《β－内酰胺类抗生素》课件.pptx

-内酰胺类抗生素 设计者：XXX时间：2024年X月目录第第1 1章章-内酰胺类抗生素简介内酰胺类抗生素简介第第2 2章章 头孢菌素类头孢菌素类第第3 3章章 青霉素类青霉素类第第4 4章章 卡那霉素类卡那霉素类第第5 5章章 氨基苷类氨基苷类第第6 6章章 总结与展望总结与展望 0101第1章-内酰胺类抗生素简介-内酰胺类抗生素的定义对抗细菌和真菌感染的药物抗生素由-内酰胺环组成的一类抗生素-内酰胺类抗生素含有-内酰胺环和侧链基团化学结构-内酰胺类抗生素的历史20世纪50年代起源80年代后期成为最常用的抗菌药物之一发展在临床上广泛应用应用-内酰胺类抗生素的分类第一代、第二代、第三代、第四代头孢菌素阿莫西林、克拉维酸青霉烷类抗生素培南、美罗培南碳青霉烯类抗生素是抗生素的标志性特征含有-内酰胺环010302不同的侧链基团决定了抗生素的药理学特性侧链基团抗生素的靶点及作用机制-内酰胺类抗生素的靶点是细菌的细胞壁合成过程中的靶酶，通过干扰细胞壁合成途径，导致细菌的细胞壁合成障碍，从而发挥抗菌作用。药代动力学参数药代动力学参数体内药物分布的数量和速率体内药物分布的数量和速率主要包括药物吸收、分布、代主要包括药物吸收、分布、代谢和排泄等过程谢和排泄等过程疗效和安全性评价疗效和安全性评价通过临床试验和实践评价抗生通过临床试验和实践评价抗生素的疗效和安全性素的疗效和安全性需要考虑抗菌谱、药物剂量、需要考虑抗菌谱、药物剂量、疗程、不良反应和耐药性等方疗程、不良反应和耐药性等方面面 -内酰胺类抗生素的药效学参数最最 小小 抑抑 菌菌 浓浓 度度（MICMIC）体外测试中最小抑制菌株生长体外测试中最小抑制菌株生长所需的药物浓度所需的药物浓度MICMIC值越低，抗菌药物越有效值越低，抗菌药物越有效-内酰胺类抗生素的种类和临床应用范围用于轻、中度泌尿系统、呼吸系统感染头孢菌素用于上、下呼吸道感染、尿路感染青霉烷类抗生素用于重症感染、医院获得性感染、肺炎碳青霉烯类抗生素-内酰胺类抗生素的联合应用可与氨基糖苷类抗生素联合使用头孢菌素可与-内酰胺酶抑制剂联合使用青霉烷类抗生素可与-内酰胺酶抑制剂联合使用碳青霉烯类抗生素如过敏、恶心、头晕等不良反应010302如过敏史、肝功能异常、孕妇、哺乳期妇女等禁忌症 0202第2章 头孢菌素类 概述概述头孢菌素类抗生素是指头孢菌素类抗生素是指-内酰胺类抗生素的一种，已成为临内酰胺类抗生素的一种，已成为临床上治疗感染的重要药物之一。头孢菌素类抗生素的开发历床上治疗感染的重要药物之一。头孢菌素类抗生素的开发历程和分类、分子结构、靶点及作用机制、药效学参数、临床程和分类、分子结构、靶点及作用机制、药效学参数、临床应用等方面有很多值得探讨的方面。应用等方面有很多值得探讨的方面。头孢菌素类抗生素的开发历程制药材料来源于对青霉素的改进第一代拓展了头孢噻唑等新的头孢菌素类抗生素第二代进一步改进设计，发展了更广谱的头孢菌素类抗生素，如头孢曲松第三代头孢菌素类抗生素的分类弱碱性头孢菌素如头孢氨苄等，广谱抗生素一代氧化稳定的头孢菌素如头孢孟多等，对革兰氏阴性菌有特殊作用二代扩大了抗菌谱的头孢菌素如头孢氨基苄等，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有活性三代作用机制作用机制头孢菌素类抗生素的分子结构和靶点决定了它们可用于杀死头孢菌素类抗生素的分子结构和靶点决定了它们可用于杀死和抑制感染的各种菌株。它们通过抑制细菌细胞壁合成，干和抑制感染的各种菌株。它们通过抑制细菌细胞壁合成，干扰细菌细胞膜结构和蛋白质合成等机制，对细菌起到抑制作扰细菌细胞膜结构和蛋白质合成等机制，对细菌起到抑制作用。用。头孢菌素类抗生素的药代动力学参数一般为1-2小时，头孢菌素C则可以达到4小时半衰期头孢菌素类抗生素的分布容积大，常用于感染病人分布容积主要经尿排泄，少量经胆排泄消除途径如肺炎、扁桃体炎等呼吸道感染0103如骨髓炎、败血症等骨骼和关节感染02如膀胱炎、淋病等泌尿生殖系统感染缺点缺点对部分病原菌效果较差对部分病原菌效果较差长期使用可能导致多药耐药长期使用可能导致多药耐药不适用于对不适用于对-内酰胺酶产生敏内酰胺酶产生敏感的菌株感的菌株适应症适应症呼吸道感染、泌尿生殖系统感呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、骨骼和关节感染等染、骨骼和关节感染等注意事项注意事项要避免与其它药物同时使用，要避免与其它药物同时使用，以免发生不良反应以免发生不良反应对头孢菌素类抗生素过敏者禁对头孢菌素类抗生素过敏者禁用用剂量和疗程需根据病情和患者剂量和疗程需根据病情和患者情况而定情况而定头孢菌素类抗生素的优缺点比较优点优点广谱抗生素，对多种细菌具有广谱抗生素，对多种细菌具有杀菌作用杀菌作用治疗效果好，可用于感染病人治疗效果好，可用于感染病人副作用较小，经济实用副作用较小，经济实用头孢菌素类抗生素的不良反应如荨麻疹、瘙痒、皮疹等过敏反应如恶心、呕吐、腹泻等消化道反应如头痛、头晕、颜面潮红等神经系统反应 0303第3章 青霉素类 青霉素类抗生素青霉素类抗生素的定义的定义青霉素类抗生素是由青霉菌发酵产生的一类抗生素，可用于青霉素类抗生素是由青霉菌发酵产生的一类抗生素，可用于治疗多种细菌感染。它们作用于细菌细胞壁合成过程中的靶治疗多种细菌感染。它们作用于细菌细胞壁合成过程中的靶点，抑制了细胞壁的合成和修复。青霉素类药物广泛应用于点，抑制了细胞壁的合成和修复。青霉素类药物广泛应用于临床，是最早使用的抗生素之一。临床，是最早使用的抗生素之一。青霉素类抗生素的开发历程1928年，亚历山大弗莱明在进行革兰氏染色试验时，发现一种细菌培养物被放置在实验室中药品被忘在了抽屉里，发现细菌在药品附近的区域没有生长。青霉素的发现由于弗莱明无法提取出这种药品的化合物，青霉素的研究被推迟了多年，直到1940年，丘吉尔在二战中重视战士伤口感染问题，指示人员大力研发青霉素，才有了大规模的提取研究。青霉素的提取1943年，医学家弗洛里开始试图用真菌生产青霉素并大规模生产。很快，英国和美国都开始大规模生产青霉素。青霉素的生产青霉素类抗生素青霉素类抗生素的分子结构的分子结构青霉素类抗生素的分子结构中，具有青霉素类抗生素的分子结构中，具有 内酰胺环，这是青内酰胺环，这是青霉素类抗生素区别于其他抗生素的重要特点。该环结构能够霉素类抗生素区别于其他抗生素的重要特点。该环结构能够与细菌合成细胞壁的酶活性部位结合，从而抑制了细胞壁的与细菌合成细胞壁的酶活性部位结合，从而抑制了细胞壁的合成和修复。合成和修复。青霉素类抗生素的靶点是细菌细胞壁的合成过程中的酶活性位点靶点0103青霉素类抗生素的抑制作用主要发生在细菌的细胞分裂和再生阶段，对细菌具有杀菌作用抑制作用02青霉素类抗生素会与靶点结合，阻断和扰乱细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡作用机制青霉素类抗生素的药代动力学参数青霉素类药物的主要药代动力学参数包括：吸收速度、分布、代谢和排泄。经口给药时，青霉素类药物的吸收速度较慢，且受到饭后状态的影响。青霉素类药物能广泛分布于体内各组织和液体中，但不能通过血-脑屏障。安全性评价安全性评价青霉素类药物在临床上使用广青霉素类药物在临床上使用广泛，一般安全性较高泛，一般安全性较高在使用过程中，可能会出现过在使用过程中，可能会出现过敏反应、肝功能损害等不良反敏反应、肝功能损害等不良反应，需注意用药方式和剂量控应，需注意用药方式和剂量控制制老年人和儿童老年人和儿童老年人和儿童对青霉素类药物老年人和儿童对青霉素类药物的代谢和排泄能力较差，用药的代谢和排泄能力较差，用药需注意剂量和间隔时间需注意剂量和间隔时间孕妇和哺乳期妇女孕妇和哺乳期妇女青霉素类药物在孕妇和哺乳期青霉素类药物在孕妇和哺乳期妇女中使用一般安全，但需根妇女中使用一般安全，但需根据具体情况权衡利弊据具体情况权衡利弊青霉素类抗生素的疗效和安全性评价疗效评价疗效评价青霉素类药物具有广谱的抗菌青霉素类药物具有广谱的抗菌活性，对许多细菌感染具有显活性，对许多细菌感染具有显著的疗效著的疗效在临床上，青霉素类药物常用在临床上，青霉素类药物常用于治疗呼吸道、泌尿生殖系统、于治疗呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织等部位的感染皮肤和软组织等部位的感染青霉素类抗生素在临床应用中的剂量和用法剂量：成人每次1-2g，每日3-4次，儿童按体重计算，每日总量不得超过1.2g青霉素盐酸钠剂量：成人每次1-2百万U，每日3-4次，儿童按体重计算，每日总量不得超过1百万U青霉素G钾盐剂量：成人每次1-2g，每日3-4次，儿童按体重计算，每日总量不得超过3-4g青霉素酰胺剂量：成人每次0.25-0.5g，每日3-4次，儿童按体重计算，每日总量不得超过1.5g青霉素V钠肺炎、急性支气管炎、肺结核等下呼吸道感染0103尿路感染、淋病、梅毒等泌尿生殖系统感染02扁桃体炎、喉炎、鼻窦炎等上呼吸道感染青霉素类抗生素的优缺点比较广谱、疗效显著、不易产生耐药性优点易引起过敏反应，口服吸收不佳，需要注射或静脉输液缺点青霉素类抗生素青霉素类抗生素的不良反应和注的不良反应和注意事项意事项青霉素类药物可能会引起各种不良反应，如过敏反应、肝功青霉素类药物可能会引起各种不良反应，如过敏反应、肝功能损害等。特别是过敏反应，可引起过敏性休克和死亡。因能损害等。特别是过敏反应，可引起过敏性休克和死亡。因此，在使用青霉素类药物前，应进行敏感性测试，避免过敏此，在使用青霉素类药物前，应进行敏感性测试，避免过敏反应的发生。同时，也需要注意用药剂量和间隔时间，以免反应的发生。同时，也需要注意用药剂量和间隔时间，以免引起不必要的不良反应。引起不必要的不良反应。0404第4章 卡那霉素类 卡那霉素类抗生卡那霉素类抗生素的定义素的定义卡那霉素类抗生素是一种类似于青霉素的卡那霉素类抗生素是一种类似于青霉素的-内酰胺类抗生素。内酰胺类抗生素。它们通过防止细菌形成细胞壁而杀死细菌。它们通过防止细菌形成细胞壁而杀死细菌。卡那霉素类抗生素的开发历程自然产生诞生青霉素产生发现卡那霉素产生改良卡那霉素类抗生卡那霉素类抗生素的分子结构素的分子结构卡那霉素类抗生素的分子结构包括可溶性部分和靠近细菌胞卡那霉素类抗生素的分子结构包括可溶性部分和靠近细菌胞壁的不溶性部分。它们与细菌的靶点相互作用，从而杀死细壁的不溶性部分。它们与细菌的靶点相互作用，从而杀死细菌。菌。抗生素的靶点及作用机制阻碍细胞壁的合成细菌细胞壁阻碍细菌DNA的复制和转录细菌核酸阻碍细菌蛋白质的合成蛋白质合成卡那霉素类抗生素对细菌的抑制作用高抑菌率革兰氏阳性菌较低抑菌率革兰氏阴性菌一定的厌氧抑菌作用厌氧菌长达6小时半衰期010330%血清蛋白结合率02大于90%生物利用度卡那霉素类抗生素在临床应用中的剂量和用法根据患者体重、病原菌类型等因素调整剂量静脉注射或口服用法5-14天治疗时间卡那霉素类抗生素的优缺点比较广谱、耐受性好优点易产生耐药性、副作用较多缺点严格控制用药，避免滥用注意事项卡那霉素类抗生卡那霉素类抗生素的不良反应素的不良反应卡那霉素类抗生素的不良反应包括恶心、呕吐、过敏等。长卡那霉素类抗生素的不良反应包括恶心、呕吐、过敏等。长期使用还会导致细菌耐药性的产生。期使用还会导致细菌耐药性的产生。0505第5章 氨基苷类 氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素的定义的定义氨基苷类抗生素是一类青霉素类抗生素之外比较重要的另一氨基苷类抗生素是一类青霉素类抗生素之外比较重要的另一类抗生素。类抗生素。氨基苷类抗生素的开发历程1940-1950年代发现期1960-1980年代开发期1980年代至今现代期氨基苷类抗生素的分类氨基苷类抗生素根据其化学结构和抗菌谱的不同，可分为两大类，即1-烯丙基氨基糖苷类抗生素和非1-烯丙基氨基糖苷类抗生素。氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素的分子结构的分子结构氨基苷类抗生素具有六元环结构，由环内氨基苷类抗生素具有六元环结构，由环内5 5个碳原子和个碳原子和1 1个氮个氮原子组成。原子组成。抗生素的靶点及作用机制细菌的核糖体靶点干扰细菌的蛋白质合成作用机制嘌呤类、链霉素类例子氨基苷类抗生素对细菌的抑制作用氨基苷类抗生素能够通过抑制细菌叶绿体的蛋白质合成而抑制细菌的生长和繁殖。氨基苷类抗生素的药代动力学参数高级别药物级别约2.5小时半衰期肝脏代谢药物代谢氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素的疗效和安全性的疗效和安全性评价评价氨基苷类抗生素的疗效很好，但在使用中需要经常检测患者氨基苷类抗生素的疗效很好，但在使用中需要经常检测患者的肾功能等相关指标，以确保用药的安全性。的肾功能等相关指标，以确保用药的安全性。氨基苷类抗生素在临床应用中的适应症链球菌感染革兰氏阳性菌铜绿假单胞菌感染革兰氏阴性菌肺炎、泌尿系感染等其他氨基苷类抗生素的优缺点比较氨基苷类抗生素在治疗细菌感染方面具有很好的疗效，但是副作用较大，需要注意对肾脏等器官的影响。肾功能损害、耳毒性、过敏反应等不良反应0103呼吸衰竭、心跳骤停、多器官功能衰竭等严重不良反应02对肾脏、耳朵等相关指标进行监测，避免过量使用注意事项 0606第6章 总结与展望-内酰胺类抗生素的发展历程发现和开发-内酰胺类抗生素的早期发展结构与活性的改进-内酰胺类抗生素的现代开发-内酰胺类抗生素的临床应用和前景治疗和预防感染-内酰胺类抗生素在临床上的重要性新型结构和功能的设计-内酰胺类抗生素的未来发展方向尚待解决的问题抗生素耐药性的诱导和传播多重耐药细菌的崛起与抗生素的效果下降社会和个人责任抗生素滥用和不合理使用的问题抗生素分解机制的研究-内酰胺酶的抵抗问题-内酰胺类抗生内酰胺类抗生素的重要性素的重要性-内酰胺类抗生素是目前应用最广泛的抗生素，具有广谱抗内酰胺类抗生素是目前应用最广泛的抗生素，具有广谱抗菌活性和良好耐受性。它们是治疗和预防感染的重要药物，菌活性和良好耐受性。它们是治疗和预防感染的重要药物，在医疗卫生领域发挥着重要作用。在医疗卫生领域发挥着重要作用。半合成和全合成方法的发展结构与活性的改进010302靶向和特异性的提高新型结构的设计医疗行为医疗行为滥用和过度使用抗生素滥用和过度使用抗生素没有按照规定使用抗生素没有按照规定使用抗生素未遵循有效的预防和控制措施未遵循有效的预防和控制措施行业行为行业行为生产和销售假冒伪劣药品生产和销售假冒伪劣药品违反国家和地区的法规和规定违反国家和地区的法规和规定没有有效的监管和管理制度没有有效的监管和管理制度社会行为社会行为缺乏抗生素的正确认识缺乏抗生素的正确认识忽视抗生素耐药性的影响忽视抗生素耐药性的影响没有正确的环保和卫生意识没有正确的环保和卫生意识抗生素滥用和不合理使用的问题个人行为个人行为自行购买和使用抗生素自行购买和使用抗生素未遵医嘱或过度使用抗生素未遵医嘱或过度使用抗生素跨境购药或使用假冒伪劣药品跨境购药或使用假冒伪劣药品-内酰胺酶的抵抗问题-内酰胺酶是一种可以降解-内酰胺类抗生素的酶，可以使得细菌对这类药物产生耐药性。近年来，随着抗生素的广泛应用和滥用，-内酰胺酶产生的菌株也越来越多，已经成为临床急需解决的问题之一。目前，研究人员正在努力寻找新的方法和药物来对抗这种酶，同时也加强了对抗生素的合理使用和管理。谢谢观看！感谢支持