《药物化学》（专）教学大纲doc.doc

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1、文件编号：HLWY/QC-03-620-08 版本/修改状态：A/0第 1 页 共 4 页华东理工大学网络教育学院华东理工大学网络教育学院药物化学药物化学 （专）课程教学大纲（专）课程教学大纲课程性质：必修课学分数：5学时数：80要求先修课程：有机化学、生物化学、药物合成反应等教材： 药物化学第二版，尤启冬主编，化学工业出版社出版参考书：有机化学 ，倪沛洲，人民卫生出版社药物合成反应 ，闻韧，化学工业山版社药物化学 ，郭宗儒主审，仉文升、李安良主编，高等教育出版社一、本课程的地位、作用和任务药物化学是高等学校药学专业教学计划中的一门重要专业必修课。 通过药物化学课程内容的学习，一方面使学生对所

2、涉及的新药设计、新药研究、作用机理、药物合成 方法设计以及药物制备和生产等课程内容全面学习，以便为今后进一步学习和研究相关领域打下坚实的理 论基础；另一方面培养学生理论联系实际和分析问题解决问题的能力，进而能综合应用药物化学知识进行 药物的研究与开发、合成及生产等。 熟练掌握各章节药物分类、典型药物、构效关系、作用机理、合成方法以及设计方法和原理等。二、教学内容与要求 第一章：绪论（3 学时） 包括教材第一、二、三和四章主要内容，通过本部分的教学使学生掌握药物化学的英文全称、定义， 药物化学研究内容、任务和目标；掌握药物研发基本概念、原理以及新药研发过程；掌握药物的质量控制 及标准（药典 ）

3、；掌握药物代谢相关内容；熟悉药物各名称以及通用名的应用。 第五章：镇静催眠药和抗癫痫药（4 学时） 1、教学基本要求：掌握镇静催眠药和抗癫痫药的临床作用和结构类别、构效关系、代表药物、有关 药物的化学合成、前药概念；熟悉前药在新药研究与开发中的应用；熟悉各类别药物的结构特点以及临床 作用特点； 2、教学重点与难点：构效关系、命名、合成3、教学内容：镇静催眠药和抗癫痫药的临床作用、结构类别和作用机理；苯二氮类、巴比妥类、 吩噻嗪类和丁酰苯类中枢神经系统药物的构效关系；代表药物以及相关代表药物的化学合成；前药概念及 其应用。第六章：精神神经疾病治疗药（2 学时） 1、教学基本要求：掌握精神神经疾病

4、治疗药分类、临床作用、构效关系、作用机理、代表药物、有 关药物的化学合成；熟悉各类别药物的结构特点以及临床作用特点； 2、教学重点与难点：吩噻嗪类和丁酰苯类抗精神病药构效关系；命名、合成；镇静催眠药、抗癫痫 药以及精神障碍治疗药之间的联系与区别； 3、教学内容：精神神经疾病治疗药分类、临床作用和作用机理；吩噻嗪类和丁酰苯类药物的构效关 系；代表药物及其相关药物的化学合成。文件编号：HLWY/QC-03-620-08 版本/修改状态：A/0第 2 页 共 4 页第八章：镇痛药（3 学时） 1、教学基本要求：掌握镇痛药分类和作用靶标；天然镇痛药吗啡的结构和性能特征；代表药物、有 关药物的化学合成；

5、掌握吗啡与合成镇痛药在结构和药效方面的区别和联系；吗啡受体拮抗剂纳洛酮和纳 曲酮的结构特征和临床作用；掌握先导化合物的概念及其在新药研究与开发中的应用； 熟悉阿片样镇痛药临床应用的局限性； 2、教学重点与难点：天然吗啡结构性能特征；哌啶类和氨基酮类镇痛药； 3、教学内容：镇痛药的分类和临床作用特点；天然镇痛药盐酸吗啡的结构和性质特征；与吗啡作用 相反的衍生物纳络酮和纳曲酮的结构特点；吗啡烃类以及苯并吗喃类合成镇痛药的结构特点；哌啶类和氨 基酮类镇痛药的结构和临床作用特点；代表药物哌替啶、芬太尼以及美沙酮以及相关药物的合成；熟悉以 吗啡为先导化合物进行结构简化和修饰得到相应合成镇痛药的新药研究与

6、开发过程。第九章：局部麻醉药（3 学时）1、教学基本要求：掌握代表药物及其有关药物的化学合成；掌握先导化合物概念；掌握局部麻醉药 的作用靶标；熟悉麻醉用药的分类；熟悉局部麻醉药普鲁卡因的开发背景及结构修饰； 熟悉各类别药物 的结构特点以及临床作用特点； 2、教学重点与难点：通过对天然化合物可卡因（先导化合物）进行结构简化和修饰开发临床用药普 鲁卡因的基本过程；普鲁卡因的结构修饰；普鲁卡因与利多卡因性能比较；代表药物的化学合成； 3、教学内容：麻醉药物的分类；局部麻醉药普鲁卡因的开发背景及结构修饰；代表药物普鲁卡因、 利多卡因和罗哌卡因；相关药物的化学合成；先导化合物的概念及其应用。第十章：拟胆

7、碱和抗胆碱药物（3 学时） 1、教学基本要求：掌握拟胆碱药和抗胆碱药物分类；胆碱受体激动剂的构效关系；乙酰胆碱酯酶抑 制剂的作用机制及应用特点；硫酸阿托品的结构和性能特征；代表药物以及相关药物的化学合成；软药概 念和原理；熟悉乙酰胆碱酯酶的老化和乙酰胆碱酯酶复能药的临床应用；了解毛果芸香碱的结构和用途； 2、教学重点与难点：胆碱受体激动剂的构效关系；软药概念和原理及其应用； 3、教学内容：胆碱能药物的分类和临床作用特点；胆碱受体激动剂的构效关系；硫酸阿托品的结构 和性能特征；不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂与胆碱能复能药之间的关系；代表药物以及相关药物的化学合成； 软药；复习先导化合物。第十一章：组胺

8、受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药（3 学时） 1、教学基本要求：掌握抗过敏药和抗溃疡药的结构类型和作用机理（靶标） ；掌握代表药物马来酸氯 苯那敏、盐酸苯海拉明、西替利嗪、氯雷他定、西咪替丁和奥美拉唑的化学结构式、化学名称、理化性质、 体内代谢及主要临床用途；掌握马来酸氯苯那敏和西咪替丁的合成过程；掌握前药以及前药循环（奥美拉 唑循环） ；熟悉各种结构类别的抗过敏药和抗溃疡药的结构特征；熟悉抗溃疡药西咪替丁的药物设计过程； 熟悉受体概念和组胺受体的分类；了解过敏性疾病和消化性溃疡的发病机制； 2、教学重点与难点：抗过敏药和抗溃疡药的结构类型和作用机理；代表药物；西咪替丁的开发过程； 前药循环（奥美

9、拉唑循环）； 3、教学内容：过敏性疾病和消化性溃疡疾病的发病机制；抗过敏药和抗溃疡药的结构类型、作用机 理和临床作用特点；西咪替丁的合理药物设计过程；代表药物及相关药物的化学合成；奥美拉唑的抗溃疡 作用机制（前药循环） ；组胺受体的分类。第十二章：作用于肾上腺素能受体的药物（3 学时） 1、教学基本要求：掌握肾上腺素能药物的类别及分类依据；肾上腺素受体激动剂的构效关系；掌握-受体阻断剂的构效关系；代表药物及相关药物的化学合成；掌握受体概念和肾上腺素能受体的分类；熟 悉不同肾上腺素能受体兴奋时所引起的生理变化；熟悉不同类别肾上腺素能药物的作用特点；了解特殊管 理药品苯丙胺类药物的结构特征； 2、

10、教学重点与难点：各类肾上腺素能药物对受体的选择性；拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物构效文件编号：HLWY/QC-03-620-08 版本/修改状态：A/0第 3 页 共 4 页关系；不同结构类别 -受体阻断剂构效关系的异同之处； 3、教学内容：受体概念等；肾上腺素能受体分类以及不同类型肾上腺素能受体兴奋和抑制时所引起 的生理作用变化，从而理解不同受体类型和亚型激动剂与拮抗剂的主要临床作用；肾上腺素能药物的分类； 肾上腺素能激动剂的构效关系；肾上腺素能拮抗剂的构效关系（包括两种结构类型） ；代表药物基本内容 及相关药物的化学合成。第十三章：心血管系统药物（5 学时） 1、教学基本要求：掌握心血管系

11、统疾病分类、药物分类；掌握抗高血压药物；掌握钙离子拮抗剂和 肾素血管紧张素醛固酮系统降血压药物；掌握利尿药的分类和典型药物氢氯噻嗪；掌握强心苷配糖基的 结构特征；掌握抗心绞痛药物；掌握抗心律失常药物；掌握他汀类抗高脂血症药物及其作用机理；熟悉血 管紧张素转化酶抑制剂类降血压药的降血压机制；了解其他类别心血管系统疾病用药。 2、教学重点与难点：钙离子拮抗剂；血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素 II 受体拮抗剂；中效利 尿剂；他汀类降血脂药物作用机理； 3、教学内容：心血管系统疾病分类、药物分类和临床应用；代表药物及部分常用药物的化学合成； 血管紧张素转化酶抑制剂类降血压药的降血压机制；强心苷配糖

12、基的结构特征；他汀类抗高脂血症药物及 其作用机理。第十五章：甾体激素药物（3 学时） 1、教学基本要求：掌握甾体的化学结构类型与命名；甾体激素的分类和临床应用；代表药物及相关 药物的化学合成；甾体避孕药的主要成分和临床作用；糖皮质激素结构改造的目的及主要措施；熟悉抗雌 激素和选择性雌激素受体调节剂氯米芬、他莫昔芬和雷洛昔芬的临床作用和特点； 2、教学重点与难点：甾体的化学；非甾体雌激素；糖皮质激素； 3、教学内容：甾体的化学；甾体激素的分类和临床应用；代表药物及相关药物的化学合成；糖皮质 激素结构改造主要措施。 第十七章：合成抗菌药（3 学时） 1、教学基本要求：掌握抗菌药和抗真菌药物的临床作

13、用和结构类别；掌握磺胺类抗菌药和喹诺酮类 抗菌药的构效关系；磺胺类抗菌药和磺胺增效剂的作用机理；掌握复方新诺明的组成以及配伍原理；熟悉 抗真菌药的分类和临床作用特点；掌握相关代表药物及其化学合成； 2、教学重点与难点： 磺胺类抗菌药和喹诺酮类抗菌药的构效关系、作用机理以及代表药物； 3、教学内容：合成抗菌药的分类；磺胺类抗菌药和喹诺酮类抗菌药的构效关系和作用机理；代谢拮 抗概念和原理；代表药物及部分药物的化学合成； 第十八章：抗病毒药（1 学时） 1、教学基本要求：掌握抗病毒药物分类和临床应用；掌握相关代表药物；熟悉常用病毒感染疾病疗 法； 2、教学重点与难点：抗病毒药物分类以及代表药物； 3

14、、教学内容：抗病毒药物的分类和临床应用；相关代表药物及其化学合成。第十九章：抗生素（5 学时） 1、教学基本要求：掌握抗生素的分类；掌握青霉素及半合成青霉素的类别以及代表药物；掌握非典 型 -内酰胺类抗生素：碳青霉烯类、青霉烷砜类、单环类等以及代表药物；掌握 -内酰胺类抗生素的作用 原理和耐药机制；掌握氨基糖甙类、大环内酯类、四环素类抗生素的结构特征、理化性质、给药途径、作 用原理、临床应用及副作用；掌握代表药物及相关药物的化学合成；熟悉典型 -内酰胺类抗生素和非典型 -内酰胺类抗生素的结构区别；了解抗生素定义、发展及用药原则； 2、教学重点与难点：-内酰胺类抗生素相关内容； 3、教学内容：抗

15、生素的分类；-内酰胺类抗生素的类别、化学、作用机理以及耐药机理；青霉素 G文件编号：HLWY/QC-03-620-08 版本/修改状态：A/0第 4 页 共 4 页的结构、临床作用特点以及化学性质；半合成青霉素的主要类别和代表药物举例；半合成青霉素和半合成 头孢菌素的主要原料，其氨基酰化的一般方法；半合成头孢菌素的构效关系；非典型 -内酰胺类抗生素碳 青霉烯类、青霉烯类以及单环类；-内酰胺酶抑制剂克拉维酸和舒巴坦；-内酰胺类抗生素的过敏反应； 四环素类、氨基糖苷类以及大环内酯类抗生素的结构/性质特征、给药途径、作用原理、临床应用及副作用； 相关代表药物及其化学合成。第二十章：抗肿瘤药物（3 学

16、时） 1、教学基本要求：掌握抗肿瘤药的分类及其代表药物；掌握氮芥类药物的结构特点及各部分的作用； 掌握干扰 DNA 合成的抗肿瘤药物的作用机制；掌握相关代表药物及其化学合成； 2、教学重点与难点：抗肿瘤药物分类、代表药物及其合成、相关药物作用机理等； 3、教学内容：抗肿瘤药的分类；氮芥类药物的结构特点及各部分的作用；干扰 DNA 合成的抗肿瘤药 物的作用机制；代表药物环磷酰胺、卡莫司汀、氟尿嘧啶、6-巯嘌呤、顺铂；相关代表药物的化学合成； 熟悉抗有丝分裂药物的分类、来源、作用特点以及结构特点；熟悉喜树碱类、表鬼臼毒衍生物、鬼臼毒衍 生物、紫杉醇、长春碱以及秋水仙碱的抗肿瘤作用机制和常用药物。

17、第二十二章：非甾体抗炎药（4 学时） 1、教学基本要求：掌握非甾类抗炎药和解热镇痛药的分类；掌握非甾类抗炎药作用机理；水杨酸类 和乙酰苯胺类临床用药的开发背景；掌握代表药物以及相关代表药物的化学合成和作用特点；骈合原理； 掌握解热镇痛药和镇痛药的区别与联系；熟悉花生四烯酸环氧合酶的分类及特点； 2、教学重点与难点：药物分类；代表药物以及相关代表药物的化学合成、临床作用特点和作用机理； 前药概念和原理及其应用；骈合原理及其具体内容； 3、教学内容：解热镇痛药的分类；非甾体抗炎药的分类；前列腺素的体内生源合成；痛觉致敏现象； 解热镇痛药以及非甾体抗炎药的作用靶点和作用机制；非甾体抗炎药的主要不良反

18、应和产生不良反应的机 理；代表药物以及相关代表药物的化学合成；常用药物的临床作用特点；解热镇痛药和中枢性镇痛药的区 别和联系；骈合原理具体内容。三、实验要求实验名称：抗溃疡性结肠炎治疗药物美沙拉嗪的制备实验名称：抗溃疡性结肠炎治疗药物美沙拉嗪的制备 化学名称：5-氨基-2-羟基苯甲酸，别名：马沙拉嗪，5-氨基水杨酸。是由瑞士 Pharmacia AB 公司开发， 1985 年上市的溃疡性结肠炎治疗药物。 目标分子式OHCOOHH2N【实验目的与要求】 1、查阅相关文献，目标化合物的性能及应用； 2、预习实验讲义中的实验方法，明确注意事项； 3、掌握实验中涉及反应的一般操作方法和规范； 4、搜集实验数据，完成实验报告。