药物化学名词解释.doc
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1、. -1. 药物drug:药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体安康的特殊化学品。2. 药物化学medicinal chemistry:药物化学是一门发现与创造新药、研究化学药物的合成、说明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞生物大分子之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的学科。3. 国际非专有药名international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN:是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织WHO申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推
2、荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前,INN名称已被世界各用。4. 中国药品通用名称Chinese Approved Drug Names,CADN:依据INN的原那么,中华人民国的药政部门组织编写了?中国药品通用名称?CADN,制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。CADN主要有以下的一些规那么:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。5. 巴比妥类药物barbiturat
3、es agents:具有5,5二取代基的环丙酰脲构造的一类镇静催眠药。20世纪初问市的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反响较大,其应用已逐渐减少。6. 酰胺-酰亚胺醇互变异构lactam- lactim tautomerism:类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。这种构造中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。如下列图:1、7. 锥体外系反响effects of extrapyramidal system,EPS:锥体外系指在中枢锥体系
4、以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状构造及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反响指震颤麻痹,静坐不能、急性力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的病症,常是抗精神病药物的副反响。8. 非经典的抗精神病药物atypical antipsychotic agents:近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反响较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性病症的作用。代表药物如氯氮平。9. 构效关系structure- activity relationshi
5、p,SAR:在同一根本构造的一系列药物中,药物构造的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对提醒该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。10. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS:通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H1和1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比拟,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。11. 啡呔endor
6、phin:在脑发现的源性镇痛物质。包括b-啡肽b-促脂解激素的c端30个氨基酸残基及a-和g-啡肽分别为b-啡肽N端的16和17个氨基酸残基,三者均能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。12. 血脑屏障blood-brain barrier; BBB:为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。13. 拟胆碱药cholinergic drugs:是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同,主要可分为胆碱受体冲动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
7、14. 乙酰胆碱酯酶抑制剂AChE inhibitors:又称为抗胆碱酯酶药anticholinesterase drug,通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。15. 抗胆碱药anticholinergic drugs:即胆碱受体拮抗剂cholinoceptor antagonists,主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。16. 非去极化型神经肌肉阻断剂nondepolarizing neuromuscular blocking agents:又称非去极化型肌松药,属于N2
8、胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争,与运动终板膜上的N2胆碱受体结合,因无在活性,不能激活受体,但是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞争性肌松药。1、 去极化型神经肌肉阻断剂depolarizing neuromuscular blocking agents:又称去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并冲动受体,使终板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传递,导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药挽救,使用不
9、平安,应用较少。2、 拟肾上腺素药adrenergic drugs:是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药sympathomimetics于化学构造属于胺类,且局部药物又具有儿茶酚邻苯二酚构造局部,故又有拟交感胺sympathomimetic amines和儿茶酚胺catacholamines之称。3、 肾上腺素受体冲动剂adrenergic agonists:直接与肾上腺素受体结合,冲动受体而产生a型作用和/或b型作用的药物。是拟肾上腺素药的一局部。4、 局部麻醉药local anesthetics:在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感
10、觉消失或麻醉的药物。5、 离子通道ion ion channel:离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子如Na+、Ca2+、K+、Cl-等通过膜,而顺其电化学梯度进展被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。6、 钙通道阻滞剂calcium channel blocker:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2经细胞膜上钙离子通道进入细胞,减少细胞Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。7、 血管紧素转化酶抑制剂angiotensin angiotensin convertin
11、g enzyme inhibitor:血浆中无活性的十肽血管紧素Ang,经血管紧素转化酶ACE酶降解,得八肽的血管紧素IIAngII,AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使Ang不能转化为AngII,血管紧素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。8、 NO供体药物NO dornordonor drug:NO供体药物是指能在体释放外源性NO分子的药物。NO又称血管皮舒因子EDRF,它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩血管、降低血
12、压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。9、 强心甙cardiaccardiac glycoside:这是一类由糖基如葡萄糖、洋地黄毒糖等和甾核称为甙元或配基的经3b-OH连接而成的具有强心正性肌力作用的甙类化合物。10、 羟甲戊二酰辅酶AHMGCoA复原酶抑制剂3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor:羟甲戊二酰辅酶A复原酶是源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A复原为甲羟戊酸,。假设该酶被抑制,那么源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。17. 质子泵抑制剂proton
13、 pump inhibitors:质子泵即H+/K+-ATP酶,该酶存在于胃壁细胞外表,含有一个大的亚基和一个较小的亚基。该酶可通过K+与H+的交换,生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。1、 2、5-HT3受体拮抗剂5-HT3 receptor antagonists:5-羟色胺5-HT是神经递质,也是自身活性物质,具有多种生理功能。近年来,根据选择性冲动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学构造受体蛋白的氨基酸序列和细胞转导机制的不同,将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍,特别是在延髓催吐区。故
14、提出呕吐系由5-HT3受体冲动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。18. 促动力药prokinetics:促使胃肠道容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流病症,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等。现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂metoclopramine,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多立酮domperidone,通过乙酰胆碱起作用的cisapride,以及抗生素类的红霉素等。19. 根本药效构造pharmacophore:根本药效构造是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用,加强或抑制其生物反响,所必需的立体和电性性质的化学构造。药物的根本药
15、效构造不代表真实的分子或基团的组合,是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。20. 前列腺素prostaglandin,PG:一类具有五元脂环带二个侧链上链7个碳原子,下链为8个碳原子的20碳的酸,是源性的活性物质,具有多种生理功能。21. 解热镇痛药antipyretic analgesics:临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物,其中除苯胺类外,大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成,故也属于非甾类抗炎药。22. 非甾类抗炎药nonsteroidal anti-inflammatory drug,NSAID:抑制环氧合酶的活性,减少体从花生四烯酸合成
16、前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学构造的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。23. COX-2抑制剂COX-2 inhibitors:环氧酶存在两种异构体,根底性的COX-1和诱导性的COX-2。COX-1和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2,并转化为PGH2,但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A2合成的促进,有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等环境
17、稳定作用。COX-2在正常组织细胞的活性极低,只有受到外来刺激时,才在某些细胞因子、有丝分裂物质和毒素等的诱导下,在巨嗜细胞、滑膜细胞、皮细胞和其它某些细胞量产生。COX-2通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反响。1、 COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2,不抑制COX-1,可防止非甾类抗炎药的肠道刺激。1 生物烷化剂bioalkylating agents: 也称烷化剂,属于细胞毒类药物,在体能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子如DNA、RNA或某些重要的酶类中含有丰富电子的基团如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等进展亲电反响和共价结合,使
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