2015年执业药师《药学专业知识二》第三章精神与中枢神经系统疾病用药(一)(共6页).doc

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1、精选优质文档-倾情为你奉上第三章 呼吸系统疾病用药第一节 镇咳药咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。按其作用机制不同分为两大类： （1）中枢性镇咳药：即选择性地抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物，包括右美沙芬、喷托维林和可待因。 （2）外周性镇咳药：凡能通过抑制咳嗽反射弧中任何一个环节而发挥镇咳作用者，都归人此类，药品有苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆。 一、药理作用与临床评价（一）作用特点 1.喷托维林 喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。口服易吸收，在 2030min 内起效，一次给药镇咳作用可

2、维持 46h。 2.苯丙哌林 苯丙哌林镇咳作用兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强，为可待因的 24 倍。无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾性。 3.可待因 选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，类似吗啡。可待因还抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。此外，可待因尚具有中枢性镇痛、镇静作用。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。 4.右美沙芬 其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于干咳。无镇痛作用。其对映体左旋右美沙芬有镇痛作用，但无镇咳作用，长期应用未见

3、耐受性和成瘾性。 （二）典型不良反应 1.中枢性镇咳药（可待因、福尔可定、喷托维林、右美沙芬） 长期应用产生依赖性。 2.外周性镇咳药（苯丙哌林） 苯丙哌林口服后可出现一过性口腔和咽喉部麻木感。 （三）禁忌证 1.妊娠期妇女。 2.昏迷、呼吸困难、有精神病史的患者。 （四）药物相互作用 可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。二、用药监护（重要考点） （一）依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药 （1）以刺激性干咳或阵咳症状为主者宜选苯丙哌林或喷托维林。 （2）剧咳者宜首选苯丙哌林，次选右美沙芬；咳嗽较弱者选用喷托维林。 （3）对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林；对夜间咳嗽宜选用右美沙

4、芬。 （4）对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽，可考虑应用可待因。 （二）注意伴有痰液者应与祛痰药联合用药 （三）注意镇咳药的安全性 1.患者使用镇咳药后可能出现嗜睡，服药者不可从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作。 2.可待因或右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。三、主要药品喷托维林 【适应证】用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。 【注意事项】 （1）哺乳期妇女及青光眼、心力衰竭、呼吸功能不全者禁用。 （2）与奋乃静、丁螺环酮、水合氯醛等药合用，可使本品中枢神经系统和呼吸系统抑制作用增强。右美沙芬Dextromethorphan 【适应证】用于感冒、咽喉炎以及其

5、他上呼吸道感染时的干咳。 【注意事项】（1）2 岁以下儿童不宜用。（2）酒精可增强右美沙芬的镇静作用，用药期间不宜饮酒。（3）过敏体质者、肝肾功能不全者、哮喘、痰多者慎用。用药 7 天，如症状未缓解，请停药就医。第二节 祛痰药 祛痰药主要分为五类： （1）多糖纤维素分解剂：促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，减低痰液的黏稠度。药品有溴己新、氨溴索。 （2）黏痰溶解剂：结构中含巯基的氨基酸，吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。代表药有乙酰半胱氨酸。 （3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。 （4）表面活性剂：

6、可降低痰液的表面张力以降低痰液的黏稠度，使其在黏膜表面的黏附力降低，以易于咳出。 （5）黏痰调节剂：能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液的黏度，并改变其组分和流变学特性，同时调节黏液的分泌。代表药有羧甲司坦、厄多司坦等。一、药理作用与临床评价 （一）作用特点（重要考点） 1.溴己新 具有较强的黏痰溶解作用，口服吸收迅速、完全。 2.氨溴索 可抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸（酸性黏多糖成分之一）含量减少，痰中的黏多糖纤维素裂解，痰液黏度下降、变薄，易于咳出。 3.乙酰半胱氨酸 乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基，能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂

7、，并使脓性痰液中的 DNA 纤维断裂，从而降低痰液的黏滞性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难，还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。 4.羧甲司坦 羧甲司坦主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌，从而使痰液的黏滞性降低，有利于痰液咳出。 5.厄多司坦 分子中含有封闭的巯基，在肝脏中生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂而降低痰液稠度，从而有利于痰液咳出。本品还具有抗氧化作用，并增强抗生素的穿透性，增加黏膜纤毛运动等功能。 （二）典型不良反应 1

8、.黏痰溶解药（溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸） 偶见支气管痉挛、遗尿、体位性低血压、心动过速、心悸、颅内高压、异常心电图。 2.黏痰调节剂（羧甲司坦、厄多司坦） 偶见上腹部隐痛、腹泻、胃肠出血、口干、轻度轻微头痛、头晕。 （三）禁忌证 妊娠初期和哺乳期妇女，以及胃炎、胃溃疡、过敏体质及严重肝、肾功能不全患者。 （四）药物相互作用 避免与可待因、复方桔梗片、右美沙芬等中枢性强效镇咳药合用，以防止稀化的痰液可能堵塞气管。 乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性，故不宜与这些抗菌药物合用。必需使用时，可间隔 4h 或交替用药。二、用药监护（考点） （一）注意与镇咳药的联合应用 （1）

9、对痰液较多的湿咳应以祛痰为主，不宜单纯使用镇咳药，应先用或同时应用祛痰剂。 （2）鉴于被稀释后的痰液借助咳嗽反射而排出，在使用司坦类黏液调节剂后暂缓继用强效镇咳剂，以免被稀释的痰液堵塞气道。 （3）乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及脓性痰。对于一般祛痰药无效者，使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。 （二）注意与平喘药的联合应用 支气管哮喘的咳嗽，应合并应用平喘药，可缓解支气管痉挛，再辅助止咳和祛痰。三、主要药品 溴己新 Bromhexine 【适应证】用于急、慢性支气管炎，支气管扩张等伴有黏痰较多而不易咯出患者。 【注意事项】胃及十二指肠溃疡或存在溃疡病史的患者，使用此类药物宜谨慎。 羧甲司坦 Carbo

10、cisteine 【适应证】用于支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困难。 【注意事项】消化道溃疡活动期禁用，消化道溃疡史患者慎用。 氨溴索 Ambroxol 【适应证】用于痰液黏稠不易咳出者。 乙酰半胱氨酸 Acetylcysteine 【适应证】用于浓稠痰黏液过多的急、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症。第三节 平喘药（重点） 支气管哮喘（简称哮喘）是常见的呼吸系统疾病，由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起，以支气管哮喘、哮喘性支气管炎多见。 常用平喘药有肾上腺素能受体激动剂2 受体激动剂、M 胆碱受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、白三烯受体阻断剂和吸入性糖皮质激素。 第一亚类 2 受体

11、激动剂一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 2 受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。常用的短效 2 受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林，平喘作用维持时间 46h，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。 长效2 受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗，平喘作用维持时间 1012h。长效2 受体激动剂又分速效（数分钟起效）和缓慢起效（30min 起效）两类。 沙丁胺醇控释片也是长效2 受体激动剂，一般不主张长期使用。 （二）典型不良反应 高剂量2 受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂，以及低氧状态均可使低钾血症更为明显。常见不良反应包括震颤（尤其手震

12、颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行为紊乱、支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。 （三）禁忌证 妊娠期妇女。 （四）药物相互作用 1.危重型哮喘或急性哮喘发作时，可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险，故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。 2.受体阻断剂（普萘洛尔）能拮抗本类药的支气管扩张作用，故不宜合用。 3.与茶碱类药合用，可降低茶碱的血浆浓度，增强对支气管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重。 4.非留钾利尿剂（噻嗪类利尿剂等）能引起心电图改变和低钾血症，2 受体激动剂可使上述症状急性恶化，故合用需谨慎。 5.沙美特罗与

13、三环类抗抑郁药合用，可增强心血管的兴奋性，两者不宜合用。在停用前者 2 周后，方可使用本品。二、用药监护 （一）对哮喘急性发作宜选用短效药 短效2：受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，也可用于运动性哮喘。 （二）推荐平喘药的有益联合治疗 近年来，2014 年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质激素与长效2 受体激动剂或长效 M 胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用。 （三）规范应用吸入给药 （1）2 受体激动剂首选吸入给药，包括定量气雾剂吸入、干粉吸入、持续雾化吸人，药物吸人气道后直接作用于呼吸道，局部浓度高且起效迅速，只需较小剂量，全身性不良反应

14、较少。 （四）注意用药的安全性 本类药品存在交叉过敏，患者只要对其中一种药品过敏，即不宜使用本类其他药品。三、主要药品沙丁胺醇Salbutamol 【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。 【注意事项】预防用药时，宜选取口服给药；控制发作时，适宜选取气雾或粉雾吸入剂。特布他林Terbutaline 【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。沙美特罗Salmeterol 【适应证】用于防治支气管哮喘，包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛；与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。第二亚类 白三烯受体阻断剂 可

15、通过拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶组织上的受体，缓解支气管的应激性和慢性炎症病变，有效防治哮喘的药品称为白三烯受体阻断剂。常用药有孟鲁司特和扎鲁司特。一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 对哮喘尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，孟鲁司特能减少发作次数和症状，减少对糖皮质激素的依赖，并且对糖皮质激素已耐药的患者也有效。口服吸收迅速而完全，生物利用度约64%，普通饮食对口服生物利用度和血药峰浓度无影响，只有极少量通过血一脑屏障，经胆汁排泄，清晨和夜间服药时的药动学无差异。 扎鲁司特能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数，减少2 受体激动剂的使用，并能改善肺功能。本品还能抑制多种刺激（如冷空气、运

16、动和二氧化硫）引起的支气管痉挛，降低多种抗原（如花粉、猫毛屑等）引起的速发型及迟发型反应，预防运动和过敏原引起的哮喘发作。 （二）典型不良反应 常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。 （三）禁忌证 1.本类药可由乳汁中分泌，哺乳期妇女不宜使用。 2.肝功能不全者禁用扎鲁司特。 （四）药物相互作用 1.可常规地与其他平喘药联合使用。 2.白三烯受体阻断剂可抑制肝药酶 CYP1A2 活性，竞争性抑制氨茶碱的分解，而使茶碱血浆浓度升高。 3.孟鲁司特不宜与阿司咪唑、咪达唑仑或三唑仑合用。与克拉霉素联合用药时，应考虑调整克拉霉素剂量。利福平、苯巴比妥可减少本品的生物利用度。 二、用药监护 （一）急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂 （二）提倡联合应用糖皮质激素 （1）在与吸入性糖皮质激素的联合治疗方案中，应减少合用药物剂量。 （2）患者使用吸入性糖皮质激素，合用白三烯受体阻断剂后，糖皮质激素需渐减剂量。三、主要药品孟鲁司特 Montelukast 【适应证】用于15岁及15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘，也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。专心-专注-专业