呋塞米注射液说明书(共4页).doc

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1、精选优质文档-倾情为你奉上呋塞米注射液说明书【药品名称】通用名：呋塞米注射液英文名：FurosemideInjection汉语拼音：FusaimiZhusheye【成份】1. 本品主要成份为呋塞米，化学名称为： 2-(2-呋喃甲基)氨基-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。结构式为：分子式：C12H11ClN2O5S分子量：330.74CAS No.：54-31-92. 辅料： 氢氧化钠、盐酸、无水亚硫酸钠、注射用水。【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【适应症】1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，

2、应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。【规格】2ml:20mg【用法用量】1.成人（1）治

3、疗水肿性疾病。紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始2040mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始40mg静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时，可用200400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量40120mg。（2）治疗高血压危象时，起始4080mg静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加剂量

4、。（3）治疗高钙血症时，可静脉注射，一次2080mg。2.小儿治疗水肿性疾病，起始按1mg/kg静脉注射，必要时每隔2小时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。新生儿应延长用药间隔。【不良反应】常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾

5、)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于415mg），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。【禁忌症】未进行该项实验且无可靠文献参考，故尚不明确。【注意事项】（1）交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。（2）对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na、Cl、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。（3）下列情况慎用：无尿或严重肾功能损害者，后者因需

6、加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;糖尿病;高尿酸血症或有痛风病史者;严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;急性心肌梗死，过度利尿可促发休克;胰腺炎或有此病史者；有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动;前列腺肥大。（4）随访检查:血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人;肾功能;肝功能;血糖;血尿酸;酸碱平衡情况;听力。（5）药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。（6）肠道外用药宜静脉给药

7、、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过12分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量的12时即可达到同样疗效。（7）本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。（8）存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。（9）与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。（10）少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。（2）本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用

8、。【儿童用药】本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。【老年患者用药】老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。【药物相互作用】（1）肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。（2）非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。（3）与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。（4）与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。（5）与多巴胺合用，利尿作用加强。（6）饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药

9、物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。（7）本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。（8）降低降血糖药的疗效。（9）降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。（10）本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。（11）与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。（12）与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。（13）与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。（14）服用水

10、合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。（15）与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。【药物过量】未进行该项实验且无可靠文献参考，故尚不明确。【药理毒理】（1）对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na、Cl浓度升高，而髓质间液Na、Cl浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na、Cl排泄增多

11、。由于Na重吸收减少，远端小管Na浓度升高，促进Na-K和Na-H交换增加，K和H排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na-KATP酶有关的Na、Cl配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na、Cl的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na、Cl的重吸收，促进远端小管分泌K。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2、Mg2的重吸收而增加Ca2、Mg2排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。（2）对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有

12、扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。【药代动力学】口服吸收率为60%70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收

13、率降至43%46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为3060分钟和5分钟，达峰时间为12小时和0.331小时。作用持续时间分别为68小时和2小时。T12存在较大的个体差异，正常人为3060分钟，无尿患者延长至75155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至1120小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T12延长至48小时。88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。【贮藏】遮光，密封保存。【包装】玻璃安瓿10支装【有效期】24个月专心-专注-专业