抗寄生虫药考点归纳总结.docx

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1、精品名师归纳总结第七章抗寄生虫药临床用途有五种： 驱肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫第一节驱肠虫药结构分为五类（五个大标题） 一、哌嗪类二、 咪唑类（考纲有 3 个代表药） （左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑） 三、嘧啶类四、苯脒类五、三萜类和酚类（一）盐酸左旋咪唑1、结构特点：四氢咪唑并噻唑2、6 位手性碳 , S 构型左旋体 ,作用高于外消旋体,毒副作用低3、作用： 广谱驱虫药仍为 免疫调剂剂 ,使免疫力较低者得到复原（二）阿苯达唑1、结构：保留咪唑, 苯并咪唑 、含 S 侧链2、广谱高效的驱肠虫,有致畸作用和胚胎毒性, 2 岁以下儿童及孕妇禁用。（三）甲苯咪唑1、结构：同阿苯达唑、苯

2、甲酰侧链2、ABC三种晶型, A 型无效可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结其次节抗血吸虫病药和抗丝虫病药吡喹酮1、结构特点： 吡嗪并异喹啉 -4- 酮2、有两个手性中心 （ 11b 位 C, 5 位 N） 临床用消旋体, 左旋体疗效高3、作用特点： 广谱,对三种血吸虫均有效第三节抗疟药（重点）抗疟药的 结构分四类（4 个标题） 一、喹啉醇类二、氨基喹啉类三、 2, 4- 二氨基嘧啶类四、青蒿素类一、喹啉醇类奎宁可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结1、结构特点： 两个碱基,喹啉和喹核碱的两个 N2、四个手性碳 ,活性各不相同奎宁（ 3R, 4S,8S, 9R） 抗疟药3

3、、奎尼丁（ 3R, 4S, 8R, 9S）又是钠通道拮抗剂,降压4、大剂量,有金鸡钠反应二、氨基喹啉类（一）磷酸氯喹1、结构： 7- 氯-4- 氨基喹啉2、作用机制：插入疟原虫DNA双螺旋之间,形成复合物,影响DNA复制3、一个手性碳 , d、l 及 dl 异构体的活性相同,但 d- 构型毒性低 ,临床用外消旋体4、代谢物为 N-去乙基氯喹,有活性（注）5、抗疟, 仍用于肠外阿米巴、结缔组织病、光敏锐性疾病（二）磷酸伯氨喹可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结1、结构： 6- 甲氧基 -8- 氨基喹啉,端头伯氨基2、作用： 防止疟疾复发和传播3、注射引起低血压,只能口服三、 2,4-

4、 二氨基嘧啶类乙胺嘧啶1、结构： 2,4- 二氨基嘧啶2、机制： 二氢叶酸仍原酶抑制剂,用于预防疟疾,与合成酶抑制剂磺胺多辛组成复合制剂,有双重作用3、作用长久,维护一周,长期应用会显现叶酸缺乏症状,赐予亚叶酸钙 可改善骨髓造血功能四、青蒿素类（自然产物来源）（一）青蒿素1、结构特点：（ 1）含 倍半萜内酯 结构（ 2）有含过氧键（ 1、2 位）的七元环（ 3） 10 位羰基2、化学性质：（ 1）含过氧键, （ 遇碘化钾试液氧化析出碘,加淀粉指示剂,立刻显紫色）可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结（ 2）含 内酯结构 ,（ 加氢氧化钠水溶液加热水解,遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深

5、紫红色的异羟肟酸铁 ）3、代谢产物：生成双氢青蒿素,抗疟活性更强4、青蒿素的构效关系：（ 1）内过氧化物（ 1, 2 位）对活性是必需的 ,且活性归于内过氧化物- 缩酮 - 乙缩醛 - 内酯的结构（ 2）疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要（二）蒿甲醚1、青蒿素结构改造的产物,10 位甲氧基作用强 。2、在体内的 主要代谢物为脱甲基生成双氢青蒿素。（三）蒿乙醚可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结蒿甲醚1、10 位乙氧基2、半衰期长3、体内代谢 成双氢青蒿素（四）青蒿琥酯1、结构特点：用 琥珀酸 对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物2、作用：对疟原虫有较强的杀灭作用,能快速掌握疟

6、疾发作,杀虫速度快,适用于抢救脑疟和危重昏迷的疟疾患者 。第七章练习题正确挑选题以下描述表达不正确选项A. 盐酸左旋咪唑是广谱驱虫药,仍有免疫调剂作用B. 临床上使用的盐酸左旋咪唑是R 构型C. 吡喹酮有二个手性中心,临床用消旋体D. 奎宁的 4 个手性碳是 3R、4S、8S、9RE. 磷酸伯氨喹为8- 氨基喹啉衍生物 答疑编号 700536070101【答案】 B【解析】盐酸左旋咪唑是S 构型代谢产物为双氢青蒿素的药物有A. 青蒿琥酯可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结B. 蒿乙醚C. 蒿甲醚D. 脱氧青蒿素E. 青蒿素 答疑编号 700536070102【答案】 A B C E【解析】 ABCE四个选项所对应的药物,体内代谢均生成有活性的双氢青蒿素可编辑资料 - - - 欢迎下载