药物化学各章练习题(共61页).doc

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1、精选优质文档-倾情为你奉上专心-专注-专业第一章 绪 论（一）名词解释1药物2药物化学3药物通用名4药物化学名5药物商品名（二）选择题I单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：A. 有机化合物B. 无机化合物C. 合成有机药物D.药物2. “对乙酰氨基酚”为该药物的A. 通用名B. 名称C. 化学名D. 商品名3. “扑热息痛”为该药物的A. 通用名B. 名称C. 化学名D. 商品名*4. 硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸 配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题

2、只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。）1-5题备选答案A. 药品通用名B. 名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1. 乙酰水杨酸2. 安定3. 阿司匹林4. 严迪5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺6-10题备选答案A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. -内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2*6阿司匹林的作用靶点*7磺胺甲基异恶唑的作用靶点*8卡托普利作用靶点*9阿糖胞苷作用靶点*10舒巴坦作用靶点 多项选择题1药物作用靶点包括A受体 B酶C核酸 D离子通道 E细胞 2药物化学的任务包括A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B.

3、研究药物的理化性质。C. 确定药物的剂量和使用方法。D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题1简述药物化学的基本内容。2*简述新药开发和研究的基本过程。3常见的药物作用靶点都有哪些？4. “药物化学”是药学领域的带头学科？5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？6. 简述现代新药开发与研究的内容。7. 简述药物的分类。8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章 新药研究的基本原理与方法一、单项选择题2-1、下列哪个说法不正确A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分

4、配系数，活性会有所提高D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强C. 增加解离度，不利吸收，活性下降D. 增加解离度，有利吸收，活性增强E. 合适的解离度，有最大活性2-3、lg P用来表示哪一个结构参数A. 化合物的疏水参数B. 取代基的电性参数C. 取代基的立体参数D. 指示变量E. 取代基的疏水参数2-4、下列不正确的说法是A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.

5、软药是易于被代谢和排泄的药物D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体2-5、通常前药设计不用于A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C. 消除不适宜的制剂性质D. 改变药物的作用靶点E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、配比选择题2-62-10A. Hansch分析B. Kier方法C. MolecularShapeAnalysis方法D. DistanceGeometry方法E. ComparativeMolecularFieldAnalysis方法2-6

6、、距离几何学方法2-7、比较分子力场分析2-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数2-9、分子形状分析法2-10、线性自由能相关模型三、比较选择题2-112-15A. Hansch分析B. CoMFA方法C. 两者均是D. 两者均不是2-11、计算机辅助药物设计的方法2-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法2-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法2-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系2-15、从研究药物的优势构象的能量出发四、多项选择题2-16、以下哪些说法是正确的A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收C. 离子状态的药物容易透过生物膜D.

7、 口服药物的吸收情况与解离度无关E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关2-17、在Hansch方程中，常用的参数有A. lg PB. mpC. pKaD. MRE. 2-18、先导化合物可来源于A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究C. 天然生物活性物质的合成中间体D. 具有多重作用的临床现有药物E. 偶然事件2-19、前药的特征有A. 原药与载体一般以共价键连接B. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C. 前药应无活性或活性低于原药D. 载体分子应无活性E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有

8、足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢2-20、下列叙述正确的是A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子B. 原药可用做先导化合物C. 前药是药物合成前体D. 孪药的分子中含有两个相同的结构E. 前药的体外活性低于原药五、名词解释1、结构特异性药物2、药动学时相3、药效学时相4、脂水分布系数5、先导化合物6、生物电子等排体7、前体药物8、软药9、组合化学10、定量构效关系11、合理药物设计12、计算机辅助药物设计13、“me-too” 药物第三章 药物代谢反应一、名词解释题1. 药物代谢2. 相生物转化3. 相生物转化4. CYP-450 enzyme system5. 药物的潜伏化二、多选题

9、：1、下列不属于二相反应的是A 水解反应 B 乙酰化反应 C 甲基化反应 D 硫酸结合反应 E 谷胱甘肽结合反应2、具有重要解毒作用的相代谢是A 乙酰化反应 B 氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合3. 对药物在体内代谢过程的认识，可以对现有药物进行适当的化学修饰，达到以下目的A. 缩短药物的作用时间 B. 延长药物的作用时间 C. 减少药物的副作用 D.提高生物利用度4. 参与药物体内转化的酶类有A. 细胞色素P-450酶系 B. 还原酶系 C. 酰化酶 D.过氧化物酶5. 药物代谢中的第相生物转化包括A. 氧化反应 B. 还原反应 C. 脱卤素反应 D.氨基酸轭合

10、反应6. 体内代谢的氧化反应包括A.失去电子 B.脱氢反应 C.加氢反应 D.加氧反应7. 药物代谢中的第相生物转化包括A.葡萄糖醛酸的轭合反应 B.水解反应 C.乙酰化轭合反应 D.谷胱甘肽轭合反应三、填空题1. 药物代谢是指在 的作用下将（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。药物代谢多使有效药物转变为低效或 的代谢物，或由无效结构经代谢转变成 结构。在这一过程中，也有可能将药物转变成毒副作用较高的产物。药物代谢通常分为两组：第相（Phase）生物转化和第相（Phase）生物转化。第相主要是 反应，第相又称为 反应。2. 还原酶系主要是催化药物在体内进行 的酶系，

11、通常是使药物结构中的羰基转变成 ，将含氮化合物还原成 ，便于进入第相的结合而排出体外。3. 药物代谢中的氧化反应包括失去电子、氧化反应、 反应等，是在CYP-450酶系、单加氧酶、 等的催化下进行的反应。4. 含芳环药物的氧化代谢，首先被氧化成 ，在质子的催化下会重排成酚。一般遵照亲电反应的原理， 使反应容易进行，生成的酚羟基在取代基的邻位或对位； 则削弱反应进行的程度，生成的酚羟基在取代基的间位，而且通常发生在位阻 的部位。含强吸电子取代基的芳环药物，则不发生芳环的氧化代谢。5. 如果药物分子中含有两个芳环时，一般 发生氧化代谢；若两个芳环上取代基不同时，一般是电子云 的芳环易被氧化。6.

12、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一个是在和氮相连接的碳原子上，发生 化和脱氮反应；另一个是发生 反应。7. 胺类药物的N-脱烷基代谢是这类药物的主要的和重要的代谢途径之一。胺类化合物氧化N-脱烷基化的基团通常是甲基、 、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和 ，以及其它具有-氢原子的基团。取代基的体积 ，越容易脱去。8. 芳香和脂肪族的硫醚通常在 酶系的作用下，经氧化S-脱烷基生成 和羰基化合物。硫醚类药物还会在黄素单加氧酶或CYP-450酶的作用下氧化生成 ，可进一步氧化成 。9. 含醇羟基的药物在体内 的催化下，脱氢氧化得到相应的 化合物。伯醇经氧化代谢后生成醛，成为药物产生 的根源。10.

13、酮羰基通常在体内经 的作用，生成仲醇。脂肪族和芳香族不对称酮羰基在酶的作用下， 性地还原生成一个手性羟基，主要是S-构型。,-不饱和酮在体内代谢还原后得到 。11. 水解反应是具有酯和 类药物在体内代谢地主要途径，可以在酶地催化下进行。 比酯更稳定而难以被水解。12. 利用酯和酰胺在体内可进行水解代谢地性质，可将对胃肠道粘膜有刺激作用的 、不稳定的 或醇羟基设计成酯作为前药，在体内经水解代谢释放出具有治疗活性的 。13. 葡萄糖醛酸的轭合反应共有四种类型：O-， ，S-和 的葡萄糖醛酸苷化。O-葡萄糖醛酸苷化反应通常和 化反应是竞争性反应，前者在高剂量下发生，后者在较低剂量下发生。14. 乙酰

14、化反应是含有 、氨基酸、磺酰胺、 、酰肼等基团的药物或代谢物的一条重要代谢途径，将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的 。乙酰化反应一般是外来物的去活化反应。15. 抗焦虑药盐酸丁螺环酮在肝脏中可代谢为活性代谢物，分别是：四、问答题1. 举例说明药物的潜伏化在药物设计中的应用。2. 举例说明软药在药物设计中的应用。3. 简要说明药物代谢在药物研究中的作用。4. 举例说明从药物的代谢物中发现的新药。第四章 中枢神经系统药物（一）名词解释1巴比妥类药物 2血脑屏障（二）选择题 单项选择题1 咖啡因化学结构的母核是 A喹啉 B喹诺啉 C喋呤 D黄嘌呤 2苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿

15、色络合 B. 紫色络合物 C. 黄色胶状沉淀 D. 蓝色络合3吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是： A. 双吗 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡4镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 盐酸哌替啶 D. 盐酸美沙酮 5丙米嗪属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂C. 5-羟色胺受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂6. 奋乃静不具备的化学性质是：A. 溶于乙醇B. 加热后滴入过氧化氢溶液显红色C. 浓硫酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色7. 安定为下列哪一个药物的商品名 A. 地西泮 B. 苯妥英钠C

16、. 奥沙西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.酒石酸唑吡坦8. 海索巴比妥属哪一类巴比妥药物 A.超长效类(8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时)9*. 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 二甲苯胺 B.丙酮酸C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯10*. 吩噻嗪2位上下列哪个取代基时, 其安定作用最强 A. -CH3 B.-ClC.-COOCH3 D.-CF3 E.-Br11. 临床应用的阿托品是莨菪碱的A.内消旋体 B.左旋体C.外消旋体 D. 右旋体12. 阿托品的专属定性鉴别反应是A. .Vitali反应 B.与苯甲醛试液反应C.与H2O2试液反应 D. 紫脲

17、酸胺反应E.13. 盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成A. 红色沉淀 B.蓝绿色沉淀 C. 蓝绿色溶液 D.紫色溶液14. 盐酸普鲁卡因结构中具有（ ）, 重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A. 叔氨基 B.仲氨基 C. 酚羟基 D.芳伯氨基 15. 下列哪个药物的化学结构式是如下结构: A山莨菪碱 B东莨菪碱 C阿托品 D泮库溴铵 16. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构: A.地西泮 B.奥沙西泮C.氯硝西泮 D.安定17*. 下列那个药物是苏式（L）型手性药物 A.麻黄碱 B.伪麻黄碱C.克伦特罗 D.普萘洛尔 配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选

18、答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。）1-5题A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶1. N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并B,f 氮杂卓-5丙胺2. 5-乙基-5苯基-2,4,6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮3. 1-（4-氟苯基）-4-4-4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮4. 2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺5. 3，7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物6-10题A吗啡 B美沙酮 C哌替啶 D盐酸溴已新 E盐酸曲马多6具有六氢吡啶单环的镇痛药 7具有苯甲胺结构的祛

19、痰药8具有五环吗啡结构的镇痛药 9*具有两个手性中心的合成镇痛药10具有氨基酮结构的镇痛药11-13题A 巴比妥 B.苯妥英钠C. 阿普唑伦 C.卡马西平D. 地西泮11*药物代谢过程中，符合“饱和代谢动力学特点”的药物12药物代谢产物为环氧化物的药物13药物代谢产物为3位羟基化产物14-17题A 吗啡喃类化合物 B. 苯并吗喃类化合物C. 哌啶类化合物 D.氨基酮类化合物E. 环己烷类化合物14盐酸美沙酮15枸橼酸芬太尼16盐酸溴己新17酒石酸布托啡诺18-19题A 硫酸阿托品B 氢溴酸东莨菪碱C 氢溴酸山莨菪碱D 氢溴酸加兰他敏E 溴丙胺太林18*结构中含有环氧结构，容易进入中枢神经系统的

20、药物19*含有季铵结构，不易通过血脑屏障20* 与阿托品结构相似,只是比后者多一个6位的羟基 多项选择题（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）1吗啡的化学结构中含有 A. 哌啶环 B. 酚羟基C. 甲氧基 D. 环氧基E. 两个苯环2. 苯妥英钠符合下列哪几项描述A. 水溶液放置空气中呈现混浊B. 治疗癫痫大发作和部分发作的首选药C. 加入三氯化铁试液线蓝紫色D. 代谢具有“饱和代谢动力学”特点E. 是地西泮的代谢活性产物3*. 光学异构体之间活性不同的镇痛药 A.盐酸吗啡 B.盐酸哌替啶C.盐酸美沙酮 D.盐酸布桂嗪E.苯噻啶4. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的

21、强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代5. 比妥类药物的理化通性包括：A. 具有双酰亚胺结构体B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. PH增高水解速度加快 D. 可以溶于碳酸钠溶液中。E. 与三氯化铁呈颜色反应6. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 阿米替林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍曲林7*. 氟哌啶醇的主要化学结构片包括：A. 对氯苯甲酰基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰基E. 哌嗪8. . 具三环结构的抗精神失常药有A. 奋乃静 B. 氯丙嗪

22、C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9. 属于苯并二氮卓类的抗精神病药物有A.安定 B.苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.硝西泮E.奥沙西泮10. 吗啡氧化的产物包括：A. N-氧化吗啡 B.伪吗啡 C. 阿扑吗啡 D.左吗喃 E. 可待因11. 在药物的合成中使用了尿素或其衍生物的药物有A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C. 替哌 D.茶碱 F. 盐酸哌替啶12. 盐酸普鲁卡因的理化性质包括A. 其结构中的伯氨基被氧化变色B. 分子中含有酯键易水解。C. 可发生重氮化偶联反应D. 可以溶解与氢氧钠水溶液中。E. 显弱酸性13. 局麻药的结构类型包括A.芳酸酯类 B.酰肼类C.氨基甲酸酯类 D.巴比妥

23、类E.氨基酮类14. 属于芳酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因 B.羟普鲁卡因C.盐酸利多卡因 D.丁卡因E.盐酸布比卡因15. 能够使盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氢氧化钠溶液 B.碘试液C.碘化钾试液 D.硝酸汞E.苦味酸（三）填空题1. 吗啡分子结构中有 个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈 色。2*. 在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的 .3. 吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用 ，而作用 。4. 巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有 才显活性。5. 吗啡的氧化产物有 和 。6. 巴比妥类药物是 的衍生物。7. 奥沙西泮是 的体内活性代谢物。8*. 吩噻嗪类药物的合成

24、通法是以 为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯胺。9*. 盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为 。10. 吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和 。（四）*问答题1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？3、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？4、如何用化学方法区别吗啡和可待因？5、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 6、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化

25、铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？7、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。8、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。9、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。第五章 外周神经系统药物（一）名词解释1 拟胆碱药 2 胆碱受体3 拟交感神经药 （二）选择题 单项选择题：1（-）麻黄碱的结构是A. B. C. D. 2甲基多巴由于分子结构这含有（ ）基团，因此易氧化变色A.一个酚羟基 B. 两相邻的个酚羟基C. 芳氨基 D.羧基3马来酸氯苯那敏在结构上属于A. 乙二胺类化合物 B. 多肽类化合物C

26、. 氨基醚类化合物 D. 丙胺类化合物4苯海拉明在结构上属于A. 乙二胺类化合物 B. 三环类化合物C. 氨基醚类化合物 D. 丙胺类化合物5赛庚啶在结构上属于A. 乙二胺类化合物 B. 三环类化合物C. 氨基醚类化合物 D. 丙胺类类化合物6下列哪个药物在空气中放置不易氧化变色A. 肾上腺素 B. 盐酸麻黄碱C. 去甲肾上腺素 D. 异丙肾上腺素 E.多巴胺7麻黄碱作用于A. -受体 B. 受体 C.2 受体D. 1 受体 E. -受体和 受体8用来鉴别肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的显色剂是A. 氢氧化钠试液 B. 碘化汞钾C. 硅钨酸试夜液 D. 三氯化铁试液9多巴胺的化学性质显A

27、. 碱性 B. 酸性C. 弱酸性 D. 酸、碱两性10利多卡因体内重要代谢物是以下那种A N脱乙基化反应B 酰胺的水解生成2，6-二甲基苯胺C 苯核上羟基化D 乙基形成乙醇11. 最早发现的肾上腺素能受体激动剂是 。A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.异丙基肾上腺素12. 肾上腺素能受体激动剂按结构类型分为苯乙胺类和 。A.苯丙胺类B.苯异丙胺类C.苯异丙酰胺类D. 邻苯二胺类13. 下列哪种药物不易发生氧化？A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱14. 下列关于肾上腺素能受体激动剂消旋化的说法，哪个不正确？A.肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。B.去甲肾上腺素的水溶液室温

28、放置可发生消旋化。C.肾上腺素的水溶液加热时可发生消旋化。D.肾上腺素注射液中加入亚硫酸氢钠为抗氧剂时可保持效价。15. 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中，苯环和氨基相隔 个碳原子，作用最强。A.一个B.两个C.三个D.四个16. 肾上腺素有两个光学异构体，药用为 。A.右旋体B.左旋体C.外旋体D.内消旋体17. 下列哪种性质与盐酸异丙基肾上腺素不相符?A.本品易溶于水B.游离体显酸碱两性C.可溶于酸，亦可溶于碱D.遇三氯化铁试液显紫红色18. 多巴胺为 受体激动药。A.受体B.受体C.受体和受体D.多巴胺受体19. 麻黄碱有四个光学异构体，只有 有显著活性。 A.（-）麻黄碱（1R

29、，2S）B.麻黄碱（1R，2R）C.麻黄碱（1S，2S）D.麻黄碱（1R，2S20. 化学结构为的药物是：A.盐酸肾上腺素B.盐酸可乐定C.盐酸派替啶D.盐酸普萘洛尔 配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。）1-5题A.扑热息痛 B.奋乃静C.利多卡因 D.病毒唑E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2. 1-D-核糖-1H-1,2,4-三唑-3-酰胺3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4. 对乙酰氨基苯酚5. 4-3-(2-氯-10H-10-吩噻嗪基

30、)丙基-1-哌嗪乙醇6-10题A.-受体激动剂 B. -受体激动剂C. 1-受体激动剂 D. 2-受体激动剂E. -受体激动剂和-受体激动剂6.肾上腺素属于7.麻黄碱属于8.盐酸异丙肾上腺素属于9.副肾碱属于10.拉贝洛尔属于11-13题 A B C D E 11. 盐酸利多卡因12. 盐酸苯海拉明13. 盐酸氯胺酮14-18题A. 硫酸沙丁胺醇 B. 酒石酸美托洛尔C. 甲基多巴 D. 马来酸氯苯那敏E. 盐酸伪麻黄碱14. 支气管扩张作用较弱，但有较好减轻鼻和支气管充血作用的药物15. 具有中枢性降压作用的药物16. 具有选择性1受体阻断作用的药物17. 具有选择性2受体激动作用的药物18

31、. 抗组织胺类药物 多项选择题（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）1去甲肾上腺素具有以下哪种特性 A 具有儿茶酚结构，容易氧化变色B 具有儿茶酚结构，容易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活C 含有伯胺结构，容易被单胺氧化酶代谢失活D 含有手性原子，临床用左旋为主E 有些金属催化下，其氧化速度会加快2. 不属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物有哪些A 盐酸西替利嗪B 盐酸苯海拉明C 马来酸氯苯那敏D 盐酸赛庚啶E 氯雷他啶3*. 非去极化型肌肉松弛药物A. 氯化琥珀胆碱 B. 泮库溴铵C. 苯磺酸阿曲库铵 D. 氯唑沙宗E. 溴新斯的明4*. 具有儿茶酚胺结构特征的药物A.

32、 盐酸多巴酚丁胺 B. 盐酸克仑特罗C. 盐酸伪麻黄碱 D. 盐酸氯丙那林E. 盐酸异丙肾上腺素5. 多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位包括:A. 氨基 B. 乙基链C. 苯环 D. -醇羟基E. 萘环6. 盐酸普奈洛尔的结构中含有下列基团A. 叔丁基 B. 萘环C. 蒽环 D.羟基E. 异丙氨基7. 肾上腺素能受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为 A. 芳环 B. 甲氧基C. 异丙基 D. 叔丁基E. 氨基8. 临床上受体阻断剂主要用做 A. 降血脂药 B. 降血压药C. 抗心律失常药 D. 抗心绞痛药E. 强心药9*. 肾上腺素能激动剂的不稳定性表现在 A. 易自动还原 B. 易发生位消除

33、C. 易脱羧 D. 易自动氧化E. 易水解10. 酒石酸去甲肾上腺素的性质包括 A. 具有氧化性 B. 遇三氯化铁试液显色C. 可以用来治疗休克 D. 有伯胺结构E. 具有还原性11. 肾上腺素能受体阻断剂按化学结构可分为 。A.苯丙胺类 B.苯异丙胺类C.氨基丙醇型 D.氨基乙醇型E. 苯乙胺类12. 下列哪些药物作用于受体A.盐酸甲氧明 B.盐酸氯丙那林C.盐酸多巴胺 D.盐酸去氧肾上腺素E.酚妥拉明13. 下列哪些药物易溶于水A.盐酸甲氧明 B.盐酸克仑特罗C.盐酸异丙基肾上腺素 D.盐酸普萘洛尔E.盐酸肾上腺素14. 下列哪些药物对和受体有作用A.麻黄碱 B.盐酸异丙基肾上腺素C.盐酸

34、肾上腺素 D.盐酸甲氧明E.盐酸普萘洛尔15. 苯乙胺类肾上腺素能激动剂主要有：A.甲氧明 B.肾上腺素C.特布他林 D.麻黄碱E.克仑特罗（三）填空题1. 肾上腺素能药物包括 和 两大类。2. H1受体拮抗剂临床用作 , H2受体拮抗剂临床用作 .3. 麻醉药可以分为 和 两大类。4普鲁卡因的合成一般以 为原料，经氧化、酯化得 ，再经成盐即得。5可以将麻醉药的结构分成 、 和 三部分。（四）问答题1、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N受体拮抗剂的设计思路。3、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将

35、氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？4、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的b碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。5、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？6、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。7、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。第六章 循环系统药物（一）名词解释1 NO供体药物2 钙离子通道阻滞剂3 ACEI4 HMG-COA（二）选择题单项选择题1. 新伐他汀主要用于治疗A高甘油三酯血症 B高胆固醇血症 C高磷脂血症 D心绞痛 E心律不齐2. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为 3. 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类A. 抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素B.降血