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2023执业药师药学专业知识二复习要点解热、镇痛、抗炎药非留体抗炎药(NSAID)一、药理作用与临床评价(一)作用特点通过抑制环氧酶(C0X),削减炎症介质抑制前列腺素(致痛物质) 和血栓素的合成镇痛。通过作用于下视丘体温调整中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增 加，出汗，使散热增加解热。C0X有两种同工酶：C0X-1和COX-2oC0X-2引起炎症反应。C0X-1在人体组织存在，具有生理作用。胃壁C0XT促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸, 爱护胃黏膜不受损伤。血小板C0XT使血小板聚集和血管收缩。肾组织内同时具有C0X-1和C0X-2,共同维护生理功能。1 .水杨酸类阿司匹林、贝诺酯。2 .乙酰苯胺类对乙酰氨基酚轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较 弱。还可用于：中、重度发热;轻、中度痛苦，如头痛、肌痛、痛经、 关节痛、癌性痛苦。3 .芳基乙酸类口引口朵美辛、双氯芬酸、蔡美丁酮。口引珠美辛风湿病的炎症痛苦及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关 节炎、痛经等痛苦。高热。双氯芬酸急、慢性关节炎和软组织风湿所致痛苦，以及创伤后、 术后的痛苦、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。4.芳基丙酸类布洛芬、蔡普生。布洛芬用于慢性关节炎的关节肿痛；软组织风湿痛苦，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性痛苦;急性痛苦，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；解热。5 . 1, 2-苯并睡嗪类又称昔康类，对C0X-2的抑制作用比COXT 强，有肯定的选择性吐罗昔康、美洛昔康。6 .选择性COX -2抑制剂塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。（记忆TANG：你美不美?依托考试和竞赛来确定）（二）典型不良反应1 .最常见胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等C0X-1有关。2 .凝血障碍血小板削减、再性障碍性贫血。3 .阿司匹林水杨酸反应。4 .过敏反应阿司匹林哮喘。5 .肝坏死、肝衰竭瑞夷综合征。阿司匹林5大不良反应1 .胃肠道反应2 .凝血障碍3 .水杨酸反应4 .过敏5 .瑞夷综合征为您扬名易！ TANG阿司匹林口诀TANG非留体抗炎，抑制环氧酶，解热又镇痛，抗炎抗风湿。抑制血小板，防治血栓塞，不良反应多，为您扬名易。6 .肾功能受损由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药 导致下肢浮肿、血压上升、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。7 .塞来昔布类磺胺过敏反应易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮 坏死松解症、猩红热样疹、尊麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而 致死。8 . C0X-2选择性抑制剂可避开胃肠道损害，但促进血栓形成心血 管不良反应。9 .尼美舒利肝损伤：肝酶上升、黄疸。（三）禁忌证1 .妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。2 .教材太冗繁，暂从简消化道出血、活动性消化性溃疡、严峻 血液系统特别（血友病或血小板削减症）、严峻肝、肾、心功能特别者。二、用药监护（一）发热首选对乙酰氨基酚;镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用蔡普生。（二）权衡利弊（1）有胃肠道病史者选择性C0X-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病 史患者则避开使用选择性C0X-2抑制剂。（2） 一种药足量使用12周后无效才更改为另一种。避开两种或 两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。（3）不宜空腹服用。服药期间应戒酒乙醇可致出血和出血时间延 长；（4）阶梯式加量、阶梯式渐次减量。（三）对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的痛苦（痛经除外）中 枢神经系统镇痛药（第一章）o对急性痛苦对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛 药。文档内容到此结束，欢迎大家下载、修改、丰富并分享给更多有 需要的人。