药物化学：药物化学考试资料四.docx

药物化学：药物化学考试资料四1、单选 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强（）.A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3正确答案：B2、单选 从所给出的标准还原电位E°，判断下（江南博哥）述药物中最易被自动氧化的药物是（）.A.肾上腺素E°0.809B.去氧肾上腺素E°0.788C.纳后马肾上腺素E°0.822D.肾上腺酮E°0.909E.维生素CE°0.136正确答案：E3、问答题 用染料的基团学说来解释药理作用为什么阻碍了新药的创制？正确答案：由于当时科学水平的限制、染料的基团学说便引用到药物化学中来解释药理作用。由此产生药物的有效基团论。认为药物的药理效力是由分子内几种显特殊药效的基团所表现，如由苯酚基、氨基等等引起。这种看法虽然认识到药物的疗效由客观存在的化学特定结构所引起，显示了唯物的论点，但却把复杂的化学结构仅仅归纳为几种显示药效的基族。忽视了药物分子的整体性，把局部当作整体，存在着机械论的缺点，阻碍了新药的创制。4、多选 用于天然药物化学成分的分离和精制的方法包括（）。A.聚酰胺色谱B.红外光谱C.硅胶色谱D.质谱E.葡聚糖凝胶色谱正确答案：A, C, E5、问答题 利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？正确答案：正常妇女垂体前叶分泌促卵泡成熟激素（FSH）刺激卵巢泡生长发育，并促进卵泡膜细胞雌激素。当卵泡成熟，体内雌激素增加到一定水平时，雌激素则转而反馈地抑制FSH的分泌，并促使垂体前叶释放黄体生成激素（LH），来干扰雌激素的作用。这样在LH和FSH的共同作用下，成熟卵泡发生排卵和形成黄体并分泌黄体酮。黄体酮具有对LH分泌的反馈性抑制作用。因此如果外源性给妇女用黄体酮，则使排卵期血浆中LH高峰消失；如果用雌激素则能抑制FSH分泌，使卵泡的生长成熟过程受抑制，因而没有成熟卵泡可提供排卵。因此，雌激素与孕激素（黄体酮），合并用药可以避孕。6、单选 下列哪个不属于多糖（）。A.树胶B.粘液质C.蛋白质D.纤维素E.果胶正确答案：C7、问答题 为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？正确答案：它的发现，逐渐发展成为能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物的一套完整的研究生产方法，是一件划时代的成就。抗生素（ antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。8、问答题 试说明地西泮的化学命名。正确答案：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（IndicatedHydrogen指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓2H-苯并二氮杂卓3H-苯并二氮杂卓地西泮此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢（化）表示。故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环上1，4-代表氮原子的位置。9、名词解释 药物的配伍作用正确答案：一种药物的副作用被另一种药物的作用克服，这两种药物的配合使用称为药物的配伍作用。10、问答题 怎样判定药物自动氧化的可能性？正确答案：药物自动氧化的可能性，可以从其标准氧化电势与氧的标准氧化电势之间的比较来判定，即氧化电势大的药物，自动氧化的可能性大。两者的差距大，可能性也大。氧化电势只是热力学数据，不是动力学数据，只表示自动氧化的可能性，不能说明其进行的速度。11、名词解释 黄酮类化合物正确答案：指基本母核为2-苯基色原酮类化合物，现泛指两个具有酚羟基的苯环（A-与B-环）通过中央三碳原子相互连接而成的一系列化合物。12、问答题 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？正确答案：肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用，降低N上电子云密度，从而降低烷基化能力。在肝内活化（不是肿瘤组织）被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。13、单选 确定苷类结构中糖的种类最常用的方法是在水解后直接用（）。A.PTLCB.GCC.显色剂D.HPLCE.PC正确答案：E14、多选 下列有关硅胶的论述，正确的是（）A.与物质的吸附属于物理吸附B.对极性物质具有较强吸附力C.对非极性物质具有较强吸附力D.一般显酸性E.含水量越多，吸附力越小正确答案：A, B, D, E15、问答题 常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列？哪些与水混溶？哪些与水不混溶？正确答案：16、问答题 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？正确答案：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。17、名词解释 环烯醚萜正确答案：为臭蚁二醛的缩醛衍生物，分子中带有环烯醚键，是一类特殊的单萜。18、填空题 天然药物成分在溶剂中的溶解度直接与溶剂的（）有关，溶剂可分为（）和（）。正确答案：极性，水，亲水性有机溶剂，亲脂性有机溶剂19、问答题 为使维生素A不被破坏可以采取什么方法（至少举出三种）？正确答案：采取方法：1.溶于含维生素E的油中；2.加入对羟基叔丁基茴香醚；3.密闭容器，充入氮气。20、名词解释 静电分子正确答案：与的乘积为静电因子（EF.。21、名词解释 先导化合物（lead compound）正确答案：是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。22、问答题 简述紫外光谱图的表示方法及用文字表示的方法和意义。正确答案：紫外光谱是以波长作横座标，吸收度或摩尔吸收系数做纵座标作图而得的吸收光谱图。紫外可见光谱中吸收峰所对应的波长称为最大吸收波长（max）。，吸收曲线的谷所对应的波长称谓最小吸收波长（min）。，若吸收峰的旁边出现小的曲折，称为肩峰，用“sh”表示，若在最短波长（200nm）。处有一相当强度的吸收却显现吸收峰，称为未端吸收。如果化合物具有紫外可见吸收光谱，则可根据紫外可见吸收光谱曲线最大吸收峰的位置及吸收峰的数目和摩尔吸收系数来确定化合物的基本母核，或是确定化合物的部分结构。23、名词解释 内消旋体正确答案：分子内存在有对称因素（如对称面），可以把整个分子分成两半，这上、下两部分互为实物和镜像的关系，即在分子内可以互相对映，旋光性在分子内互相抵消而失去旋光性，这种化合物叫内消旋体。24、问答题 简述NO Donor Drug（供体药物）扩血管的作用机制。正确答案：N0 Donor Drug的作用机制：NO donor drug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链（the 1ight chain of myosin）的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张。25、单选 不属于全麻药的是（）A.盐酸利多卡因B.麻醉乙醚C.盐酸氯胺酮D.硫喷妥钠E.氟烷正确答案：A26、单选 大多数-D-苷键端基碳的化学位移在（）。A.ppm9095 B.ppm96100 C.ppm100105 D.ppm106110 E.ppm110115 正确答案：C27、多选 用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时（）。A.只适于分离水溶性成分B.适于分离极性较大成分如苷类等C.适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等D.极性小的成分先洗脱出柱E.极性大的成分先洗脱出柱正确答案：B, D28、名词解释 药物的基本结构正确答案：同类药物中，其化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。29、问答题 为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？正确答案：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。30、多选 具有较强还原性的药物有（）.A.VitEB.吗啡C.可待因D.吡多醛E.氯丙嗪正确答案：A, B, D, E31、多选 新药研究开发的重要性在于（）.A.使无药可治的疾病变为有药可治B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物C.经济效益较高D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用正确答案：A, B, C, D, E32、单选 不属亲脂性有机溶剂的是（）。A.氯仿B.苯C.正丁醇D.丙酮E.乙醚正确答案：D33、问答题 试述盐酸氯丙嗪的合成方法。正确答案：合成方法可分为主环2-氯吩噻的制备、侧链1-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个部分。（一）主环的制备以邻-氯苯胺为原料，进行乌尔曼（Ullmann）反应，加热回流缩合，制得2-羧基-3-二苯胺；于高温脱羧后，与硫熔融，环合成2-氯吩噻嗪。（二）侧链的制备以丙烯醇为原料，在粒状氢氧化钠存在下，与二甲胺加热反应，生成的3-二甲胺基丙醇再与干燥的氯化氢气体作用，即得1-氯-3-二甲胺基丙烷盐酸盐。（三）主环与侧链的缩合经氢氧化钠为缩合剂，所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐，即得盐酸氯丙嗪。34、问答题 盐酸硫胺的合成路线是什么？正确答案：盐酸硫胺的合成路线是：在碱性介质中过量的盐酸乙脒与-二甲氧基甲基-甲氧基丙腈缩合为3，6二甲基，1，2-二氢2，4，5，7-四氮萘；水解得2-甲基-4-氨基-5-乙酰甲基嘧啶，再以碱液水解为2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶；后与二硫化碳和氨水作用，先得中间体；然后与乙酸-氯代-乙酰丙酯缩合；并在盐酸中水解及环合，得硫代硫胺盐酸盐；用氨水中和，过氧化氢氧化后，再以硝酸铵转化为硝酸硫胺，最后加盐酸即得本品。35、名词解释 旋光异构正确答案：由于分子的手性而使得分子中的原子或基团在空间的位置不同而引起的同分异构现象。36、单选 Paracetamol（）A.中国药品通用名B.INN名称C.化学名D.俗名E.商品名正确答案：B37、单选 苷类化合物糖的端基质子的化学位移值在（）。A.1.01.5B.2.53.5C.4.36.0D.6.57.5E.7.58.5正确答案：C38、问答题 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。正确答案：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。39、单选 一般情况下，认为是无效成分或杂质的是（）。A.生物碱B.叶绿素C.鞣质D.黄酮E.皂苷正确答案：B40、问答题 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗？正确答案：能。因为，苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用，生成可溶于氨溶液的银盐。而苯妥英钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用，生成不溶于氨溶液的银盐。所以用硝酸银试液可以区分这两种药物。41、单选 盐酸普鲁卡因与生物碱沉淀试剂生成沉淀是因为具有（）A.苯环B.叔胺C.酯键D.芳伯胺基E.盐酸盐正确答案：B42、问答题 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。正确答案：Verapamil Hydrochloride的合成是以愈创木酚为原料，经甲基化、氯甲基化、氰化得到3，4-二甲氧基苯乙腈，再与溴代异丙烷进行烃化反应，烃化位置在苄位，得a-异丙基-3，4-二甲氧基苯乙腈，再次用溴氯丙烷进行烷基化反应，然后与3，4-二甲氧基苯乙胺缩合，用甲醛、甲酸甲基化，最后与盐酸生成Verapamil Hydrochloride。43、单选 氟尿嘧啶通过细胞膜，常以（）方式进行.A.简单扩散B.加速扩散C.主动转运D.吞饮过程E.易化扩散正确答案：C44、名词解释 解痉药正确答案：解痉药属于抗胆碱药，阻断M一胆碱受体，松弛平滑肌，解除痉挛，主要用于胃、肠、肾绞痛。45、问答题 如何利用前药原理延长药物作用时间？举例说明。正确答案：药物服用后，经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短，与药物的种类，结构、性质等有关。若延长药物的作用时间必须改变药物的结构。例如：多巴胺具有兴奋-受体的作用，也具有一定兴奋-受体的作用，为一较好的抗休克药。但只能静脉滴注给药，若把它的结构进行修饰，即把多巴胺的氨基进行酰化后，可供口服而且作用时间延长。46、名词解释 化学氧化反应正确答案：是化学氧化试剂与有机药物之间进行的离子型反应。在药物化学中主要应用于药物的质量控制方面，如高锰酸钾氧化氨基比林，碘氧化抗坏血酸等。47、问答题 配制维生素C注射液时，应注意哪些条件？正确答案：配制时，应使用二氧化碳饱和的注射用水，pH应控制在5-6之间，并加入络合剂EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等稳定剂，并应通入二氧化碳或氮气等隋性气体置换安瓿液而上的空气。48、多选 可用成苦味酸盐的方法鉴别的药物有（）.A.普鲁卡因B.氯丙嗪C.布洛芬D.氯霉素E.磷酸氯喹正确答案：A, B, E49、名词解释 低聚糖正确答案：亦称寡糖，是由2-10个单糖通过糖苷键连接而成的直链或支链得低度聚合糖。根据低聚糖水解后所生成的单糖分子数目，粮油原料中低聚糖分为二糖、三糖和四糖等，其中最常见的是双糖。50、单选 用核磁共振氢谱确定化合物结构不能给出的信息是（）。A.碳的数目B.氢的数目C.氢的位置?D.氢的化学位移E.氢的偶合常数正确答案：A51、问答题 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？正确答案：布洛芬S（+）为活性体，但R（-）在体内可代谢转化为S（+）构型，所以布洛芬使用外消旋体52、问答题 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？正确答案：为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。53、问答题 碱性药物的碱性是如何产生的？其碱性强弱是否相同？正确答案：碱性药物的碱性都是由分子中含有的氮原子产生的，按其氮原子在药物结构中所处的环境不同，碱性强度各异。脂肪胺类药物和氮杂环类药物的碱性均较强。芳杂环胺类药物的碱性较弱。54、单选 研究药物化学可以提供（）A.新的药品营销模式B.新的药理作用模型C.先进的分析方法D.新的中药制剂生产工艺E.新的制备新药的途径和方法正确答案：E55、名词解释 抗组织胺药正确答案：通常指H1-受體拮抗劑，是藥物的一種，透過對體內H1-受體（組織胺受體之一種）的作用，減少組織胺對這些受體產生效應，從而減輕身體對致敏原的過敏反應。56、单选 盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠溶液析出白色沉淀的原因是（）A.酯水解生成对氨基苯甲酸钠B.析出的是对氨基苯甲酸白色沉淀C.具叔胺的结构，其水溶液能与碱生成沉淀D.与碱反应生成普鲁卡因白色沉淀E.普鲁卡因钠盐为白色沉淀正确答案：D57、单选 盐酸利多卡因与三硝基苯酚试液生成沉淀的原因是（）A.芳伯胺基被氧化B.发生了缩合反应C.叔胺基团反应的结果D.发生了重氮化偶合反应E.生成了水解产物正确答案：C58、名词解释 正相分配色谱正确答案：分离水溶性或极性较大的成分如生物碱、苷类、糖类、有机酸等化合物时，固定相多采用强极性溶剂如水、缓冲液等，流动相则用氯仿、乙酸乙酯、丁醇等弱性有机溶剂。59、多选 模型化合物的发掘方法有（）.A.意外获得B.由天然产物中获得C.在生命基础过程研究中发现D.在药物代谢中发现E.由受体模式推测正确答案：A, B, C, D, E60、问答题 药典对药物的质量指标作了具体规定，其中主要有药物的理化性质、杂质和有效成分的含量等。正确答案：药典是国家控制药物质量的标准，是管理药物生产、检验、供应和使用的依据，具有法律的约束力。药品不符合药典的规定或质量达不到药典的要求便不能生产、供应和使用。因此，药典对保障人民用药安全和有效，保证和提高药物质量，促进药物发展等方面，都起着重要的作用。61、多选 在药物命名中，表示光学异构的符号常有（）.A.E.B.D.C.（l）D.（Z）E.（±）正确答案：B, C, E62、单选 对乙酰氨基酚（）A.中国药品通用名B.INN名称C.化学名D.俗名E.商品名正确答案：A63、问答题 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？正确答案：1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。64、问答题 天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是什么？正确答案：溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。升华法：利用某些化合物具有升华的性质。65、名词解释 Vitali反应正确答案：莨菪碱（或阿托品）和东莨菪碱用发烟硝酸处理，分子中的莨菪酸部分发生硝基化反应，生成三硝基衍生物，再与碱性乙醇溶液反应，生成紫色醌型结构，渐变成暗红色，最后颜色消失的反应。66、问答题 巴比妥类药物的一般合成方法中，当5位的两个取代基RR时，应该先引入哪种烃基？正确答案：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏后，再引入小基团。67、问答题 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在？正确答案：阿朴吗啡可被碘溶液氧化，在水及醚存在时，水层为棕色，醚层为红色。根据上述现象的有无，可检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。68、问答题 如何判断天然药物化学成分的纯度？正确答案：判断天然药物化学成分的纯度可通过样品的外观如晶形以及熔点、溶程、比旋度、色泽等物理常数进行判断。纯的化合物外观和形态较为均一，通常有明确的熔点，熔程一般应小于2；更多的是采用薄层色谱或纸色谱方法，一般要求至少选择在三种溶剂系统中展开时样品均呈单一斑点，方可判断其为纯化合物。69、名词解释 手性碳原子正确答案：与四个不同的原子或基团相连的原子，又叫不对称碳原子。70、名词解释 有效成分（Effective Constituents）正确答案：指具有生理活性、有药效，能治病的成分。71、多选 拮抗叶酸合成的化疗药物有（）.A.土霉素B.乙胺嘧啶C.磺胺嘧啶D.甲氨蝶呤E.甲氧苄啶正确答案：B, C, D, E72、名词解释 醌类化合物正确答案：是具有共轭体系的环己二烯二酮类化合物。73、单选 在糖的纸色谱中固定相是（）。A.水B.酸C.有机溶剂D.纤维素E.活性炭正确答案：A74、名词解释 天然药物化学正确答案：现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科。75、名词解释 外消旋体正确答案：将同一化合物的等量左旋物质和右旋物质混合在一起组成的没有旋光性的混合物。76、单选 不对药物水解速度起影响的外界因素有（）.A.温度B.水分C.湿度D.溶液的酸碱性E.光照正确答案：E77、单选 下列不属于盐酸普鲁卡因性质的是（）A.干燥时性质稳定，在水溶液中酯键可发生水解 B.加热水解，产生二乙氨基乙醇，可使红色石蕊试纸变蓝 C.在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合，生成希夫碱而显黄色 D.对酸、碱均较稳定，不易水解 E.具叔胺的结构，其水溶液能与一些生物碱沉淀试剂生成沉淀 正确答案：D78、名词解释 苏醒药正确答案：是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。又称为延脑兴奋药。79、名词解释 烷化剂正确答案：烷化剂又称烷基化剂。是能将小的烃基转移到其它分子上的化学物质。80、问答题 根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？正确答案：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。81、名词解释 酯值正确答案：代表挥发油中脂类成分含量，以水解1g挥发油所需KOH的毫克数来表示。82、名词解释 静脉麻醉药正确答案：用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。83、多选 下列溶剂极性由强到弱顺序正确的是（）。A.乙醚水甲醇B.水乙醇乙酸乙酯C.水石油醚丙酮D.甲醇氯仿石油醚E.水正丁醇氯仿正确答案：B, D, E84、多选 常用于结构修饰的方法有（）.A.成盐B.成酰胺C.加氢D.氨甲基化E.成几何异构体正确答案：A, B, D85、填空题 天然药物化学成分的提取方法有（），（）和（）。正确答案：溶剂提取法，水蒸气蒸馏法，升华法86、填空题 对于大分子化合物如多肽、蛋白质、多糖等常用（）色谱进行分离，除去中药水提取液中的无机盐小分子杂质，宜采用（）方法。正确答案：凝胶，透析法87、名词解释 麻醉药正确答案：麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。88、多选 防止药物自动氧化的措施有（）.A.添加抗氧剂B.调节合适的pHC.除去重金属离子D.避光E.低温储存正确答案：A, B, C, D, E89、单选 氟烷性质中不包括（）A.无色、易流动的重质液体B.有类似氯仿的香气，味甜C.性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸D.具有氟化物的鉴别反应E.可溶于硫酸正确答案：E90、问答题 明结构对性质的影响？正确答案：根据雄激素样作用的药物在结构上要求有17-羟基的特点，设想在分子的适当位置上接上一个大的基团，则产生空间位阻，能影响雄激素样作用。根据这样的设计思想，成功地合成了一类新的副作用少的抗雄激素药物。如TSAA-291就是其中抗雄激素作用最好的一个。可用于治疗前列腺肥大，多毛症和痤疮等。91、名词解释 取代基疏水常数R正确答案：以同系列化合物中未取代物的脂水分配系数PH作比较标准，如取代物的脂水分配系数为PR，其对数值之差即为取代基的脂水分配系数的值，称为取代基疏水常数R。即R=logPH-logPR。92、名词解释 拟肾上腺素药正确答案：本类药物系指激动肾上腺素受体的药物，其中包括肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱及一些合成药如异丙肾上腺素、间羟胺等。93、名词解释 天然药物正确答案：来源于天然资源的药物，是药物的重要组成部分，亦是创新药物和先导物的重要来源。94、多选 属于天然来源的药物有（）.A.青霉素B.吗啡C.长春花碱D.顺铂E.咖啡因正确答案：A, B, C, E95、问答题 雌激素中的雌二醇和雌三醇有什么不同？正确答案：雌二醇是卵泡分泌的原始激素。雌三醇是从孕妇及妊娠哺乳动物尿中发现的。经过研究发现许多组织均能将雌二醇与雌酚酮互变，最后形成雌三醇。分子药理学研究表明很微量的雌二醇即可兴奋子宫靶细胞。系由于雌二醇与受体形成的复合物稳定性大，离解度小所致，在这种情况下，很低循环水平的雌激素就能维持这些细胞的最大生物活性。雌三醇的生物反应较雌二醇为短，由于雌三醇与受体形成复合体时，与核染色质结合的半寿期较雌二醇为短，因此雌三醇是一种较雌二醇弱240倍的雌激素。96、单选 下列有关苷键酸水解的论述，错误的是（）。A.呋喃糖苷比吡喃糖苷易水解B.醛糖苷比酮糖苷易水解C.去氧糖苷比羟基糖苷易水解D.氮苷比硫苷易水解E.酚苷比甾苷易水解正确答案：B97、单选 聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是（）。A.30%乙醇 B.无水乙醇 C.70%乙醇 D.丙酮 E.水 正确答案：D98、问答题 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？正确答案：阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。99、填空题 聚酰胺吸附色谱法的原理为（），适用于分离（）、（）、和（）等化合物。正确答案：氢键吸附，酚类，羧酸类，醌类100、问答题 苷键具有什么性质，常用哪些方法裂解？正确答案：苷键是苷类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或生物方法裂解。苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等。101、单选 下列哪项不是盐酸利多卡因的性质（）A.在空气中稳定，对酸、碱均较稳定，不易水解B.具叔胺结构，其水溶液加三硝基苯酚试液，即产生复盐沉淀C.乙醇溶液与氯化亚钴试液显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀D.水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液，即显蓝紫色，加氯仿振摇后放置，氯仿层显黄色E.干燥时性质稳定，在水溶液中酯键易发生水解正确答案：E102、名词解释 变旋现象正确答案：某旋光性化合物溶液的旋光度会逐渐改变而达到恒定，这种旋光度会改变的现象叫做变旋现象。103、问答题 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。正确答案：奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的-内酰胺酶抑制剂，可与多数-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。104、名词解释 电子等排体正确答案：具有相同“外层电子”的原子或原子团，如果体积、电负性和立体化学又相近似，则可称为电子等排体或等排体。105、单选?苦杏仁苷属于下列何种苷类（）。 A.醇苷B.硫苷C.氮苷D.碳苷E.氰苷正确答案：E106、名词解释 苷键正确答案：苷中苷元与糖之间的化学键。107、单选 可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是（）。A.乙醚B.醋酸乙脂C.丙酮D.正丁醇E.乙醇正确答案：D108、问答题 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？正确答案：经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而Mizolastine、C1emastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。109、问答题 试述巴比妥药物的一般合成方法？正确答案：合成巴比妥类药物时，通常是以氯乙酸为原料，在微碱性条件下，与氰化钠反应后，经碱性加热水解，所得丙二酸钠盐，在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。与醇钠作用后，再与相应的卤烃反应，在丙二酸的二位引入烃基；最后在醇钠作用下与脲缩合，即可制得各种不同的巴比妥类药物。110、多选 加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有（）。A.水提醇沉法B.醇提水沉法C.酸提碱沉法D.醇提醚沉法E.明胶沉淀法正确答案：A, B, D111、问答题 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？正确答案：不能。英文化学名是国际通用的名称，它是以药物的化学结构为基本点，对确定特定的化学物质具有独特的优点，反映了药物的本质，具有规律性、系统性、准确性，不会发生误解和混淆，一个化学物质是由一个化学名，在新药审批和药品说明中都要用化学名。112、问答题 为什么人们嗅觉器官能感受一些化学结构的物质？正确答案：由于感觉器官中有受体存在，能与这些物质相结合，而产生效应，使人们感知它们的特定臭。113、问答题 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。正确答案：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。114、多选 各种质谱方法中，依据其离子源不同可分为（）。A.电子轰击电离B.加热电离C.酸碱电离D.场解析电离E.快速原子轰击电离正确答案：A, D, E115、名词解释 抗肿瘤药正确答案：肿瘤（Tumor）是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。116、多选 提取分离天然药物有效成分时不需加热的方法是（）。A.回流法B.渗漉法C.升华法D.透析法E.盐析法正确答案：B, D, E117、问答题 萃取操作中若已发生乳化，应如何处理？正确答案：轻度乳化可用一金属丝在乳层中搅动。将乳化层抽滤。将乳化层加热或冷冻。分出乳化层更换新的溶剂。加入食盐以饱和水溶液或滴入数滴戊醇增加其表面张力，使乳化层破坏。118、名词解释 右旋体正确答案：使偏振光的振动平面向右旋转的物质。119、名词解释 红外光谱或紫外光谱的牲征峰正确答案：能代表某一功能基存在并有较高强度的吸收峰称作特征峰。120、问答题 萃取操作时要注意哪些问题？正确答案：水提取液的浓度最好在相对密度1.11.2之间。溶剂与水提取液应保持一定量比例。第一次用量为水提取液1/21/3，以后用量为水提取液1/41/6.一般萃取34次即可。用氯仿萃取，应避免乳化。可采用旋转混合，改用氯仿；乙醚混合溶剂等。若已形成乳化，应采取破乳措施。121、单选 提取苷类成分时，为抑制或破坏酶常加入一定量的（）。A.硫酸B.酒石酸C.碳酸钙D.氢氧化钠E.碳酸钠正确答案：C122、名词解释 偶合常数正确答案：裂分间的距离称为偶合常数（J），单位Hz。其大小取决于间隔键的距离。123、名词解释 内聚压力正确答案：当溶剂作很小绝热膨胀时，其内能变化称为内聚压力。124、名词解释 氮芥类正确答案：氮芥类药物是-氯乙胺类化合物的总称，其结构可分为两部分：烷基化部分和载体部分。烷基化部分（即通式中的双-氯乙胺基，也称氮芥基）是抗肿瘤活性的功能基团；载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，通过选择不同的载体，可以达到提高药物选择性和疗效、降低毒性的目的。125、名词解释 吡喃香豆素正确答案：其母核的7位羟基与6位碳或8位碳上取代的异戊烯基缩合形成吡喃环的一系列化合物及双吡喃香豆素类。126、问答题 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？正确答案：四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。127、单选 酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈（）.A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色正确答案：B128、问答题 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。正确答案：利用生物电子等排原理设计，用具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团，取代生物机体的本源代谢物。如腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA的组成部分，次黄嘌呤是二者生物合成的重要中间体，巯嘌呤就是将次黄嘌呤的羟基改变为巯基得到的衍生物，干扰DNA的正常代谢。129、填空题 乙醇沉淀法加入的乙醇含量达（）以上时，可使（）、（）、（）和（）等物质从溶液中析出。正确答案：80%、淀粉、