2015年执业药师《药学专业知识一》第三章固体制剂和液体制剂与临床应用(共37页).doc

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1、精选优质文档-倾情为你奉上天星医考之药学专业知识一第三章 固体制剂和液体制剂与临床应用（药剂学内容）第一节固体制剂考试要求： 1固体制剂的分类和基本要求 分类、特点与一般质量要求 2散剂与颗粒剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析 3片剂 分类、特点与质量要求 片剂常用辅料与作用 片剂常见问题及原因 片剂包衣目的、种类 常用包衣材料分类与作用 临床应用与注意事项 典型处方分析 （一）固体制剂 4胶囊剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析重点：各类剂型的代表性的特点和质量检查项目片剂的辅料片剂的包衣材料固体制剂：指散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以固体形式给药

2、的药物制剂，可供口服或外用。 一、概述 （一）固体制剂的分类 按剂型分类：固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。 按药物释放速度的快慢分类：速释固体制剂（例如速崩片、速溶片、固体分散片等）、缓控释固体制剂（例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等）和普通固体制剂。（二）固体制剂的特点物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。制备过程的前处理需经历相同的单元操作。药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。剂量较易控制。贮存、运输、服用以及携带方便。（三）固体制剂的一般质量要求放在各个剂型下讲解。二、散剂和颗粒剂散剂系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。（一）散剂的分

3、类l、按使用方法分类内服散剂：如川芎茶调散。溶于水、分散在水中、用水送服。外用散剂：如九一散。撤布、调敷、吹入等方式供皮肤、口腔、咽喉、腔道等应用。2、按药物组成分类单味药散剂和复方散剂3、按剂量分剂量散剂：单次剂量分装。含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。不分剂量散剂：多剂量包装。（二）散剂的特点夺粒径小、比表面积大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化学活性相应增加。 外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用； 制备工艺简单，剂量易于控制。 包装、贮存、运输及携带较方便。对光、湿、热敏感的药物、刺激性大的药物、含挥发性成分多的药物不宜制成散剂。（三）散剂的质量要求 1粒度：内服散应为细粉（

4、能通过六号筛），局部用散剂应为最细粉（能通过七号筛），眼用散剂应为极细粉（能通过九号筛）。补充：粉末的分等等级细度要求最粗粉全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末粗粉全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末中粉全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末细粉全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末最细粉全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末极细粉全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末 口诀：粉末六等不难记，粗细对应中极细；粗中全过一二四，混粉不超二四六；细粉全过五六八，含有粉末不少于。机械筛粒径（目）一号筛10二号筛24三号筛

5、50四号筛65五号筛80六号筛100七号筛120八号筛150九号筛200 口诀：一十五八六到百，九号最细二百目 2水分：中药散剂含水分不得超过9.0%；除中药散剂外，干燥失重不得过2.0% 3外观：应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛。 补充：配研法 4装量、装量差异 5无菌：用于烧伤或严重创伤的外用散剂，眼用散剂。 6贮存：密闭贮存，含挥发性药物或易吸潮的散剂应密封贮存 （四）散剂的临床应用与注意事项外用或局部外用散剂：溃疡、外伤的治疗。主要用撒敷法和调敷法。内服散剂： 应温水送服，不易大量饮水； 对于温胃止痛的散剂不需用水送服，应

6、直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。 必要时可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。（五）处方分析六一散口服+外用，分剂量散剂历年考点： 特殊散剂的制备（此部分内容已删掉） 散剂的特点 散剂粒度的考察 【A型题】例题1关于散剂的描述哪种是错误的 A散剂系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂 B散剂与片剂比较，散剂易分散、起效迅速、生物利用度高 C混合时摩擦产生静电而阻碍粉末混匀，通常可加少量表面活性剂克服 D散剂与液体制剂比较，散剂比较稳定 E散剂比表面积大，挥发性成分宜制成散剂而不是片剂 【答案lE 【B型题】例题2 A中粉 B细粉 C最细粉 D极细粉 E超细粉 1除另有规定

7、外，外用用散应为 2除另有规定外，内服散剂应为 【答案】C、B 【X型题】例题3关于散剂的叙述，正确的是 A中药散剂的含水量不超过6%。 B对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。 C含有毒性药的散剂应采用配研法混合均匀并过筛。 D含毒性药的内服散剂应单剂量包装。 E用于烧伤或严重创伤的外用散剂应为最细粉 【答案】BCDE二、颗粒剂颗粒剂系指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。（一）颗粒剂的分类可溶颗粒、混悬颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒、泡腾颗粒。 混悬颗粒：指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。 泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈

8、泡腾状的颗粒剂。 肠溶颗粒：系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。 缓释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。 控释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。（二）颗粒剂的特点（对比散剂）1分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小；2服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高病人服药的顺应性；3通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等；4通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。（三）颗粒剂的质量要求1质量要求 含药量小或含剧毒药物的颗粒剂分散均匀。 挥发性药物、遇热不稳定的药物、遇光

9、不稳定的药物空制适宜条件。 挥发油均匀喷入干燥颗粒中，密闭至规定时间或用包合等技术处理后加入。 包衣颗粒检查残留溶剂。 密封，置干燥处，防止受潮。2.检查项目 外观：干燥、颗粒均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。 水分（干燥失重）：除另有规定外，中药颗粒剂含水分不得过6.0%。化学药品颗粒剂干燥失 重不得超过2.0%。 粒度：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。 释放度：缓释颗粒、控释颗粒、肠溶颗粒并应进行释放度检查。 溶化性：可溶性颗粒，20倍量应全部溶化，泡腾颗粒，加水应迅速产生气体而成泡腾状。 装量、装量差异、微生物限度、鉴别、含量测定等应符合要求。（四）颗粒剂的

10、临床应用与注意事项普通颗粒剂溶解充分。肠溶、缓释、控释颗粒剂保证制剂释药结构的完整性。泡腾型颗粒剂切忌放人口中用水送服。混悬型颗粒剂不溶解部分一并服用。 板蓝根颗粒糊精、蔗糖为稀释剂、其中蔗糖也是矫味剂。历年考点：颗粒剂的特点颗粒剂的质量要求（特殊点）【A型题】例题1关于颗粒剂的错误表述是A飞散性和附着性比散剂较小B吸湿性和聚集性较小C颗粒剂可包衣或制成缓释制剂D颗粒剂的含水量不得超过4.0%E颗粒剂应加温开水冲服【答案】D【B型题】例题2A溶解度B崩解度C溶化性D融变时限E卫生学检查以下有关质量检查要求1颗粒剂需检查，散剂不用检查的项目2颗粒剂、散剂均需检查的项目【答案】C、E【B型题】例题

11、3A可溶性颗粒B混悬颗粒C泡腾颗粒D肠溶颗粒E控释颗粒3以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂是4能够恒速释放药物的颗粒剂是【答案】C、E三、片剂片剂系指药物与适宜的辅料制成的圆片状或异形片状的固体制剂。（一）片剂的特点剂量准确；受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定；生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低；种类较多，可满足不同临床医疗需要；运输、使用、携带方便。缺点幼儿及昏迷患者等不易吞服：制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高：某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。（二）片剂的分类(1)口服普通片包衣片(2)含片：系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的

12、片剂。 (3)舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。主要适用于急症的治疗。(4)口腔贴片：系指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。 (5)咀嚼片：系指于口腔中咀嚼后吞服的片剂。咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。咀嚼片的硬度应适宜。 (6)可溶片：系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包农片剂。可供口服、外用、含漱等用。 (7)泡腾片：系指含有碳酸氢钠和有机酸（枸橼酸、酒石酸、富马酸），遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。 (8)阴道片与阴道泡腾片：系指置于阴道内使用的片剂。具有局部刺激性的药物，不得制成阴道片。(9)肠溶片：

13、系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。【A型题】例题1.通过黏膜吸收而呈现全身治疗作用的片剂剂型为A咀嚼片B多层片C泡腾片D舌下片E分散片【答案】D【X型题】例题2关于口含片的叙述，正确的是A硬度大B口感好C-般不需要加入崩解剂D多用于口腔及咽喉疾患E属于口服片剂【答案】ABCD（三）片剂的质量要求 外观：色泽均匀，外观光洁。 硬度：适中，50N以上。 脆碎度：反映片剂的抗磨损和抗振动能力，小于1%。 片重差异： 片剂的平均重量(g) 重量差异限度(%) 小于0.3 士7.5 大于或等于0.3 士5 崩解度： 片剂类型 崩解时间(min) 普通压制片 15 分散片、可溶 3 舌下片、泡腾片 5

14、薄膜衣片 30 糖衣片 60 肠溶衣片盐酸溶液中2小时内不崩解，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部崩解 凡检查溶出度、释放度的药物不再检查崩解时限。 含量均匀度：小剂量的药物或作用比较剧烈的药物。 符合有关卫生学的要求。 记忆口诀： 片剂崩解有口诀，舌泡五分普一刻。 三三十分可汗搏，六十定位常趟河。 记忆要点：舌舌下片。泡泡腾片。普普通片。一刻十五分钟。三三分钟，对应可可溶片。 三十三十分钟，对应汗含片，搏薄膜衣片。定位结肠定位肠溶片。常肠溶片。趟糖衣片。 历年考点 代表性的片剂检查项目（崩解时限、含量均匀度、片重差异） 【A型题】例题1平均重量大于3.Og的栓剂，允许的重量差异限度是 A

15、 d:l0% B士3.0% C士5.0% D土10% E土l5% 【答案lC 【B型题】例题2 A 10分钟 B20分钟 C30分钟 D40分钟 E60分钟 1薄膜衣片的崩解时限是 2糖衣片的崩解时限是【答案】C、E【B型题】例题3A. 2分钟B5分钟C10分钟D15分钟E30分钟3普通片剂的崩解时限是4舌下片的崩解时限是【答案】D、B（四）片剂的常用辅料组成：药物+辅料_片剂辅料：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂。1稀释剂（填充剂）稀释剂：凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂，以利于片剂成型及临床给药。 常用填充剂：淀粉性质稳定、吸湿性小，可压性较差乳糖性能优良，可压性、

16、流动性好糊精多与淀粉、蔗糖等合用蔗糖吸湿性强预胶化淀粉可压性、流动性和自身润滑性微晶纤维素MCC粘合性、可压性。有t干黏合剂，之称无机盐类磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，多用于吸收液体成分甘露醇常用于咀嚼片中，兼有矫味作用记忆口诀：干味精无糖一定胡； 记忆要点：干甘露醇；味精微晶纤维素MCC;糖蔗糖、乳糖；一（和预谐音）预胶化淀粉：定淀粉；胡糊精。 2润湿剂和黏舍剂 润湿剂：指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用蒸馏水、乙醇。 黏合剂：指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。常用黏合剂淀粉浆常用浓度8%-15%，价廉、性能较好甲基纤维素MC水溶性较好羟丙纤

17、维素HPC粉末直接压片黏合剂羟丙甲纤维素HPMC溶于冷水羧甲基纤维素钠CMC-Na适用于可压性较差的药物乙基纤维素EC不溶于水，但溶于乙醇聚维酮PVP吸湿性强，可溶于水和乙醇明胶口含片聚乙二醇PEG口诀：甲基乙基羧甲基、羟丙羟丙甲、明天再相聚； 记忆要点：甲基甲基纤维素；乙基一乙基纤维素；羧甲基羧甲基纤维素钠；羟丙羟丙基纤维素；羟丙甲 羟丙基甲基纤维素；明明胶；相：淀粉浆；聚聚维酮、聚乙二醇。 3、崩解剂 崩解剂：促使片剂在胃肠液中迅速破裂戚细小颗粒的辅料。 除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解剂。常用的崩解剂：干淀粉适于水不溶性或微溶性药物羧甲淀粉

18、钠CMS-Na高效崩解剂低取代羟丙基纤维素L-HPC吸水迅速膨胀交联羧甲基纤维素钠CCMC-Na交联聚维酮PVPP泡腾崩解剂碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物记忆口诀：崩解淀粉羧淀钠，低代交联小苏打。 4、润滑剂 助流作用能减少颗粒间、粉末间和颗粒与粉末间的摩擦力减少重量差异。 抗黏作用能防止黏冲，并使片剂表面光滑改善片剂外观。 润滑作用能减少颗粒、粉末和片剂对模孔、冲头摩擦力保证压片出片顺利。 常用的润滑剂： 疏水性：硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油； 亲水性：聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。 口诀：微距十二青花美。 联想在拍照，微距调到十二的时候，照出来的青花特别的美丽。 记忆要点：

19、微微粉硅胶；聚聚乙二醇；十二十二烷基硫酸钠；青花氢化植物油；花滑石粉；美硬脂酸镁。 5、其他辅料 着色剂：主要用于改善片剂的外观，使其便于识别。常用色素应符合药用规格。 芳香剂和甜味剂：主要用于改善片剂的口味，如口含片和咀嚼片。常用各种芳香油、香精等；甜昧剂包括阿司帕坦、蔗糖等。 历年考点 每年必考。常用的代表性辅料。 【A型题】例题1下列辅料中，不可作为片剂润滑剂的是 A微粉硅胶 B糖粉 C月桂醇硫酸镁 D滑石粉 E氢化植物油 【答案】B 【A型题】例题2不适合粉末直接压片的辅料是 A微粉硅胶 B可压性淀粉 C微晶纤维素 D蔗糖 E乳糖 【答案】D 【B型题】例题3 A硬脂酸镁 B羧甲基淀粉

20、钠 C乙基纤维素 D羧甲基纤维素钠 E硫酸钙 可作为片剂粘合剂的是 可作为片剂崩解剂的是可作为片剂润滑剂的是【答案】D、B、A【X型题】例题4片剂中常有的黏合剂有A淀粉浆BHPCCCCNaDCMC-NaELHPC答案：ABD（五）片剂制备中的常见问题及原因 1裂片 片剂发生裂开的现象。 原因：物料中细粉太多；物料的塑性较差，结合力弱；工艺因素（车速过快、压力过大、冲模不合要求）。 2松片 片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。 原因：黏性力差；压力不足。 3崩解迟缓 片剂崩解时间超过了药典规定的崩解时限。 原因：片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响水分渗入；增塑性物料或黏合剂使片剂的结合

21、力过强；崩解剂性能较差。 4溶出超限 片剂在规定的时间内未能溶解出规定的药量。 原因：片剂不崩解；颗粒过硬；药物的溶解度差等。 5含量不均匀 原因：片重差异超限；药物的混合度差；可溶性成分的迁移。 小剂量药物更易出现含量不均匀的问题。历年考点片剂制备中的常见问题的原因【B型题】例题A裂片（顶裂）B松片C黏冲D片重差异超限E崩解迟缓1颗粒的流动性较差时，易发生2颗粒的弹性复原率较高时，易发生3颗粒中硬脂酸镁较多时，易发生【答案：D、A、E （六）片剂的包衣包衣系指在片剂（片芯或素片）表面包裹上一定厚度的衣膜。1包衣目的：掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用；防潮、避光，以增加药物的

22、稳定性；可用于隔离药物，避免药物间的配伍变化；改善片剂的外观，提高流动性和美观度；控制药物在胃肠道的释放部位，实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。2包衣的基本类型 糖包衣 薄膜耋萎 星柔蓁 压制包 型压制包衣片心要求片心形状要求深弧度片（双凸片、拱形片、大鼓面），即片面呈弧形，棱角小；硬度比一般片剂应大些。 糖衣包糖衣的工序：隔离层_粉衣层_糖衣层-+有色糖衣层一打光工序目的主要物料隔离层防止水分透入片芯玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆粉衣层消除片芯边缘棱角的衣层滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液糖衣层使其表面光滑、细腻适宜浓度的蔗糖水溶液有色糖衣层增加美观，区别不同

23、品种，见光易分解破坏的药物包深色糖衣层有保护作用有色糖浆打光片衣表面光亮美观，且有防潮作用；能延缓药物作用又名虫蜡，用于糖农片打光。用前应精制 薄膜衣 成膜材料：高分子包衣材料 胃溶型：羟丙甲纤维素( HPMC)、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸( AEA)等； 肠溶性：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯( CAP)、丙烯酸树脂类（I、II、I类）、羟丙甲纤维素酞酸酯( HPMCP)； 水不溶性：乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素。 记忆口诀：胃溶丙基树酮，加上丙甲准能溶。 记忆要点：丙基树丙烯酸树脂号，酮聚乙烯吡咯烷酮，丙羟丙纤维素，甲羟丙甲纤维素。 记忆

24、口诀：肠溶三脂高，虫胶来帮忙。 记忆要点：三脂醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类（I、II、类）、羟丙甲纤维素酞酸酯( HPMCP)。 溶剂：水、乙醇、丙酮。 增塑剂：水溶性增塑剂（甘油、聚乙二醇、丙二醇）；脂溶性增塑剂（甘油三醋酸酯、蓖麻油、 邻苯二甲酸酯）。 速度调节剂：也称致孔剂，一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常用：蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEC。 着色剂和遮光剂：食用色素（柠檬黄、苋菜红、亮蓝、靛蓝铝色淀等）；二氧化钛、氧化铁。 历年考点 包衣的目的 常用的包衣材料（特别是高分子材料，每年必考） 【A型题】例题1下列辅料中，可作为肠溶性包衣材料的是 A H

25、PMCP B HPC CHPMC DPVA EPVP 【答案】A 【B型题】例题2 A CAP B EC CPEG400 DHPMC ECCNa 胃溶性包衣材料是 肠溶性包衣材料是 水不溶性包衣材料是 【答案】D、A、B（七）片剂的临床应用与注意事项保证药效，避免不合理用药。 口服片剂：只有裂痕片和分散片可分开使用，其他片剂均不适宜分劈服用，尤其是糖衣片、 包衣片和缓释、控释片。 舌下片：急症用。置于舌下，使之缓慢溶解于唾液，不可掰开、吞服。 口含片：适用于缓解咽干、咽痛等不适。置于舌底。避免长期使用（八）处方分析1盐酸西替利嗪咀嚼片【处方】盐酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g微晶纤维

26、素61g预胶化淀粉10g硬脂酸镁17.5g苹果酸适量 阿司帕坦适量8%聚维酮乙醇溶液100ml制成1000片处方分析：盐酸西替利嗪一主药；甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖填充剂；甘露醇、苹果酸、阿司帕坦矫味剂；聚维酮黏台剂；硬脂酸镁润滑剂。2硝酸甘油片【处方】10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g乳糖88.8 g蔗糖38.0 g18%淀粉浆适量硬脂酸镁10g制成1000片处方分析：硝酸甘油主药；乳糖、蔗糖填充剂；淀粉浆黏合剂；蔗糖矫味剂；硬脂酸镁润滑剂。3维生素C钙泡腾片【处方】维生素C 100g 葡萄糖酸钙1000g碳酸氢钠1000g 柠檬酸1333.3g苹果酸lll.lg 富马酸31.lg碳酸

27、钙333.3g 无水乙醇适量甜橙香精适量 制成1000片处方分析：维生素C、葡萄糖酸钙主药；碳酸氢钠、碳酸钙和柠檬酸、苹果酸、富马酸泡腾崩解剂；甜橙香精矫味剂。 4伊曲康唑片 【处方】伊曲康唑50g 淀粉50g 糊精50g 淀粉浆适量 羧甲基淀粉钠7.5g硬脂酸镁0.8g 滑石粉0.8g 制成1000片 处方分析： 伊曲康唑主药； 淀粉、糊精填充剂； 羧甲基淀粉钠崩解剂； 硬脂酸镁和滑石粉润滑剂。四、胶囊剂胶囊剂指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。（一）胶囊剂的分类 硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、缓控释胶囊 1硬胶囊：是指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、

28、颗粒、小片、小丸、半同体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。 2软胶囊：是指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂。压制法、滴制法3缓释胶囊：是指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。 4控释胶囊：是指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。 5肠溶胶囊：是指用适宜的肠溶材料制备而得的硬胶囊或软胶囊，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的胶囊剂。 历年考点 胶囊剂的种类 【X型题】例题胶囊剂包括 A硬胶囊 B软胶囊 C缓释胶囊 D控释胶囊 E肠溶胶囊 【答案】A13CDE（二）胶囊剂

29、的特点1优点 掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性； 起效快、生物利用度高； 帮助液态药物固体剂型化； 药物缓释、控释和定位释放。2.缺点 胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大； 生产成本相对较高； 特殊群体口服有困难； 对内容物有一定的要求，一些药物不适宜制备成胶囊剂。导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；会导致囊擘软化的风化性药物；会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；导致明胶变性的醛类药物；会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；会导致囊壁变软的o/w型乳剂药物。历年考点不宜制成胶囊剂的药物【A型题】例题1胶囊壳的主要成囊材料是A阿拉伯胶B淀粉C明胶D果胶E西黄蓍胶【

30、答案lC【X型题】例题2不宜制成硬胶囊的药物A具有不良嗅味的药物B吸湿性强的药物C易溶性的刺激性药物D药物水溶液或乙醇溶液E难溶性药物【答案】BCD（三）胶囊剂的质量要求 外观：胶囊剂应整洁，不得有粘结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，并应无异臭。 水分：除另有规定外，中药硬胶囊内容物的含水分量不得过9.0%，硬胶囊内容物为液体或半 固体者不检查水分。 崩解时限： - 硬胶囊崩解时限为30分钟。 _ 软胶囊崩解时限为1小时。 _ 肠溶胶囊先在盐酸溶液( 9-+1000)中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象，改在人工肠液中检查，l小时内应全部崩解。_ 结肠肠溶胶囊先在盐酸溶液(9-1000)

31、中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象，然后在磷酸盐缓冲溶液(pH6.8)中检查3小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象，改在磷酸盐缓冲溶液(pH7.8)中检查，l小时内应全部崩解。 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，一般不再进行崩解时限的检查。 释放度：缓释胶囊、控释胶囊并应进行释放度检查。肠溶胶囊应符合迟释制剂的有关要求，并进行释放度检查。装量差异限度 平均装量(g) 重量差异限度(%) 小于0.3 士10 大于或等于0.3 士7.5(中药士10)（四）胶囊剂的临床应用与注意事项整粒吞服、用水送服，忌干吞胶囊剂。（五）处方分析【处方】克拉霉素250 g 淀粉32g低取代羟丙基纤维素

32、(LHPC) 6g微粉硅胶4.5 g 硬脂酸镁1.5 g淀粉浆(10%) 适量制成1000粒处方分析克拉霉素主药；淀粉稀释剂、崩解剂；L-HPC-崩解剂；微粉硅胶、硬脂酸镁润滑剂；淀粉浆(10%)黏合剂。2硝苯地平胶丸（软胶囊）【处方】内容物：硝苯地平5g聚乙二醇400 220g囊材：明胶100份、甘油55份、水120份比例混合制成1000丸处方分析：硝苯地平主药；PEC400-分散介质；甘油保湿剂；明胶囊材。补充：软胶囊的囊材组成胶料（明胶、阿拉伯胶等）增塑剂（如甘油、山梨醇等）附加剂（防腐剂、遮光剂等）水胶料、增塑剂、水三者的比例是软胶囊能否成型的关键，通常比例是1：(o40.6)：1。

33、第二节液体制剂1液体制剂分类和基本要求分类、特点与一般质量要求包装与贮存的注意事项液体制剂常用溶剂和要求增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂及作用2表面活性剂表面活性剂分类、特点、毒性与应用3低分子溶液剂溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂的制剂特点与质量要求搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂的制剂特点临床应用与注意事项典型处方分析 （二）液体制剂4高分子溶液剂与溶胶剂分类、特点与质量要求临床应用与注意事项典型处方分析5混悬剂分类、特点与质量要求常用稳定剂的性质、特点与应用临床应用与注意事项典型处方分析6乳剂乳剂组成、分类、特点与质量要求乳化剂与乳剂稳定性临床应用与注意事项典型处方分

34、析重点：表面活性剂；液体制剂常用的附加剂；各类剂型的代表性的特点及质量要求。一、概述（一）液体制剂的定义液体制剂系指药物（分散相）分散在适宜的分散介质（连续相）中制成的液体形态制剂。分散的形式：分子、离子、小液滴、不溶性微粒、胶粒分散度愈大体内吸收愈快，呈现的疗效也愈高（二）液体制剂的分类按分散系统分类：类型分散相大小特征均相分散系统低分子溶液100nm热力学不稳定体系，有界面，扩散慢或不扩散，显微镜下可见混悬液型500nm动力学和热力学不稳定体系，有界面，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 按给药途径分类 内服液体制剂：经胃肠道给药、吸收发挥全身治疗作用，如糖浆剂、乳剂、混悬液等； 外用液体制剂

35、：皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂等；五官科用液体制剂：如洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂、滴鼻剂、含漱剂等；直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 历年考点： 液体药剂的分类 【X型题】例题以非均匀分散体系构成的剂型包括 A溶液型 B高分子溶液型 C乳浊型 D混悬型 E固体分散型 【答案】CD （三）液体制剂的特点 优点： 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速； 给药途径广泛，可以内服、外用； 易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者； 药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。 缺

36、点： 药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效； 液体制剂体积较大，携带运输不方便； 非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题； 水性液体制剂容易霉变，需加人防腐剂。 历年考点 液体制剂的特点 【A型题】例题，关于液体药剂特点的说法，错误的是 A分散度大，吸收快 B给药途径广泛，可内服也可外用 C易引起药物的化学降解 D携带、运输方便 E易霉变、常需加入防腐剂 【答案lD（四）液体制剂的一般质量要求 均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀； 口服的液体制剂应外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 液体制剂在保

37、存和使用过程中不应发生霉变； 包装容器适宜，方便患者携带和使用。（五）液体制剂的包装与贮存二、液体制剂的溶剂和附加剂（一）液体制剂的溶剂对溶剂的要求毒性小、无刺激性、无不适的臭味；化学性质稳定，不与药物或附加剂发生化学反应、不影响药物的含量测定；对药物具有较好的溶解性和分散性。常用溶剂： 极性溶剂：如水、甘油、二甲基亚砜等； 半极性溶剂：如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等（醇）； 非极性溶剂：如脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等（蜡、脂）。历年考点对溶剂极性的考察【A型题】例题1.属于非极性溶剂的是A甘油B乙醇C丙二醇D液体石蜡E聚乙二醇【答案lD【X型题】例题2属于半极性溶剂的有A聚乙二醇B丙二

38、醇C脂肪油D二甲基亚砜E醋酸乙酯【答案】AB（二）液体制剂常用的附加剂（易混淆）1增溶剂（联系表面活性剂）：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的药物称为增溶质。增溶量为每lg增溶剂能增溶药物的克数。以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适HLB值为15-18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。 2助溶剂： 难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。 这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺

39、等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。 3潜溶剂： 潜溶剂( cosolvent)系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。 能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。 4防腐剂 又称抑菌剂。系指具有抑菌作用，能抑制微生物生长繁殖的物质。 苯甲酸与苯甲酸钠：在pH4的介质中作用最好，内服、外用均可添加。 对羟基苯甲酸酯类：亦称尼泊金类，内服添加。 抑菌作用强，特别对大肠埃希菌有很强的抑制作用。 几种对羟基苯甲酸酯混合使用有协同作用，防腐效果更佳 水中溶解度较小 与聚山梨酯类配伍时，虽然溶解度增加，但游离型减少，防腐能力减低 山梨酸与山梨酸钾：对细菌和霉菌均有较强抑菌效力，在pH4时防腐效果最好。在含有聚山梨酯的液体制剂中仍有较好的防腐效力。 苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子型表面活性剂。