2022年含手性碳的药物总结如下 .docx

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1、；含手性碳的药物总结如下：第四章 青霉素钠 3氨芐西林 4临床右旋体阿莫西林 4头孢羟氨芐 3头孢克洛 3头孢噻肟钠 2阿米卡星 （记住结构中所引入的 - 羟基酰胺结构含有手性）第五章 合成抗菌药左氧氟沙星 1第 6 章 抗结核药盐酸乙胺丁醇 2第九章 其它抗感染药氯霉素 2四个旋光异构体；但仅 1R,2R- 体有抗菌活性,在临床上使用；左旋咪唑 1吡喹酮 1 手性碳 1 手性 N；2 个手性中心, 目前 1 临床使用为消旋化合物,但其左旋体的疗效高于右旋体；磷酸氯喹 1它的 d、z 及以异构体的活性相同,但 d- 异构体较 z- 异构体对哺乳动物毒性低；临床使用外消旋体第十一章 抗肿瘤药奥沙

2、利铂 ,1 第一个手性铂协作物第十二章 冷静催眼药及抗焦虑药奥沙西泮 1右旋体的作用比左旋体强；目前使用其外消旋体；第十四章 抗精神失常药氟哌啶醇 1舒必利 1左旋体为活性异构体,临床使用外消旋体；盐酸帕罗西汀 2第十五章 改善脑功能的药物盐酸多奈哌齐 1第十六章 镇痛药盐酸吗啡 5 c5,C6, C9,C13,C14,有旋旋光性；自然存在的吗啡为左旋体盐酸美沙酮 1其左旋体镇痛活性大于右旋体；临床使用外消旋体；右丙氧芬 2 右旋体镇痛,左旋体镇咳毛果芸香碱 2硫酸阿托品 3自然左旋体活性强,但毒性更大,临床用消旋体,阿托品为外消旋体 阿曲库胺 4 ,理论上有 16 个光学异构体,由于分子的对

3、称因素,实际的异构体数目较少；临床用顺曲库铵去甲肾上腺素 1 ,临床用 R构型 左旋体 ,比 s 构型 右旋体 活性强 27 倍盐酸异丙肾上腺素 1旋体的作用比右旋体强；在我国现使用的是外消旋体精选资料,欢迎下载肾上腺素 1内源性的肾上腺素的 - 碳构型为 R构型,比旋度呈左旋；合成的肾上腺素为外旋体,活性仅为左旋体的 12；从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体；多巴酚丁胺 1左旋体有兴奋 a 受体的作用, 右旋体就有拮抗 a1 受体的作用, 所以药用消旋体,可以削减不良反应重酒石酸间羟 胺 2盐酸克仑特罗 1氯丙那林 1盐酸麻黄碱 2盐酸普萘洛尔 1 s-构型左旋体的活性较 R-构型右旋

4、体强,目前药用外消旋体；阿替洛尔 1第十九章 抗心律失常药盐酸普罗帕酮 1本品具有 R 和s 两个对映异构体,两者均具有钠通道阻滞作用其次十一章 抗高血压药甲基多巴 1卡托普利 2巴来酸依那普利 3三个手性中心,均为 S构型尼群地平 1目前临床用外消旋体；氨氯地平 1临床用外消旋体或活性的左旋体尼莫地平 1临床用外消旋体盐酸维拉帕米 1右旋体比左旋体的作用强得多；现用外消旋体盐酸地尔硫卓 2 4个立体异构体； 28、3S 异构体冠脉扩张作用较强,临床仅用2s 、3s异构体其次十二章 血脂调剂药及抗动脉粥样硬化药洛伐他汀 8其次十三章、抗心绞痛药硝酸异山梨酯 4其次十五章 平喘药硫酸沙丁胺醇1

5、R- 沙丁胺醇的活性比 s+ 沙丁胺醇大约 80 倍沙美特罗 1异丙托溴铵 4同阿托品,托品酸内消旋,旋亮度 =0孟鲁司特 1其次十六章 镇咳祛痰药盐酸氨溴索 2药用其反式的两个异构体的混合物其次十七章 抗溃疡药奥美拉唑 1 奥美拉唑的 s 和 R两种光学异构体疗效 - 致；但药物代谢挑选性却有所区分；临床使用其外消旋体；其次十八章 胃动力药和止吐药西沙必利 2药用其顺式的两个外消旋体；盐酸昂丹司琼 1 R体的活性较大,临床上使用外消旋体其次十九章 非甾体抗炎药布洛芬 1临床上布洛芬使用外消旋体,其药理作用主要来自s+ 异构体；萘普生 1临床上萘普生用 S-构型的右旋光学活性异构体；酮洛芬 1第三十章氯马斯汀 2肯定构型均为 R构型的光学异构体活性最强 即 RR体和 RS体 ,SR体次之, ss 体的活性最弱；马来酸氯苯那敏 1 s+对映体的活性比外消旋体约强2 倍,而 R- 对映体的活性仅为外消旋体的 1 90；第三十二章 性激素和避孕药左炔诺孕酮 1第三十三章 胰岛素及口服降糖药瑞格列奈 1 s+ 构型是 R- 构型活性的 100 倍,临床上使用其 sq- 异构体第三十五章 水溶性维生素维生素 C 2Welcome . 欢迎您的下载, 资料仅供参考！