维生素，大剂量时一一降脂。25.一作用时间较长，改善2 型患者血脂紊乱。26.依折麦布-胆固醇吸收抑制剂。二、首选/主要应用1.唯一被FDA确认治疗慢性心衰的正性肌力药一一地高辛；2017年 胡龙2.性一一首选一一普蔡洛尔（II类）3.室上性一一首选一一维拉帕米（IV类）4.急性室性一一首选一一利多卡因（1 b 类）5.慢性室性一一首选一一美西律（I b 类）6.广谱胺碘酮a n 类）7.B8.支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者一一选择性8 1 受体阻断剂一一比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。9.临床使用最多的正性肌力药一一10.缓慢型心律失常一一阿托品、异丙肾上腺素（一一阿丙）。11.妊娠期间心房颤动-口室率时：首先考虑一一地高辛和维拉帕米;无效一一B 受体阻断剂。12.硝酸甘油一一起效最快；持续时间最短；舌下含服-口绞痛急性发作的首选。13.亚硝酸异戊酯一一起效快，维持时间短一一急性发作。14.冠心病的长期治疗、预防一一硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯一一无肝脏首关效应，生物利用度近100%中效。15.钙拮抗剂A.变B.伴哮喘和阻塞性肺疾病者一一扩张支气管平滑肌。C.D.外周血管痉挛性疾病一一雷诺综合征等。16.心绞痛治疗组合（1）B 受体阻断剂+长效硝酸酯类一一抗心绞痛首选。（2）一一CCB可引起心动过速，增加心肌氧耗，17.ACEI/ARB：（1）降压。（2）减轻左室心肌肥厚，逆转心肌肥厚。（3）肾保护。（4）脑血管保护。ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病。18.甲基多巴一19.硝普钠用于：A.、高血压脑病、恶性高血压、合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者；B.嗜格细胞瘤手术前后阵发性高血压；C.麻醉时产生的D.急性心力衰竭，急性肺水肿。20.高三酰甘油血症的治疗原则（1）TG>1.70 mmol/L-改善生活方式-基石。（2）23 个月后，若 TG22.26 mmol/L启动药物治疗。（3）LDL-ch未达标者（4）伴糖尿病者一一单用非诺贝特，或联合他汀。（5）需要联合时一一首选21.烟酸（1）高脂血症（除 I 型外）。（2）烟酸缺乏症一一糙皮病；接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异22.卡维地洛一一慢性心衰一线药2017年 胡龙三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.洋地黄类A.胃肠道症状一一中毒信号。B.心血管系统：心律失常，最多见室早、室上速；加重心衰。C.神经系统一一意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。【洋地黄类药物一一不良反应】不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。3.胺碘酮 III 冲刺完善版。心律失常一一加重房颤；快速室性心律失常。肺毒性一一停药、糖皮质激素治疗。甲状腺功能一一减退/亢进；光过敏一一显著。低血压和心动过缓。严重一一肝炎和肝硬化。静脉推注可以诱发静脉炎。【速记冲刺完善版】胺碘酮，含碘甲状腺受伤。肺中毒，房子里面不见光。静脉炎，肝脏变硬血压降。4.A.消化道反应。B.心血管反应：（1）低血压。（2）血管栓塞。（3）心律失常：C.金鸡纳反应一一耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。D.意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。E.变 态 反 应（过敏）。奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！5.多巴胺/多巴酚丁胺一一长期用于周围血管病患者一一手足疼痛或发冷多巴胺突然停药一一严重低血压；有强烈的血管收缩作用，不慎渗出血管可致组织坏死一一解救：酚妥拉明。2017年 胡龙6.磷酸二酯酶（PDE）III抑制剂：心律失常；血小板减少。7.硝酸甘油（1）舒张血管-A.搏动性头痛；C.血压下降、晕厥；D.反射性（2）血硝酸盐水平升高。硝酸甘油一一用药注意：（1）坐位含服；用药后由卧位或坐位突然站立时一一防止体位性低血压。（2）不应突然停药一一避免反跳现象。（3）使用喷雾剂前不宜摇动，使用时屏住呼吸，最好喷雾于舌下，每次间隔30s o（4）不要与西地那非等药合用。（5）防止一一任何剂型连续使用24h都可能。克服一一偏离心脏给药方法：口服，保证812h的无或低硝酸酯浓度期。舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有。静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供8【无硝酸酯覆盖的时段，怎么办？】心绞痛一旦发作一一临时舌下含服硝酸甘油。8.钙拮抗剂-心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰；B.过度扩血管一一低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；C.反射性交感神经兴奋-心功能不全。D.牙龈增生。9.AC日 按考试的可能性。A.常见一一长期干咳；血管神经性水肿缓激肽增多一一处理：血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂；B.补充-C.首剂低血压反应;D.其他一一胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）；血肌酎和尿素氮及蛋白尿高；10.ARB心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿侧肾动脉狭窄、孕期。11.利血平一一抑郁症、不能用于溃疡患者。12.甲基多巴：（1）。（2）活动性肝病。13.硝普钠：（1）代偿性高血压。（2）先天性视神经萎缩。（3）毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症；浓度过高一一乏力、厌食等，重者可致死亡；遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。14.哌喋嗪-体位性低血压、首剂低血压反应。A.肌毒性一一肌痛、肌病、横纹肌溶解症；毒性一一肝脏转氨酶AST及 ALT升高。记忆一一他常吃鸡肝，容易得高脂血症。16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特2017年 胡龙A.主要一一胃肠道反应。B.肌痛、肌病C.肝脏转氨酶AST及 ALT升高D.胆石症、胆囊炎记忆17.烟酸、阿昔莫司A.：发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿一一缓解：小剂量缓释制剂，或司匹林/布洛芬。B.少见一一毒性：肌痛、肌病；C.心血管毒性-心动过速、房颤、体位性低血压。D.大剂量-肝毒性。记忆-烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。四、机制1.强心昔类抑制衰竭心肌细胞膜上Na,K-ATP酶，使细胞内Na水平升高，促进Na-Ca交换，提高细胞内Ca水平一一正性肌力。2.硝酸酯类一一进入平滑肌细胞分解为一氧化氮（NO）,活化血管平滑肌细胞内的鸟昔酸环化酶，产生环鸟核甘单磷酸，主要作用：（1）（2）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。+2+2+2017年 胡龙3.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI,XX普利）：是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。4.血管紧张素H 受体阻断剂（XX沙坦）5.阿利克仑一一肾素抑制剂直接抑制肾素一一降低血管紧张素I 和H 水平。6.利血平一一交感神经末梢抑制剂/交感神经递质耗竭剂。使交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡一一逐渐减少或耗竭一一降压。2017年 胡龙7.可乐定和甲基多巴一一作用于中枢神经系统。激活血管运动神经中枢a 2受体，减少交感神经冲动传出一一降压。8.哌噪嗪、特拉喋嗪一一阻滞血管平滑肌突触后膜a 1受体。起效快，作用强，使小动脉和小静脉舒张一一降压。与8受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压。减轻前列腺增生。改善胰岛素抵抗。降低TC、TG与LDL-ch,升 高HDL-ch,对高脂血患者有利。9.硝普钠、肺屈嗪一一直接舒张血管平滑肌。硝普钠一一对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用；作用时间很短，必须静滴。肌屈嗪一一10.他汀类一一竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还 原 酶（HMG-CoA还原酶），降低血总胆固醇（TC）和载脂蛋白（Apo）B,也降低三酰甘油（TG）,轻度升高高密度脂蛋白（HDL-ch）o11.烟酸脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂，减少游离脂肪酸向肝内转移,使 增加VLDL-ch的清除率降三酰甘油（TG）；抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。“较为全效”：升 高HDL-ch最强！降低载脂蛋白LP（a）唯!降低 TC、TG 及 LDL-ch。12.依折麦布一一NPC1L1）活性，通过肠肝循环持续减少肠道内胆固醇吸收一一用于原发性高胆固醇血症。2017年 胡龙补充胆汁酸螯合剂-考来烯胺一一阻断胆汁酸肝肠循环【优点】小结：调血脂药内分泌系统疾病用药上部一一三大硬菜1.糖尿病用药2.甲状腺疾病用药3.糖皮质激素下部-性相关，及其他雌激素、孕激素、避孕药蛋白同化激素调节骨代谢与形成药【提前】前列腺、ED、雄激素（第7章第2部分）上部一一三大硬菜1.糖尿病用药2.甲状腺疾病用药3.糖皮质激素、属于（一）胰岛素1.门冬、赖脯胰岛素一 一2.“可溶性/常规/中性胰岛素”一一短效。3.低精蛋白锌胰岛素一4.精蛋白锌胰岛素一一长效。2017年 胡龙5.甘精和地特胰岛素一一（二）口服降糖药（7类）1.XX双服双胭类药2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇3.格列XX（格列本胭、格列叱嗪？）一一磺酰胭类促胰岛素分泌药4.X格列奈促胰岛素分泌药一一”一一餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用）5.X格列酮6 .X肽（艾塞那肽、利拉鲁肽）一一胰高糖素样肽-1受体激动剂7.X格列汀（西格列汀、阿？）一一二肽基肽酶-4抑制剂口服降糖药（7类=2+3+2,2015冲刺总结）1.XX双服双胭类2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇一一a葡萄糖昔酶抑制剂3.格列XX（格列本胭？）一一磺酰胭类促胰岛素分泌药4.X格列奈（瑞格列奈、那？）一一非磺酰胭类促胰岛素分泌药5.X格列酮（罗格列酮、毗？）一一胰岛素增敏剂6 .X肽（艾塞那肽、利拉鲁肽）一一胰高糖素样肽-1受体激动剂7.X格 列 汀（西格列汀、阿？）一一二肽基肽酶-4抑制剂（三）治疗甲状腺疾病的药物1.碘塞罗宁人工合成的T32.丙硫氧喀咤、甲磕咪理、卡比马哩一一硫胭类（四）糖皮质激素记忆一一地塞几倍长好，太短可要松的。可的松和泼尼松一一为前药，需在肝内分别转化而生效一一严重肝功能不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。二、首选/主要应用1.胰岛素：（1）（2）纠正细胞内缺钾。2.赖脯、门冬胰岛素一 一3.低精蛋白锌胰岛素一一中效：睡前或早餐前给药，控制空腹血糖。4.精蛋白锌胰岛素一一长效。5.甘精胰岛素一一超长效一一皮下注射：傍晚注射1次。6.严重肾功能不全一一胰岛素。7.急性心肌梗死者：A.急性期一一胰岛素；8.二甲双胭2017年 胡龙能减轻体重，9.口服降糖药一一不同的情况，不同的选择A.空腹较高一一长效：格列齐特和格列美胭；（空腹特别美！）B.餐后升高一一短效：格列毗嗪、格列嗤酮；C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素一一格列美胭、格列口比嗪;（心灵比较美）D.10.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇适用于一一以碳水化合物为主食，和餐后血糖升高的患者11.艾塞那肽早餐和晚餐前6 0min内给药，餐后不可给药。每次给药剂量固定，不需要根据血糖水平调整。12.2013年中国2 型糖尿病防治指南 4 线治疗方案。二线治疗一一胰岛素促分泌剂或a 葡萄糖甘酶抑制剂。不适合者：+胰岛素增敏剂，或二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。三线治疗一一+胰岛素，或 3 种口服药联合。四线治疗一一多次胰岛素。停用胰岛素促分泌剂。13.甲状腺激素药甲状腺片左旋三碘甲腺原氨酸左甲状腺素一一人工合成的T4T3治疗甲减；诊断甲亢一一抑制试验。14.丙硫氧喀咤一一抑制甲状腺素合成。（1）甲亢；（2）甲状腺危象：A.术前服用使甲状腺功能恢复到正常；B.术前2周左右+碘剂。15.作用强，奏效快，代谢慢，维持时间长。16.卡比马嘎在体内水解游离出甲疏咪喋一17.碘剂一一剂量不同，作用不同！小剂量一一合成甲状腺素，纠正垂体促甲状腺素分泌过多，使肿大的甲状腺缩小。用于：（1）（2）甲状腺危象（配合硫胭类）。（3）甲亢术前准备：使甲状腺变硬，血供减少。大剂量一一抗甲状腺一 一（补充：抑制甲状腺素释放）。作用时间短暂，且服用时间过长时可使病情加重一一不作为常规抗甲状腺药。碘和碘化物【用法与用量】口服：用于甲状腺危象，用于甲亢术前准备一一术 前2周服复方碘口服溶液，一 日 3 次，一次从5 滴逐日增加至15滴。2017年 胡龙18.）用于各种皮肤病（神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等）、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘等。三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.胰岛素【口诀：脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】A.低血糖反应。B.C.局部反应一一注射部位红肿、硬结。D.注射部位皮E.胰岛素抵抗一一1 日的胰岛素需要量大于2U/kg。2.XX双服一一酮尿或乳酸性血症一一原因：增强糖无氧酵解。3.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇一一胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响。4.格列XX-低血糖；血液系统：粒细胞减少、血小板减少症。5.罗格列酮、毗格列酮一（冲刺前后对比一一男性骨质疏松骨折：华法林）6 .甲状腺素A.心动过速、心绞痛、暂时性低血压；B.月经紊乱;C.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。7.硫胭类A.药物过敏一一皮肤瘙痒、皮疹、红斑狼疮样综合征。B少每周检查1次白细胞，D.肝毒性一一AST及ALT升高和严重肝炎。【丙硫氧口密咤不良反应】伤了肝肾白细胞，血管发炎皮肤瘙。硫版类口诀【】甲亢硫胭慢显效，抑制过氧成不了。加上碘剂再手术，抑制释放变硬了。药物过敏很常见，严重减少粒细胞。8.糖皮质激素四、机制2017年 胡龙1.XX双服一一与胰岛8细胞无关。增加一一糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。抑制一一肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原输出。2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇-竞争性抑制双糖类水解酶a葡萄糖昔酶的活性一一减慢淀粉分解为葡萄糖，延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。磺酰胭类一一刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。4.X格 列 奈（瑞格列奈、那格列奈、米格列奈）以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭B细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使B细胞去极化，打开钙通道，快速降低血糖。特点一一吸收快、起效快、作用时间短。既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。5.罗格列酮、毗格列酮增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用一一降低空腹、餐后血糖，及胰岛素和6.艾塞那肽和利拉鲁肽一一胰高糖素样肽-1受体激动剂（1）增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性一一降低餐后血糖。（2）增加胰岛素分泌（3）显著降低体重。7.X格 列 汀（西格列汀、阿？）抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并减少肝葡萄糖的合成。8.甲状腺素作用：（1）维持正常生长发育，不足一一呆 小 病（克汀病）;黏 液 性 水 肿（成 人）。（2）促进代谢和增加产热。（3）提高交感肾上腺系统的感受性。9.丙硫氧喀咤-，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻一 一 不能生成甲状腺激素。缺点一 一，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，。10.糖皮质激素：一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧。（）其 中：2017年 胡龙（1）糖一 一 升 高（诱 发 糖 尿 病）；脂肪一一（，诱 发 高 血 脂）一 一 向心性肥胖；蛋白质-分 解；电解质一一增 强 钠 离 子 再 吸 收（水 钠 潴 留），及 钾、钙、磷 排 泄（低钾、骨 质 疏 松）。（2）对血液和造血系统的作用:增 加5红 细 胞、血红蛋白、血 小 板、纤维蛋白原、（补充中性粒细胞）。减少2糖皮质激素【原创】激素是个万能药，好多疾病能治疗。一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧。升糖移脂分蛋白，钾钙降低钠增高。红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。（一）解热镇痛抗炎药肾内同时具有）。C0X-2-引起炎症反应。C0X-1一人体组织正常存在：一一保护胃黏膜不受损伤。血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。1.阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、蔡普生、叫噪美辛、蔡丁美酮、贝诺酯一一2.昔康类（毗罗昔康、美洛昔康）一一有一定选择性，对 C0X-2的作用比C0X-1强；3.尼美舒利、依托考昔、塞来昔布（二）抗痛风药1.别喋醇、非索布坦一一2.丙磺舒、苯漠马隆一一促进尿酸排泄药一一需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用；3.外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展）一 一 4.秋水仙碱一一选择性抗痛风性关节炎。【小结1痛风的治疗】（1（2）慢性期一一长 期（终身）抑制尿酸合成，并促进尿酸排泄药（苯漠马隆和丙磺舒）。（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节一，甚至加用皮质激素。（4）痛风关节一一别喋醇在急性期无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症一可能诱发痛风一一应与小剂量秋水仙碱联合。【小结2】依据肾功能，遴选抑酸药或排酸药2017年 胡龙（1）肾功能（2）尿尿酸21000mg/24h,肾功能受损明显、有泌尿系结石史或排尿酸药无效一一抑酸药：别喋醇。摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸椽酸钾。二、首选/主要应用1.0抗炎效果较弱。2.发热首选一一对乙酰氨基酚；3.镇痛首选一一对乙酰氨基酚/阿司匹林，无效再用蔡普生。4.有胃肠道病史者一一选择性C0X-2抑制剂；5.心肌梗死、脑梗死者-三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.尼美舒利一一肝损伤：肝酶升高、黄疸。1 2岁以下儿童禁用。2.塞来昔布-类磺胺过敏反应。3.COX-2选择性抑制剂一，但促进血栓形成一一不良反应。【冲刺补充口诀】尼美伤肝儿不宜，塞来昔布有点黄。4.阿司匹林等非选择性NSAIDs为您扬名易！最常见一一胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等-C0X-1 有关。凝血障碍一一血小板减少、再障。过敏反应一一阿司匹林哮喘。肝坏死、肝衰竭一 一 肾功能受损一一同时具有两种C0X。5.抑制尿酸生成药一一别喋醇（冲刺完善）A.皮疹、过敏、剥脱性皮炎;B.少尿、尿频、间质性肾炎、黄口票吟肾病和结石；C.血小板减少。6.促尿酸排泄药一一丙磺舒、苯澳马隆（冲刺完善）A.风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱；B.尿频、肾结石、肾绞痛一一肾功能不全禁用；7.抗白细胞趋化药秋水仙碱（冲刺完善）（1）泌尿系统损伤一一尿道刺激症；晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者（2）骨髓造血功能抑制：粒细胞和血小板减少、再障。（3）肌炎和周围神经病变一一不作长期预防药。长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良一一与维生素B6 合用。给药。四、机制L 非留体抗炎药通过），减少炎症介质一一抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成镇痛。2017年 胡龙通过作用于下视丘体温调节中枢一一2.丙磺舒、苯滨马隆一一促进尿酸排泄抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。3.秋水仙碱：（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。（2）抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部细胞产生IL-6。呼吸系统疾病用药一、属于1.中枢镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢。一一外周镇咳药：抑制咳嗽反射弧。3.B 2受体激动剂4.福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片一一2受体激动剂5.异丙托漠钱、睡托澳钱一一M胆碱受体阻断剂6.茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱一一茶碱类一一支气管哮喘和 COPD不适用于哮喘持续状态、重度发作、急性支气管痉挛发作。7 一白三烯受体阻断剂8.强大抗炎功能，控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，慢性哮喘长期控制首选药一一吸入性糖皮质激素：丙酸倍氯米松全身不良反应较小，国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁以上预防和维持治疗。布地奈德：只需每日一次，依从性较好（激素单元曾学过一一曲安奈德）。【平喘药一一小结】8 2受体激动剂（沙、特/XX特罗）M胆碱受体阻断剂（异丙托溟镂/睡托漠钱）磷酸二酯酶抑制剂（XX茶碱，不良反应多）白三烯受体阻断剂（X鲁司特）吸入性糖皮质激素（XX松、XX奈德）缓解急性发作为主抗炎，长期治疗二.首选/主要应用1.右美沙芬-感冒、咽喉炎的干咳。2.2017年 胡龙不宜用于：痰多、痰液黏稠者。3.喷托维林一一支气管炎引起的无痰干咳。【小结：依据咳嗽性质选药】（1）白日咳嗽-苯丙哌林；夜间咳嗽-右美沙芬。（2）剧咳一一首选苯丙哌林；次选右美沙芬。（3）（4）频繁、剧烈无痰干咳，尤其于胸膜炎伴胸痛的咳嗽一一可待因。续表5.6.缓解轻、中度急性哮喘症状首选药一一沙丁胺醇、特布他林（短效B 2受体激动剂）一一应 用（3个不宜）：不宜长期使用一一按需间歇。不宜单一使用。不宜过量应用-不良反应。7.需要长期用药者一一长效B 2受体激动剂（不单用）：XX特 罗（福莫特罗、沙美特罗？）、沙丁胺醇控释片+吸入性糖皮质激素。8.特别适用于。9.可作为气道痉挛的应急缓解药一一福莫特罗。10.有。11.支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状一一异丙托漠钱。12.13.支气管哮喘和心源性哮喘都适用一一氨茶碱。2017年 胡龙15.茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢一一采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。但氨茶碱毒性最低一一早7点服用效果最好。16.15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗一一孟鲁司特。17.可单独应用于轻度、持续哮喘，尤其适用于一一阿司匹林哮喘、运动性哮喘，以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者一一孟注意！仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或与其他药合用一一急性哮喘发作不宜应用一一起效缓慢，作用较弱，连续应用，且有蓄积性。三.特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林）-幻想；可待因-成瘾性、依赖性、呼吸抑制。2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：一过性口腔和咽喉部麻木感。3.镇咳药使用注意点：避免用于慢性肺部感染（痰液增稠和呼吸道滞留）；伴有痰液者一一与祛痰药合用。4.防止稀化的痰液堵塞气管。5.B 2受体激动剂 典型不良反应：高剂量-严重的血症。震 颤（尤其手震颤）、肌肉痉挛、神经紧张、头痛和心悸。长期、单一应用-静脉用药会增加血糖浓度，故需监测血糖。6.异丙托漠钱、睡托澳钱M胆碱受体阻断剂（类似阿托品）过 敏（包括皮疹、尊麻疹和血管性水肿）；眼一一青光眼征象：瞳孔散大、眼压升高、眼睛疼痛或不适、视物模糊、眼睑炎、结膜充血、角膜水肿、视物有光晕或有色成像一 一（补充:毛果芸香碱）；其他：口干、便秘、排尿困难、心悸。7.茶碱类（不良反应多，二线平喘药）A.神经系统：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤、眩晕发热、惊厥、阵发性痉挛。B.C.氨茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。D.有效血浆浓度（520ug/m l）与中毒药物浓度（大于20ug/ml）比较接近，难以掌握，应监测一一（前后联系：洋。8.孟鲁司特和扎鲁司特一一白三烯受体阻断剂过敏反应（尊麻疹和血管性水肿）、血管炎性皮疹；心肺系统或末梢神经异常、腹痛、头痛、肢体水肿；肝脏转氨酶升高、高胆红素血症。9.吸入性糖皮质激素使用注意：哮喘急性发作期无效一一给药后需要潜伏期，不能立即奏效。（1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2 日以上方能充分发挥作用一一即使无症状仍应常规使用。2017年 胡龙（2）吸入性糖皮质激素一一需连续、规律地吸入1 周后方能生效。一般连续应用2 年。10.哮喘的规范治疗一一（1）急性发作时-快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素、抗组胺药；（2）急性症状控制后一一改用吸入性糖皮质激素维持治疗。喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。（3）联合治疗一一协同抗炎和平喘，吸入性糖皮质激素+长效B 2 受体激动剂（XX特罗）吸入性糖皮质激素+长 三 联=吸入性糖皮质激素+长效B 2 受体激动剂+长效M 胆碱受体阻断剂四、机制1.右美沙芬一一抑制延髓咳嗽中枢一一中枢镇咳。不抑制呼吸，无耐受性和成瘾性。2.可待因（1）作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢。（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。（3）中枢镇痛、镇静。3.喷托维林,抑制延髓咳嗽中枢。兼有外周镇咳作用一一微弱的阿托品样作用和局麻作用，减弱咳嗽反射，并使痉挛的支气管平滑肌松弛。4.兼具外周性和中枢性双重机制：（1）阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射；并具有罂粟样平滑肌解痉作用；（2）抑制延髓咳嗽中枢。5.3 2 受体激动剂激动呼吸道平滑肌B 2 受体一一激活Ca减少一一肌；激动肥大细胞8 2 受体一一减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性一一增加气道上皮纤毛摆动。6.M胆碱受体阻断剂一一异丙托滨钱、睡托澳镂阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。7.茶碱类抑制磷酸二酯酶活性（前后联系：米力农、氨力农；XX那非），降低环磷腺昔（cAMP）和环磷鸟昔（cGMP）的水解，提升细胞内CAMP或cGMP的浓度（补充）；抑制免疫和炎细胞。直接松弛呼吸道平滑肌。阻断腺昔受体一一对抗腺喋吟对呼吸道的收缩作用，改善膈肌收缩力，改善肺功能。增加心排血量；利尿；抑制组胺释放一一抗炎。8.孟鲁司特、扎鲁司特一一白三烯受体阻断剂白三烯 哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一-白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞增殖，参与气道重塑。白三烯受体阻断剂一一缓解哮喘症状。属于1.2.XX拉噪（奥美拉口坐、泮托拉哇、兰索拉喋、雷贝拉睫、埃索美拉喋）-质子泵抑制剂。3.XX替 丁（西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁）-2+2017年 胡龙4 5.乳酶生一一乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸一一抑制肠内腐败菌繁殖，并能防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻。6.胰酶一一多种酶的混合物，含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶，在肠液中消化淀粉、蛋白质和脂肪。7.阿托品、山蔗若碱、东葭着碱、颠茄一一胆碱M 受体阻断剂一一解痉、止痛。8.促胃肠动力药甲氧氯普胺一一中枢和外周多巴胺D2受体阻断剂；巴胺D2受体阻断剂；莫沙必利、西沙必利一一激动5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放。9.泻药与止泻药一一小结选择：（1）结肠低张力所致便秘一一刺激性泻药。（2 泻药。地衣芽抱/双歧三联活菌制剂10.小结j 多烯磷脂酰胆碱一一疗效最肯定 细胞膜k 门冬氨酸钾镁一一促进代谢I 还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯一一解毒mn 联苯双酯和双环醇一一降酶o二、首选/主要应用1.质子泵抑制剂一一抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。2.3.乳酶生一一消化不良、肠炎、腹泻。餐前服用。相互作用：吸 附 剂（双八面蒙脱石、活性炭）一一吸附药物一一降低疗效。4.一消化不良、肠炎和儿童腹泻。餐前或餐时服用5.干酵母一一消化不良、腹泻及胃肠胀气。6 .禁忌证：急性胰腺炎早期患者（本来就释放胰酶）。在，故制剂疗效更好。7.胃蛋白酶一一消化不良、食欲减退及慢性萎缩性胃炎。餐前或进食时服用一一在弱酸性环境中，消化力最强（对比，胰酶一一中性或弱碱性）。2017年 胡龙阿托品一一M 受体阻断剂1.心脏抑制2.血管扩张3.腺体分泌5.瞳孔缩小4.平滑肌收缩8.阿托品，用于：（冲刺特别总结）（1）窦房阻滞、房室阻滞。（2）血 -抗休克。（3）（4）“平”一一内脏绞痛：胃肠绞痛、膀胱刺激症。（5）“瞳”一一眼科一一睫状肌炎症以及散瞳。（6）解救有机磷酸酯类农药中毒（导致的M 样症状）。临床应用有6 点：1.阿托品，救农民，2.抑制分泌麻醉前。3.散瞳配镜眼底检，4.感染休克解痉挛。5.房室阻滞心动缓，6.胃肠绞痛效立见。【总结】阿托品临床应用口诀一（原创）9.山戚若碱一一胃肠绞痛、胆道痉挛；感染中毒性休克；有机磷中毒。10.、睫状肌麻痹、感染性休克;有机磷酸酯类中毒;全身麻醉前给药；、震颤麻痹、狂躁性精神病。11.颠茄一一胃及十二指肠溃疡，胃肠平滑肌痉挛，胆绞痛，输尿管结石腹痛，胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻及迷走神经兴奋导致的多汗、流涎、心率慢、头晕症状。12.甲氧氯普胺一一阻断中枢和外周多巴胺D2受体一一中枢镇吐、促进胃肠蠕动。用于：肿瘤化疗、放疗引起的呕吐；改善胃轻瘫的胃排空速率；刺激泌乳素释放，可短期用于催乳。13多巴胺受体阻断剂。直接阻断胃肠道多巴胺D2受体一一促进胃排空；抑制恶心、呕吐，防止胆汁反流；增强食管蠕动和食管下端括约肌张力。优点一一不导致锥体外系反应。14.莫沙必利、西沙必利一一激动上消化道5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放一一促进胃肠道动力。优点一一不引起锥体外系反应。15.直接作用于肠壁的16.微生态制剂，适用于一一腹泻一一活菌胶囊；由寒冷等刺激所致的激惹性腹泻；伪膜性肠炎或食物中毒首选酪酸菌（耐酸且抗腐败性强）。便秘。三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.碳酸氢钠、碳酸钙一一释放二氧化碳一一呃逆、腹胀和暧气，反跳性胃酸分泌增加。2.2017年 胡龙3.4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘一一可被镁离子对抗一一铝碳酸镁的来由。5.XX拉嘎骸骨、腕骨、脊椎骨骨折。6.氯叱格雷（抗血小板药）可能引发胃溃疡一一但奥美/兰索拉喋明显降低氯毗格雷的疗效一一同时使用：泮托/雷贝拉理。7.PPI制成制剂，以规避酸的破坏作用；服用时应以，不得咀嚼和压 碎（对比：铝碳酸镁是嚼碎）；至少在餐前lh 服用。8.XX 替丁A.常见：头晕、嗜睡。幻觉、定向力障碍一一司机和高空作业者避免服用。B.C.耐药发生很快（不如PPI）。D.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加一一慢性消化性溃疡、穿孔。E.特殊：西咪替丁一一急性胰腺炎。9.XX替丁一一餐后服用效果佳（对比：PPI餐前），因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用；不宜与促胃肠动力药联10.锦剂（1）舌苔和大便可能呈灰黑色（正常）。（2）剂量过大-钿中毒：神经毒性-物性脑病。不宜两种秘剂联用。1 1 .相互作用：秘剂及硫糖铝的吸收需要酸性环境一一H 2 受体阻断剂、质子泵抑制剂使胃酸分泌减少，故不宜合用一一与抑酸剂联合应用时宜间隔l h o1 2 .胰酶一一服用时不可嚼碎一一以免药粉残留一一严重口腔溃疡。1 3 .阿托品等M 受体阻断剂一一禁忌证：前列腺增生一一加重排尿困难。青光眼一一眼压更高了；1 4 .阿托品的用药监护（一）监护用药风险一一阿托品：（1）妊娠期一一可使胎儿（2）哺乳期一一抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少；（3）老年人一。夏天-汗液分泌减少，（4）诱发青光眼。胎儿心快妈妈没奶，爷爷便秘尿不出来，口干发烧眼睛憋坏。（二）与促胃肠动力药（甲氧氯普胺）相互拮抗。1 5 .促胃肠动力药一一选择性差所导致：一抑 制中枢D 2 受体-锥体外系反应；高泌乳素血症（莫沙必利除外）一一泌乳、乳房肿痛、月经失调一一维生素B 6 可减轻；心脏毒性一一尖端扭转型心律失常、心电图Q-T 间期延长（西沙必利也有）。16.各种泻药：连续使用，长期用药可引起一一A,低钾血症2017年 胡龙B.依赖性 C.肠梗阻四、机制1.XX拉嘎抑制H+,K+-ATP酶（质子泵）活性。2.XX替丁可逆性竞争壁细胞基底膜上的3.枸椽酸秘钾、胶体果胶锌一 一 酸性环境中在胃黏膜表面形成保护膜；杀灭幽门螺杆菌。4.在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜。5.乳酶生一一乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类,生成乳酸，使肠内酸度增高。6.乳酸菌素一一在肠道形成保护层，阻止病原菌、病毒的侵袭；刺激肠道分泌抗体，提高肠道免疫力；选择性杀死肠道致病菌，促进有益菌的生长；调节肠黏膜电解质、水平衡；促进胃液分泌。7.（1）覆盖消化道黏膜，增强黏液屏障。（2）促进黏膜上皮再生。（3）吸附消化道内气体和攻击因子，将其固定在肠腔表面，随肠蠕动排出体外。（4）平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。（5）局部止血（激活凝血因子VII和皿1）。（6）促进肠黏膜吸收，减少分泌一一缓解幼儿渗透性腹泻。8.洛哌丁胺 地芬诺酯一一抗动力药。直接作用于肠壁的（1）洛哌丁胺一一抑制霍乱等肠毒素引起的过度分泌；增加肛门括约肌张力，抑制大便失禁和便急。（2）人工合成阿片生物碱，抑制肠黏膜感受器，减弱肠蠕动，促进肠内水分吸收一一有阿片样的作用，可产生欣快感、依赖性。属于及机制第一重要小结一一3类主要利尿剂二、首选/主要应用1.吠塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸：（1）急性肺水肿、脑水肿。（2）急、慢性肾衰竭一一首选。（3）高血压伴有体液潴留的心衰一一首选。2 0 1 7年 胡龙（4）肝硬化腹水。（5）加速某些毒物的排泄。（6）高血压危象。（7）高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症（注意！不是高钠）。（8）抗利尿激素分泌过多症。2.（1）水肿性疾病、充血性心力衰竭（2）（3）中枢性或肾性尿崩症一一抗利尿作用。3.螺内酯:尤其适合与醛固酮升高有关的顽固性水肿一一肝硬化肾病综合征三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.速效利尿剂（1）水、电解质紊乱：低血容量、低血钠、镁、钾、低氯碱血症。（2氨基糖昔类 一、二代头抱 顺柏可加重。依他尼酸一一最易引起，可永久性耳聋。布美他尼一一毒性最小。（4）过敏反应；依他尼酸一一不含有磺酰胺基一一很少过敏。（5）o 体位性低血压。【速效利尿解一一用药监护】（-）定期监护体液和电解质平衡（1）体液、血压、肾功能。（2）血 K、Na、Mg、碳酸氢盐。（3）血糖一一低钾可使糖尿病患者对胰岛素敏感性降低。（二）减少利尿剂抵抗：单独或每天使用，作用降低。处理一一（1）合用AC日、ARB或醛固酮受体阻断剂。心功能不全者出现一一用卡托普利。（2）合用其它利尿剂。（3）多次应用最小有效剂量，或连续静脉滴注。增大剂量。2.睡嗪类A.低钠、低镁、低钾、低氯性碱中毒B.高钙血症C.血尿素氮、血肌酎升高D.血尿酸升高E.胰岛素抵抗、高血糖症3.螺内酯A.十分常见一一B.性激素异常一一男性乳房发育、阳痿；女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调。C.行走不协调、头痛、昏睡、精神错乱。四、，用于：+2+2017年 胡龙（1（2）伴随水肿的子痫：极弱的利尿、降压作用。机制：抑制近曲小管前段上皮细胞的碳酸好酶，降低细胞内H 产生。经过H-Na交换机制，减少Na、水重吸收。眼科用药（一）抗1.氯霉素一一结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎、沙眼。注意：（1）（冲刺前后联系：秘剂一一口腔氨味、大便灰黑）（2）（儿童）一一停药，同时服用维生素C 和维生素B。（冲刺前后联系：乙胺丁醇）2.红霉素一一沙眼、结膜炎等及眼外部感染。3.氧氟沙星、左氧氟沙星一一细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、术后感染等。4.利福平一一沙眼、结核及某些病毒性眼病。【注意】白细胞和血小板计数减少，并导致齿龈出血和伤