《药理学》第十章 肾上腺素受体激动药.pptx

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1、第十章 肾上腺素受体激动药第一节 构效关系及分类第二节 肾上腺素受体激动药第三节 、肾上腺素受体激动药第四节 肾上腺素受体激动药重点难点熟悉了解掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的药理作用和临床应用。间羟胺、多巴酚丁胺的药理作用和临床应用。去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的不良反应。 构效关系及分类第一节药理学（第9版）CHCHN123456 HO-HO-儿茶酚儿茶酚胺一、构效关系肾上腺素、麻黄碱和多巴胺。（二）、肾上腺素受体激动药1. 1、2受体激动药：去甲肾上腺素。2. 1受体激动药：去氧肾上腺素。3. 2受体激动药：可乐定。药理学（第9版）二、分类（一）肾上腺素

2、受体激动药药理学（第9版）（三）肾上腺素受体激动药1. 1、2受体激动药：异丙肾上腺素。2. 1受体激动药：多巴酚丁胺。3. 2受体激动药：沙丁胺醇。二、分类肾上腺素受体激动药第二节药理学（第9版）去甲肾上腺素（noradrenaline， NA）为非选择性1、2 受体激动药。 1. 收缩血管 【药理作用】1）小动脉和小静脉收缩明显。2）皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。3）冠状动脉扩张。药理学（第9版）2. 兴奋心脏3. 升高血压1）直接作用：激动心脏1受体2）在整体，血压升高反射性兴奋迷走神经，故心率减慢。3）心脏射血阻力增加，故心排出量并不明显增加。1）外周血管收缩，心脏兴奋，收缩

3、压和舒张压升高，脉压略加大。 2）较大剂量时血管强烈收缩，外周阻力明显增高，血压升高而脉压变小。4. 其他对机体代谢的影响较弱，仅在大剂量时才出现血糖升高。【临床应用】1. 低血压早期神经源性休克嗜铬细胞瘤切除后低血压药物中毒低血压2. 上消化道出血镇静催眠药麻醉药氯丙嗪去甲肾上腺素8mg冰盐水60100ml药理学（第9版）【不良反应】1. 局部缺血坏死 发生在静脉滴注时间过长、浓度过高或药液外漏。表现：注射部位皮肤苍白。处理：局部热敷， 受体阻断药酚妥拉明局部浸润注射。2. 急性肾衰竭强烈收缩肾血管导致，用药期间监测尿量保持在每小时25ml 以上。 【禁忌证】伴有高血压、动脉硬化症、器质性心

4、脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍及孕妇。药理学（第9版）药理学（第9版）间羟胺、甲氧明、去氧肾上腺素作用特点比较药物作用机制药理作用临床应用间羟胺激动1、2受体，促进NA释放收缩血管、升高血压去甲肾上腺素的代用品；休克早期、低血压、阵发性室上性心动过速甲氧明激动1受体收缩血管、升高血压阵发性室上性心动过速去氧肾上腺素激动1受体局部应用兴奋瞳孔扩大肌散瞳检查眼底、肾上腺素受体激动药第三节药理学（第9版）一、肾上腺素（adrenaline，Adr）【药理作用】激动、受体。1. 心脏激动1受体，心脏兴奋，收缩性、自律性、传导性增强。1）改善心功能，增加心脏搏出量。2）舒张冠状血管，改善心肌血液供应。

5、3）心肌耗氧量增加，自律性提高 。 药理学（第9版）2. 血管主要收缩小动脉和毛细血管前括约肌，也收缩静脉和大动脉。1）皮肤、黏膜血管以受体占优势，故呈显著的收缩反应。2）骨骼肌血管以2受体为主，故呈舒张反应。3）肾脏血管以受体占优势。4）增加冠状动脉血流量。5）对脑血流量的影响与全身血压有关。 3. 血压1） 小剂量和治疗量使心肌收缩力增强，心率和心排出量增加，皮肤黏膜血管收缩，使收缩压升高，由于骨骼肌血管的舒张作用抵消了皮肤黏膜血管的收缩作用，舒张压不变或下降，脉压增大。2） 大剂量强烈兴奋心脏，皮肤黏膜、肠系膜、肾血管均强烈收缩，收缩压和舒张压均升高。3） 促进肾素分泌药理学（第9版）4

6、. 平滑肌1）激动2受体，舒张支气管平滑肌；2） 激动支气管黏膜血管的受体，收缩血管，缓解黏膜充血、水肿和渗出；3）激动支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的2受体，抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。肾上腺素受体激动药作用机制图 药理学（第9版）5. 代谢1）提高机体代谢，耗氧量增加20%30%。2）激活1、3受体，促进脂肪分解，血中游离脂肪酸。3）升高血糖升高。6. 中枢神经系统肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象。药理学（第9版）激动2受体，促进肝糖原分解和糖原异生。激动受体，抑制胰岛素分泌；抑制外周组织摄取葡萄糖。【临床应用】1. 心脏骤停肾上腺素（adrenaline，Ad

7、r）阿托品利多卡因异丙肾上腺素胺碘酮肾上腺素心室内注射根据病情联合其他抢救药物2. 过敏性疾病 过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病。3. 局部应用 与局麻药配伍，延缓局麻药的吸收，延长局麻药作用时间。4. 治疗青光眼药理学（第9版）【不良反应与禁忌证】1. 一般不良反应有心悸、烦躁、面色苍白、头痛、震颤等。2. 剂量大可致心律失常或血压骤升，有发生脑出血的危险。3. 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。4. 慎用于老年和糖尿病患者。5. 由于肾上腺素能松弛子宫平滑肌延长产程，故分娩时不宜用。药理学（第9版）药理学（第9版）【药理作用】1. 心血管1） 低剂

8、量: 激动血管的多巴胺受体（D1），而产生血管舒张效应。特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管。2） 治疗量: 激动受体皮肤黏膜血管收缩，血压升高。3） 较大剂量: 激动心肌1和促进NA释放，心脏兴奋。4）大剂量: 激动1受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。2. 血压 多巴胺在高剂量可增加收缩压，但对舒张压无明显影响。多巴胺（dopamine， DA）激动和受体、激动多巴胺受体。2. 肾脏1）低浓度多巴胺激动肾血管的D1受体，肾血管扩张，肾血流量、肾小球滤过率增加。2）多巴胺直接抑制肾小管重吸收Na+，排钠利尿。3）大剂量兴奋肾血管的受体而致肾血管收缩，使肾血流量减少。药理学（第9版）【临床应用】1

9、. 主要用于抗休克。2. 与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。【不良反应】1. 偶见恶心、呕吐。2. 剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。药理学（第9版）药理学（第9版）麻黄碱（ephedrine）【药理作用】与AD比较，本药的特点1. 可口服。2. 中枢兴奋。3. 收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较AD弱而持久。4. 连续使用可发生快速耐受性。激动、受体，并促进肾上腺素能神经末梢释放NA。【临床应用】1. 用于防治轻度支气管哮喘。2. 充血性鼻塞。3. 蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的辅助用药，预防低血压。4. 缓解荨麻疹和血管神经

10、水肿的皮肤黏膜症状。【不良反应】1. 当剂量过大或敏感者可引起震颤、焦虑、失眠、心悸和血压升高等。2. 连续滴鼻过久，可产生反跳性鼻黏膜充血。3. 禁用于高血压、冠心病及甲状腺功能亢进患者。药理学（第9版）美芬丁胺美芬丁胺的药理作用与麻黄碱相似，通过直接作用于肾上腺素受体和间接促进递质释放两种机制发挥作用。药理学（第9版） 肾上腺素受体激动药 第四节药理学（第9版）【药理作用】1. 心脏：正性肌力作用，心耗氧量增加。2. 血管和血压：收缩压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大。大剂量降压。3. 支气管平滑肌：对处于紧张状态的支气管平滑肌具有舒张作用。4. 其他：抑制组胺及其他炎症介质释放； 促进

11、代谢，升高血糖。异丙肾上腺素（isoprenaline） 激动1、2受体。【临床应用】1. 心脏骤停 用法：0.21mg心室内注射，必要时，异丙肾上腺素可与Adr、NA配伍（三联） 心室内注射。2. 房室传导阻滞 3. 支气管哮喘急性发作4. 休克药理学（第9版）【不良反应和禁忌证】1. 常见不良反应：心悸、头痛、皮肤潮红等。2. 过量可致心绞痛加剧、心律失常甚至室颤。3. 气雾剂治疗哮喘时，吸入过量或过频，可因心脏反应，甚至猝死。4. 长期使用可产生耐受性，停药710d后，耐受性可消失。5. 本药禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进患者。药理学（第9版）药理学（第9版）选择性1受体激动药，

12、特点：1. 1作用大于2。2. 正性肌力大于正性频率。3. 排钠利尿。4. 治疗心力衰竭。多巴酚丁胺（dobutamine）药理学（第9版）选择性2受体激动药临床主要用于治疗支气管哮喘。沙丁胺醇（salbutamol）特布他林（terbutaline）克伦特罗（clenbuterol）沙美特罗（salmeterol）肾上腺素受体激动药按照对和肾上腺素受体的选择性不同，分为受体激动药、受体激动药及、受体激动药。去甲肾上腺素主要用于低血压的抢救（神经源性休克、药物中毒）；肾上腺素用于抢救心脏骤停、过敏性休克；多巴胺用于心源性休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭；异丙肾上腺素可用于控制支气管哮喘急性发作。