执业药师药物化学合成抗菌药考点归纳总结.docx

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1、精品名师归纳总结其次章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物包括喹诺酮类、磺胺类两类第一节喹诺酮类抗菌药一、结构分类一个通式,三种结构类型一个通式,三种结构类型,结构特点如何把握这个考点？1、把握通式的结构特点A 环2、各类的基本母核区分B 环1、萘啶羧酸类B 环：吡啶环2、吡啶并嘧啶羧酸类B 环：嘧啶环可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结3、喹啉羧酸类二、理化性质和毒性喹诺酮药物共同性质如何把握这个考点？1、把握各类药物化学结构通式的特点2、结构的基本母核以及有什么取代基3、这些结构特点打算了药物的基本理化性质（通性）4、这些结构特点对药物的稳固性、使用过程有什么影响以诺氟沙星

2、为例可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结（ 1）3 位羧基酸性 ,可溶于碱（成盐）（ 2）4 位酮基（ 3）7 位哌嗪碱性 ,可溶于酸（成盐） 诺氟沙星（ 1）酸碱两性 （羧基,哌嗪）在酸碱中均溶解（ 2）3 位羧基和 4 位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物,降低活性,同时也使体内的金属离子流失,特别对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。理化性质和毒性（其他类似物举一反三）（ 3）光照分解（产生 光毒性 ,用药期间防止日晒）。光照3 位脱羧（产物无活性）（ 4）7 位哌嗪杂环分解, 7 位哌嗪增加 中枢毒性（ 5）8 位有 F,有光毒性三、喹诺酮药物代谢特点

3、：代谢是考点可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结（补充学问）药物代谢：在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为代谢。药物代谢的主要反应有：氧化、仍原、水解、结合等1、3 位羧基与葡萄糖醛酸结合反应2、哌嗪 3位氧化成羟基,进一步氧化成酮四、喹诺酮药物代表药如何把握这个考点？ 1、共 5 个代表药2、把握诺氟沙星（代表该类药物共同的特点）3、取代基的区分4、各自的特别性1、盐酸诺氟沙星2、盐酸环丙沙星可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结3、左氧氟沙星特点：活性好水溶性好毒副作用最小补充手性药物的基本学问： 药物分子的手性和手性药物凡是连有 4 个不同的原

4、子或基团的碳原子称为手性碳原子,具手性原子的称手性药物可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜象的对映异构体（R 构型、 S 构型）nn 个手性碳有 2 个异构体键表示取代基在背面键表示取代基在前方手性碳药物的四个基本概念：.1、构型： R、 S（氨基酸、糖等习惯用D、 L）2、旋光性 : （ +）右旋、（ - ）左旋、（）消旋手性药物都具有旋光性：偏振光的振动面习惯称为偏振面。用旋光仪测定 ,当平面偏振光通过手性药物溶液后,偏振面的方向就被旋转了一个角度（左旋或右旋）,称为旋光性。如：构型与左旋右旋无直接关系3、一对对映体等量的混合

5、物称：外消旋体4、分子中有对称面的称：内消旋体考纲的要求： 有手性中心的药物,具有对映异构体,不同异构体的活性、代谢和毒性都有肯定差异。例左氧氟沙星4、司帕沙星可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结环丙沙星5 位氨基,具较强的抗菌活性,口服吸取好,半衰期长。8 位 F,具较强的 光毒性 ,可能引起 Q-T 间期延长,致 心律失常 。5、加替沙星8- 甲氧基,广谱,有 1 个手性碳, R 和 S 异构体抗菌活性相同,口服吸取好,生物利用度高,呼吸道感染及尿路感染的首选药物之一。引起 Q T 间期延长, 应防止和抗心律失常药物一起使用。五、 喹诺酮药物的构效关系可编辑资料 - - - 欢

6、迎下载精品名师归纳总结（ 1）A 环是必需的药效团, 3 位羧基和 4 位酮基为抗菌活性不行缺少的部分（ 2）B 环可以是苯、吡啶、嘧啶（ 3）1 位的取代基是乙基或环丙基活性强,环丙基正确（环丙沙星）（ 4）2 位取代活性低（ 5）5 位氨基可增强活性（司帕沙星）（ 6）6 位 F 取代,改善对细胞的通透性（ 7）7 位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好（ 8）8 位以氟、甲氧基或与1 位成环,增强活性（左氧氟沙星）,甲基、甲氧基光毒性削减。其次节磺胺类药物及抗菌增效剂一、磺胺类药物的基本结构从百浪多息体内的代谢产物发觉磺胺类药物构效关系可以用代表药估计化学性质和稳固性讲义无表达二、代表药物可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结3、甲氧苄啶作用机理： 抑制二氢叶酸仍原酶抗菌增效剂三、其它其他抗菌增效剂1、丙磺舒（降低青霉素排泄）第30 章2、克拉维酸（抑制 - 内酰胺酶）第 1 章这章的练习题放在第4 章中“第 2 章第 4 章综合题”可编辑资料 - - - 欢迎下载