2022年执业医师药理学知识点归纳.docx

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1、药 理 学药效学药物效应动力学 药效学 ：是讨论药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学；药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时显现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以防止；2、毒性反应： 药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严峻, 可以预知防止；3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应；4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应；5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应；6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体 ,能激活受体的配体称为兴奋药 ,能阻断受体活性的配体称为 拮抗药 ；兴奋药： 既有亲

2、和力双有内在活性；拮抗药 ：有较强的亲和力,但缺乏内在活性；分竞争性和非竞争性；其次信使：环磷腺苷 cAMP 、环磷鸟苷 cGMP 、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类药动学药物代谢动力学 药动学 ： 讨论机体对药物的处置,即药物在体内的吸取、分布、代谢、排泄；解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散；而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散；胆碱受体兴奋药一、 M 、N 胆碱受体兴奋药： 乙酰胆碱 ACH作用：1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎全部血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩；2、N 样作用：兴奋 N1 胆碱受体,表现

3、为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升；过大剂量由兴奋转入抑制；激 动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩；3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有： 氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体兴奋药： 毛果芸香碱作用： 1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调剂痉挛；2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺；应用： 1、青光眼2、缩瞳另有： 氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体兴奋药：烟碱、洛贝林抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 ：口服吸取小而不规章,不表现中枢作用；应用： 1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解毒另有：

4、毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类中毒症状： 1、 M 样作用症状2、N 样作用症状3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定 ：临用配制,静注给药氯磷定 ：肌注或静注胆碱受体阻滞药1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品2、N1 胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵 、美加明精品文档沟通3、N2 胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药,用于麻醉帮助剂,有琥珀胆碱 、筒箭毒碱一、 M 胆碱受体阻滞药： 阿托品 ：作用： 1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼：扩瞳、眼内压上升、调剂麻痹4、心血管系统：低剂量心率减慢5、中枢神经系统应用： 1、解除平滑肌痉挛：用

5、于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：用冷静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化” ；东莨菪碱 ：小剂量有明显冷静作用,大剂量有催眠作用；与苯海拉明用于晕船,晕车；呕吐；山莨菪碱 ：有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度；用于感染中毒性休克；二、 N1 胆碱受体阻滞药神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉帮助药；三、 N2 胆碱受体阻滞药 - 骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂新拮抗；1、 非去极化型肌

6、松药：筒箭毒碱 ：全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救；大剂量血压下降,支气管痉挛；泮库溴铵 ：作用是筒的5 倍,不引起血压下降支气管痉挛；2、 去极化型肌松药：琥珀胆碱 ：口服不吸取,起效快,维护短；肾上腺素受体兴奋药一、 1、 2 受体兴奋药：去甲肾上腺素 ：化学性质不稳固,见光易氧化,在碱性中快速氧化；口服无效；一般静滴；作用： 1、血管：除冠状动脉外,几乎全部小动脉和小静脉均显现剧烈收缩作用；2、心脏：使血压上升,心率减慢,心收缩力减弱；3、血压：收缩压及舒张压都上升；应用： 1、休克：忌用大剂量及长期应用；2、上消化道出血；不良反应： 1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的

7、血压下降；间羟安 ： 阿拉明 替代 NA 用于各种休克早期；二、 1 受体兴奋药：去氧肾上腺素： 作用同 NA可静滴肌注； 防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药；三、 2 受体兴奋药： 可乐定 ：用于降血压；,受体兴奋药肾上腺素 ：口服无效；一般皮下注射；作用： 1、心血管系统：心脏：兴奋心脏1 受体,是一个强效的心脏兴奋药；血管：缩血管,2 收血管；血压：上升2、支气管平滑肌：扩张支气管,用于缓解支气管哮喘；3、代谢：促进糖原及脂肪分解,使血糖上升；4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障；大剂量显现兴奋；应用： 1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、削减局部麻药吸取5、局部止血多

8、巴胺：作用： 1、心血管系统：兴奋心脏1 受体 2、肾脏：排钠利尿,兴奋受体；应用：用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭；麻黄碱：能兴奋、受体；作用：应用： 1、防止某些低血压状态；1、 加强心肌收缩力,增加心输出量；2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞；2、 放松支气管平滑肌；3、预防或缓解支气管哮喘发作3、 中枢神经系统：兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状；受体兴奋药一、受体兴奋药：异丙肾上腺素 -口服无效,舌下给药；作用于1、 2 受体,故能兴奋心脏,放松平滑肌及扩张骨骼肌血管；作用： 1、心血管系统：2、放松支气管平滑肌3、其他：上升血糖；应用： 1、支气管哮喘2、房室传导阻

9、滞3、心脏骤停4、休克二、 1 受体兴奋药： 多巴酚丁胺 ：口服无效,用于心力衰竭；四、 2 受体兴奋药： 沙丁胺醇 ：用于支气管哮喘；肾上腺素受体阻滞药 一、 1、 2 受体阻滞药：酚妥拉明 ：口服生物利用度低；作用： 1、心血管系统：直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快；2、其他应用： 1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎；2、局部浸润注射,拮抗注射NA 时药液外漏引起的血管剧烈收缩；3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭三、 1 受体阻滞药： 哌唑嗪 ：抗高血压；受体阻滞药一、 1、 2 受体阻滞药： 普纳洛尔 ：治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进；局部

10、麻醉药普鲁卡因 ：穿透力差,不用于表面麻醉；丁卡因 ：作用比普强 10 倍,适用于表面麻醉；不宜用浸润麻醉；利多卡因 ：为普的 2 倍,穿透力强,作用快强；仍用于治疗心率失常；都可用；布比卡因 ：比利多卡因强 3-4 倍；用于浸润、传导、硬膜外麻醉；冷静催眠及抗惊厥药地西泮 ： 作用：巴比妥类 ：不良反应1、 抗焦虑；1、眩晕困倦、精神运动不和谐；2、 冷静催眠；2、过敏锐反应；3、 抗惊厥抗癫痫；3、依靠性；4、 中枢肌肉松驰；4、轻度抑制呼吸；5、 增加其他中枢抑制药的作用；5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢；苯巴比妥 （长效）、戊巴比妥 、异戊巴比妥 （中效）、司可巴比妥 （短效

11、）、硫喷妥 （超短效）（其他： 水合氯醛 , 格鲁米特 , 溴化钠 , 溴化钾 , 三溴片 ）抗癫痫药苯妥英钠 ：钠通道阻滞药,削减钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效；作用： 1、抗癫痫不良反应：1、局部刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应卡巴西平 ：对精神运动性发作最有效；苯巴比妥 ：除对小发作无效外,其余都有效；抑制中枢,不作首选；静注掌握癫痫连续状态；扑米酮 ：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥；对精神运动性发作不如卡马西平；乙琥胺 ：治疗小发作的常用药；丙戊酸钠 ：广谱扩癫痫药；地西泮 和劳拉西泮 静脉注射是治疗癫痫连续状态的

12、首选药；氯丙嗪 ：口服易吸取,有刺激深部肌注；抗精神失常药作用： 1、中枢神经系统： （ 1）抗精神病作用； （ 2）镇吐作用强； （ 3）对体温调剂的影响；（ 4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响；2、植物神经系统：受体阻滞作用, 使肾上腺素的升压作用翻转；M 胆碱受体阻滞；3、内分泌系统：乳腺患者禁用；不良反应： 1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M 受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压；2、锥体外系反应： （ 1）帕金森综合症； （ 2）静坐不能； （ 3）急性肌张力障碍；3、过敏反应：4、急性中毒：米帕明 ：作用： 1、中枢神经系统：正常人服用冷静,抑郁病人服用精神兴奋,心情提高；

13、2、植物神经系统： M 受体阻滞作用；3、心血管系统：引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用；抗抑郁药另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林；抗躁狂症药：碳酸锂胆碱受体阻滞药苯海索 （安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用；其他有： 卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪；镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡 ：不作口服,常皮下注射；是一种阿片受体兴奋剂；作用： 1、中枢神经系统： （ 1）镇痛冷静（ 2）抑制呼吸（3）镇咳（ 4）其他：缩瞳呕吐2、血管扩张：血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压上升；3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛,阿托

14、品可部分缓解；应用： 1、镇痛不良反应： 1、治疗量呕吐,便秘,颅内压上升体位性低血压；2、心源性哮喘2、耐受性和依靠性3、止泻3、中毒量：昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮；人工合成镇痛药一、阿片受体兴奋剂：派替啶 （度冷丁）作用： 1、镇痛、冷静应用： 1、镇痛2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼 ：强效镇痛药,是吗啡的100 倍；安那度 ：为一种短效镇痛药；美沙酮 ：与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物；二、阿片受体部分兴奋剂：喷他左辛 （镇痛新） ：不易产生依靠性,列入非麻醉药

15、品；主要用于慢性剧痛；丁丙诺啡 ：镇痛较吗啡强,不良反应相像,是阿片类药物依靠脱毒治疗的重要代替药物；非麻醉性镇痛药四氢帕马丁 ：（延胡索乙索）阿片受体拮抗剂纳络酮 ：用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可快速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状；纳曲酮 ：一次用药维护72 小时,已用于解除阿片类的精神依靠性；中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦；主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米、洛贝林 （山梗菜碱） 、二甲弗林 （回苏林） 、贝美洛（美解眠）；解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶,削减前列腺素PG 的合成；一、水杨酸类：乙酰水杨酸抗炎抗风湿不良反应 :作用：

16、 1、解热镇痛抗炎抗风湿1、胃肠道反应4、水杨酸反应2、影响血栓形成2、凝血障碍 VK 对抗3、过敏反应5、瑞夷综合症二、苯胺类： 对乙酰胺基酚 扑热息痛 ,抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依靠性；三、吡唑酮类： 保泰松 、羟基保泰松 ：抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱；主治风关节炎；不良反应： 1、胃肠道反应2、水钠潴留3、过敏反应四、其他抗炎有机酸类：吲哚美辛 消炎痛 、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸；吡罗昔康 ：强效、长效抗炎镇痛药；主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用；一、类：钠通道阻滞药抗心律失常药奎尼丁 ：作用：不良反应： 1、胃肠道反应1 、降低自律性2、金鸡钠

17、反应2 、减慢传导3、低血压：静注急剧下降,不宜；3、延长有效不应期ERP4、血管栓塞4、阻断 - 受体和抗胆碱作用；5、心动过缓或停搏6、奎尼丁晕厥7、过敏反应用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用；普鲁卜因胺 ：广谱药； 用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时, 口服静注都可；丙吡胺 灰舒平 、安他唑啉 安他心 、阿义马林 阿马林 、 吡美诺利多卡因 ：首过效应, 静注； 对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本无效；作用： 1、降低自律性2、缩短 APD相对延长 ERP3 、转变病变区传导速度不良反应：主要为中枢神经系统CNS的影响,静注过快过大引起

18、低血压,心动过缓；美西律 ：口服有效,急慢性室性心律失常；掌握奎尼丁无效的室性心律失常；妥卡因 ：口服完全吸取,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用；苯妥英钠 ：用于强心苷中毒引起的室上性心律失常；阿普林定 安搏律定 普罗帕酮 心律平 ：口服可吸取, 首过效应强生物利用度低；剂量个体化； 室性室上性早搏；恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼二、类： - 受体阻滞药普萘洛尔 心得安 ：用于室上性心律失常, 对室性心律失常一般无效；不良反应较利、 苯高；作用： 1 、自律性2、延长 ERP3、传导性三、类：延长动作电位是程药胺碘酮 ：口服吸取慢少,为广谱抗心律失常药；溴苄胺 ：仅用于一线抗心律失常药利多卡因、

19、普鲁卡因不奏效的威逼生命的室性心律失常；四、类：钙拮抗药维拉帕米 ：口服吸取快完全,首过效应明显；用于室上性心律失常,对排除由于AV 折返或房室交界区反常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选,另有扩张血管,降低血压；不良反应：心脏及胃肠道；地尔硫：用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤；一、 强心苷抗慢性心功能不全药强心苷：洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C；主用于治疗心衰及心房扑动或跳动；机制：正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA 、K ATP 酶,使细胞内 Ca 增加；作用： 1、加强心肌收缩力,只增加CHF 病人心搏出量,甚至削减心肌耗氧量；2、减慢心率3、对心肌电生理特性的影响：传导

20、性,自律性,有效不应期应用： 1、慢性心功能不全2、心律失常：禁用室性心动过速；毒性反应： 1、胃肠道反应2、神经系统反应3、心脏毒性 显现各种类型心律失常苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常特别有效；二、非苷类正性肌力药氨力农 磷酸二酯酶抑制剂 PDE- ：短期静注用于急性病例,不作长期口服治疗CHF用；有严峻不良反应；多巴胺 - 受体兴奋药 ：使胞内 Ca 浓度增加,静滴快速增强心肌收缩力；短期改善症状, 大剂量心率加快,心肌收缩力加强,诱发心律失常；三、血管紧急素转化酶抑制剂四、利尿药一、肾上腺素受体阻滞药抗高血压药肾上腺素能神经阻断药哌唑嗪 ：口服易吸取,首过效

21、应明显；作用中等偏强,可挑选性阻断- 受体,降低回心阻力及回心量；伴肾功能不良更适用；不良反应有首剂现象；特拉唑嗪 、 多沙唑嗪普萘洛尔 ： 1 阻滞心脏 -受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量降低；(2) 阻滞肾脏 -受体,削减肾素分泌, 从而抑制肾素 血管紧急素 醛固酮降压；(3) 可透过血脑屏障,阻滞中枢-受体,外周交感神经降低,血管阻力降低；(4) 阻滞突触前膜 -受体,削减 NE 释放；很少发生体位性低血压,心衰、支气管哮喘病人禁用；利尿降压药氢氯噻嗪 ：温顺,不易产生耐受性,长期易致低血K,易补 K ；血管扩张药分两类：一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌；另一种对动脉、静脉都有

22、舒张作用； 硝普钠 ：降压作用强大,快速而短暂,使动脉、静脉都扩张；不能口服,连续静滴给药；主要用于高血压危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死；钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平；影响肾素 血管紧急素系统的降压药卡托普利 ： 血管紧急素转化酶抑制剂降低外周血管阻力,轻中度原发性或肾型高血压首选药；不良反应：顽固性干咳,皮疹、味觉减退,少数显现蛋白尿；氯沙坦 ： 血管紧急素受体拮抗药为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2 受体拮抗药；二、中枢性降压药可乐定 ：口服吸取良好,作用强而快,短时间升压,长时间降压,心输出量及外周阻力降低；甲基多巴 ：使外周阻力降低而降压,适于肾功能

23、不全的高血压病人；莫索尼定三、神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张,外周阻力降低,回心血量削减,血压下降；快强少用；四、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物利舍平：缓慢、温顺、长久；仍有冷静安定作用；不良反应多,肌注静注用于高血压危象；胍乙啶：扩张小静脉,静脉回流与心输出量削减,扩张小动脉,外周阻力降低；抗心绞痛药分三类： 1劳类型心绞痛也称稳固型心绞痛2变异型心绞痛3不稳固型心绞痛一、有机硝酸酯类：硝酸甘油 ：不易口服；作用机制：主要扩张静脉,较小扩张小动脉作用,对血管平滑肌有舒张作用,几乎对全部平滑肌都有舒张作用；作用：主用于治疗和预防各种类型心绞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗；减轻心

24、脏的前后负荷,削减心肌耗氧量；不良反应：常见头痛,体位性低血压,剂量过大血压过度降低；禁用低血压、青光眼；二、 -受体阻滞药普萘洛尔 ：心率减慢,心收缩力减弱,心输出量削减及动脉压降低,减轻心脏负担,降低心肌耗氧量；用于预防稳固型心绞痛,对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用；三、钙拮抗药硝苯地平 ：口服完全从肠胃道吸取,有肝首过效应；抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca 内流；对小动脉平滑肌较静脉更敏锐；外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低,同时扩张冠状动脉,增加冠脉流量和心肌供氧量,无抗心律失常作用；临床应用：用于预防心绞痛,特殊适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛；地尔硫：口服吸取良

25、好,受肝首过效应,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低；用于冠心病,心绞痛治疗,对轻中度高血压也有疗效,尤适老年人；利尿药和脱水药一、强效利尿药：呋塞米 速尿： 作用： 1、利尿作用2、扩血管作用临床应用： 1、严峻水肿不良反应： 1、水与电解质紊乱2、急性肺水肿和脑水肿2、胃肠道反应3、预防急性肾功能衰竭3、耳毒性4、加速毒物排出4、其他偶致皮疹骨髓抑制二、中效利尿药：氢氯噻嗪作用： 1、利尿2、降压作用3、抗利尿作用应用： 1、水肿：是轻中度心性水肿的首选药；2、降血压3、尿崩症不良反应： 1、电解质紊乱2、高尿酸血症3、上升血糖4、过敏反应三、弱效利尿药：氨苯蝶啶、阿米洛利 ：作用于

26、远曲小管远端和集合管,直接抑制挑选性钠通道,削减钠的重吸取,抑制 K Na 交换,使 Na 排出增加而利尿,同时伴血钾上升；螺内酯 安体舒通 ：竞争与醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿药；甘露醇 ：渗透性利尿药、又称脱水药另有： 山梨醇 、 50 葡萄糖作用： 1、组织脱水作用2、增加肾血流量3、渗透性利尿作用应用： 1、预防急性肾功能衰竭2、脑水肿及青光眼血液及造血系统药理一、抗贫血药：常见贫血有缺铁性贫血,巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血；铁剂： 硫酸亚铁 、枸橼酸铁铵 、右旋糖酐铁 ；用于各种缘由引起的缺铁性贫血；叶酸：作为补充疗法用于各种缘由所致的巨幼红细胞性贫血,与

27、VB12 合用成效较好；维生素 B12：用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血；二、促凝血药和抗凝血药：促凝血药 ：维生素 K1、维生素 K 缺乏症； 2、抗凝药过量出血； 3、治疗胆道蛔虫所致胆绞痛；抗纤维蛋白溶解药： 氨甲苯酸 、氨甲环酸抗凝血药： 肝素 ：口服无效,常静注给药；过量可致出血,用硫酸鱼精蛋白对抗；用于： 1、防止血栓栓塞性疾病；2、充满性血管内疾病；3、其他体内外抗凝；香豆素类抗凝剂 ：双香豆素、醋硝香豆素、新双香豆素、华法林口服慢,体外无效；枸橼酸钠：一般性体外抗凝血；留意引起低血钙；三、纤维蛋白溶解药：对形成的血栓有溶解作用,亦称溶栓药；链激酶 、 尿激酶 ：用于急性血栓

28、栓塞性疾病,不良反应为出血和过敏；一、抗血小板药：预防血栓形成；前列环素、双嘧达莫 潘生丁 、 噻氯匹定 ；二、血容量扩充药： 右旋糖酐一、袪痰药：刺激性祛痰：药氯化铵袪痰、镇咳、平喘药粘痰溶解药：N 乙酰半胱氨酰 痰易净 、溴己新 必消痰 二、镇咳药：可待因、喷维林咳必清 五、平喘药：常用有、茶碱类、M 胆碱受体阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药；1、拟肾上腺素药肾上腺素 ：用于哮喘急性发作的治疗；麻黄碱 ：轻症哮喘的治疗和预防；不良反应为中枢兴奋引起的失眠；异丙肾上腺素 ：口服无效,吸入给药；用于支气管哮喘急性发作；2、 -受体兴奋药沙丁胺醇、克仑特罗 口服,气雾吸入 ,特布他林 口服,皮下

29、注射 3、茶碱类： 氨茶碱 、胆茶碱4、M 胆碱受体阻滞药：异丙基阿托品 , 氧托品5、糖皮质激素： 倍氯米松 、氟尼缩松6、抗过敏药： 色甘酸钠 咽泰 、酮替酚一、抗消化系统溃疡药：消化系统药理1、 抗酸药： 碳酸氢钠 、碳酸钙 、氢氧化铝 、氢氧化镁 、三硅酸镁2、 胃酸分泌抑制药：哌仑西平 阻断胃壁细胞的 M1 胆碱受体,抑制胃酸分泌；奥美拉唑 ：质子泵抑制药；抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量；3、 粘膜爱护药： 硫糖铝 在酸性环境下有效,忌与抗酸性药合用；胶体次枸橼酸鉍 、米索前列醇 、恩前列醇 ；4、 抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羧氧苄青霉素；二、助消化药：胃蛋白酶、胰酶

30、、乳酶生三、止吐药：甲氧氯胺胃复安 、多潘立酮 吗叮啉 、奥丹西隆四、泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞果导 、蒽醌类、液体石蜡、甘油；六、止泻药：地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸鉍、药用炭；七、利胆药：去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸组胺受体兴奋药和阻滞药一、组胺受体兴奋药：倍他司丁 抗眩啶 二、抗组胺药：1、 H1 受体阻滞药： 抗组胺作用：能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用,也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加； 中枢作用：中枢抑制作用 抗胆碱作用；应用： 变态反应性疾病 晕动病及呕吐 失眠2、H2 受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡；西米替丁 、雷尼替丁 、法莫替丁 、尼扎

31、替丁第三十章肾上腺皮质激素类药一、糖皮质激素类药：可的松、氢化可的松短效 ； 泼尼松 强的松 、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙 中效 ；地塞米松、倍他米松长效作用： 1、对代谢的影响促进糖原异生,上升血糖加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成大剂量长期应用形成心向性肥胖 导致高血压和水肿2、抗炎作用3、免疫抑制作用4、抗毒作用5、抗休克6、中枢作用7、退热作用8、对血液成分的影响临床应用：1、替代疗法2、自身免疫性疾病3、过敏性疾病4、严峻感染5、抗休克6、血液病不良反应： 1、肾上腺皮质功能亢进综合症2、诱发和加重感染3、消化系统并发症4、运动系统并发症5、其他可致精神失常停药反应： 1、药源性

32、皮质功能不全2、反跳现象二、促皮质激素及皮质激素抑制药：促皮质激素 ACTH ；米托坦、美替拉酮三、盐皮质激素： 醛固酮 和去氧皮质酮 ：具明显潴钠排钾作用,用于慢性肾上腺皮质功能减退；甲状腺激素及抗甲状腺药一、甲状腺激素：甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸药理作用： 1、维护正常生长发育2、促进代谢临床应用： 1、呆小病2、粘液性水肿3、单纯性甲状腺肿二、 抗甲状腺药： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑他巴唑 、卡比马唑 甲亢平 应用： 1、甲亢的内科治疗2、甲状腺手术前预备3、甲状腺危象的帮助治疗碘：大量碘用于甲的手术前预备,甲状腺危象的治疗；胰岛素及口服降血糖药一、 胰岛素 ：口服无效,皮下注射

33、吸取快作用短；治疗胰岛素肯定或相对缺乏的各型糖尿病；作用： 1、对糖代谢：增加糖原合成和储存,抑制糖分解和异生；2、对脂肪代谢：促进脂肪合成并抑制其分解；3、对蛋白质代谢：促进蛋白质形成,抑制蛋白质分解； 不良反应： 1、低血糖反应2、过敏反应3、胰岛素耐受性二、口服降血糖药：适用于轻中度1、磺酰脲类： 甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；格列本脲、格列吡嗪、格列齐特2、双胍类： 苯乙双胍 降糖灵 、二甲双胍 降糖片 主用于肥胖及单用饮食掌握无效者；抗菌药物概述常用术语抗生素 ：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质；抗菌活性 ：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的才能；抑菌药 ：

34、仅有抑制微生物生长繁衍而无杀灭作用；磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素杀菌药 ：不仅能抑制微生物生长繁衍而且能杀灭微生物；青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类；抗菌药物的主要作用机制一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类二、抑制细胞膜功能：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等；三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等；四、抑制 DNA 、RNA 的合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等；细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后,细菌对该药的敏锐性降低甚至消逝,又称抗药性；交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后,如对未接触过的其他抗菌药也具

35、有耐药性；耐药性产生气制：1、产生灭活酶 2、转变靶部位 3、增加代谢拮抗物 4、转变通透性抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性；一、抗菌药合理应用的基本原就：1、 根据适应症选药：青霉素对链球菌引起上呼吸道感染和 G 杆菌敏锐,宜选用,不能用青霉素者可用红霉素,链球菌不能用庆大霉素；2、按药动学特点制定给药方案和疗程：一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度,小于最小中毒量； 氯霉素、磺胺、青霉素、氨苄青霉素透过血脑屏障,可用于中枢感染； 氨基苷类、大环内酯类用于中枢以外的感染；青霉素、头孢菌素、氨基苷类在尿液中浓度高,用于尿路感染；3、针对患者的情形

36、合理用药：新生儿禁用氯霉素,致灰婴综合症；4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发热缘由不明者不宜用抗菌药；二、抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严峻感染,单一药物不能掌握的严峻感染,或和混合感染；单一抗菌药物不能有效掌握的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者；三、联合用药留意事项：两药联用产生四种可能：无关、相加、协同、拮抗；抗菌药分四类： 1、繁衍期杀菌剂： -内酰胺类一、二合产生用增强作用2、静止杀菌药： 氨基苷类、多粘菌 素等；二、三增强或相加3、速效抑菌药： 四环素类、氯霉素类及大环内酯类 抗生素；一、三拮抗4、慢性抑菌药： 磺胺类 ；二、四可能无关-内酰胺类抗

37、生素- 内酰胺类抗生素具有杀菌活性,临床适应广、 疗效高、 毒性低的优点； 毒性最低最有效；改造后： 1、作用时间延长2、对酸性环境稳固,可以口服3、对 -内酰胺酶稳固4、对 G 菌和绿脓杆菌有效5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效 -内酰胺类抗生素作用机制抑制细胞粘肽合成酶,阻断细胞细胞壁粘肽合成；青霉素类青霉素 ：性质稳固,作用较强；能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成；与丙磺舒合用提高疗效；对 G 有强大的杀菌作用,为G 感染首选；主用球菌、G 杆菌及螺旋体所致各种感染；青霉素 V ：不耐酶,抗菌活性不及青霉素,不易用于严峻感染；氨苄青霉素、阿莫西林 ：特点为广谱,对G 细菌的抗菌作用不及青霉素,对G 杆

38、菌如流感、大肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强,对克雷伯菌和绿脓杆菌无效；应用：尿路感染,呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对重症G 杆菌感染病因未明不宜用；羧苄西林 静注、 替卡西林 肌注 、卡茚西林 ：对绿脓杆菌有效； 磺苄西林 ：肌注；哌拉西林 ：低毒、抗菌广、强；对绿脓杆菌有较大抗菌作用；头孢菌素类亦称先锋霉素类：特点是抗菌谱广,对G 菌敏锐,对绿脓杆菌、厌氧菌不抱负,过敏反应少, 对酸和酶较稳固；是杀菌剂；作用：第一代：用于G 细胞感染,常用头孢唑啉,用于轻中度呼吸道和尿路感染；其次代：肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染；头孢呋辛、头孢克洛；第三代：对大肠杆菌、克雷

39、伯氏肺炎为首选,对军团菌无效；第四代：对 G 菌作用外,对 G 菌的作用增强,对酶稳固,半衰期延长,无肾毒性；不良反应：过敏、皮疹、药热；非典型 -内酰胺类氨曲南 ：具有耐酶、对青霉素无交叉过敏；常作为氨基苷类替代品,与氨基苷类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用；克拉维酸 ：不行逆的竞争型抑制剂；奥格门汀、替门汀舒巴坦： 青霉烷砜 亚胺培南 ：对大多数 G 和 G 需氧和厌氧菌等均有效,对酶稳固；对青霉素和头孢菌素类间一般无交叉耐药性,可作为后两者替代品；一、大环内酯类搞生素大环内酯类、克林霉素及其他抗生素抗 G 菌, 有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素,罗红霉素,阿齐霉素等；为

40、无色的弱碱性化合物,碱化尿液治疗尿道感染,不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低；红霉素 ：不耐酸,同服碳酸氯氢钠,食物与碱性阻碍药物吸取,经胆汁粪便排出；作用： 属抑菌药, 与青霉素相像但略广,对 G 菌有强大抗菌作用, 尤对耐青霉素的金葡菌有效；机制：抑制敏锐细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用；应用：首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎；是治疗军团菌最有效的首选药,对青霉素过敏者可选用；麦迪霉素 ：与红霉素相像或稍弱,但对红霉素耐药菌有效；作为红替代品,毒性较红低；乙酰螺旋霉素 ：主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染；罗

41、红霉素、克拉霉素、阿齐霉素；二、克林霉素克林霉素 ：取代林可霉素而常用；口服,不能透过血脑屏障、肝代谢,尿排泄；作用：对 G 菌无效；红霉素与克林霉素竞争结合部位,拮抗,不宜合用；对厌氧菌有广谱抗菌作用, 用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染；万古霉素三、多肽类抗生素杆菌肽 供外用 、 万古霉素 静注；氨基苷类抗生素及多粘菌素一、氨基苷类： 对 G 菌表现为杀菌作用,主用于治疗 G 菌引起的感染, 有庆大霉素、 妥布霉素、西梭霉素 和半合成的 丁胺卡那霉素 、及目前少用的 链霉素、新霉素、卡那霉素；口服难吸取,可用于胃肠道消毒；肌内注射吸取完全；绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉素

42、 、阿米卡星 敏锐, 链霉素 主用于鼠疫杆菌和结核杆菌；不良反应： 耳毒性、 肾毒性、 神经肌肉阻断作用和过敏反应,链霉素的过敏反应仅次于青霉素；二、常用氨基苷类抗生素链霉素 ：口服难吸取,对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用；对G 杆菌和厌氧菌无效；应用：主要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎；与青霉素、 氨苄西林合用治疗细菌性心内膜炎；不良反应： 1、第八对脑神经损害；2、肾脏损害3、神经肌肉阻滞作用4、过过敏反应庆大霉素 ：肌注或静注,道选用于G 如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等；不良反应：第八对脑神经损害,肾毒性最大；不易与利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿药合用；丁胺卡那霉素 ：使用最多的

43、新氨基苷类抗生素；对很多G 菌和绿脓杆菌产生的酶稳固；主用于对其他氨基苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、绿脓杆菌、变形杆菌引起的败血症；妥布霉素 ：对绿脓杆菌作用较庆强2-4 倍,对庆耐药者仍有效,主用绿脓杆菌及其他G 菌；四、多粘菌类： 对 G 杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用,对 G 和 G 球菌均无抗菌作用；对静止期和繁衍期的阳性杆菌都有效,主用于对其他抗生素耐药难于掌握的绿脓杆菌感染；五、四环素类和氯霉素类四环素 、土霉素 主要是抑制细菌的生长繁衍,高浓度也具有杀菌作用；但对绿脓杆菌、病毒和真菌无效；抑制蛋白质合成；首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗；土霉素 ：用于肠道

44、感染,菌痢和阿米巴菌疾疗效好；不良反应： 1、胃肠道反应2、二重感染3、对骨牙生长的影响4、肝脏损害5、维生素缺乏多西环素 ： 强力霉素 为四环素的 5 倍,土霉素的50 倍；米诺环素 ：高效、长效、速效的新合成四环素；氯霉素 ：药用为左旋体,右旋体无效；酸性中稳固；是广谱抑菌抗生素,伤寒首选；临床应用：治疗伤寒副伤寒；治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎；不良反应：1、骨骼抑制,不行逆的再生障碍性贫血2、灰婴综合症3、治疗性休克4、二重感染喹诺酮类药物洛氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等八种常用；抗菌谱广、高效、口服、不良反应少；对绿脓杆菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用；主要是干扰DNA 复制而起到杀菌作用；应用：用于敏锐菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃关节软组织感染；诺氟沙星 ：对淋球菌敏锐,对绿脓杆菌作用强；主用于泌尿道和胃肠道感染；人工合成抗菌药一、磺胺类药：药动学：小肠上段吸取,通过血脑屏障,分布到脑脊液中,治疗流行性脑脊髓膜炎首选； 对螺旋体、 支原体、 病毒感染无效； 对立克次体反能刺激生长；