沈药生物药剂学与药代动力学大纲.doc

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1、. .生物药剂学和药物动力学教学大纲课程编码：(040905A-药)适用专业：药学、药学（日语）、药学（英语）、药物制剂、中药学、中药学（日语）、中药资源与开发一、前言生物药剂学与药物动力学是研究药物及其制剂在生物体内的动态过程并应用数学分析手段来处理的一门课程。主要内容包括药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其影响因素。采用隔室模型、非线性动力学或统计矩分析药物体内过程，并将药物动力学参数应用于新药研发。生物药剂学和药物动力学。二者既相互独立又相互联系，生物药剂学是解析药物体内过程的机制的学科，而药物动力学是定量描述药物体内过程的学科。本课程要求学生掌握影响药物体内吸收、分布、代谢和排

2、泄四个过程的生理因素和剂型因素。计算药物动力学参数的方法。熟悉生物药剂学原理在制剂设计尤其是缓控释制剂中的应用。了解药物的生物利用度和药物动力学在临床药学和新药研发中的应用。理论课36学时，学分2.0。教材选用梁文权主编生物药剂学与药物动力学（第三版），人民卫生2007年出版。二、理论课内容与要求第一章 概述 （1学时）基本内容生物药剂学的含义、研究内容、研究意义、产生和发展过程。吸收、分布、代谢和排泄的概念。转运、消除和处置的概念。基本要求掌握：生物药剂学的定义和研究内容；剂型因素与生物因素的含义。熟悉：生物药剂学研究意义、产生和发展过程。了解：生物药剂学研究在新药开发中的作用。难点：药物的

3、体内过程。第二章 口服药物的吸收 （4学时）基本内容生物膜的结构与性质，药物的转运机制。影响口服药物吸收的生理因素，药物的理化性质因素和剂型因素。基本要求掌握：药物的转运机制。生理因素、药物因素和剂型因素对口服药物吸收的影响。熟悉：胃肠道的结构、功能和药物的吸收过程。生物药剂学分类系统及其应用。了解：口服药物吸收的研究方法。难点：药物转运机制。第三章 非口服给药的吸收 （2学时）基本内容药物在注射部位、皮肤、口腔、鼻粘膜、肺部、眼部和直肠及阴道中的吸收转运机制以及相应的影响因素，生理因素、药物的物理化学因素、剂型和制剂因素。进行非口服给药吸收制剂的设计。基本要求掌握：影响药物注射部位、皮肤、口

4、腔、鼻粘膜、肺部、眼部和直肠及阴道吸收的药物因素。熟悉：皮肤、口腔、肺部、眼部、鼻粘膜、直肠和阴道粘膜的构造以及给药设计的特殊性质。了解：皮肤、口腔、鼻粘膜、肺部吸收研究方法。难点：各种非口服给药的吸收机制。第四章 药物的分布 （3学时）基本内容分布的概念，药物分布与药效和毒性的关系。药物组织分布的过程和影响因素。淋巴系统的基本结构。淋巴系统的转运过程及影响因素。药物向脑内分布。药物通过胎盘在胎儿体内的分布。基本要求掌握：药物分布过程及其影响因素。表观分布容积的基本概念。熟悉：淋巴系统的基本结构；药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程，以及主要影响因素。了解：药物的脑内转运和胎儿转运

5、过程及影响因素。难点：血脑屏障和胎盘屏障的构造、对药物分布的影响。第五章 药物的代谢 （4学时）基本内容药物代谢和药理活性的关系。药物代谢的主要途径和过程。药物代谢的主要部位。机体内相反应和相反应。剂型因素对药物代谢的影响，酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响。生理因素对药物代谢的影响。药物代谢和制剂设计。基本要求掌握：药物代谢的主要途径、部位和过程；给药剂量和剂型对药物代谢的影响，首过效应的定义及其对药物作用的影响；酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响。熟悉：药物代谢酶的种类和存在部位；药物代谢和药理活性的关系；肝提取率的概念；前体药物的设计原理。了解：药物代谢酶、分布位置和药物代谢的反应类型。难点

6、：药物代谢酶系统特征与作用机理。第六章 药物的排泄 （2学时）基本内容药物肾排泄的机理及其影响肾排泄的主要因素。肾和肾单位的基本结构及其功能。药物胆汁排泄的过程。胆汁形成过程和影响药物胆汁排泄的因素。肝肠循环的概念。药物的其它排泄途径。乳汁排泄、汁液排泄和肺排泄。基本要求掌握：药物肾排泄的各种机理和影响肾排泄的主要因素。熟悉：肾和肾单位的基本结构及其功能；药物胆汁排泄的过程、胆汁形成过程和影响药物胆汁排泄的因素；肝肠循环的概念。了解：药物的其它排泄途径。难点：药物肾排泄和胆汁分泌过程中转运蛋白介导的药物相互作用以及在临床药物动力学的应用。第七章 药物动力学概述 （2学时）基本内容药物动力学研究

7、内容及其发展。药物动力学模型。药物动力学参数意义。药物转运的速度过程。基本要求掌握：药物动力学参数，速度常数、表观分布容积、生物半衰期、体内总清除率的意义。熟悉：药物转运的速度过程；药物动力学隔室模型。了解：药物动力学发展过程。难点：药物转运的速度过程；药物动力学各种模型。第八章 单室模型 （6学时）基本内容单室模型静脉注射给药和血管外给药，血药浓度法和尿药法求算药物动力学参数。单隔室模型静脉滴注给药血药浓度法求算药物动力学参数及负荷剂量。基本要求掌握：单室模型静脉注射给药、静脉滴注和血管外给药，血药浓度法求算药物动力学参数，消除速度常数、生物半衰期、表观分布容积血药浓度-时间曲线下面积。熟悉

8、：静脉注射给药和血管外给药，利用尿药法，即速率法和亏量法计算药物动力学参数。了解：静滴、静注同时给药后血药浓度计算方法，最佳给药方案的设计。难点：尿药浓度法计算药物动力学参数。第九章 多隔模型 （2学时）基本内容二室开放模型静注、静滴和血管外给药模型建立、血药浓度和时间关系式。通过残数法求算静注和血管外给药药物动力学参数。隔室模型的判别。基本要求掌握：二室模型药物动力学参数的含义及其计算方法。熟悉：二室模型静脉注射给药残数法求算分布速度常数。了解：隔室模型判断方法。难点：二室模型中药物动力学参数的计算。第十章 重复给药 （2学时）基本内容多剂量函数，重复给药血药浓度和时间关系，平均稳态血药浓度

9、。药物蓄积。血药浓度波动。负荷剂量。剂量给药方案。基本要求掌握：多剂量函数；重复给药血药浓度和时间关系；平均稳态血药浓度定义与计算方法。熟悉：蓄积程度；负荷剂量的表达和计算。了解：重复给药的血药浓度的波动度。难点：负荷剂量的表达和计算。第十一章 非线性药物动力学 （2学时）基本内容药物表现为非线性动力学特征的原因。非线性动力学方程及药物动力学特征。药物动力学参数的估算。非线性药物动力学的识别方法。基本要求掌握：非线性药物动力学的定义和特点。熟悉：Vm与Km的计算方法。了解：非线性药物动力学与线性药物动力学的识别方法。难点：非线性药物动力学的药物动力学参数的计算方法。第十二章 统计矩 （1学时）

10、基本内容统计矩的概念和方法。用矩量法估算药物动力学参数。用矩量法研究体内各动态过程。基本要求掌握：零阶矩与一阶矩的基本概念。熟悉：用矩量法估算药物动力学参数。了解：矩量法研究体内过程的方法。难点：应用矩量法估算药物动力学参数。第十三章 药物动力学在临床药学中的应用 （2学时）基本内容治疗药物监测。剂量给药方案的设计。剂量的确定。给药次数的确定。给药途径的确定。肾病患者的剂量调节。老人给药。肥胖患者给药。基本要求掌握：给药方案设计的基本内容及其在临床中的应用。熟悉：肾功能衰退患者，肝病患者的剂量调整方法。了解：给药方案个体化和治疗药物检测在临床药学中的应用。难点：给药方案设计的基本内容。第十四章

11、 生物利用度与生物等效性 （3学时）基本内容生物利用度。相对生物利用度和绝对生物利用度。由口服给药吸收数据求算吸收速度常数。用未吸收药物百分数对时间作图计算吸收速度常数（WagnerNelson法）。生物等效性的概念和评价方法。基本要求掌握：生物利用度的概念与计算方法；用WagnerNelson法计算吸收速度常数。熟悉：由口服给药吸收数据求算吸收速度常数。了解：LooRiegelman计算吸收速度常数；生物等效性的概念。难点：生物利用度计算和生物等效性评价。三、学时分配表序号理论课（章）学时一概述1二口服药物的吸收4三非口服药物的吸收2四药物的分布3五药物的代谢4六药物的排泄2七药物动力学概述

12、2八单室模型6九多室模型2十重复给药2十一非线性药物动力学2十二统计矩1十三药物动力学的临床应用2十四生物利用度与生物等效性3总计36四、参考书目1. X强主编生物药剂学与药物动力学第版. 大学医学，2004年2. Leon shargel, Susanna Wu-Pong, Andrew B.C. YuBiopharmaceutics and Pharmacokintics. Fifth edition. Appleton & large, 2004. 执笔：邹梅娟 审核：程刚生物药剂学实验教学大纲课程编码：(030906AS-药)适用专业：全校各专业三、 前言生物药剂学实验是研究药物在体内

13、各动态过程的变化并求算出药物动力学参数的一门课程，主要内容包括药物跨膜性评价，通过“血药浓度”以及 “尿排泄数据”求算药物动力学参数。本课程要求学生掌握药物体内过程的评价方法。熟悉各过程药物浓度测定方法。了解影响这些过程的生理因素和剂型因素，以便为合理设计制剂，科学制定给药方案打下基础。总学时为32，学分1.0。实验教材选用王东凯主编药剂学实验，XX药科大学2006年出版。二、课程基本课内容与要求实验一大鼠在体小肠吸收实验（综合性）（8学时）基本内容 在体大鼠肠吸收实验装置和实验方法。使用含酚红的药物Krobs-Ringer试液作为供试液，一定时间间隔测定药物浓度，评价药物在体肠吸收性质。基本

14、要求掌握：大鼠在体小肠吸收的实验方法；药物吸收速率常数及每小时吸收率的计算方法。熟悉：在体小肠吸收实验装置和实验操作步骤。了解：在体小肠吸收用酚红含量变动来进行水分体积的校正方法。难点：计算药物吸收速率常数。实验二药物动力学单隔室模型摸拟实验（设计性）（6学时）基本内容 单隔室模拟试验的方法与装置设计。用酚红液作为药物溶液，用蠕动泵作为水源供应，两支管清除的药量可作为肾脏清除和非肾脏清除的药量。用“血药浓度”、“尿排泄数据”计算药物动力学参数。基本要求掌握：单隔室模拟的试验方法，用“血药浓度”、“尿排泄数据”计算药物动力学参数。熟悉：单隔室模拟的试验实验装置和实验操作步骤。了解：计算消除速度常

15、数的方法。难点：计算药物消除速率常数和肾排泄速度常数的不同。实验三尿药法测定核黄素片剂消除速度常数（综合性）（18学时） 基本内容 实验者口服核黄素片剂后，测定尿样中的核黄素，用尿药法估算药物动力学参数。基本要求掌握：尿药法测定和计算消除速度常数的方法。熟悉：尿药法在药物动力学实验中的应用了解：实验者应该先进食后再口服核黄素片剂的原理。难点：尿药法测定和计算消除速度常数的方法。实验四对乙酰氨基酚在家兔体内药物动力学研究（10学时）基本内容 兔体内血药浓度测定方法。血药浓度法计算药物动力学参数的方法。基本要求掌握：血药浓度法计算药物动力学参数的方法。熟悉：血药浓度测定方法在药物动力学实验中的应用

16、了解：给家兔肌肉注射、静脉注射、口服给药对乙酰氨基酚后，对乙酰氨基酚在体内的经时过程。难点：血药浓度法计算药物动力学参数。三、学时分配表序号实验课（项目）性质学时一大鼠在体小肠吸收实验综合8二药物动力学单隔室模型摸拟实验设计6三尿药法测定核黄素片剂消除速度常数综合18四对乙酰氨基酚在家兔体内药物动力学研究综合10总计42五、参考书目1. X强主编生物药剂学与药物动力学第版. 大学医学，2004年2. Leon shargel, Susanna Wu-Pong, Andrew B.C. YuBiopharmaceutics and Pharmacokintics. Fifth edition. Appleton & large, 2004.执笔：邹梅娟审核：程刚-=extPart_01CAC37C.6F19. .word.