甲状腺激素及抗甲状腺药物(共7页).doc

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1、精选优质文档-倾情为你奉上商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学 时1 章节题目 第三十二章 甲状腺激素和抗甲状腺药目的与要求1.掌握硫脲类药物的作用、临床应用及不良反应。2.理解碘和碘化物、受体阻断药的作用、临床应用及不良反应。3了解放射性碘在诊断和治疗甲亢中的价值。4.了解甲状腺激素的作用、临床应用及不良反应。重点与难点 1.甲状腺素的合成、分泌与调节、药理作用和临床应用。 2.抗甲状腺药的作用机制、临床应用及主要不良反应。 3.常用药物：丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑、碘及碘化物、放射性碘及受体阻断药的特点。方法与手段 讲授，CAI使用

2、教材及参考书 王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。 王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。 教 案 续 页教 学 内 容辅助手段 时间分配 第三十二章 甲状腺激素和抗甲状腺药 第一节 甲状腺素类药 甲状腺激素 药用甲状腺激素，从家畜甲状腺体而得。含T3、T4 ，以T4 为主 。 常用药物：甲状腺素（T4）、三碘甲状腺原氨酸（T3）、甲状腺片。 【合成、储存、分泌、调节】1.合成：（1）摄取I-：甲状腺细胞主动摄取血液中的I-；（2）碘氧化:在过氧化酶催化下，I- I+ ；（3）酪氨酸碘化：I+ 甲状腺球蛋白酪氨酸 T1 、T2 ；（4）缩合：过氧化

3、酶催化，T1 + T2 T3 ； T2 + T2 T4 ；2.储存：呈胶体状储存于腺泡中。3.释放：“蛋白水解酶”催化 解离出T3 、T4 释放入血。4.分泌调节： 下丘脑（促甲状腺释放激素,TRH）+ 垂体前叶（促甲状腺激素,TSH） 甲状腺（合成、分泌激素）【体内过程】口服易吸收，血浆蛋白结合率高。T3结合率99.5%，作用快，代谢快,t1/2 2天；T4结合率99.95%，作用慢，代谢慢,t1/2 5天；激素脱碘代谢（肝肾20%，外周80%），在外周80%的 T4T3再代谢。 【作用】 1维持生长发育：甲状腺激素能促进机体正常生长发育，对神经系统和骨骼系统的发育尤为重要。甲状腺功能低下时

4、，小儿致呆小病（克汀病），表现为身体矮小、肢体粗短、智力发育低下；成人引起粘液性水肿，表现为中枢神经兴奋性降低、记忆力减退等。 2促进新陈代谢：甲状腺激素能促进糖、脂肪、蛋白质代谢，促进物质氧化，提高基础代谢率，使产热增多。甲亢时，常有怕热、多汗、乏力、消瘦等症状。甲状腺功能低下时，基础代谢率降低，产热减少，可出现畏寒怕冷。 3提高机体对儿茶酚胺的敏感性：甲状腺激素可增强机体对儿茶酚胺的敏感性，甲状腺功能亢进时可出现交感神经活性增强的症状，如心率加快、多汗、震颤、失眠、心排出量增加及血压升高等。 【作用机制】 T3、T4 胞膜、核内受体 通过核内中介受体基因表达 增加mRNA、蛋白质合成 产生

5、作用。 【临床应用】 1呆小病：若及早诊治，发育仍可正常；若治疗过晚，躯体虽可发育正常，但智力仍然低下。治疗应从小剂量开始，须终身治疗。2粘液性水肿：对垂体功能低下的患者，宜先用糖皮质激素，再给予甲状腺激素，以防发生急性肾上腺皮质功能不全。对昏迷患者应立即静脉注射大剂量左甲状腺素，待苏醒后改口服。3单纯性甲状腺肿：以含碘食盐、食物预防为主；也可给予甲状腺激素，补充体内甲状腺激素的不足，负反馈性抑制促甲状腺激素过多分泌，从而缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。【不良反应】 1.过量引起甲状腺功能亢进，表现为心悸、多汗、失眠、多食、消瘦和手震颤等症状，重者可出现发热、呕吐、腹泻、脉搏快而不规则；2.老年

6、人和心脏病患者应用可诱发心绞痛、心肌梗死等，一旦出现，应立即停药，必要时用受体阻断药等进行对症治疗 第二节 抗甲状腺药 抗甲状腺药包括：硫脲类、碘和碘化物、放射性碘、受体阻断剂。 一、硫脲类 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平） 【作用】 抑制过氧化酶： 1.抑制T3、T4 合成： 甲巯咪唑硫氧嘧啶类10倍。 阻止I- 氧化和酪氨酸碘化，抑制T1、T2 生成； 阻止缩合反应，抑制T3、T4 合成。 对已合成T3、T4无影响，需2-3周显效，1-3月症状消除、代谢恢复。 2.丙硫氧嘧啶抑制外周T4T3（T4变为T3 显效快）,甲状腺危象首选。 3抑制

7、甲状腺免疫球蛋白生成：对甲亢有一定对因治疗作用。 【应用】 1.甲亢内科治疗：轻症；不宜手术、放疗者。控制症状后减量，维持治疗1-2年。 2甲亢术前准备：控制病情，预防麻醉和术后的合并症，防止甲状腺危象发生。术前2周加用大剂量碘，抑制TSH释放，使甲状腺萎缩变硬，利于手术。 3甲状腺危象辅助治疗：甲状腺危象高热、心衰、肺水肿致死。 大剂量碘丙硫氧嘧啶。【不良反应】 1.过敏：较常见，药疹、药热等，停药恢复。 2.严重：粒细胞缺乏，多在2-3月发生。二、碘及碘化物： 碘化钾、碘化钠、复方碘溶液1.作用：（1）小剂量碘：合成T3、T4 。 （2）大剂量碘：抗甲状腺。 抑制过氧化酶，抑制T3、T4合

8、成； 抑制蛋白水解酶，抑制T3、T4 释放； 抑制TSH释放，使甲状腺缩小； 2.用途： （1）防治单纯甲状腺肿。 （2）治疗甲状腺危象。（3）甲亢术前准备：使腺体缩小，血管减少，利于手术。 3.不良反应： （1）过敏反应： (2)慢性碘中毒：咽喉烧勺、流涎、齿龈疼痛、剧烈头痛。 （3）诱发甲亢。 三、放射性碘： Na131I 1.作用： 131I释放：射线（99）：损伤甲腺实质，萎缩、分泌，似甲状腺部分切除。射线（1），体外可测得。 2.用途：口服、静注。 甲亢治疗：用药1月后显效，34月甲状腺功能可恢复。 诊断甲状腺功能。 四、受体阻断药 1.作用： 阻断受体，缓解焦虑、震颤、心悸、血压升高等症状。 抑制外周T4T3 ，抗甲状腺。 2.用于：甲亢、甲亢术前准备、甲状腺危象的辅助治疗。 小结：教 案 末 页教学小结1.甲状腺素的合成、分泌与调节。2. 丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑、碘及碘化物、放射性碘及受体阻断药的特点。思考题或作业题1抗甲状腺药有哪几类？说出各类的代表药物及临床应用？2. 甲亢手术前应如何进行药物准备？为什么？3哪些药物可用于甲状腺危象的治疗？为什么？教学后记比较各药特点。专心-专注-专业