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2023执业药师药学专业知识二辅导知识非强心昔类正性肌力药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1 . B受体感动剂(1)多巴胺急性心衰，以及各种缘由引起的休克；(2)多巴酚丁胺多巴胺无效者。二者半衰期都较短，需要持续静脉滴注，长期使用易发生耐药性。2 .磷酸二酯酶(PDE)III抑制剂：米力农、氨力农。仅限于短期使用，长期使用可增加死亡率。机制提高心肌细胞内环磷腺首(cAMP)水平而增加心肌收缩力，并 扩张外周血管。(二)典型不良反应1. 6受体感动剂常见胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常、心搏快而有力。心动过缓(60次/分)或II度以上房室传导阻滞下肢间歇性跛行肯定禁忌证。心力衰竭合并显著水钠潴留需要大剂量利尿剂、血流淌力学不 稳定需要静脉使专心脏正性肌力药物。支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者怎么办？选择性B1受体阻断剂。比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔妊娠期间心房抖动心室率时：首先考虑地高辛和维拉帕米，无效B受体阻断剂。(4)胺碘酮HI。心律失常加重房颤;快速室性心律失常。肺毒性。甲状腺功能减退/亢进；光过敏显著。胺碘酮，含碘甲状腺受伤。肺中毒，房子里面不见光。(1)甲状腺功能特别者。含碘40%,怀孕期间使用可以导致新生 儿甲状腺肿大妊娠期需权衡利弊。(2) II度或IH度房室传导阻滞，双束支传导阻滞和Q-T间期延长 者。病态窦房结综合征。(5)维拉帕米和地尔硫(甘卓)IVo心律失常缓慢性心律失常、临时窦性停搏血压下降负性肌力促发充血性心力衰竭肝脏转氨酶上升(1)病窦综合征患者和n或in度房室阻滞患者。心房扑动、心房 抖动伴显性预激综合征者。(2)严峻左心室功能不全和低血压患者。二、用药监护(一)依据药品的排解途径选药避开药物在肝肾疾病患者中的蓄积。(二)停用b受体阻断剂反跳现象。即原有症状加重或消失新的表现亦称撤药综合征处理：逐步缓慢 停药。（三）特殊关照“胺碘酮”同志1.剂量的个体差异多偏向小剂量：A.年龄（老年用量小）B.性别（女性用量小）C.体重（体重轻用量小）D.疾病（重症心衰耐量小）E.心律失常类型（室上速、心房抖动用量小）2.高度重视“胺碘酮”同志的不良反应问题（1）肺毒性停药、糖皮质激素治疗。（2）严峻消化系统不良反应肝炎和肝硬化。（3）静脉推注可以诱发静脉炎，因此静脉注射最好不要超过34 日，特殊留意选用大静脉，最好是中心静脉。继以口服治疗。（4）低血压和心动过缓。（5）甲状腺功能特别。毒性大。1 .消化道反应：恶心、呕吐及腹泻。2 .心血管反应(1)低血压。(2)血管栓塞：治疗房颤血栓脱落引起。(3)心律失常：抑制心脏心动过缓甚至停搏。3 .金鸡纳反应耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。(前后联 系抗疟疾药：奎宁)4 .奎尼丁晕厥意识丢失、呼吸停止、室颤而死亡。5 .变态反应(过敏)皮疹、药热、血小板削减。文档内容到此结束，欢迎大家下载、修改、丰富并分享给更多有 需要的人。长期用于四周血管病患者手足痛苦或发冷，局部组织坏死或坏疽。2.磷酸二酯酶ni抑制剂米力农较氨力农少见，主要可致：心律失常血小板削减(三)禁忌证1 . B受体感动剂多巴胺禁用于：(1)快速型心律失常者。(2)环丙烷麻醉者室性心律失常发生的可能性增加。(3)嗜倍细胞瘤患者。多巴酚丁胺禁用于：梗阻性肥厚型心肌病患者。2 .磷酸二酯酶III抑制剂，禁用于：(1)严峻低血压。(2)严峻失代偿性循环血容量削减。(3)室上性心动过速和室壁瘤。(4)严峻肾功能不全。(5)急性心肌梗死急性期。(6)严峻的堵塞性心瓣膜病。(7)梗阻性肥厚型心肌病。(四)药物相互作用磷酸二酯酶ni抑制剂可加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间 不必停用洋地黄。二、用药监护(一)多巴胺(1)应用前须先订正低血容量；(2)休克订正后应减慢滴速;突然停药可发生严峻低血压，故应渐 渐递减。(3)有剧烈的血管收缩作用，输液过程中不慎渗出血管，可致组 织坏死选用粗大的静脉(如中心静脉)给药;如已发生液体外溢：酚妥 拉明。(二)磷酸二酯酶抑制剂 在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂掌握心室率。(2)米力农在葡萄糖注射液中不稳定,宜使用0. 9%氯化钠注射液。抗心律失常药I.缓慢型阿托品、异丙肾上腺素。H.快速型(最常见)抗心律失常药通过影响心肌细胞Na+, K+, Ca2+的转运，订正心肌电生理紊乱而发挥作用。一、药理作用与临床评价(一)作用特点1 .钠通道阻滞剂1) ) la类：奎尼丁、普鲁卡因胺广谱。主要用于心房抖动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及 生命的室性心律失常。不良反应奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速，因此治疗宜在医院内进 行。奎尼丁金鸡纳树皮中提取。2) ) I b 类：利多卡因仅用于室性心律失常。美西律仅用于慢性室性心律失常(急性利多卡因)。宜与食物同服，可削减消化道反应。3) ) I c类普罗帕酮适用于室上性和室性心律失常。4) B受体阻断剂唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。(1)主要用于室上性和室性心律失常。窦性心动过速：尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲 亢和8受体功能亢进状态者。交感神经兴奋相关的室性心律失常包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。室上性快速性心律失常。心房扑动和心房抖动：房扑不能转复心房扑动，但能有效减慢心室率。房颤转复为窦性心律。起搏器或植入型心律转复除颤器置入后。分为：非选择性B受体阻断剂普蔡洛er：阻断8 1和8 2受体。选择性B 1受体阻断剂比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔适于肺 部疾病或外周循环受损的患者（阿替、比索参与选美）。有四周血管舒张功能的B受体阻断剂，兼有阻断a 1受体， 产生四周血管舒张作用卡维地洛（慢性心衰一线药）、拉贝洛尔；感动B3受体四周血管舒张奈必洛尔。（2）改善心脏功能和增加左心室射血分数（LVEF）;适用于全部慢 性收缩性心力衰竭。（3）抗高血压。5) 延长动作电位时程药（III类）通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的 不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。胺碘酮具有全部四类的活性广谱。索他洛尔n+ni类。6) 钙通道阻滞剂维拉帕米和地尔硫（什卓）。抑制钙离子内流，延长窦房结和房室结有效不应期，减慢窦房结 自律性和房室结传导。静注终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速；口服减慢房颤、房扑和持续性房性心动过速的心室率。维拉帕米阵发性室上性心动过速，原发性高血压，心绞痛。（1）可能影响驾车和操作机械的力量。（2）不能与葡萄柚汁同服。最该把握的内容A.窦性首选普蔡洛er （H类）B.室上性首选维拉帕米（IV类）C.急性室性首选利多卡因（I b类）D.慢性室性首选美西律（lb类）e.广谱胺碘酮an类）（1）一个药物可以治疗不同的.心律失常：普鲁卡因胺属la类，但它的活性代谢产物具III类作用；奎尼 丁兼具I、in类作用；索他洛尔既有B受体阻断（II类）作用，又有延长Q-T间期（III 类）作用；胺碘酮同时表现I、II、in、W类的作用，还能阻断a、B 受体。(2) la、lb、I c对不同的心肌细胞有不同的作用：la类作用于心房、心室肌、浦氏纤维、窦房结、房室结、房室 旁路广谱；I b类心室肌和浦氏纤维室性心律失常。(3)有负性肌力作用(IV类)维拉帕米和地尔硫(什卓)有器质性心脏病，合并心功能不全或心 肌缺血的患者不宜选用。(4)均可引起心律失常不良反应。(二)典型不良反应1 .共性不良反应心律失常：(1)缓慢性心律失常：洋地黄类药最为常见。(2)折返性心律失常加重：IC类风险最高。(3)尖端扭转型室性心动过速：I A类;III类索他洛尔最为常见。(4)血流淌力学障碍。2 .常用药品的不良反应+禁忌症。(1)美西律lb：眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视物模糊等，与食物同服可 以减轻。n或ni度房室传导阻滞者、严峻心动过缓及病窦综合征者。(2)普罗帕酮眩晕、头痛、运动失调、口腔金属异味。可致狼疮样面部皮疹和发疹性脓疱病。窦房结功能障碍、严峻房室传导阻滞、双束支传导阻滞；严峻心力衰竭、心源性休克、严峻低血压。冠心病心肌缺血、心肌梗死。(3) B受体阻断剂II：支气管痉挛，可致气道阻力增加(：B2被阻断)危及生命。严峻心动过缓和房室传导阻滞。下肢间歇性跛行、雷诺综合征。掩盖低血糖反应。支气管痉挛性哮喘 症状性低血压