药物化学习题9-13章(共9页).doc
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1、精选优质文档-倾情为你奉上第 九 章 化学治疗药一、 单项选择题:9-1、环丙沙星的化学结构为A. B. C. D. E. 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星E. 左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性
2、增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A. 随机筛选 B. 组
3、合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为A.5-3,4,5-trimethoxyphenylmethyl-2,6-pyrimidine diamineB.5-3,4,5-trimethoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidine diamineC.5-3,4,5-tri
4、methoxyphenylmethyl-2,4-pyrimidine diamineD.5-3,4,5-trimethoxyphenylethyl-2,4-pyrimidine diamineE.5-3,4,5-trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidine diamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。D. 磺
5、酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性。E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑E. 噻康唑9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成 D.抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中,那个为前体药物A. B. C. D. E. 9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A. 乙胺嘧啶
6、 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁E. 甲氟喹二、配比选择题 9-169-20A. B. C. D. E. 9-16、Sparfloxacin 9-17、Ciprofloxacin9-18、Levofloxacin 9-19、Norfloxacin9-20、Pipemidic Acid9-219-25A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制DNA回旋酶 D. 抑制蛋白质合成E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶9-21、磺胺甲噁唑 9-22、甲氧苄啶9-23、利福平 9-24、链霉素9-25、环丙沙星9-269-30A. Chloroquine B. Ciprofloxac
7、inC. Rifampin D. ZidovudineE. Econazole nitrate9-26、抗病毒药物 9-27、抗菌药物9-28、抗真菌药物 9-29、抗疟药物9-30、抗结核药物三、比较选择题9-319-35A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶C. 两者均是 D. 两者均不是9-31、抗菌药物 9-32、抗病毒药物9-33、抑制二氢叶酸还原酶 9-34、抑制二氢叶酸合成酶9-35、能进入血脑屏障9-369-40A. 利福平 B. 罗红霉素C. 两者均是 D. 两者均不是9-36、半合成抗生素 9-37、天然抗生素9-38、抗结核作用 9-39、被称为大环内酯类抗生素9-40、被称为大
8、环内酰胺类抗生素9-419-45A. 环丙沙星 B. 左氟沙星C. 两者均是 D. 两者均不是9-41、喹诺酮类抗菌药 9-42、具有旋光性9-43、不具有旋光性 9-44、作用于DNA回旋酶 9-45、作用于RNA聚合酶四、多项选择题9-46、从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IVC. P-450 D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A. N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲
9、基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为 A. 与金属离子(Fe3+,Al3+,Mg2+,C
10、a2+)络合B. 光毒性C. 药物相互反应(与P450)D. 有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律 A. 在rifampin的6,5,17和19位应存在自由羟基B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后,其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性9-51、下列抗疟药物中,哪些是天然产物A. Quinine B. Artemisinin C. Chloroquine D. ArteetherE. Di
11、hydroartemisinin 9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物A. B. C. D. E. 六、问答题:9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长?9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较,能得出那些有意义思考?9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献9-57、试以抗疟药物的研究概况,阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法9-58、为何在化学治疗药物中,对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究,如何进一步提高抗病毒药物研究的速度9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关
12、系?第 十 章 利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制a-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制a-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中,属于胰岛素分泌模式调节剂的是A. Tolbutamide B.
13、NateglinideC. Glibenclamide D. Metformin E. Rosiglitazone10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是A. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少,主要以原形由尿排出10-
14、6坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯C. 速尿 D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺10-7N-5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺的英文通用名:A. Acetazolamide B. SpironolactoneC. Tolbutamide D. GlibenclamideE. Metformin hydrochloride10-8分子中含有a、b-不饱和酮结构的利尿药是:A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A. 高血压 B. 青光眼C. 尿路感染 D. 脑水肿E. 心力衰竭性水
15、肿10-10螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有结构A. 10位甲基 B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子E. 21羧酸三、比较选择题:10-2610-30A. Tolbutamide B. GlibenclamideC. 两者均是 D. 两者均不是10-26、a-葡萄糖苷酶抑制剂10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化10-3110-35A. Rosiglitazone B. MiglitolC. 两者均是 D. 两者均不
16、是10-31、a-葡萄糖苷酶抑制剂 10-32、磺酰脲类口服降糖药10-33、胰岛素增敏剂 10-34、化学结构为糖衍生物10-35、餐时血糖调节剂 10-3610-40A. 氢氯噻嗪 C. 两者均是B. 螺内酯 D. 两者均不是10-36. 为口服利尿药10-37.结构为下图的是10-38. 分子中有硫酯结构10-39. 具有排钾的副作用,久用应补充KCl10-40. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管四、多项选择题10-41、符合tolbutamide的描述是A. 含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 是临床上使用的第一个口服降糖药C. 结构中
17、脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定D. 分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合glibenclamide的描述是A. 含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药D. 为长效磺酰脲类口服降糖药E. 在体内不经代谢,以原形排泄10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是A. 其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分
18、钟内溶液呈红色C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药D. 很少在肝脏代谢,几乎全部以原形由尿排出E. 易发乳酸的酸中毒10-44在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有 A. Hydrochlorothiazide B. AcetazolamideC. Spironolatone D. FurosemideE. Azosemide10-45属于高效利尿药的药物有 A. 依他尼酸 B. 乙酰唑胺C. 布美他尼 D. 呋塞米E. 甲苯磺丁脲10-46久用后需补充KCl的利尿药是 A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪C. 依他尼酸 D. 格列本脲E. 螺内酯五、问答题10-47.
19、比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程10-48. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点,设计简便方法对tolbutamide(mp.126130)和chlorpropamide(mp.126129)进行鉴别10-49. 从spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用10-50. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线10-51. 简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制,并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药?第 十 一 章 激素一、单项选择题11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A. 雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具 B. 雄
20、甾烷具18甲基,雌甾烷不具C. 雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E. 雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具11-2、雌二醇17位引入乙炔基,其设计的主要考虑是A. 在体内脂肪小球中贮存,起长效作用 B. 可提高孕激素样活性C. 阻止17位的代谢,可口服 D. 设计成软药E. 应用潜伏化设计11-3、可以口服的雌激素类药物是A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇E. 炔诺酮11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松11-5、在氢化可的松的结构改造中,哪个位置引入双键可增强抗炎
21、作用A. 1位 B. 5位 C. 9位 D. 16位 E. 17位11-6、下列对胰岛素的叙述不正确的是A. 胰岛素由A、B两个肽链组成,共16种51个氨基酸B. 胰岛素在体内起调节糖代谢作用,是治疗糖尿病的有效药物C. 胰岛素是由胰-细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素D. 猪胰岛素是人胰岛素的替代品,二者作用完全相同E. 我国是最早的胰岛素全合成成功的国家11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分11-8、下列药物结构
22、中,含有雄甾烷母核的药物是A. 苯丙酸诺龙 B. 丙酸睾酮 C. 炔诺酮 D. 他莫昔芬 E. 己烯雌酚11-9、和米非司酮合用,用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A米索前列醇 B卡前列素C前列环素 D前列地尔 E地诺前列醇11-10、胰岛素主要用于治疗A. 高血钙症 B. 骨质疏松症C. 糖尿病 D. 高血压 E. 不孕症二、配比选择题11-1111-15A. 17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮B. 11,17,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯C. 雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇D. 17-羟基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋
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- 药物 化学 习题 13
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