《药物化学》第七版教案（第十二份）(共2页).doc

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1、精选优质文档-倾情为你奉上教案（理论）章节名称 第二节 作用于离子通道的药物 Drugs Acting in Ion Channel 第 12 课次 总 32 课次 教学时数 3 授课教师 【教学目的与要求】1.熟悉作用于离子通道的药物、利尿药和调血脂的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】药物化学 主编：尤启东 人民卫生出版社药物化学课件【重点与难点】重点：硝苯地平、硫酸奎尼丁、盐酸胺碘酮的命名、理化性质、合成。难点：硝苯地平的构效关系。【教学过程

2、设计】 复习提问 5分钟 导入新课3分钟 展示目标 3分钟 课堂讲授 130分钟 课堂小结7分钟 布置作业2分钟【教学内容纲要】第一节 作用于离子通道的药物 Drugs Acting in Ion Channel离子通道是一类跨膜的生物大分子，其作用类似于活化酶具有离子泵的作用。产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。根据通道对所运送的离子的选择性不同，又可分为钠通道、钾通道、钙通道、氯通道等不同类型，每一类又可分为不同亚型，目前以钙通道有关的药物研究得最成熟。一钙通道阻滞剂 Calcium Channel Blocker钙通道阻滞剂是在通道水平上选择性地阻滞Ca2经细胞膜上的钙离子通道进

3、入细胞内，减少细胞内Ca2浓度的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性的区分。这与钙离子通道存在多种亚型，以及在各种组织器官的分布以及生理特性有密切关系。L亚型钙通道最为重要，存在于心肌。血管平滑肌和其他组织中，是细胞兴奋时钙内流的主要途径。二氢吡啶类钙拮抗剂具有L亚型钙通道特殊选择性。L亚型钙通道又称二氢吡啶敏感钙通道。按世界卫生组织（WHO）对此类药物的划分，可分为：（一）选择性钙通道阻滞剂：1. 苯烷胺类，如维拉帕米；2.二氢吡啶类，如硝苯地平；3.苯并硫氮卓类，如地尔硫卓；（二）非选择性钙通道阻滞剂：4.氟桂利嗪类；5.普尼拉明类。硝苯地平 Nifedipine在钙通道阻滞剂中二氢吡啶类

4、为特异性高，作用很强的一类药物，具有很强的扩张血管作用，在整体条件下不抑制心脏，适用于冠脉痉挛，高血压，心肌梗死等。Nifedipine 以后的钙离子阻滞剂重要从下列一些方面提高作用价值。更高的血管选择性；针对某些特定部位的血管系统，如冠状血管、脑血管，以增加这些部位的血流量；减少迅速降压和交感激活的副作用；改善增强其抗动脉粥样硬化作用。由此得到的药物见表41。地尔硫卓 DiltiazemDiltiazem 也是一个高选择性的钙通道阻滞剂，具有扩血管作用，特别是对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。构效关系研究表明：2位上的4甲氧基苯基；3位上的乙酰氧基和乙氧基羰基；5位上的二甲氨基乙基

5、；7位或5位上的氢d-cis 构型是Diltiazem 发挥强二持久的扩冠作用的基本因素，见图44。二钠通道阻滞剂 Sodium Channel Antigonists钠通道的阻滞剂的作用机制主要是抑制Na离子内流，抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度，使其传导速度减慢，延长有效不应期。钠通道分为a，b，c三个亚型。Ia 类钠通道阻滞剂的代表药物为奎尼丁（Quinidine）。Ib 类钠通道阻滞剂的代表药物有美西律、利多卡因、妥卡胺等。Ic 类钠通道阻滞剂的代表药物为醋酸氟尼卡。三. 钾通道阻滞剂 Potassium Channel Antigonists见课本四钾通道开放剂 Potassium Channel Openers见课本【课后思考题】简答题：1.写出硝苯地平、盐酸胺碘酮的合成路线。 2.写出硝苯地平、盐酸胺碘酮的化学结构式并命名。【课后小结】专心-专注-专业