药物化学：药物化学（最新版）.docx

药物化学：药物化学（最新版）1、单选 盐酸利多卡因与三硝基苯酚试液生成沉淀的原因是（）A.芳伯胺基被氧化B.发生了缩合反应C.叔胺基团反应的结果D.发生了重氮化偶合反应E.生成了水解产物正确答案：C2、单选 （江南博哥）从所给出的标准还原电位E°，判断下述药物中最易被自动氧化的药物是（）.A.肾上腺素E°0.809B.去氧肾上腺素E°0.788C.纳后马肾上腺素E°0.822D.肾上腺酮E°0.909E.维生素CE°0.136正确答案：E3、多选 天然药物化学的研究内容主要包括天然药物中化学成分的（）。A.结构类型 B.性质与剂型的关系 C.提取分离方法 D.活性筛选 E.结构鉴定 正确答案：A, C, E4、名词解释 抗炎药正确答案：用于治疗组织受到损伤后所发生的反应炎症的药物。5、问答题 胰高血糖素过多为什么会导致死亡？正确答案：胰高血糖素过多时，会招致糖尿病的发生；也可促使脂肪酸氧化，产生-羟基丁酸，乃使患者因酸中毒而昏迷，甚至死亡。6、单选 盐酸利多卡因不易水解的原因是（）A.酯键受到其邻位两个甲基的空间位阻影响B.酰胺结构受其邻位两个甲基的空间位阻影响C.酯键受其邻位两个甲基的电性效应影响D.酰胺受其邻位两个甲基的电性效应影响E.酰胺受其邻位两个苯环的空间位阻影响正确答案：B7、问答题 如何用化学方法区别吗啡和可待因？正确答案：利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应8、名词解释 乙酰胆碱酶抑制剂正确答案：又称抗胆碱酯酶药，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，导致乙酰胆碱在突触处的积聚，延长并增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱能受体直接作用，属于间接拟胆碱药。临床用药有毒扁豆碱，溴新斯的明，溴吡斯的明等。主要用于治疗重症肌无力和青光眼及抗早老性痴呆。9、填空题 溶剂提取法提取天然药物化学成分的操作方法有（）、（）、（）、（）和（）等。正确答案：浸渍法，渗漉法，煎煮法，回流提取法，连续回流提取法10、问答题 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。正确答案：Verapamil Hydrochloride的合成是以愈创木酚为原料，经甲基化、氯甲基化、氰化得到3，4-二甲氧基苯乙腈，再与溴代异丙烷进行烃化反应，烃化位置在苄位，得a-异丙基-3，4-二甲氧基苯乙腈，再次用溴氯丙烷进行烷基化反应，然后与3，4-二甲氧基苯乙胺缩合，用甲醛、甲酸甲基化，最后与盐酸生成Verapamil Hydrochloride。11、名词解释 苷键原子正确答案：苷元和糖之间连接的原子称为苷键原子。12、名词解释 无效成分（Inffective Constituents）正确答案：指无生理活性、无药效，不能治病的成分。13、名词解释 氧化态正确答案：又叫氧化值或氧化数，是按一定规则给元素指定一个数字，以表征元素在各物质中的表观电荷（又叫形式电荷）数。14、单选 巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间（）有关。A.通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。B.通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。C.通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。D.通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。正确答案：B15、填空题 对于大分子化合物如多肽、蛋白质、多糖等常用（）色谱进行分离，除去中药水提取液中的无机盐小分子杂质，宜采用（）方法。正确答案：凝胶，透析法16、多选 应用两相溶剂萃取法对物质进行分离，要求（）。A.两种溶剂可任意互溶B.两种溶剂不能任意互溶C.物质在两相溶剂中的分配系数不同D.加入一种溶剂可使物质沉淀析出E.温度不同物质的溶解度发生改变正确答案：B, C17、名词解释 自动氧化反应正确答案：基本上是由空气中的氧自发引起的自由基链式反应。一般情况下，反应进行较慢，又不完全，如药物在贮存过程中产生变色反应，使药物破坏变质，应加注意防止或延缓这类氧化反应。18、单选 分馏法分离适用于（）。A.极性大成分B.极性小成分C.升华性成分D.挥发性成分E.内脂类成分正确答案：D19、名词解释 麻醉药正确答案：麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。20、单选 确定苷类结构中糖的种类最常用的方法是在水解后直接用（）。A.PTLCB.GCC.显色剂D.HPLCE.PC正确答案：E21、问答题 配制维生素C注射液时，应注意哪些条件？正确答案：配制时，应使用二氧化碳饱和的注射用水，pH应控制在5-6之间，并加入络合剂EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等稳定剂，并应通入二氧化碳或氮气等隋性气体置换安瓿液而上的空气。22、单选 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）.A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色正确答案：B23、名词解释 解痉药正确答案：解痉药属于抗胆碱药，阻断M一胆碱受体，松弛平滑肌，解除痉挛，主要用于胃、肠、肾绞痛。24、问答题 质子如何影响酰化速度呢？正确答案：羟酸与醇的酯化反应速度很慢。但是有酸存在下，酯化反应速度加快。动力学研究表明质子催化历程是：质子对羧基中羰基氧原子进行亲电子进攻，重排，失去1分子水和一个质子而形成酯。25、问答题 简述药物的分类？正确答案：一.镇静催眠药1）苯二氮卓类药物2）巴比妥类药物二.抗癫痫药1）巴比妥类2）乙内酰脲类3）苯二氮卓类4）二苯并氮杂卓类5）脂肪羧酸类6）氨基酸类三.精神障碍治疗药1）抗精神病药2）抗焦虑药3）抗抑郁药4）抗躁狂药四.麻醉药全麻药局麻药五.阿片样镇静药六.抗帕金森病药七.肾上腺素能药物八.利尿药九.心血管病药物1）强心药2）抗心绞痛药3）抗心律失常药4）抗高血压药5）抗高脂蛋白血症病十.非甾类抗炎药解热镇痛药：1）苯胺类2）水杨酸类3）吡咗酮类非甾体抗炎药：1）3.5-吡唑烷二酮类2）芳基烷酸类3）N-芳基邻氨基苯甲酸类4）1.2-苯并噻嗪类5）COX-2抑制药抗风湿药痛风治疗药十一.抗过敏药十二.抗溃疡药十三.降血糖药十四.甲状腺激素十五。抗甲状腺药十六.性激素1）雄激素和同化激素2）雌激素3）孕激素十七.肾上腺质激素十八.拟胆碱药和抗胆碱药十九。维生素；1）B-内酰胺类抗生素2）四环素类抗生素3）氨基糖苷类抗生素4）大环内酯类抗生素抗菌药：1）磺胺类药物2）喹诺酮类抗菌药3）抗结核药4）抗真菌药抗病毒药抗艾滋病药抗肿瘤药抗寄生虫药：1）驱肠虫药2）抗血吸虫病26、多选 直接采用重氮化偶合反应鉴别的药物有（）.A.利多卡因B.普鲁卡因C.苯巴比妥D.氨苄西林E.磺胺嘧啶正确答案：B, E27、多选 可用三氯化铁试液鉴别的药物有（）.A.普鲁卡因B.对乙酰氨基酚C.甲基多巴D.心得安E.卡托普利正确答案：B, C28、名词解释 药物作用时间正确答案：药物服用后，经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短称为药物作用时间。29、问答题 如何利用前药原理提高药物的效力而不增加副作用呢？正确答案：一般情况下，药物的作用强度与其血浓度成正比关系。为了提高药物的作用强度，就必须提高其血浓度。但是，在药物作用部位没有选择性的情况下，提高血药浓度的结果，使作用部位上和其他组织中的药物浓度同时提高，这样，副作用也就增加。如果把具有生物活性的药物结构改变，作成无生物活性的药物前体，当药物的前体运转到作用部位时，转化为母体药物，发挥其药效。这样，提高药物前体的血浓度，就可以只提高作用部位的母体药物浓度，使效力提高，而不增加副作用。30、单选 一般情况下，认为是无效成分或杂质的是（）。A.生物碱B.叶绿素C.鞣质D.黄酮E.皂苷正确答案：B31、多选 判断结晶物的纯度包括（）。A.晶形B.色泽C.熔点和熔距D.在多种展开剂系统中检定只有一个斑点E.是前面四项均需要的正确答案：A, B, C, D, E32、单选 下面哪一项不是药物化学研究的内容（）A.研究药物的化学结构与生物活性间的关系B.为药品生产提供先进的方法和工艺C.药物化学结构与理化性质之间的关系D.寻找新的给药技术与方法E.为药物的化学结构修饰、剂型选择等奠定化学基础正确答案：D33、多选 表示药物在有机相中的溶解度，可用（）.A.亲水性B.亲脂性C.疏水性D.疏脂性E.酸碱性正确答案：B, C34、问答题 维生素B6的构效关系如何？正确答案：本类维生素的结构与活性间的关系很密切。2-甲基有高度特异性，被其他功能基取代后，失去活性用氢或氨基取代酚羟基或将取代基交换位置也将失去活性，将C4上羟甲基换成甲基，则成B6的对抗物。35、问答题 根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？正确答案：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。36、多选 下列溶剂极性由强到弱顺序正确的是（）。A.乙醚水甲醇B.水乙醇乙酸乙酯C.水石油醚丙酮D.甲醇氯仿石油醚E.水正丁醇氯仿正确答案：B, D, E37、多选 易于氧化的药物有（）.A.已烯雌酚B.VitCC.雌二醇D.氯霉素E.甲基多巴正确答案：A, B, C, E38、单选 下列哪个不属于多糖（）。A.树胶B.粘液质C.蛋白质D.纤维素E.果胶正确答案：C39、名词解释 低聚糖正确答案：亦称寡糖，是由2-10个单糖通过糖苷键连接而成的直链或支链得低度聚合糖。根据低聚糖水解后所生成的单糖分子数目，粮油原料中低聚糖分为二糖、三糖和四糖等，其中最常见的是双糖。40、问答题 试说明地西泮的化学命名。正确答案：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（IndicatedHydrogen指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓2H-苯并二氮杂卓3H-苯并二氮杂卓地西泮此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢（化）表示。故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环上1，4-代表氮原子的位置。41、多选 加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有（）。A.水提醇沉法B.醇提水沉法C.酸提碱沉法D.醇提醚沉法E.明胶沉淀法正确答案：A, B, D42、多选 离子交换树脂法适宜分离（）。A.肽类B.氨基酸C.生物碱D.有机酸E.黄酮正确答案：A, B, C, D43、名词解释 构效关系正确答案：构效关系指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系，是药物化学的主要研究内容之一。药物的化学结构与药效的关系。44、单选 水杨酸的酸性较阿斯匹林强是由于的作用（）.A.诱导效应B.共轭效应C.氢键D.空间效应E.杂化作用正确答案：C45、名词解释 系统预试验正确答案：用简便、快速的方法，对天然药物中的各类化学成分进行比较全面的定性检查。46、名词解释 肌肉松弛药正确答案：N2胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛药。肌松药作用于神经肌肉接头的突触后膜（运动终板）上的N2受体，阻滞神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。47、名词解释 酯值正确答案：代表挥发油中脂类成分含量，以水解1g挥发油所需KOH的毫克数来表示。48、多选 可以与C、N、O、F等共价结构的H形成氢键的原子有（）.A.OB.NC.CD.SE.C正确答案：A, B, D, E49、多选 新药研究开发的重要性在于（）.A.使无药可治的疾病变为有药可治B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物C.经济效益较高D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用正确答案：A, B, C, D, E50、多选 属于苯并二氮卓类的药物有（）.A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮正确答案：A, C, D, E51、单选 糖的纸色谱中常用的显色剂是（）。A.molisch试剂B.苯胺-邻苯二甲酸试剂C.Keller-Kiliani试剂D.醋酐-浓硫酸试剂正确答案：B52、多选 可作为金属螯合物的有（）.A.EDTAB.二巯基丙醇C.顺铂D.青霉胺E.四环素正确答案：A, B, D, E53、问答题 常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列？哪些与水混溶？哪些与水不混溶？正确答案：54、单选 酸吗啡水溶液的pH值为（）.A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9正确答案：C55、名词解释 受体的激动剂正确答案：药物进入机体，到达作用部位后，如能与同一受体结合，产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。56、问答题 当酸和醇酯化时，如何选择缩合剂？正确答案：酯化时，一般可选择酸或碱作催化剂。当酸或醇或生成的酯对酸或碱不稳定时，则不可采用酸或碱作催化剂。常采用中性N.N-二环己基碳亚胺为缩合剂。对于有空间阻碍的酸或醇或酚的酯化，可采用三氟乙酸酐为缩合剂。57、问答题 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？正确答案：相同点：合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。58、名词解释 正相分配色谱正确答案：分离水溶性或极性较大的成分如生物碱、苷类、糖类、有机酸等化合物时，固定相多采用强极性溶剂如水、缓冲液等，流动相则用氯仿、乙酸乙酯、丁醇等弱性有机溶剂。59、问答题 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么？正确答案：因为卤苯上的卤素不活泼，如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反应引入苯基，收率极低，无实用意义。因此，一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥。60、问答题 在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性，请举例？正确答案：在雄甾烷母核中引入3-酮基或3-羟基均增强雄激素活性。在雄甾烷的17位引入羟基则无雄激素活性或同化作用，17羟基是已知取代基中效果最强的。17-羟基化合物的长效酯类在体内水解成为游离醇而生药效。认为17-氧原子对与受体部位的连接是很重要的。17-烃基可以阻止在这个部位的代谢变化，并且因此而使所得的化合物具有口服的活性。在17-位引入乙炔基则显示孕激素的活性，如妊娠酮。在16位引入大的基团，则产生拮抗作用，如TSAA-291是一个抗雄激素新药。当雄甾烷环扩大或缩小时，一般都使雄激素活性及同化作用减弱或破坏。在A环上引入一个SP2杂化碳原子，使环在一个平面上，从而可以得到更强的同化作用，如司坦唑醇与羟甲烯龙。通过以上例子也说明，物质的性质决定于它的结构。61、问答题 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。正确答案：奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的-内酰胺酶抑制剂，可与多数-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。62、问答题 乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异？正确答案：在结构上乙内酰脲与巴比妥比较，仅少一个羰基。63、名词解释 挥发油正确答案：又称精油，是一类具有芳香气味的油状液体的总称。64、名词解释 成酯反应正确答案：羧酸及其衍生物与醇、酚的反应称为成酯反应。65、名词解释 木脂素正确答案：大多呈游离状态，少数与糖结合成苷而存在于植物的木部和树脂中，故称之木脂素。66、单选 下列类型基团极性最大的是（）。A.醛基B.酮基C.酯基D.甲氧基E.醇羟基正确答案：E67、单选 盐酸氯胺酮正确的是（）A.具有吸湿性的白色结晶性粉末B.对酸、碱均较稳定，不易水解C.具有芳伯氨基，在空气中易氧化变色D.性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸E.静脉麻醉药正确答案：E68、单选 泰诺（）A.中国药品通用名B.INN名称C.化学名D.俗名E.商品名正确答案：E69、多选 决定药效的主要因素是（）.A.能被吸收、代谢B.以一定的浓度到达作用部位C.药物和受体结合成复合体D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化E.不受其它药物干扰正确答案：B, C, D70、问答题 怎样判定药物自动氧化的可能性？正确答案：药物自动氧化的可能性，可以从其标准氧化电势与氧的标准氧化电势之间的比较来判定，即氧化电势大的药物，自动氧化的可能性大。两者的差距大，可能性也大。氧化电势只是热力学数据，不是动力学数据，只表示自动氧化的可能性，不能说明其进行的速度。71、问答题 为什么吡啶在水中溶解度很大？正确答案：因为吡啶环上的氮原子的孤电子对，不与环共轭，能与水缔合，故吡啶在水中溶解度很大。72、问答题 试述盐酸氯丙嗪的合成方法。正确答案：合成方法可分为主环2-氯吩噻的制备、侧链1-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个部分。（一）主环的制备以邻-氯苯胺为原料，进行乌尔曼（Ullmann）反应，加热回流缩合，制得2-羧基-3-二苯胺；于高温脱羧后，与硫熔融，环合成2-氯吩噻嗪。（二）侧链的制备以丙烯醇为原料，在粒状氢氧化钠存在下，与二甲胺加热反应，生成的3-二甲胺基丙醇再与干燥的氯化氢气体作用，即得1-氯-3-二甲胺基丙烷盐酸盐。（三）主环与侧链的缩合经氢氧化钠为缩合剂，所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐，即得盐酸氯丙嗪。73、单选 乙醇不能提取出的成分类型是（）。A.生物碱B.苷C.苷元D.多糖E.鞣质正确答案：D74、问答题 药物的吸收性与什么因素有关？如何改造提高其吸收量？举例说明。正确答案：药物的吸收性与其脂溶性和水溶性有密切关系。药物分子中应兼有亲脂性和亲水性基团，而且脂溶性和水溶性的比例适当，才有利于吸收。如青霉素口服时效果不好，原因之一就是分子中有亲水性很强的羟基，水溶性很大，但脂溶性小；当羟基转化成酰氧甲脂时，脂溶性增大，吸收性改善，在体内又易水解生成青霉素，能保持其抗菌活性。75、问答题 吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物，它们药理作用相同吗？正确答案：虽然二者同属异喹啉的衍生物，又皆具有部分氢化的异喹啉的母核，但这两种药物的药理作用并不相同。前者对剧痛有效，后一类药物对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，并有明显的镇静、催眠作用。76、名词解释 药物的配伍作用正确答案：一种药物的副作用被另一种药物的作用克服，这两种药物的配合使用称为药物的配伍作用。77、名词解释 内消旋体正确答案：分子内存在有对称因素（如对称面），可以把整个分子分成两半，这上、下两部分互为实物和镜像的关系，即在分子内可以互相对映，旋光性在分子内互相抵消而失去旋光性，这种化合物叫内消旋体。78、单选 氟烷性质中不包括（）A.无色、易流动的重质液体B.有类似氯仿的香气，味甜C.性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸D.具有氟化物的鉴别反应E.可溶于硫酸正确答案：E79、单选 结构式测定一般不用下列哪种方法（）。A.紫外光谱B.红外光谱C.可见光谱D.核磁共振光谱E.质谱正确答案：C80、名词解释 磺胺类药物正确答案：磺胺类药物（Sulfonamides，SAs）是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。81、问答题 巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5？正确答案：因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸，所以，弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为宜。82、名词解释 回流提取法正确答案：用有机溶剂加热提取，在提取器上安装一冷凝管，使溶剂蒸气冷凝后又回流到烧瓶中，进行反复提取的方法。83、问答题 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路？正确答案：生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔1012个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵（AtracuriumBesylatE.为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。AtracuriumBesilate具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷蓄积中毒问题。84、单选 关于局麻药的构效关系的说法中，错误的是（）A.亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强B.中间链与局部麻醉药作用持效时间有关C.中间链中的n以23个碳原子为好D.中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性E.亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以34个碳原子时作用最强正确答案：D85、单选 酶的专属性很高，可使-葡萄糖苷水解的酶是（）。A.麦芽糖酶B.转化糖酶C.纤维素酶D.芥子苷酶E.以上均可以正确答案：C86、名词解释 顺反异构正确答案：因双键或环的存在，使分子中某些原子或基团在空间的位置不同而引起的同分异构现象。87、多选 在药物命名中，表示光学异构的符号常有（）.A.E.B.D.C.（l）D.（Z）E.（±）正确答案：B, C, E88、名词解释 脱脑油正确答案：脱脑油滤除脑的挥发油称之为“脱脑油”。89、问答题 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。正确答案：镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。90、名词解释 NO 供体药物正确答案：是指能在体内释放出外源性NO分子的药物，NO又称血管内皮舒张因子（EDRF.，它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。是临床上治疗心绞痛的主要药物。91、问答题 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的b碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。正确答案：苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。92、多选 容易水解的卤烃药物有（）.A.氯霉素B.氮芥C.安定D.氯丙嗪E.5-FU正确答案：A, B93、问答题 以Captopril（卡托普利）为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。正确答案：血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶（ACE.的活性、，使血管紧张素I（AngI）不能转化为血管紧张素（Ang），导致血浆中Ang数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。卡托普利（Captopril）是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用.，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利（Enalapril），或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利（Fosinpril），再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利（Ramipril），也可得到一类长效的ACEI。94、多选 液-液分配柱色谱用的载体主要有（）。A.硅胶 B.聚酰胺 C.硅藻土 D.活性炭 E.纤维素粉 正确答案：A, C, E95、多选 目前可用于确定化合物分子式的方法有（）。A.元素定量分析配合分子量测定 B.同位素峰位法 C.HI-MS法 D.EI-MS法 E.CI-MS法 正确答案：A, B, C96、填空题 聚酰胺吸附色谱法的原理为（），适用于分离（）、（）、和（）等化合物。正确答案：氢键吸附，酚类，羧酸类，醌类97、问答题 如何解释化学结构与臭的关系？正确答案：目前存在五种学说来解释化学结构与臭的关系。归纳起来是：具特定臭的药物，常在红外区波数为50500nm-1范围内振动，散发着药物分子，能在臭神经细胞膜上吸着；其化学结构中质子给予基与接受基的距离为3A左右时，易于与受体结合，产生效应，使唤人感到遗憾知特定臭。98、名词解释 酸值正确答案：衡量成品油或原油中含酸量的度量.99、名词解释 血管紧张素转化酶抑制剂ACEI正确答案：血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使Ang不能转化为AngII，是一类有效的抗高血压药物。100、名词解释 生物电子等排体（bioisosteres）正确答案：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。例如，COO、CO、NH、CH2等基团是电子等排体，Cl、Br、CH3等也是电子等排体。