生物药剂学及药物动力学 .pptx

中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院第一节第一节 概述概述v一、生物药剂学的含义和研究内容一、生物药剂学的含义和研究内容v含义：含义：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程谢、排泄的过程,阐明药物的剂型因素、机体生物阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。因素和药物疗效之间相互关系的科学。v研究内容：研究内容：剂型因素与药效的关系剂型因素与药效的关系 生物因素与药效关系生物因素与药效关系 体内过程机制与药效关系体内过程机制与药效关系中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v二、药物动力学的含义和研究内容二、药物动力学的含义和研究内容v含义：含义：应用动力学的原理和数学模型，定量地描述药应用动力学的原理和数学模型，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄，即关于药物体内过程的量时变化规律的一门科泄，即关于药物体内过程的量时变化规律的一门科学。学。v研究内容：研究内容：建立药物动力学模型建立药物动力学模型 研究制剂的生物利用度研究制剂的生物利用度 应用药物动力学参数设计给药方案应用药物动力学参数设计给药方案第一节第一节 概述概述中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v研究内容：研究内容：药物体外动力学特征与体内动力学特征关系药物体外动力学特征与体内动力学特征关系 指导与评估药物制剂的设计与生产指导与评估药物制剂的设计与生产 探讨药物化学结构与药物动力学特征之间的关系探讨药物化学结构与药物动力学特征之间的关系第一节第一节 概述概述中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院第二节第二节 药物的体内转运过程药物的体内转运过程v一、药物的吸收：一、药物的吸收：v1、口服药物的吸收：、口服药物的吸收：胃胃 ：崩解、分散、溶解：崩解、分散、溶解 小肠：药物的主要吸收部位小肠：药物的主要吸收部位 大肠：有效吸收部位较少大肠：有效吸收部位较少 中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v2、非口服给药的吸收、非口服给药的吸收 注射给药：静脉注射物吸收过程，大部分注注射给药：静脉注射物吸收过程，大部分注射给药均有全身作用。射给药均有全身作用。黏膜给药：口腔黏膜、肺部、鼻腔黏膜等黏膜给药：口腔黏膜、肺部、鼻腔黏膜等第二节第二节 药物的体内转运过程药物的体内转运过程中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v二、药物的分布：二、药物的分布：是指药物从给药部位吸收进入血液后，是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各组织器官的过程。由循环系统运送至体内各组织器官的过程。v三、药物的代谢：三、药物的代谢：指药物被机体吸收后，在体内各种酶和体指药物被机体吸收后，在体内各种酶和体液环境作用下，发生一系列化学反应，引起液环境作用下，发生一系列化学反应，引起药物化学结构上的转变过程，也成为生物转药物化学结构上的转变过程，也成为生物转化。化。第二节第二节 药物的体内转运过程药物的体内转运过程中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v四、药物的排泄：四、药物的排泄：是指药物经机体吸收后、分布及代谢等最终是指药物经机体吸收后、分布及代谢等最终排出体外的过程。排出体外的过程。不同的药物排泄的途径和速度不同。不同的药物排泄的途径和速度不同。第二节第二节 药物的体内转运过程药物的体内转运过程中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院第三节第三节 影响中药制剂生物有效性的因素影响中药制剂生物有效性的因素v一、药剂学因素：一、药剂学因素：1、药物剂型与给药途径、药物剂型与给药途径 注射剂：注射剂：口服液体剂型：口服液体剂型：口服固体剂型：口服固体剂型：2、辅料：能影响药物的释放和吸收、辅料：能影响药物的释放和吸收3、制剂工艺技术：、制剂工艺技术：中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v二、生理因素：二、生理因素：1、胃肠液的影响、胃肠液的影响 2、胃排空和胃空速率、胃排空和胃空速率 3、食物、食物 4、肝首过效应、肝首过效应第三节第三节 影响中药制剂生物有效性的因素影响中药制剂生物有效性的因素中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v一、隔室模型一、隔室模型 一室模型：又称单室模型，指药物吸收后能一室模型：又称单室模型，指药物吸收后能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。二室模型：药物吸收后能迅速达到机体的某二室模型：药物吸收后能迅速达到机体的某些部位，而其他部位则需要一段时间才能完些部位，而其他部位则需要一段时间才能完成分布。成分布。第四节第四节 药物动力学基本概念药物动力学基本概念中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v二、药物的运转速度过程二、药物的运转速度过程 1、一级速度过程：药物在体内某部位的运转、一级速度过程：药物在体内某部位的运转速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比的速度过程。正比的速度过程。2、零级速率过程：药物的运转速度在任何时、零级速率过程：药物的运转速度在任何时间都是恒定的，与药物浓度无关。间都是恒定的，与药物浓度无关。3、非线性速度过程：、非线性速度过程：第四节第四节 药物动力学基本概念药物动力学基本概念中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v三、生物半衰期：三、生物半衰期：指药物在体内的量或血药浓度消除一半所指药物在体内的量或血药浓度消除一半所需要的时间。需要的时间。v四、表观分布容积：四、表观分布容积：指体内药量与血药浓度间相互关系的一个指体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用比例常数，用V表示。表示。第四节第四节 药物动力学基本概念药物动力学基本概念中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v一、生物利用度一、生物利用度 1、含义：指剂型中的药物被吸收进入血液的、含义：指剂型中的药物被吸收进入血液的速度与程度。速度与程度。第五节第五节 生物利用度与溶出度生物利用度与溶出度EBA=试验制剂被机体吸收的药物总量试验制剂被机体吸收的药物总量标准制剂被机体吸收的药物总量标准制剂被机体吸收的药物总量*100%中药药剂学 第二十二章 生物药剂学及药物动力基础云南新兴职业学院v二、溶出度二、溶出度 指在规定的介质中药物从固体制剂中溶出指在规定的介质中药物从固体制剂中溶出速度和程度。速度和程度。固体制剂口服后崩解、溶解速度的快慢直固体制剂口服后崩解、溶解速度的快慢直接影响药物的生物利用度。接影响药物的生物利用度。第五节第五节 生物利用度与溶出度生物利用度与溶出度