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药物化学：药物化学必看考点1、多选 液-液分配柱色谱用的载体主要有（）。A.硅胶 B.聚酰胺 C.硅藻土 D.活性炭 E.纤维素粉 正确答案：A, C, E2、多选 防止药物自动氧化的措施有（）.A.添加抗（江南博哥）氧剂B.调节合适的pHC.除去重金属离子D.避光E.低温储存正确答案：A, B, C, D, E3、多选 质谱（MS）可提供的结构信息有（）。A.确定分子量B.求算分子式C.区别芳环取代D.根据裂解的碎片峰推测结构E.提供分子中氢的类型、数目正确答案：A, B, D4、名词解释 邻位效应正确答案：由于苯环上邻位取代基的立体位阻，导致对该苯环化合物理化性质的影响，叫做邻位效应。例如：邻叔丁基苯甲酸的酸性比对位异构体强十倍。由于邻位叔丁基的存在，使羧基与苯环不共轭，只保留苯环的吸电子效应，酸性增强。5、名词解释 抗癫痫药正确答案：用于防止和控制癫痫发作的药物，称为抗癫痫药。6、问答题 为什么不能过量服用维生素？正确答案：一般情况下，维生素在人们进食中可以满足需要，正常情况下，维生素在人体内保存一定的平衡，以维持人类机体正常代谢机能，一旦缺乏，会出现维生素缺乏症，但过量服用不但是一种浪费，而且有的维生素如脂溶性维生素，由于排泄缓慢，长时间给药或一次大剂量给药，在体内会因过剩蓄积而引起中毒，产生维生素A、D、E及K等过多症。7、多选 属于天然来源的药物有（）.A.青霉素B.吗啡C.长春花碱D.顺铂E.咖啡因正确答案：A, B, C, E8、名词解释 抗组织胺药正确答案：通常指H1-受體拮抗劑，是藥物的一種，透過對體內H1-受體（組織胺受體之一種）的作用，減少組織胺對這些受體產生效應，從而減輕身體對致敏原的過敏反應。9、问答题 雌激素中的雌二醇和雌三醇有什么不同？正确答案：雌二醇是卵泡分泌的原始激素。雌三醇是从孕妇及妊娠哺乳动物尿中发现的。经过研究发现许多组织均能将雌二醇与雌酚酮互变，最后形成雌三醇。分子药理学研究表明很微量的雌二醇即可兴奋子宫靶细胞。系由于雌二醇与受体形成的复合物稳定性大，离解度小所致，在这种情况下，很低循环水平的雌激素就能维持这些细胞的最大生物活性。雌三醇的生物反应较雌二醇为短，由于雌三醇与受体形成复合体时，与核染色质结合的半寿期较雌二醇为短，因此雌三醇是一种较雌二醇弱240倍的雌激素。10、问答题 如何用化学方法区别吗啡和可待因？正确答案：利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应11、问答题 苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制？正确答案：因苯妥英钠微有吸湿性，易溶于水。水溶液显碱性，露置空气中吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英，呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。12、单选 关于羟丁酸钠的性质，下列说法错误的是（）A.具有吸湿性B.极易溶于水C.与硝酸铈试液反应呈蓝色D.水溶液与三氯化铁试液显红色E.以上都不对正确答案：C13、名词解释 成酯反应正确答案：羧酸及其衍生物与醇、酚的反应称为成酯反应。14、填空题 溶剂提取法提取天然药物化学成分的操作方法有（）、（）、（）、（）和（）等。正确答案：浸渍法，渗漉法，煎煮法，回流提取法，连续回流提取法15、问答题 从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。正确答案：Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.55.0，低温灭菌（100，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查氨基苯甲酸的含量。16、单选 苯巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺正确答案：B17、名词解释 I型强心苷正确答案：强心苷元直接与2，6-二去氧糖连接的强心苷。18、单选 下列关于盐酸利多卡因的说法正确的是（）A.具有吸湿性的白色结晶性粉末B.对酸、碱均较稳定，不易水解C.具有芳伯氨基，在空气中易氧化变色D.性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸E.静脉麻醉药正确答案：B19、名词解释 pH梯度萃取法正确答案：是指在分离的过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或者除去杂质的方法。20、单选 下列哪项不是盐酸利多卡因的性质（）A.在空气中稳定，对酸、碱均较稳定，不易水解B.具叔胺结构，其水溶液加三硝基苯酚试液，即产生复盐沉淀C.乙醇溶液与氯化亚钴试液显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀D.水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液，即显蓝紫色，加氯仿振摇后放置，氯仿层显黄色E.干燥时性质稳定，在水溶液中酯键易发生水解正确答案：E21、名词解释 化学氧化反应正确答案：是化学氧化试剂与有机药物之间进行的离子型反应。在药物化学中主要应用于药物的质量控制方面，如高锰酸钾氧化氨基比林，碘氧化抗坏血酸等。22、多选 凝胶过滤法适宜分离（）。A.多肽 B.氨基酸 C.蛋白质 D.多糖 E.皂苷 正确答案：A, C, D23、单选 下列哪个不属于多糖（）。A.树胶B.粘液质C.蛋白质D.纤维素E.果胶正确答案：C24、多选 在药物命名中，表示光学异构的符号常有（）.A.E.B.D.C.（l）D.（Z）E.（±）正确答案：B, C, E25、名词解释 红外光谱或紫外光谱的牲征峰正确答案：能代表某一功能基存在并有较高强度的吸收峰称作特征峰。26、名词解释 内消旋体正确答案：分子内存在有对称因素（如对称面），可以把整个分子分成两半，这上、下两部分互为实物和镜像的关系，即在分子内可以互相对映，旋光性在分子内互相抵消而失去旋光性，这种化合物叫内消旋体。27、名词解释 红外或紫外光谱的特征频率正确答案：化合物的特征峰所在的位置称特征频率。28、名词解释 右旋体正确答案：使偏振光的振动平面向右旋转的物质。29、问答题 维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？正确答案：主要原因是去氢维生素C在无氧条件下就容易发生脱水和水解反应。在酸性介质中受质子催化，反应速度比在碱性介质中快，进而脱羧生成呋喃甲醛，呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。30、问答题 为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？正确答案：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。31、问答题 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？正确答案：不能。英文化学名是国际通用的名称，它是以药物的化学结构为基本点，对确定特定的化学物质具有独特的优点，反映了药物的本质，具有规律性、系统性、准确性，不会发生误解和混淆，一个化学物质是由一个化学名，在新药审批和药品说明中都要用化学名。32、单选 对盐酸氯胺酮的描述，错误的是（）A.白色结晶性粉末B.无臭C.易溶于水D.水溶液显氯化物的鉴别反应E.是吸入麻醉药正确答案：E33、名词解释 局部麻醉药正确答案：作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉消失的药物。34、单选 盐酸普鲁卡因注射液受热变黄的主要原因是（）A.芳伯氨基被氧化B.形成了聚合物C.水解D.发生了重氮化偶合反应E.水解产物发生重氮化偶合反应正确答案：A35、多选 以环氧乙烷作合成的重要原料的药物有（）.A.普鲁卡因B.利多卡因C.环磷酰胺D.普萘洛尔E.枸椽酸哌嗪正确答案：A, C, E36、单选 在糖的纸色谱中固定相是（）。A.水B.酸C.有机溶剂D.纤维素E.活性炭正确答案：A37、单选?下列几种糖苷中，最易被酸水解的是（）。 A.aB.bC.cD.d正确答案：A38、名词解释 苷键原子正确答案：苷元和糖之间连接的原子称为苷键原子。39、名词解释 组合化学（combinatorial chemistry）正确答案：利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。40、单选 硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是（）。A.洗脱剂无变化B.极性梯度洗脱C.碱性梯度洗脱D.酸性梯度洗脱E.洗脱剂的极性由大到小变化正确答案：B41、多选 易于氧化的药物有（）.A.已烯雌酚B.VitCC.雌二醇D.氯霉素E.甲基多巴正确答案：A, B, C, E42、多选 加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有（）。A.水提醇沉法B.醇提水沉法C.酸提碱沉法D.醇提醚沉法E.明胶沉淀法正确答案：A, B, D43、名词解释 强心苷正确答案：是生物界中存在的一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类，是由强心苷元与糖缩合的一类苷。44、名词解释 利血平正确答案：一种吲哚型生物碱。分子式C33H40N2O9。存在于萝芙木属多种植物中，在催吐萝芙木中含量最高可达1。利血平能降低血压和减慢心率，作用缓慢、温和而持久，对中枢神经系统有持久的安定作用，是一种很好的镇静药。高血压患者用利血平治疗时与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果。45、单选 酶的专属性很高，可使-葡萄糖苷水解的酶是（）。A.麦芽糖酶B.转化糖酶C.纤维素酶D.芥子苷酶E.以上均可以正确答案：C46、名词解释 高诺酮正确答案：将炔诺酮18位增加一个甲基而得到的一种孕激素药物。47、问答题 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？正确答案：布洛芬S（+）为活性体，但R（-）在体内可代谢转化为S（+）构型，所以布洛芬使用外消旋体48、填空题 两相溶剂萃取法是利用混合物中各成分在两相互不混溶的溶剂中（）的差异来达到分离的；化合物的（）差异越（），分离效果越（）。正确答案：分配系数，分配系数，大，好49、多选 可用成苦味酸盐的方法鉴别的药物有（）.A.普鲁卡因B.氯丙嗪C.布洛芬D.氯霉素E.磷酸氯喹正确答案：A, B, E50、多选 避免药物自动氧化的方法有（）.A.充惰性气体B.加氧化剂C.避光D.调适宜的pHE.加重金属离子正确答案：A, C, D51、单选 氟尿嘧啶通过细胞膜，常以（）方式进行.A.简单扩散B.加速扩散C.主动转运D.吞饮过程E.易化扩散正确答案：C52、名词解释 系统预试验正确答案：用简便、快速的方法，对天然药物中的各类化学成分进行比较全面的定性检查。53、多选 MS在化合物分子结构测定中的应用是（）。A.测定分子量B.确定官能团C.推算分子式D.推测结构式E.推断分子构象正确答案：A, C, D54、问答题 镇痛药根据来源不同可分为哪几类？正确答案：镇痛药根据来源不同，目前可分为四大类：一是从植物药中提取的生物碱类，如吗啡等。二是合成镇痛药类，如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效镇痛药，如依托啡等。四是内源性多肽类。55、填空题 天然药物成分在溶剂中的溶解度直接与溶剂的（）有关，溶剂可分为（）和（）。正确答案：极性，水，亲水性有机溶剂，亲脂性有机溶剂56、名词解释 乙酰胆碱酶抑制剂正确答案：又称抗胆碱酯酶药，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，导致乙酰胆碱在突触处的积聚，延长并增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱能受体直接作用，属于间接拟胆碱药。临床用药有毒扁豆碱，溴新斯的明，溴吡斯的明等。主要用于治疗重症肌无力和青光眼及抗早老性痴呆。57、名词解释 萜类化合物正确答案：是一类结构多变，数量很大，生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位，可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看，甲戊二羟酸（meva lonic acid，MVA.才是萜类化合物真正的基本单元。58、名词解释 药物的基本结构正确答案：同类药物中，其化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。59、名词解释 顺反异构正确答案：因双键或环的存在，使分子中某些原子或基团在空间的位置不同而引起的同分异构现象。60、单选 确定苷类结构中糖的种类最常用的方法是在水解后直接用（）。A.PTLCB.GCC.显色剂D.HPLCE.PC正确答案：E61、名词解释 药用纯度正确答案：药物所含杂质及其最高限量的规定，便是药物的纯度。一般称为药用纯度（或药用规定）。62、问答题 天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是什么？正确答案：溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。升华法：利用某些化合物具有升华的性质。63、名词解释 苷化位移正确答案：糖与苷元成苷后，苷元的-C、-C和糖的端基碳的化学位移值均发生了改变，这种改变称为苷化位移。64、名词解释 钙通道阻滞剂正确答案：是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。65、多选 模型化合物的发掘方法有（）.A.意外获得B.由天然产物中获得C.在生命基础过程研究中发现D.在药物代谢中发现E.由受体模式推测正确答案：A, B, C, D, E66、名词解释 变旋现象正确答案：某旋光性化合物溶液的旋光度会逐渐改变而达到恒定，这种旋光度会改变的现象叫做变旋现象。67、单选 原理为分子筛的色谱是（）。A.离子交换色谱B.凝胶过滤色谱C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱E.氧化铝色谱正确答案：B68、名词解释 前药正确答案：前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物，这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此，前体药物又可称为生物可逆性衍生物。69、名词解释 生物烷化剂正确答案：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。70、问答题 为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？正确答案：它的发现，逐渐发展成为能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物的一套完整的研究生产方法，是一件划时代的成就。抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。71、问答题 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。正确答案：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。72、名词解释 天然产物化学正确答案：运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。73、单选 泰诺（）A.中国药品通用名B.INN名称C.化学名D.俗名E.商品名正确答案：E74、名词解释 外消旋体正确答案：将同一化合物的等量左旋物质和右旋物质混合在一起组成的没有旋光性的混合物。75、名词解释 不饱和素正确答案：化合物中分子式含有双键或环的数目。与同碳数的饱和烃比较，氢原子的差额（n）以2除之，其商值（n/2）称为不饱和因素，或双键等价值（DBE.。76、多选 影响药物水解的外部因素有（）.A.温度B.药物结构C.溶剂D.浓度E.水分正确答案：A, C, D, E77、多选 可作为金属螯合物的有（）.A.EDTAB.二巯基丙醇C.顺铂D.青霉胺E.四环素正确答案：A, B, D, E78、单选 影响提取效率最主要因素是（）。A.药材粉碎度 B.温度 C.时间 D.细胞内外浓度差 E.药材干湿度 正确答案：B79、名词解释 前药（prodrug）正确答案：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。80、问答题 简述紫外光谱图的表示方法及用文字表示的方法和意义。正确答案：紫外光谱是以波长作横座标，吸收度或摩尔吸收系数做纵座标作图而得的吸收光谱图。紫外可见光谱中吸收峰所对应的波长称为最大吸收波长（max）。，吸收曲线的谷所对应的波长称谓最小吸收波长（min）。，若吸收峰的旁边出现小的曲折，称为肩峰，用“sh”表示，若在最短波长（200nm）。处有一相当强度的吸收却显现吸收峰，称为未端吸收。如果化合物具有紫外可见吸收光谱，则可根据紫外可见吸收光谱曲线最大吸收峰的位置及吸收峰的数目和摩尔吸收系数来确定化合物的基本母核，或是确定化合物的部分结构。81、多选 氢核磁共振谱（1H-NMR）在分子结构测定中的应用是（）。A.确定分子量 B.提供分子中氢的类型、数目 C.推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息 D.判断是否存在共轭体系 E.通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等 正确答案：B, C82、问答题 请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。正确答案：普罗加比在体内转化成一氨基丁酰胺，成GABA（一氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。83、名词解释 蒽醌类化合物正确答案：是指基本母核为蒽的中位羰基衍生物。84、问答题 如何由二苯酮合成苯妥英钠？正确答案：二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈-伯格斯（Bucherer-Bergs）反应制取。85、单选 酸吗啡水溶液的pH值为（）.A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9正确答案：C86、问答题 以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？正确答案：从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。87、问答题 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？正确答案：为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。88、单选 研究药物化学可以提供（）A.新的药品营销模式B.新的药理作用模型C.先进的分析方法D.新的中药制剂生产工艺E.新的制备新药的途径和方法正确答案：E89、名词解释 前药应具备哪三个条件？正确答案：（1）根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需要进行化学改造；（2）进入机体后，不论是否需要酶的作用，要保证恢复原来的药物分子；（3）本身不显示生物活性。90、问答题 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。正确答案：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。91、问答题 怎样判定药物自动氧化的可能性？正确答案：药物自动氧化的可能性，可以从其标准氧化电势与氧的标准氧化电势之间的比较来判定，即氧化电势大的药物，自动氧化的可能性大。两者的差距大，可能性也大。氧化电势只是热力学数据，不是动力学数据，只表示自动氧化的可能性，不能说明其进行的速度。92、问答题 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么？正确答案：因为卤苯上的卤素不活泼，如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反应引入苯基，收率极低，无实用意义。因此，一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥。93、问答题 在研究天然药物化学成分结构中，IR光谱有何作用？正确答案：IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用；测定分子中的基团；已知化合物的确证；未知成分化学结构的推测与确定；提供化合物分子的几何构型与立体构象的研究信息。94、名词解释 药物化学正确答案：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科.95、填空题 吸附色谱法常选用的吸附剂有（）、（）、（）和（）等。正确答案：硅胶，氧化铝，活性炭，硅藻土96、问答题 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类？这些合成代用品的化学结构类型不同，但与吗啡比较起来却具有一些共同特点，这些共同的结构特征是什么？正确答案：吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有：哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类和苯吗喃类。共同的结构特征是：分子中都有一个中心原子，一般多为季碳原子，有的则为一个叔胺的氮原子（如芬太尼）。与中心原子相连的有一个苯环，与季碳原子隔两个碳原子有一个碱性的叔胺基团。97、问答题 巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5？正确答案：因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸，所以，弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为宜。98、名词解释 天然药物正确答案：来源于天然资源的药物，是药物的重要组成部分，亦是创新药物和先导物的重要来源。99、多选 新药研究开发的重要性在于（）.A.使无药可治的疾病变为有药可治B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物C.经济效益较高D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用正确答案：A, B, C, D, E100、多选 容易水解的卤烃药物有（）.A.氯霉素B.氮芥C.安定D.氯丙嗪E.5-FU正确答案：A, B101、单选 下列有关苷键酸水解的论述，错误的是（）。A.呋喃糖苷比吡喃糖苷易水解B.醛糖苷比酮糖苷易水解C.去氧糖苷比羟基糖苷易水解D.氮苷比硫苷易水解E.酚苷比甾苷易水解正确答案：B102、名词解释 内聚压力正确答案：当溶剂作很小绝热膨胀时，其内能变化称为内聚压力。103、名词解释 平准效应正确答案：两种强酸HA及HA1，在水中的离解常数如分别为102和104，相应的pKa为-2和-4。其中0.1N溶液的质子浓度经计算分别为0.0999N和0.099999N。在允许实验误差范围内，不能区别此二种酸的酸性强度，即在水中表现为几乎同等强度的酸，也即不能用实验方法将其电离强度的差别区分开来，而显示同一强度。称此现象为平准效应或校正效应。104、问答题 为什么碳链、碳环和芳环的水溶性较小？正确答案：因为碳链、碳环和芳环彼此间有疏水结合存在；形成相间界面，减少了水与其接触的面积；另一方面，水与之结合只能靠范德华引力中的诱导和色散力，此种结合力小于溶质本身疏水结合力，因而水溶性较小。105、名词解释 反相分配色谱正确答案：流动相极性大于固定相极性，极性大的先流出，适于非极性组分分离。106、单选 提取苷类成分时，为抑制或破坏酶常加入一定量的（）。A.硫酸B.酒石酸C.碳酸钙D.氢氧化钠E.碳酸钠正确答案：C107、填空题 对于大分子化合物如多肽、蛋白质、多糖等常用（）色谱进行分离，除去中药水提取液中的无机盐小分子杂质，宜采用（）方法。正确答案：凝胶，透析法108、单选 红外光谱的单位是（）。A.cm-1B.nmC.m/zD.mmE.正确答案：A109、名词解释 烷化剂正确答案：烷化剂又称烷基化剂。是能将小的烃基转移到其它分子上的化学物质。110、问答题 当酸和醇酯化时，如何选择缩合剂？正确答案：酯化时，一般可选择酸或碱作催化剂。当酸或醇或生成的酯对酸或碱不稳定时，则不可采用酸或碱作催化剂。常采用中性N.N-二环己基碳亚胺为缩合剂。对于有空间阻碍的酸或醇或酚的酯化，可采用三氟乙酸酐为缩合剂。111、单选 药物化学的主要研究对象是（）A.化学药物B.天然药物C.中药制剂D.中草药E.化学试剂正确答案：A112、单选 羟丁酸钠正确的是（）A.具有吸湿性的白色结晶性粉末B.对酸、碱均较稳定，不易水解C.具有芳伯氨基，在空气中易氧化变色D.性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸E.静脉麻醉药正确答案：A113、名词解释 旋光异构正确答案：由于分子的手性而使得分子中的原子或基团在空间的位置不同而引起的同分异构现象。114、名词解释 先导化合物（lead compound）正确答案：是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。115、问答题 以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。正确答案：Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1.芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。2.氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3.C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。4.N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。116、单选 下列类型基团极性最大的是（）。A.醛基B.酮基C.酯基D.甲氧基E.醇羟基正确答案：E117、问答题 简述NO Donor Drug（供体药物）扩血管的作用机制。正确答案：N0 Donor Drug的作用机制：NO donor drug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链（the 1ight chain of myosin）的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张。118、名词解释 苷元或配糖基正确答案：苷类分子中非糖部分称为苷元或配糖基。119、单选 常以pKa确定药物的酸性，一般认为pKa（）是中等酸性强度的药物.A.<2B.2-7C.7-10D.10-12E.>12正确答案：B120、多选 应用两相溶剂萃取法对物质进行分离，要求（）。A.两种溶剂可任意互溶B.两种溶剂不能任意互溶C.物质在两相溶剂中的分配系数不同D.加入一种溶剂可使物质沉淀析出E.温度不同物质的溶解度发生改变正确答案：B, C121、问答题 配制维生素C注射液时，应注意哪些条件？正确答案：配制时，应使用二氧化碳饱和的注射用水，pH应控制在5-6之间，并加入络合剂EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等稳定剂，并应通入二氧化碳或氮气等隋性气体置换安瓿液而上的空气。122、单选 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）.A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色正确答案：B123、问答题 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？正确答案：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。124、问答题 如何利用前药原理延长药物作用时间？举例说明。正确答案：药物服用后，经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短，与药物的种类，结构、性质等有关。若延长药物的作用时间必须改变药物的结构。例如：多巴胺具有兴奋-受体的作用，也具有一定兴奋-受体的作用，为一较好的抗休克药。但只能静脉滴注给药，若把它的结构进行修饰，即把多巴胺的氨基进行酰化后，可供口服而且作用时间延长。125、问答题 苷键具有什么性质，常用哪些方法裂解？正确答案：苷键是苷类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或生物方法裂解。苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等。126、单选 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（）A.超长效类（）8小时）B.长效类（6-8小时）C.中效类（4-6小时）D.短效类（2-3小时）E.超短效类（1/4小时）正确答案：E127、问答题 鉴别药物时，推出的分子式应符合什么规则？正确答案：应符合下列规则： （1）碳氢化合物中之氢应为偶数； （2）含氧或硫等两价原子的化合物，分子式中氢数目也应为偶数； （3）氮原子、卤原子在分子中以奇数价同其它元素相接，因此含奇数氮或卤素的分子式，氢的数目为奇数。在合理的分子式中单价元素的总和应为偶数。128、单选 有关部门批准的化合物，称为（）.A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物正确答案：A129、问答题 以Captopril（卡托普利）为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。正确答案：血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶（ACE.的活性、，使血管紧张素I（AngI）不能转化为血管紧张素（Ang），导致血浆中Ang数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。卡托普利（Captopril）是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用.，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利（Enalapril），或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利（Fosinpril），再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利（Ramipril），也可得到一类长效的ACEI。130、名词解释 回流提取法正确答案：用有机溶剂加热提取，在提取器上安装一冷凝管，使溶剂蒸气冷凝后又回流到烧瓶中，进行反复提取的方法。131、单选 水杨酸的酸性较阿斯匹林强是由于的作用（）.A.诱导效应B.共轭效应C.氢键D.空间效应E.杂化作用正确答案：C132、名词解释 黄酮类化合物正确答案：指基本母核为2-苯基色原酮类化合物，现泛指两个具有酚羟基的苯环（A-与B-环）通过中央三碳原子相互连接而成的一系列化合物。133、名词解释 全身麻醉药正确答案：对中枢神经系统具有可逆性抑制作用，从而使意识、感觉和反射消失的药物。134、单选 乙醇不能提取出的成分类型是（）。A.生物碱B.苷C.苷元D.多糖E.鞣质正确答案：D135、问答题 成酯试剂的选择应注意什么特性？为什么？正确答案：成酯试剂的选择应注意生物可逆性好；能达到化学结构修饰的要求，可克服原药的某个缺点。由于酯类药物前体在体内转化为有生物活性的醇或酸而发挥作用，同时，生成一个无生物活性的酸或醇。生成的酸和醇虽无生物活性，但影响药物前体的生物可逆性，从而影响生物活性。因此，成酯试剂的选择很重要，不能任意选用。136、单选 聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是（）。A.3