中国药科大学生药学复习重点(共58页).docx
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1、精选优质文档-倾情为你奉上生药(crudedrug):未经加工或只经简单加工,具有预防、医疗和保健作用的植物动物和矿物等天然来源的药材,统称为“生药”。生药学(pharmacognosy):是研究生药的质量和变化规律,探讨其资源和可持续利用的一门学科。中药(traditionalChinesemedicines,TCMs):指中医用以治病的药物,是根据中医学的理论和临床经验应用于医疗保健的药物。草药(herbalmedicines):一般指局部地区民间草医用以治病或地区性口碑相传的民间药,其中也有本草书上记载的药物。中草药(Chineseherbalmedicines):中药和草药的统称。道地
2、药材:指来源于特定产区的货真质优的生药,是中药材质量监控的一项独具特色的综合判别标准的体现。生药学的主要任务:(一)研究生药质量及其变化规律1.研究生药质量评价方法包括真实性、有效性和安全性评价方法。2.研究生药质量变化的规律及其调控(二)研究生药资源及其可持续利用药物着作:神农本草经现知我国最早的药物着作,分上、中、下三品神农本草经集注提出火试、对光照视鉴别药材的方法新修本草又称唐本草我国及世界上第一部药典;首次出现了图文鉴定的方法诊类本草现存的最早、最完整的本草,保存了许多失散的本草书籍的内容本草纲目明代,李时珍着;我国十六世纪以前医药成就大总结,是我国本草史上最伟大的着作;按药物自然属性
3、作为分类基础,为自然分类的先驱本草纲目拾遗清代,赵学敏;伤寒论张仲景寿命吠陀经人类最早记载植物治疗作用的文字资料印度古埃及爱柏氏纸草纪事生药的分类和记载大纲生药的分类法:1.按用药部位分类法分为植物药、动物药、矿物药和海洋药。2.按化学成分分类法按有效成分或主成分分,如含生物碱类生药、含挥发油类生药、含苷类生药。3.按自然系统分类法按界、门、纲、目、科、属和种分类排列。(教材为此分类法)4.按药理作用或中药功效分类法按功效或药理作用分。5.其他A中国药典、中药大辞典、中药志、中药辞海等着作均按生药中文名的笔画顺序,以字典形式编排。B神农本草经按药物毒性和用药目的的不同分为上、中、下三品。C.本
4、草经集注分为玉石、草木、虫兽、果、菜、米食及有名无实七类。D本草纲目16部,60类。生药的记载大纲:包括名称、来源(或基原)、植(动)物形态、采制、产地、现状、性状、显微特征、化学成分、理化鉴别、检查、含量测定、药理作用、功效、附注。生药的拉丁名:1.意义:是国际上通用的名称。使用统一的、规范的拉丁名便于生药的对外贸易和国际学术交流与合作。2.分类:植物名:不含药用部位,斜体药材名:含药用部位(药用部位名:根Radix、根茎Rhizoma、茎Caulis、树皮Cortex、叶Folium、花Flos、果实Fructus、全草Herba、树脂Resina、鳞茎Bullus、花柱Stigma、分泌
5、物Venenum)3.取名的几种形式:A.原动植物的属名+药用部位B.原动植物的种加词+药用部位C.兼用原动植物的属名和种加词+药用部位D.直接用原动植物的属名或种加词E.矿物类生药:原矿物拉丁名同名异物:一种中药名称下,有多种不同来源的植物做相同的药物使用。同物异名:同一种药材在不同的地区称呼不同的名字做不同的生药使用生药的真实性鉴定生药鉴定:依据所规定的生药标准,对商品生药或检品进行真实性与品质优良度的鉴定。生药鉴定的标准中国药典、局颁标准及直辖市、自治区和省级中药材标准。生药的真实性鉴定即基愿鉴定生药的鉴定包括两个方面:生药的真实性鉴定与生药的品质鉴定。生药品质鉴定又包括:(1)纯度:杂
6、质含量;(2)优良度:水分、浸出物、有效成分含量等。生药真实性鉴定的方法主要有性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别和DNA分子标记鉴定。生药的性状鉴定:通过我们的感官,对生药进行包括形状、大小、色泽、表面、质地、气、味等特征进行鉴定的方法。鉴定内容涉及形态、大小、颜色、表面特征、质地、折断面、气、味、水试和火试。1、性状鉴定运用人体的感官看、摸、闻、尝及水试、火试等直观的方法,对生药的形状、大小、色泽、表面特征、质地、折断现象、断面特征以及气、味等性状的鉴定,又称传统经验鉴别。(1)形状:干燥生药的形状特征,与药用部位有关。根类生药有圆柱形、圆锥形、纺锤形等;根茎类生药中块茎常呈长圆形或不规则形,球茎
7、和鳞茎常呈球形、类球形或扁球形;皮类生药有卷筒状、板片状等;种子类生药有圆球形、扁球形等。(2)大小:药材的长短、粗细(直径)和厚薄,可多次测量取平均值。(3)色泽:药材的色泽,包括表面和断面的色泽,一般应在日光灯下观察。(4)表面:药材的表面所能看到的特征,如光滑、粗糙、皱纹、皮孔或毛茸及其它附属物等。皮类生药的表面特征包括外表面和内表面,叶类生药包括上表面和下表面。(5)质地:折试药材所感知的特征,一般用软硬、坚韧、疏松、致密、粘性或粉性、轻重、油润、绵性、角质、柴性等术语形容。如生药富含淀粉,折断时有粉尘散落,谓之“粉性”;质地柔软,含油而润泽,谓之“油润”;质地坚硬,断面半透明状或有光
8、泽,谓之“角质”。(6)断面:折断面观察。而横切(削)面观察,应注意皮部与木部的比例、维管束的排列方式、射线的分布、油点的多少等。如黄芪“菊花心”,茅苍术“朱砂点”,大黄“星点”,何首乌“云锦纹”。(7)气:特殊的香气或臭气。(8)味:口尝的实际滋味。如黄连味越苦越好;甘草味越甜越好。(9)水试:利用生药在水中或遇水发生沉浮、溶解、颜色变化、透明度、膨胀性、旋转性、粘性、酸碱性等特殊变化进行生药鉴定。(10)火试:有些生药用火烧之或煅之,能产生特殊的气味、颜色、烟雾、闪光或响声等特殊现象。显微鉴定的内容包括:组织鉴定、粉末鉴定、和显微化学反应。显微鉴定是利用显微镜来观察药材的组织构造、细胞形状
9、以及后含物的特征,用以鉴别药材的真伪和纯度,有时亦可鉴别品质。常在药材外形不易鉴定、药材破碎或呈粉末状以及一些含有植物组织的中成药的鉴别中使用。显微化学鉴定A.细胞壁性质鉴定、木质化:加间苯三酚及浓盐酸显红色或紫红色。木栓化或角质化:加苏丹III,呈橘红色至红色。纤维素:加ZnCl2-I2试液显蓝色或紫色。硅质化:加H2SO4无变化。B.细胞内含物性质鉴定淀粉粒:遇碘显蓝色或蓝紫色;甘油醋酸或蒸馏水装片,利用偏振光显微镜观察糊化淀粉粒的偏光现象(呈黑十字)。糊粉粒:甘油装片,碘试液显棕色或黄棕色,硝酸汞试液显砖红色。菊糖:加10%的-萘酚的乙醇溶液,再加硫酸,显紫红色并很快溶解。草酸钙结晶:装
10、片中加入硫酸溶液逐渐溶解,并析出针状CaSO4结晶。碳酸钙:加入稀盐酸可溶解,同时放出气泡。硅质:加H2SO4不溶解。粘液:加钌红试液显红色。脂肪油、挥发油或树脂:加苏丹III呈橘红色、红色或紫红色;加乙醇,脂肪油不溶解、挥发油则溶解。C.细胞内化学成分鉴定理化鉴定有:物理常数法、化学反应法、光谱法和色谱法。对生药及其制剂中所含主要化学成分或有效成分进行定性和定量分析,来鉴定生药品质优良度的一种方法。该种方法一般应用于含不同化学成分生药的鉴定,及生药同名异物的鉴定。定性分析确定生药的真实性;定量分析确定生药的品质优良度。常用鉴定方法有:物理常数法、化学反应法、光谱法和色谱法。(1)物理常数法:
11、相对密度、旋光性、折光率、凝点、熔点等。(2)化学反应法:呈色反应和沉淀反应。课件亦将微量升华与显微化学反应算入。(3)光谱法:荧光分析(荧光光谱法)和分光光度法(比色、紫外、红外、原子吸收)。(4)色谱法:柱色谱(吸附或分配)、薄层色谱法(TLC)、气相色谱法(GC)和高效液相色谱法(GC)。1.TLC:吸附剂、展开剂、显色剂;比移值(Rf)2.GC、HPLC、GC-MS、HPLC-MS:tR;定量方法:面积归一法、外标法(标准曲线法、外标一点法、外标两点法)、内标法。生药DNA分子遗传标记鉴定是指通过比较生药间DNA分子遗传多样性差异来鉴别生药基源,确定其学名的方法。生药鉴定的一般程序:1
12、、生药的取样;2、生药的常规检查:杂质检查、水分测定、灰分测定、浸出物测定、挥发油测定;3、生药的限量:砷盐、重金属、农药残留量、其他有害物质。生药的有效性评价一、生药化学成分分析方法1.紫外-可见分光光度法基本原理:朗伯比尔定律A=ECL适用于:大类成分的含量测定,如总黄酮、总蒽醌、总生物碱等。含量测定法:对照品比较法、吸收系数法、标准曲线法。2.色谱法(1)TLC优点:简便、快捷、价廉、适应性广、可操作性强。判断依据:斑点颜色、Rf值(2)HPLC检测器:紫外检测器(UVD):灵敏度高;须有紫外吸收二极管阵列检测器(DAD)、荧光检测器(FLD)、示差折光检测器(RID)、蒸发光散射检测器
13、(ELSD):灵敏度低;通用型质谱检测器(MSD):价高;稳定性差含量测定法:内标法加校正因子、外标法、面积归一化法(3)GC优点:应用较广、精密度高、分离效果好缺点:所得数据只有保留时间检测器:火焰离子化检测器(FID)、电导检测器(TCD)、氮磷检测器(NPD)、火焰光度检测器(FPD)、电子捕获检测器(ECD)、质朴检测器(MSD)。测定法:内标法加校正因子、外标法、面积归一化法、标准溶液加入法(4)其他高效毛细管电泳法(HPCE)毛细管电色谱(CEC):环保;重复性差。二、定量分析方法的方法学检验目的:证明采用的含量测定方法适用于相应分析要求。适用:进行定量分析方法学研究或起草药品质量
14、标准时。1.准确度做加样回收率测定回收率%=(C-A)/B*100%(其值接近100%)A:供试品所含被测成分量B:加入对照品量C:实测值(A+B)2.精密度重复性:同一条件同一样品;相对标准偏差RSD一般不大于3%中间精密度:不同日期、不同分析人员、不同设备重现性:不同实验室、不同分析人员3.专属性4.检测限信噪比S/N=35.定量限信噪比S/N=106.线性UV法测定时,相关系数r应大于0.9999;HPLC测定时,浓度点n=57,相关系数r应大于0.999。7.范围8.耐用性系指在测定条件有小的变动时,测定结果不受影响的承受程度。生药中各类成分定性定量分析1黄酮类(银杏叶,金银花,红花)
15、盐酸镁粉还原反应:用乙醇或甲醇温浸提取,黄酮醇类显红-紫红色,黄酮类显橙色金属盐类试剂的络和反应:黄酮类成分和铝盐、镁盐、铅盐、锆盐等试剂反应,生成有色的络合物,常用试剂有三氯化铝、醋酸铅、醋酸镁和二氯氧化锆等。与铝盐络合,用乙醇或甲醇提取后加三氯化铝甲醇液,显黄色;与铅盐络合,加中性或碱性醋酸铅试剂,产生黄色、红色或橙红色沉淀;与镁盐络合,用乙醇或甲醇提取液,滴于滤纸上吹干后喷雾醋酸镁甲醇试剂,置紫外光下观察黄酮、黄酮醇类和异黄酮类显黄色、橙色或棕色,二氢黄酮显天蓝色荧光;与锆盐络合,用乙醇或甲醇提取液加二氯氧化锆甲醇液,黄酮醇类显黄色。含量测定1.总黄酮UV-Vis2.单体黄酮薄层扫描TL
16、C、HPLC2.蒽醌类(大黄)与碱的显色反应:羟基蒽醌类能溶解于碱溶液中而显红色或紫红色,加酸后颜色消失,若再加碱又显红色。Boorntragers反应:生药加碱的红色溶液,加盐酸转为黄色,加乙醚溶液分层,乙醚层显黄色,分离乙醚层加碱,水层显红色。醋酸镁反应:取生药的乙醇浸出液于试管中,加醋酸镁甲醇液,加热片刻即可显色。含量测定1.总蒽醌UV-Vis2.单体蒽醌HPLC3皂苷类(甘草,人参,三七,天麻)泡沫反应:取粉末加水煮沸后,将滤液置于试管后强烈振荡,如产生持久性泡沫即为阳性反应。溶血试验:生药水浸液,加氯化钠溶液及红细胞悬浮液,摇匀可见透明红色。显色反应(下面小点应该不重要吧)a.醋酐硫
17、酸反应:取滤液蒸干后加醋酐溶解残渣,再加硫酸,两液交界处有紫红色环。b.浓硫酸反应:取滤液蒸干后加浓硫酸,出现由黄红紫色或绿褐色变化。c.芳香醛硫酸或高氯酸反应:常用试剂有香草醛及对-二甲氨基苯甲酸。d.Frobde反应:取滤液蒸干后加Frobde试剂,溶液呈橘红至紫黑色。含量测定1.总皂苷UV-Vis、重量法2.单体皂苷HPLC、TLC4.生物碱类(麻黄,黄连,马钱子,川贝母,石斛)沉淀反应a.碘化铋钾试剂:酸性溶液中与生物碱反应生成橘红色沉淀b.碘碘化钾试剂:酸性溶液中与生物碱反应生成棕红色沉淀c.碘化汞钾试剂:酸性溶液中与生物碱反应生成白色沉淀或黄白色沉淀d.硅钨酸试剂:酸性溶液中与生物
18、碱反应生成灰白色沉淀e.苦味酸试剂:中性溶液中与生物碱反应生成淡黄色沉淀显色反应:常用显色剂有甲醛浓硫酸试剂、钼酸铵浓硫酸溶液和矾酸铵浓硫酸溶液含量测定1.总生物碱酸性染料比色法2.单体生物碱TLC、HPLC、GC5、5.强心苷类a去氧糖的显色反应Kellerkilianni反应:取生药加乙醇回流滤过蒸干,残渣溶于三氯化铁-冰醋酸后再加入浓硫酸,溶液上层呈蓝色至蓝绿色,二液交界处呈棕色。对二甲氨基苯甲醛反应:将有a去氧糖组成的强心苷醇溶液滴在纸上干燥后喷对二甲氨基苯甲醛试剂,加热显灰红色斑点。1.甾体母核的显色反应:Liebermann-Burchard反应(与皂苷类相同)2.不饱和内酯环的显
19、色反应:甲型(活性次甲基)Legal反应(亚硝酰铁氰化钠反应):深红色Kedde反应(3,5-二硝基苯甲酸):红紫色含量测定1.总强心苷UV-Vis2.单体强心苷TLC、HPLC、GC6.挥发油类(当归)鉴别物理常数测定:相对密度、比旋光度、折光率、凝固点。化学常数测定:酸值、酯值、皂化值a.酸值:代表挥发油中游离羧酸和酚类成分的含量。以中和1g挥发油中所含游离的羧酸和酚类所需要氢氧化钾毫克数来表示。b.酯值:代表挥发油中酯类成分含量,以水解1g挥发油所需氢氧化钾毫克数来表示。c.皂化值:以皂化1g挥发油所需氢氧化钾毫克数来表示。皂化值等于酸值和酯值之和。含量测定a.总挥发油测定共沸蒸馏(甲法
20、:比重1.0)b.单体挥发油测定GC、HPLC7.香豆素类异羟乌酸铁反应,产生紫红色。酚类试剂反应,显色。含量测定1.总香豆素UV-Vis2.单体香豆素HPLC、GC8.环烯醚萜类鉴别Shear显色反应(浓盐酸-苯胺)含量测定a.总环烯醚萜苷UV-Visb.单体环烯醚萜苷HPLC、TLC9.木脂素类鉴别依具体情况而定。含量测定1.总木脂素UV-Vis2.单体木脂素HPLC、TLC10.有机酸类鉴别1.pH试纸检查2.溴酚兰试液:喷洒蓝色背景黄色斑点3.薄层层析检查含量测定1.总有机酸电位滴定法2.单体有机酸HPLC、TLC11、鞣质鉴别与FeCl3反应生成蓝黑色沉淀。含量测定1.总鞣质UV-V
21、is2.单体鞣质HPLC12、糖类鉴别1.Fehling试验2.Molish试验3.色谱法4.GC、GC-MS分析:糖类化合物可以制成甲醚、乙酰化、三甲基硅烷化衍生物,采用GC、GC-MS方法,进行定性、定量分析。含量测定:容量滴定法、UV-Vis13、其他蛋白质、多肽、氨基酸等生药的安全性评价1.内源性有害物质的检测:A.肝毒性成分肝毒吡咯里西啶生物碱(HPAs),其体内代谢产物代谢吡咯课引起各种毒性反应。如野百合碱、千里光碱,主要集中于:菊科、紫草科、豆科。B.肾毒性成分马兜铃酸(AA)类化合物可引起肾损害。主要集中于:马兜铃科(马兜铃、天仙藤、关木通)、防己科(广防己)、胡椒科、重荔枝科
22、。C.其他马钱子所含吲哚类生物碱如士的宁对中枢神经表现出先兴奋后抑制的作用;苦杏仁、桃仁等所含苦杏仁苷经酶水解后课释放出剧毒的氢氰酸。2.重金属和有害物质的检测:常见对人体有害的元素和重金属元素主要有:砷、汞、铅、镉、铜、铝。其引入与其生长的环境条件如土壤、大气、水、化肥、农药的施用等有关,也与植物本身的遗传特性和对该类元素的富集能力等有关,还可能是生产过程中引入。检测方法:A.重金属质量:常用硫代乙酰胺或硫化钠显色反应比色法测定。B.有害元素砷:常用古蔡法或二乙基二硫代氨基甲酸银发测定。C.单个重金属和有害元素:原子吸收光谱法和电感耦合等离子质谱法。3.农药残留的检测:常见农药残留有:有机氯
23、化合物、有机磷化合物、拟除虫菊酯类等。检测方法:主要是GCA.有机氯化合物:Ni-ECD电子捕获检测器;B.有机磷化合物:NP检测器;C.拟除虫菊酯类:Ni-ECD电子捕获检测器。4.其他常见有害物质:黄曲霉素毒性和致癌性;二氧化硫:破坏呼吸道和消化道系统;肝肾毒性。生药质量标准的制定1、质量标准药品的标准是一个国家或地区对药品的质量与检验方法所作出的技术规定,是药品生产、供应、使用以及管理部门共同遵守的法律依据,对保障人民用药安全有效起着重要作用。包括两方面的涵义:一是标准的制定;二是标准的应用,即生药质量的检验。生药质量标准一般包括名称、来源、性状、鉴别、检查、浸出物、含量测定、炮制、性味
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- 中国 药科 大学生 药学 复习 重点 58
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