2022年初级药师资格考试药物化学知识点总结.docx

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1、1. 盐酸普鲁卡因： 在 PH3-3.5 最稳固, 水溶液呈酸性, 含有酯键和芳伯胺基,可发生重氮化 -偶合反应；2. 抗癫痫药物分类：巴比妥类：苯巴比妥乙内酰脲类：苯妥英钠1.4-苯二氮卓类：地西泮,艾司唑仑1.5-二苯并氮杂卓类：卡马西平二丙基乙酸钠：丙戊酸钠3. 硫喷妥钠：在体内脱硫代谢戊巴比妥4. 地西泮： 在体内 C1 去甲基, C3-OH 化成奥沙西泮 （体内活性代谢产物）,1,2 酰胺基,和 4,5 位亚胺键可发生水解开环,在酸性条件下 4.5 位开环,在中性或碱性条件下闭环；5. 阿米替林： 三环类抗抑郁药, 去甲肾上腺素和 5-HT 再摄取抑制剂6. 对乙酰氨基酚：此类药物中

2、酸性最差,不溶于碳酸氢钠；7. 吡罗昔康：不含羧基,具有酸性,由于含有磺酰基；仍具有碱性, 故有两性；8. 盐酸美沙酮：左旋体有效,药用是外消旋体；镇痛类药物基本上都是左旋体有效；9. 吗啡的结构特点：含有 N- 甲基哌啶环呋喃环含有酚羟基和醇羟基含有五个手性中心10. 硝酸异山梨酯,尼可刹米：不含酯键11. 能直接发生重氮化 -偶合的药物：普鲁卡因,苯佐卡因,盐酸克伦特罗,奥沙西泮12. 需要经过水解后发生重氮化偶合的药物：氢氯塞嗪,对乙酰氨基酚13. 含吡啶环：尼可刹米,奥美拉唑含吡咯环：吡拉西坦,舒必利片14. 苯乙酸类：氯贝丁酯,甲氯芬酸,吲哚美辛15. 糖皮质激素抗炎活性改造：双键：

3、 C1-C2 之间的双键,如地塞米松,泼尼松卤素： C9-F,如地塞米松（ 8 个手性中心）羟基： 16 -OH甲基： 16 , -CH3,如地塞米松,倍他米松16米非司酮： 17为丙炔基, 11 位含 4-二甲氨基苯基17. 甲氧卞啶：可增加庆大霉素的抗菌活性；18. 氯霉素： 1R, 2R,D（ -）-苏阿糖型19. 青霉素钠（ 内酰胺环）,环磷酰胺（磷酰胺） , 氢氯噻嗪（碱性条件）以上化合物均易被水解；20. 青霉素的结构改造耐酶青霉素：侧链引入空间位阻较大的基团耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团广谱青霉素：侧链引入极性基团21. 新斯的明：季铵类化合物,口服难吸取,简单被水解22. 拉米

4、夫定：含 S 元素的抗病毒药物23. 麻黄碱：含有两个手型碳, 四个旋光异构体, 活性最强（ 1R,2S）,而多巴胺：不含手性碳；24. 苯海拉明的代谢方式： N去甲基化25. 头孢克洛：含有 3-F26. 乙胺丁醇：含有两个手性碳,三个异构体27. 扑尔敏：右旋体大于左旋体,临床用消旋体28. -内酰胺类：过敏、耐药29. 四环素类：牙、骨骼、肾损害,耐药性,二重感染30. 氨基糖苷类：耳毒、肾毒、神经肌肉毒性31. 大环内酯类：肝毒32. 氯霉素类：骨髓造血系统33. 青霉素类： 2S、5R、6R34. 头孢类： 6R、7R35 头孢噻吩钠 :侧链为 2-噻吩乙酰氨基, 3- 为乙酰氧甲基

5、,两个手性C.为第一个对头孢菌素C 结构改造取得胜利的半合成头孢菌素类药物.体内代谢为3 - 去乙酰基 , 进而转化成内酯化合物对耐青霉素的细菌有效36 阿莫西林和氨苄西林均可发生茚三酮反应和双缩脲反应；均有四个手型碳原子；37 三氮唑核苷,病毒唑 ： 利巴韦林38 无环鸟苷：阿昔洛韦（鸟嘌呤）39 诺氟沙星和环丙沙星都是酸碱两性,奎如酮类药物具有光解性；40 短效磺胺 :磺胺异噁唑中效磺胺 :磺胺嘧啶 长效磺胺 :磺胺地托辛41 唑类：益康唑、克霉唑、咪康唑、酮康唑42 三氮唑类：氟康唑、伊曲康唑、特康唑43. 局麻药中亲脂性部分以苯环取代活性最好,其次是芳杂环；44. 氯丙嗪：结构中含有吩

6、噻嗪环,在空气中久置成棕红色,没有水解性；故易发生光毒性；45. 萘普生：右旋体供药用, S（ +）布洛芬 S（+）但是临床用消旋体46. 钙通道阻断剂分类：二氢吡啶类：硝苯地平,尼莫地平芳烷基胺类：维拉帕米苯并硫氮杂卓类：地尔硫卓二苯哌嗪类：氟桂利嗪47. 利尿剂分类：苯氧乙酸类：依他尼酸（含 ,不饱和酮；邻二氯笨,不含磺酰胺基；）磺酰胺类 : 呋塞米,氢氯噻嗪含氮杂环类：氨苯蝶啶多羟基化合物 : 甘露醇48. 5-氟尿嘧啶：在酸液中稳固,在碱液中易水解；49.H2 受体阻断药分类：（均含有 S）咪唑类：西咪替丁（含胍基,氰基）呋喃类：雷尼替丁（含硝基,无胍基）噻吩（噻唑）类：法莫替丁（含胍基、磺酰胺基）50. 毛果芸香碱：含咪唑基,呋喃酮, C3 位可发生差向异构化, 内酯环可发生水解开环；51. 氯贝胆碱结构特点：活性;SR 构型季铵结构是活性必需, 甲基取代最好, 假如为乙基取得就为抗胆碱活性亚乙基桥最合适,遵守 5 原子原就甲基取代在 位最合适52. 硫酸铜 -吡啶反应：苯巴比妥（紫色）硫苯妥钠（绿色） 苯妥英钠（蓝色）苯巴比妥特有的反应：与甲醛 -硫酸反应,在液面交界处玫瑰红色环；与硝酸银反应可溶于氨溶液, 而苯妥英钠不溶 ；53. 抗组胺药分类：氨基醚类：苯海拉明丙胺类：扑尔敏,啊司咪唑哌嗪类：西替利嗪（非冷静类） 三环类：异丙嗪,赛庚啶