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1、第四章第四章 心血管系统药物心血管系统药物知识目标知识目标 n掌握氯贝丁酯、辛伐他汀、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、盐酸普鲁卡因胺、盐酸胺碘酮等普药的结构特点,主要理化性质及临床用途;n理解苯氧乙酸类降血脂药、二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系;抗高血压药物的作用机理; n了解抗心律失常药物、抗高血压药物、抗心绞痛药物、降血脂药物的分类及发展;n了解心血管系统药物的发展和现状; 能力目标能力目标 n能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂、调配、贮存保管等问题;n能应用各类药物的构效关系说明临床常用药物的作用特点和临床应用问题;n能用实验鉴别心血管主要药物;n能判断抗高血压、抗血栓药结构特点与
2、化学稳定性和毒副作用之间的关系;心脏心脏血管血管高血脂高血脂动脉粥样硬化动脉粥样硬化高血压高血压血栓血栓心绞痛心绞痛心律失常心律失常冠心病冠心病n降血脂药降血脂药n抗心绞痛药抗心绞痛药n抗心律失常药抗心律失常药n抗高血压药抗高血压药n抗血栓药抗血栓药n强心药强心药第一节第一节 血脂药血脂药n血脂包括:胆固醇、甘油三酯、磷酯血脂包括:胆固醇、甘油三酯、磷酯n结合成脂蛋白于血液中运转结合成脂蛋白于血液中运转n脂蛋白分为五种:脂蛋白分为五种:乳糜微粒(乳糜微粒(CMCM)极低密度脂蛋白(极低密度脂蛋白(VLDLVLDL)低密度脂蛋白(低密度脂蛋白(LDLLDL)高密度脂蛋白(高密度脂蛋白(HDLHD
3、L)高脂蛋白血症高脂蛋白血症 降总胆固醇降总胆固醇降甘油三酯降甘油三酯苯氧乙酸类苯氧乙酸类烟酸类烟酸类羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶A A还原酶抑制剂类还原酶抑制剂类2022年5月8日16时59分(一)苯氧乙酸类非诺贝特Fenofibrate苄氯贝特BeclobrateClCH2OCCOOC2H5C2H5CH3ClCOOCCOOCH(CH3)2CH3CH3氯 贝 丁 酯C lo fib ra teOC lCC O O C2H5C H3C H3利 贝 特LifibrateOClCH CO ONCH3OCl吉 非 贝 齐GemfibrozilH3CCH3OCH2CH2CH2CCOOHCH3CH3n活
4、性必须:异丁酸或酯活性必须:异丁酸或酯n芳环:亲脂性;数目增加,活性增加芳环:亲脂性;数目增加,活性增加(利贝特)(利贝特)n苯环上甲基、甲氧基、氯双取代,活性增苯环上甲基、甲氧基、氯双取代,活性增强强nS S取代取代O O,活性增强,活性增强(普罗布考)(普罗布考)氯贝丁酯ClofibrateOClCCOOC2H5CH3CH3氯贝丁酯ClofibrateOClCCOOC2H5CH3CH3C lO HC H3C O C H3 + C H C l3N aO HC lOO HH3CC H3OC lOOH3CC H3OC H3C H3C H2O HH2S O4+H C lClOCCH3CH3COOC
5、H2CH3H2OClOCCH3CH3COOH+CH3CH2OH水解产物水解产物 的反应的反应异羟肟酸铁反应C lOCC H3C H3C O O C H2C H3N H2O HH C lO H-ClOCCH3CH3CONHOKFeCl3H+ClOCCH3CH3CONHOFe/3(二)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂n羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶是体内胆固还原酶是体内胆固醇生物合成的限速酶醇生物合成的限速酶n羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可有还原酶抑制剂可有效降低体内胆固醇水平,用于治疗高效降低体内胆固醇水平,用于治疗高胆固醇血症胆固醇血症美伐他汀 MevastatinOCH3H3
6、COHCH3OOHO洛伐他汀 LovastatinOCH3H3COHCH3H3COOHO1234567835辛伐他汀 SimvastatinOH3COHCH3OOHOH3CH3CCH3普伐他汀 PravastatinOCH3H3COHCH3COOHHOHOOH氟伐他汀 FluvastatinNFCHCH3CH3COOHHOOH构效关系CH3R2OOCCR1CH3H3CH2COOHO1234567812345活性必需活性必需活性最强活性最强活性必需活性必需活性增强活性增强(三)烟酸类1、环上取代物:、环上取代物:烟酸 Nicotinic acidNCOOH5氟烟酸 5-Fluoronicotin
7、ic acidNCOOHF酯类前药R =戊 四 烟 酯 N iceritol烟 酸 肌 醇 酯 Inositol nicotinateO RO RO RO RR OR OCR O C H2R O C H2C H2O RC H2O RNCO第二节第二节 抗心绞痛药抗心绞痛药n病因:心肌急剧暂时性缺血和缺氧n治疗途径增加供氧:扩张冠状动脉, 降低耗氧:减轻心脏的工作负荷分类硝酸酯及亚硝酸酯类钙通道阻断剂受体阻断剂一、硝酸酯及亚硝酸脂类戊四硝酯Pentaerythritoltetranitrate丁四硝酯Erythrityltetranitrate硝酸甘油NitroglycerolCH2ONO2CH
8、ONO2CH2ONO2CH2ONO2CHONO2CHONO2CH2ONO2CH2ONO2CCH2ONO2O2NOCH2CH2ONO2亚硝酸异戊酯 Amyl nitriteCH3CHCH3CH2CH2ONO(1867) 释放出血管扩张因子释放出血管扩张因子NO扩张冠状动脉扩张冠状动脉 单硝酸异山梨酯Isosorbide mononitrate硝酸异山梨酯Isosorbide dinitrateOOHHO2NOOHOOHHO2NOONO2硝酸甘油硝酸甘油n碱性水解H2CH CH2CO N O2O N O2O N O2浅黄色油状液体H2CH CH2CO N O2O N O2O N O2K O HH2
9、CH CH2CO HO HO HK H S O4H2CC H C H O+ K N O3H2S O4二二 苯苯 胺胺深深 蓝蓝 色色醌醌 式式 化化 合合 物物易挥发;易易挥发;易爆炸;爆炸;吸水分成塑胶状;配置成吸水分成塑胶状;配置成10%10%的乙醇溶液,便于运输和保存的乙醇溶液,便于运输和保存 舌下含化,吸收迅速,起效快,作用时间短,用于心绞痛急性发作治疗。舌下含化,吸收迅速,起效快,作用时间短,用于心绞痛急性发作治疗。硝酸异山梨酯(消心痛,硝异梨醇)OOHONO2HHO2NOH易爆炸易爆炸 HOOHOHHOHHOHHOHHOOHHHOHHOHOOHHHONO2HONO2H2SO4HNO
10、3H2SO4山梨醇山梨醇脱水山梨醇脱水山梨醇缓解和预防心绞痛的效果高于硝酸甘油缓解和预防心绞痛的效果高于硝酸甘油n选择性钙通道阻断剂选择性钙通道阻断剂 二氢吡啶类二氢吡啶类苯烷胺类苯烷胺类苯并硫氮卓类苯并硫氮卓类二、钙拮抗剂 1.二氢吡啶类NH(H3C)2HCOOCH3CCH3COOCH2CH2OCH3NO2NHCH3CH3COOCH3NO2H3COONHH3COCOH3CCH3COOC2H5NO2NHH3COCOH3CCH2OCH2CH2NH2COOC2H5Cl尼莫地平尼莫地平 硝苯地平硝苯地平 氨氯地平氨氯地平 尼群地平尼群地平 构效关系NHOOOO12345 6活性必须活性必须1,4-二
11、氢吡啶二氢吡啶低级烷烃低级烷烃邻、间位,吸电子基团,邻、间位,吸电子基团,活性最强活性最强羧酸酯羧酸酯N硝苯地平NHH3CCH3CO2CH3NO2H3COOn遇光极不稳定,分子内部发生光催化歧化反应光催化歧化反应,降解为硝基苯吡啶衍生物,有些对人体有害,故在生产、贮存中及使用中应注意避光。n加丙酮溶解,加20%氢氧化钠溶液,呈橙红色 n心绞痛、高血压2 2,6-6-二甲基二甲基-4-(2-4-(2-硝基苯基硝基苯基)-1)-1,4-4-二氢二氢-3-3,5-5-吡啶二甲酸二甲酯吡啶二甲酸二甲酯 NHH3COCOH3CCH2OCH2CH2NH2COOC2H5Cl氨氯地平氨氯地平 苯磺酸氨氯地平片
12、苯磺酸氨氯地平片甲磺酸氨氯地平片甲磺酸氨氯地平片马来酸氨氯地平片马来酸氨氯地平片NHH3CCH3CO2CH3NO2H3COO每日一次,每日一次,24小时平稳降血压小时平稳降血压2.2.苯烷胺类苯烷胺类H3COH3CONCH3CH3CH3NCOCH3OCH3维拉帕米维拉帕米 H3COH3CONCH3CH3CH3NCOCH3OCH3H3CO加洛帕米加洛帕米 H3COH3CONCH3OCH3OCH3SS替阿帕米替阿帕米 NCH3CH3CH3NC依莫帕米依莫帕米 盐酸维拉帕米盐酸维拉帕米l化学性质化学性质l酸,碱,光照加热条件下稳定酸,碱,光照加热条件下稳定l叔胺结构,与硫氰酸铬铵试液反应,生成叔胺结
13、构,与硫氰酸铬铵试液反应,生成淡红色淡红色沉淀沉淀 H3COH3CONCH3CH3CH3NCOCH3OCH3,HCl3.3.苯并硫氮卓类苯并硫氮卓类NSOCOCH3(H3C)2NH2CH2COOCH3地尔硫卓地尔硫卓 NSOCO(H3C)2NH2CH2COOCH3N尼克硫卓尼克硫卓 心律失常心律失常 心动过缓型心动过缓型 心动过速型心动过速型 阿托品或异丙肾上腺素阿托品或异丙肾上腺素 心房纤维性颤动,心房纤维性颤动,心房扑动,心房扑动,阵发性室上性心动过速,室阵发性室上性心动过速,室性心动过速,性心动过速,过早搏动过早搏动 窦性心动过缓,窦性心动过缓, 房室传导阻滞房室传导阻滞 第三节第三节
14、抗心律失常药抗心律失常药一、抗心律失常药的分类n 类类 钠通道阻滞剂:钠通道阻滞剂: a a 、b b 、c cn 类类 -受体阻滞剂受体阻滞剂n 类类 延长动作电位时程的药物延长动作电位时程的药物n 类类 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂盐酸普鲁卡因胺盐酸普鲁卡因胺 H2NNHNC2H5OC2H5, HCl 源于发现局麻药物源于发现局麻药物普鲁卡因普鲁卡因具有短效的抗心律失常作用,具有短效的抗心律失常作用,但由于普鲁卡因的中枢毒性、但由于普鲁卡因的中枢毒性、作用时间短以及由于在体内作用时间短以及由于在体内迅速的水解和酶解不能口服迅速的水解和酶解不能口服的缺点,限制其在此方面的的缺点,限制其在此方面的
15、临床价值。因此将临床价值。因此将酯基酯基以其以其电子等排体电子等排体酰胺基酰胺基置换得到置换得到了了普鲁卡因胺普鲁卡因胺。它对血浆的。它对血浆的酯酶和化学水解都比较稳定,酯酶和化学水解都比较稳定,因此可以口服,生物利用度因此可以口服,生物利用度可达可达7080%7080%。H2NONC2H5OC2H5盐酸普鲁卡因胺盐酸普鲁卡因胺 化学性质l叔胺N 具有碱性l芳伯氨基 可发生重氮化偶合反应鉴别;可被氧化使药物变色l酰胺键,强酸条件可水解,影响药物的稳定性H2NNHNC2H5OC2H5, HCll(2 2) 临床应用临床应用 普鲁卡因用于治疗阵发性心动过速、频发早普鲁卡因用于治疗阵发性心动过速、频
16、发早搏,心房颤动和心房扑动、快速型室性和房性搏,心房颤动和心房扑动、快速型室性和房性心律失常。心律失常。盐酸美西律 CH3OCH3NH2CH3 化学性质l与碘试液反应,生成棕红色复盐沉淀 临床应用 室性心律失常室性早搏、心室纤颤、心动过速,洋地黄中毒和急性心肌梗死引起的心律失常HClONHOOHCH3,HCln 化学性质n羰基结构,与2,4-二硝基苯肼试液作用,生成2,4-二硝基苯腙黄色沉淀。 n 临床应用n 防治室性早搏、室性心动过速、室上性心律失常盐酸普罗帕酮盐酸普罗帕酮n非选择性-受体阻滞剂 普萘洛尔、索他洛尔、纳多洛尔n选择性1-受体阻滞剂 美托洛尔、倍他洛尔n非典型的-受体阻滞剂 拉
17、贝洛尔二、-受体阻滞剂ONHOHCH3CH3普萘洛尔普萘洛尔美托洛尔美托洛尔OOHHNOCH3CH3H3COO HHNOC H3C H3HNOHCH3HOH2NOC倍他洛尔倍他洛尔拉贝洛尔拉贝洛尔OCH3IIONCH3H3CO,HCll化学性质l羰基结构,与2,4-二硝基苯肼试液作用,生成胺碘酮2,4-二硝基苯腙黄色沉淀。l与硫酸共热,紫色碘蒸气产生三、延长动作电位时程药物(钾通道阻断剂) 盐酸胺碘酮盐酸胺碘酮第四节第四节 抗高血压药抗高血压药中国人平均正常血压参考值中国人平均正常血压参考值(mmHg)(mmHg) 年龄年龄 收缩压(男)收缩压(男) 舒张压(男)舒张压(男) 收缩压(女)收缩
18、压(女) 舒张压舒张压(女女 ) 16-20 115 73 110 70 21-25 115 73 110 71 26-30 115 75 112 73 31-35 117 76 114 74 36-40 120 80 116 77 41-45 124 81 122 78 46-50 128 82 128 79 51-55 134 84 134 80 56-60 137 84 139 82 61-65 148 86 145 83 概述概述高血压是指动脉血压升高超过正常值,根据世界卫生组织(WHO)建议,成年人血压(收缩压/舒张压)超过140/90mmHg为高血压诊断标准。n轻度(140159)
19、/(9099)n中度(160179)/(100109)n重度180/110高血压是动脉血管内的压力异常升高,动脉血管如同流水的管道,心脏如同水泵,管道内的压力异常升高,泵就要用更大的力量将水泵到管道内,久而久之,泵就会因劳累而损害;n长期的高血压若不及时有效的降压,心脏就会因过度劳累而代偿性有肥厚扩大,进而出现功能衰竭,这就是高血压性心脏病、心力衰竭;n管道内压力过高,脆弱硬化部分的管道就容易爆裂,发生在脑血管,就是出血性脑卒中;n肾脏是极丰富的毛细血管网,这种微细的管道在长期高压的影响下发生硬化、狭窄、功能损害,从而使肾毛细血管网排除身体内毒物的功能受损,体内有毒物质贮留于血内,即成为肾功能
20、衰竭、尿毒症。如同上述简化比喻的道理,高血压若得不如同上述简化比喻的道理,高血压若得不到及时有效的控制,心、脑、肾三个重要到及时有效的控制,心、脑、肾三个重要的生命器官就会受到致命性打击,从而产的生命器官就会受到致命性打击,从而产生严重的并发症,诸如:心:高血压性心生严重的并发症,诸如:心:高血压性心脏病、冠心病、心力衰竭;脑:高血压性脏病、冠心病、心力衰竭;脑:高血压性脑出血、脑梗塞;肾:肾功能衰竭、尿毒脑出血、脑梗塞;肾:肾功能衰竭、尿毒症。症。 根据高血压的发病原因,将其分为原发性高血压和继发性高血压两大类。n原发性高血压是指发病原因不明了,又称高血压病。约占高血压病人的95以上,大多数
21、病人有家族遗传史。n继发性高血压是因全身性疾病引起的高血压,病因明确。最多见的是由肾脏疾病、内分泌疾病引起,其次是脑部炎症、肿瘤、外伤引起的高血压。某些药物也可升高血压,如激素、甘草浸膏等。n作用于作用于交感神经系统交感神经系统、肾素肾素- -血管紧张素血管紧张素系统系统与与血容量的调节血容量的调节等环节,及时恰当的等环节,及时恰当的降低血压,有效地减轻高血压引起的多种降低血压,有效地减轻高血压引起的多种症状和并发症的发生。症状和并发症的发生。抗高血压药的作用机制作用于自主神经系统的降压药作用于自主神经系统的降压药血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药血管平滑肌扩张药血管平滑肌扩张药钙拮抗剂
22、钙拮抗剂利尿药利尿药按作用机制分类(一)作用于自主神经系统的降压药中枢性降压药中枢性降压药作用于交感神经系统药物作用于交感神经系统药物-受体阻滞剂受体阻滞剂-受体阻滞剂受体阻滞剂1.1.中枢性降压药中枢性降压药N HHNNC lC lNNNHNHNClOCH3H3CO HH OOO HN H2ONHN可乐定可乐定 莫索尼定莫索尼定 甲基多巴甲基多巴 利美尼定利美尼定 刺激刺激I I1 1- -咪唑啉咪唑啉受体和受体和2 2- -肾肾上腺素受体上腺素受体I I1 1- -咪唑啉受体咪唑啉受体有高度亲和性有高度亲和性 副作用:副作用:口干、镇口干、镇静、嗜睡、静、嗜睡、心动过缓、心动过缓、精神抑郁
23、精神抑郁嘧啶环嘧啶环 恶唑环恶唑环 2.2.作用于交感神经系统药物作用于交感神经系统药物 n利血平利血平n(1). (1). 来源:萝芙木根来源:萝芙木根( (亦称蛇根亦称蛇根) )中分离出中分离出的一种生物碱的一种生物碱 n(2). (2). 作用机制:抑制去甲肾上腺素,肾上作用机制:抑制去甲肾上腺素,肾上腺素、多巴胺及腺素、多巴胺及5-5-羟色胺进入神经细胞内羟色胺进入神经细胞内囊泡中贮存,导致神经递质被单胺氧化酶囊泡中贮存,导致神经递质被单胺氧化酶破坏,引起神经末梢介质耗竭,而起到温破坏,引起神经末梢介质耗竭,而起到温和而持久的降压作用。和而持久的降压作用。 利血平利血平(3). 结构特
24、点及化学性质l吲哚类生物碱,5个环稠和形成的环状化合物,6个手性C,2个酯键光照条件,发生差向异构化,3-H转变为3-H生成异-利血平NHNH3COHHHH3COOCOOCH3OCH3OCH3OCH3ONHNH3COHHH3COOCOOCH3OCH3OCH3OCH3OH利血平利血平n 光照和氧气存在下极易氧化,氧化产物为3,4二去氢利血平(黄色物质,具有黄绿色荧光);进一步步氧化生成3,4,5,6-四去氢利血平(蓝色荧光);再进一步聚合生成无荧光的褐色和黄色的聚合物。NHNH3C OH3C O O COO C H3O C H3O C H3O C H3ONHNH3C OH3C O O COO C
25、 H3O C H3O C H3O C H3ONHNH3C OH3C O O COO C H3O C H3O C H3O C H3O避光保存避光保存 利血平利血平NHNH3COHHHH3COOCOOCH3OCH3OCH3OCH3O 酯键结构,酸碱条件,尤其是碱性条件,酯键水解,生成利血平酸失效。NHNH3C OH O O CO HO C H3轻、中度高血压,与其他抗压药合用轻、中度高血压,与其他抗压药合用3.-受体阻滞剂NNH3COH3CONNOOONH2NNH3COH3COH2NNNOO哌唑嗪哌唑嗪多沙唑嗪多沙唑嗪NNH3COH3CONNONH2O特拉唑嗪特拉唑嗪4. -4. -受体阻滞剂受体
26、阻滞剂ONHOHCH3CH3普萘洛尔普萘洛尔 H2NOOHNCH3CH3OH阿替洛尔阿替洛尔 高血压、心绞痛、高血压、心绞痛、 心律失常心律失常(二)血管紧张素系统抑制药 肾素-血管紧张素-醛固酮(RAS)系统血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素血管紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂1.血管紧张素转化酶抑制剂n(1). 作用机制n抑制血管紧张素转化酶活性,阻止血管紧张素形成,又减少缓激肽的水解,使血管扩张而降低血压。CH2CCONHSHCOOHH3C赖诺普利LisinoprilH2N(CH2)3CH2CHCONCOOHNHCH2CH2CHCOOH依那普利EnalaprilCHCONC
27、OOHCH3NHCH2CH2CHCOOC2H5卡托普利卡托普利雷米普利Ramipril螺普利SpiraprilNCOOHCOHNPhCOOC2H5CH3OCNHOOCNHPhCH3C2H5OOCSS卡托普利NH SOC H3HHO HO 化学性质l两个手性中心,Sl含有巯基,具有还原性,水溶液或见光易发生自动氧化反应生成二硫化物;加入抗氧剂或螯合剂,可延缓氧化l与亚硝酸作用生成亚硝酸硫醇酯 临床应用 各种类型的高血压马来酸依那普利马来酸依那普利前药前药 ONOHONHCH3OOH3COHOHOHHOSSS依那普利 依那普利是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,依那普利是其前体药物,可以口服。 已
28、上市的普利类已有20余种。2.血管紧张素II(AII)受体拮抗剂 选择性阻断血管紧张素与血管紧张素受体的结合而发挥抗高血压作用氯沙坦氯沙坦新增药物新增药物 NNNHNNNOHClNNH3CNNHNNONNONNHNNCH3HOO伊贝沙坦伊贝沙坦坎地沙坦坎地沙坦HOOCNNH3CCOOHSNNNNCH3CH3CH3COOH依普沙坦依普沙坦替米沙坦替米沙坦( (三三) )血管平滑肌扩张药血管平滑肌扩张药n直接作用于血管平滑肌,使血管扩张,血压下直接作用于血管平滑肌,使血管扩张,血压下降。降。NNN H N H2N H N H2NNN H N H2NNNH2NH2NO米诺地尔肼屈嗪肼屈嗪 双肼屈嗪双
29、肼屈嗪 ( (四四) )钙拮抗剂钙拮抗剂二氢吡啶类:氨氯地平苯烷胺类(维拉帕米)苯并硫氮卓类(地尔硫卓)氟桂利嗪类第五节第五节 抗血栓药抗血栓药n主要病因 冠脉血栓(冠心病)和脑血栓等血管病 发病率不断上升 已严重危害人类的健康n防止血栓形成 是预防的有效措施血栓形成的因素血栓形成的因素n小板在损伤的血管壁表面上的粘附和聚集,血流淤滞n凝血因子的激活促使凝血酶的形成n纤溶活性低下抗血栓药分类n抗血小板药:抑制血小板聚集药 氯吡格雷 阿司匹林n抗凝血药:凝血酶和凝血因子抑制剂 华法林n溶血栓药: 纤维蛋白溶酶能降解血栓中的纤维蛋白,使血栓溶解, 直接或间接激活纤维蛋白溶酶原的药物NSClHOOn
30、噻吩并四氢吡啶n乙酸的衍生物 羧基成甲酯n手性药物 S构型构型氯吡格雷合成合成前药前药n体外无生物活性n口服后经肝细胞色素P450酶系转化,成具有活性的代谢物。NSClHHOO临床应用临床应用n预防预防 缺血性脑卒中缺血性脑卒中 心肌梗死及心肌梗死及 外周血管病等外周血管病等n大规模临床研究显示,疗效强于阿司匹林。大规模临床研究显示,疗效强于阿司匹林。华法林钠n华法令n苄丙酮香豆素OOONaO合成合成作用作用n急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤、人急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤、人工心脏瓣膜等工心脏瓣膜等n治疗血栓栓塞性疾病治疗血栓栓塞性疾病n先用肝素先用肝素(作用快作用快),再用华法林维持,再用
31、华法林维持第六节第六节 强心药强心药n充血性心力衰竭又称慢性心力衰竭,使心脏不能把血液泵至外周部位,无法满足机体代谢需要。n强心药可以加强心肌收缩力,又称正性肌力药,用于治疗心力衰竭。强心苷类磷酸二酯酶抑制剂一、强心苷类n强心苷类为使用历史悠久的经典的强心药,强心苷类为使用历史悠久的经典的强心药,可抑制可抑制NaNa+ +/K/K+ +-ATP-ATP酶使钠泵失灵,细胞内酶使钠泵失灵,细胞内NaNa+ +浓渡增高,兴奋浓渡增高,兴奋NaNa+ +-Ca-Ca2+2+交换系统,使交换系统,使NaNa+ +外流增加,外流增加,CaCa2+2+内流增加,而增加心肌内流增加,而增加心肌收缩力,因其毒副反应多临床应用受到限收缩力,因其毒副反应多临床应用受到限制。制。CH3H3CHOHOHHOOOOOH3CHOOH3COHOCH3HOHOCH3HOCHOHOHHOOOH3CH3COOOHHOHOOHO洋地黄毒苷洋地黄毒苷毒毛苷毒毛苷CH3H3CHOHOHHOOOOOH3CHOOH3COHOCH3HOHOOH地高辛地高辛二、磷酸二酯酶抑制剂类二、磷酸二酯酶抑制剂类通过抑制位于心肌细胞膜上的磷酸二酯酶,使心肌细胞内的cAMP降解过程受阻,细胞内cAMP含量增加,经过一系列生化反应,产生强心作用。HNNNCOCH3HNNH2NO氨力农氨力农 米力农米力农
限制150内