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1、精选优质文档-倾情为你奉上专心-专注-专业第一节抗帕金森病药物帕金森病(Parkinsons disease,PD)是老年人中常见的 神经系统变性疾病,典型的症状为静止性震颤、肌强直、运 动迟缓/少动和姿势步态异常。目前,口服药物是治疗PD的 主要方法,其目的是恢复纹状体多巴胺(DA)和乙酰胆碱 (Ach)两大递质系统的平衡。长期服用抗帕金森病药物,突 然停药会导致症状加重,故除非发生心肌梗死或出现精神错 乱等严重并发症必须停药以外,应逐渐减量或改换另一种药圈 物替代。应遵循的原则是:从小剂量开始,缓慢递增,治疗_ 过程中以症状改善、能自理生活为基准,不求全效,细水长_ 流。不要求症状完全缓解
2、,尽量以较小剂量取得较满意_疗效。圖【抗帕金森病药物的分类】拟多巴胺药物(替代疗法):如左旋多巴、复方左旋 多巴等。促多巴胺释放剂:如金刚焼胺等。多巴胺受体激动剂:如溴隐亭、培高利特、吡贝地尔等。抗胆碱能药物:如苯海索、苯扎托品等。单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂:如司来吉AA /ofiro儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂:如 恩他卡朋、托卡朋等。常用药物多巴一节美多爸):i Beietie Beaserarzide【药理作用】左旋多巴可穿过血脑屏障进入中枢,作为 多巴胺的直接代谢前驱物,达到替代疗法的目的;苄丝肼为 脑外脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴在外周脱羧导致的不良 反应。本药
3、为目前PD治疗的金标准。【不良反应】胃肠道反应,头晕,体位性低血压,不自 主异常运动,精神障碍。【注意事项】在用美多芭治疗期间,不应当给病人服单 胺氧化酶抑制剂。【剂型规格】片剂:250mgx40片(每片200rag左旋多 巴+50mg苄丝肼)。Sig:常自小量起始服用(如1/4片,tid),隔周递增至 合适剂量。中国人总量一般不超过750m#d,并尽量避免高 蛋白饮食后服药。1說2左旋多巴难比多巴控释片(息宁控释細 Levod叩 a/Carbidopa【药理作用】卡比多巴与左旋多巴的复合物,控释片在 46h内释放出有效成分。卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂, 可使人脑的左旋多巴增多,同时减少其外周
4、不良反应。【注意事项】不可掰开服用。【剂型规格】片剂:250mgx30片UOOmg左旋多巴+ 50mg卡比多巴)0Sig: 250mg, po, qdtid。甲横酸溴隐亭:MethMesiidfoiiate 【药理作用】半合成的麦角生物碱溴化衍生物,为多巴 胺受体激动剂。【适应证】抗震颤麻痹,治疗闭经或溢乳,抑制生理性 泌乳、催乳激素过高引起的经前期综合征,肢端肥大症,女 性不育症和亨廷顿舞蹈病。适用于晚期帕金森病对左旋多巴无效者。【剂型规格】片剂:2.5mgx30片。Sig:治疗帕金森病:起始量为1.25mg, qdbid,在2w 内逐渐增加剂量,必要时每24w增加2.5mg,以找到最小 的
5、满意剂量,每日剂量以不超过20mg为宜。4甲磺酸- a-二氢麦角隐亭.(克瑞帕):Dihyroerg- ocriptine【药理作用】多巴胺受体激动剂。【适应证】适用于帕金森病,头痛和偏头痛,髙泌乳素 血症,并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆 和脑血管痴呆的各种综合症状。【剂型规格】片剂:5 mg, 20mgx20片。Sig:初始剂量5mg, bid;维持剂量为20mg, tid。P比贝地尔(泰舒达):Piribedil (Trastal)【药理作用】选择性的D2/D3受体激动剂。_【适应证】用于治疗帕金森病,对震颤作用强,对强直_ 和少动的作用较弱,对外周循环障碍亦有效,也可治疗
6、不宁_ 腿综合征。_【剂型规格】片剂:50mgxl5片。_Sig: 50mg, po, bid。6盐酸普拉克索(森福罗):Pramipexole 【药理作用】新型非麦角类多巴胺受体激动剂,对D2, d3,d4受体均有激动作用。【适应证】用于帕金森病的单独治疗或与左旋多巴联合 治疗,亦适用于不宁腿综合征。【注意事项】当森福罗剂量超过1.5m#d时,嗜睡的发 生率明显增加。【剂型规格】片剂:0.25mgx30片。Sig:起始剂量:0. 125mg,po, tid,逐周渐增至合适 量;常用剂量0. 5mg,tid, 一般不超过1.5mg, tid。H金刚烧胺:Ada幽【药理作用】促进纹状体多巴胺释放
7、,提高基底节DA浓度。常用药半年后逐渐失效,停药数月后又可恢复。癫痫 患者禁用。【剂型规格I片剂:O.lgxlOO片。Sig: 0.1,po, bidtido盐酸苯海索(安坦):Benzhexol Hydrochloride 【药理作用】阻断中枢胆碱能受体,对静止性震颤效果较好。【禁忌证】年龄65者、智力受损、青光眼、前列腺肥 大、高血压、重症肌无力者禁用。【剂型规格】片剂:2mgxl00片。Sig: 2mg, po, bidtid0 9盐酸司来吉兰:(咪多吡 Selegiline 【药理作用】选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴 胺的再摄取及突触前受体。I 【适应证】单用治疗早期帕金森病或与
8、左旋多巴合用, 与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动。【注意事项】不可与5 一羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药【剂型规格】片剂:5mgxl00片。Sig:起始剂量 5mg, po, qd;维持量 1 Omg, qd。10恩他卡朋(河丹)i :Enta部one 【药理作用】COMT抑制剂,与左旋多巴同时服用,能 增加其血药浓度和稳定性,使纹状体DA受体获得连续多巴 胺能刺激,能显著减少运动并发症。【不良反应】常见腹痛、腹泻、头晕、失眠、帕金森病 症状加重、疲乏、幻觉等。【剂型规格】片剂:200mgx30片。Sig: 100200mg:,与美多芭同服。 wll托卡朋(森得宁):Tasmar【药理作用】
9、COMT抑制剂,机制同恩他卡朋。【剂型规格】片剂:100mgxl2片。Sig: 50100m#次,与美多芭同服。第二节精神类药物、镇静催眠药、抗焦虑药能够?丨起镇静和近似生理睡眠的药物,称为镇静催眠药 (sedative - hypnotics)。小剂量产生镇静作用,较大剂量产生 催眠作用。按化学结构可分为苯二氮革类、巴比妥类、环吡 咯酮类及其他。其共同药理特点包括:剂量不同,药理作 用不同:镇静催眠药从小剂量开始逐渐增大剂量,对中枢的 抑制作用逐渐加深,依次可能产生镇静、催眠、抗惊厥、麻 醉、甚至昏迷、死亡。苯二氮革类大剂量也不产生麻醉作 用,且安全范围较大;有肝药酶诱导作用,反复或长期用
10、药易产生耐受性和依赖性。目前最常用的镇静催眠、抗焦虑 药为苯二氮革类,安全范围大,几乎已完全取代了巴比妥类 等传统镇静催眠药。【苯二氮萆类的不良反应】治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、困倦、乏力等反 应,长效类尤易发生。大剂量可导致共济失调。过量急性中毒可导致昏迷和呼吸抑制,可用氟马西尼 解毒。静脉注射对心血管有抑制作用。长期服用可产生依赖性和成瘾,尤其与酒类合用时易 发生,停药时可出现反跳和戒断症状(如失眠、焦虑、激动、震颤等)。常用药物地西泮(安定):Diazepm Vafium【药理作用】苯二氮萆类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、 催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。【注意事项】婴儿、有
11、青光眼病史及重症肌无力患者 禁用。【剂型规格】片剂:2.5mgxl00片。注射液:lOmg: 2ml/支 0Sig:抗焦虑、抗惊厥:2.5 lOmg,po, bid qid;催眠:510m&次,睡前服。6个月以上儿童每次0. lm# kg, po, tid;抗癫痫、镇静:肌注或静注,1020mg饮, 必要时,隔4h再重复1次。2氯硝西洋(氯硝安定) Clonazepam【药理作用】本药类似地西泮及硝西泮,但抗惊厥作用 比前二者强5倍,且作用迅速。还具有广谱抗癫痫作用。【剂型规格】片剂:2mg x 100片;注射液:lmg:Sig:口服:初始量0.75lmg/曰,分23次,以后 逐渐增加,维持量
12、可至2mg,tid。小儿开始每日1020jjug/ kg,分23次,以后逐渐增加,维持量每日0. 10.2mgg, 分23次服用;肌内注射或者静脉注射:成人l2m# 次,一般不超过6mg/d。癲痫持续状态未能控制者,20min后 可重复原剂量2次,兴奋躁动者可适当加大剂量。需要时可 静脉滴注。3劳拉西泮(罗拉,氯羟安定):Lorazepam 【药理作用】本品有显著的催眠和较强的中枢镇静、抗 惊厥和肌松作用、抗激动抗焦虑作用。【剂型规格】片剂:0.5m&片。Sig: 1 2mg,po, bidtid。 4艾司喹仑(舒乐安定、三唑氮萆):Estazolam 【药理作用】苯二氮罩类。【剂型规格】片剂
13、:lmg/片。Sig:镇静:1 2mg, po, tid;催眠:12mg,睡 前服;抗癫痫:24mg,po, tid。敁5阿普唑仑 佳静安定)i Alprazolam 【作用特点】苯二氮萆类。【剂型规格】片剂:0.4mgxl00片。Sig:诱导睡眠:0. 4mg,po, qn,最大量0. 8mg;抗焦虑:0.2-0.4mg, po, tid。6咪达唑仑(咪唑安定、多美康、速眠安):Midazolam【药理作用】具有抗焦虑、镇静催眠、肌松、抗惊厥作 用。作用快,代谢灭活快,持续时间短。【适应证】用于各种失眠症和睡眠节律障碍,特别适用 于入睡困难者;注射剂用于内镜检查及手术前给药。【剂型规格】片剂
14、:7.5m片;注射液:15mg: 3ml/支, lOmg: 2ml/支。Sig:口服:成人7.515mg,睡前即刻服用;肌内 注射:术前30 min, 1015mg;静脉注射:术前准备55mg,麻醉诱导510mgo _ 7偏酒石酸唑吡坦(思诺思):Stilnox【药理作用】咪唑吡啶类药物,选择性地与中枢神经系 统的叫受体亚型结合,快速催眠。神经系统【适应证】适用于偶发性、暂时性失眠,慢性失眠症短 期治疗。【不良反应】(尤其是老人)常见共济失调、手脚笨拙、 精神错乱或精神抑郁等。【剂型规格】片剂:10mgx7片。Sig: 510mg,po, qn08扎来普隆(安己辛):Zalqjlon Csul
15、es【药理作用】选择性作用于7氨基丁酸GABA-苯二氮 章BZ受体复合物,能高效快速起到催眠作用。排泄迅速、 无蓄积,较少引起耐受性和成瘾性,安全性好。【适应证】适用于入睡困难的短期治疗和惊厥和癲痫治 疗的辅助用药。【剂型规格】胶囊剂:5mgxl4粒。Sig: 510mg次,睡前服。9吡嗪呱酯(佐E兖隆)粘期pfclone【药理作用】环吡咯酮类新型催眼药,通过增强中枢内 抑制性递质7氨基丁酸(GABA)的活性来达到药效,作用 于苯二氮萆受体,但结合方式不同于苯二氮萆类药物。本品为速效催眠药,具有镇静催眠、抗焦虑和抗惊厥作用,能缩 短入睡时间,减少觉醒次数,特点为次晨残余作用低。【剂型规格I片剂
16、:7.5mW片。Sig: 7. 5mg, po, qn。10 苯巴比妥(鲁米那):Phenobarbitone (Luminal)【药理作用】巴比妥类,普遍性中枢抑制药,小剂量镇 静、中剂量催眠、大剂量抗惊厥。【不良反应】与苯二氮萆类相似,但引起耐受和成瘾的 几率较苯二氮草类药物高。【剂型规格】片剂:30mg x 100片;针剂:0. lg: lml/oSig:镇静、抗癫痫:15 30mg, po, tid或0.12,im, q8h;催眠:3090mg,po, qn。11苯巴比妥东莨菪碱片(晕动片):Phenobaribital and Scopolamine Hydrobromide Tab
17、lets【药理作用】镇静催眠及抗胆碱药,用于预防舟车的颠 动而发生晕眩和呕吐等疾患。【剂型规格】片剂:每片含东莨菪碱0.2mg,苯巴比妥 30mg,阿托品 0. 15mg0Sig:旅行前121i服用1 2片,如有需要可隔4h续服 1片,但在24h内不可超过4片。12 丁螺环酮(布斯呢隆)t Buspirone【药理作用】第三代抗焦虑药物,阿扎哌隆类,通过与 5-HT1A受体选择性结合,发挥抗焦虑作用,但无镇静、肌 松和抗惊厥作用,不产生依赖,无交叉耐药性,也无呼吸抑 制作用。【适应证】可用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。【剂型规格】片剂:5mgx20片。Sig:起量为5mg,po, tid
18、,缓慢增加到合适剂量。坦度螺酮(希德涛雜【药理作用】5-HT1A受体激动剂,抗焦虑作用与地西泮 的效力相同,具肌松弛作用,麻醉增强作用,抑制自发运动、共济运动作用,抗痉挛作用,不良反应少。【剂型规格】枸橼酸片剂:10mgx42片。Sig:常用量10 20mg,po, tid;最大剂量不輯过60 mgdo14 谷维素:Oryzanol【药理作用】本品具有调节植物神经功能失调及内分泌 平衡障碍的作用。【适应证】用于镇静助眠,如神经官能症、月经前期紧 张症、更年期综合征的辅助治疗。【剂型规格】片剂:lOmgxlOO片。Sig: 1020mg, po, tid。【镇静催眠类药物应用的注意事项】使用总原
19、则:按需间断、足量应用,一般不宜长期连续 使用,也不建议超出最大推荐量。改善失眠症状首选半衰期 较短的催眠药,如咪达唑仑/三唑仑,佐匹克隆,扎来普隆 等。特殊病人如老年人或合并躯体疾病者,初次服用可能诱 发“意识模糊性觉醒障碍”。在服用12h后出现,患者坐 起、手足挥动、下床活动等。此时患者表情茫然,可以对环 境有部分正确反应,持续数分钟到十几分钟,事后患者一般 无记忆。处理:对老年体质较弱者,首次给与最小推荐剂 量,交代患者家属若出现不必过分紧张,避免发生意外。药 物代谢后一般不留后遗症,也不宜再次使用该药。二、抗抑郁药抗抑郁药是指能明显提高情绪,但不引起运动兴奋的药 物,属精神科常用药品。
20、主要用于治疗抑郁症及其他精神疾 病伴发的抑郁情绪,有时也用于治疗某些其他特定状况,如 焦虑、惊恐或强迫症状。主要包括三环类抗抑郁药(TCAs)、 四环抗抑郁药、选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs), 单胺氧化酶抑制剂。还有近来推出的新型抗抑郁药,如瑞美 隆、文拉法新等。四环类抗抑郁药的治疗作用和不良反应, 与三环类相似。单胺氧化酶抑制剂的不良反应大,临床上已 很少应用。SSRIs类的西酞普兰、氟西汀、舍曲林、帕罗西 汀和氟伏沙明5种药(俗称“五朵金花”),因对5-HT选 择性高,对其他递质作用小,尤其是心血管和胆碱能反应 小,依从性好,在世界各国均被作为抗抑郁药的首选。抗抑 郁药的使用
21、应足剂量、足疗程,确立诊断后,尽量用一种抗 抑郁药治疗,并要与心理治疗、社会功能康复相结合。【抗抑郁药的不良反应】抗胆碱能反应:以TCAs明显,表现为口干、便秘、 视物模糊、心动过速、尿潴留等。心血管系统:以TCAs明显,如直立性低血压、心电 图改变、房室传导阻滞等。性功能障碍:以SSRIs多见。神经系统:可引起药源性癫痫。精神方面改变:TCAs可诱发躁狂发作等。常用药物1五朵金花:指SIs类抗抑郁药的五种经典药物,起 效时间一般需要10d到2w。西酞普兰(喜普妙):Citalopram【作用特点】在五朵金花之中治疗谱最窄,但不良反应 最少。【剂型规格】20mgxl4,28片。Sig: 20r
22、ag, po, qd,最大剂量60mg/d;老年人剂量减 半,即 1030mgd。舍曲林(左洛复):Sertraline【剂型规格】50mgxl4片。Sig: 50mg, po, qd,最大剂量200mgd。氟西汀(百忧解):Fluoxetine【剂型规格】20mgx28片。Sig: 20mg,po, qd (晨服);必要时可增至40mg/d。帕罗西汀(赛乐特):Paroxetine【剂型规格】20mgxl0片。Sig: 20mg, po, qd (晨服);最大剂量60mgd,老年人不宜超过40mg/d。氟伏沙明(兰释):Fluvoxamine【剂型规格】100mgx30片。Sig: lOOm
23、g, po, qnD艾裙西酞普兰(来士普):Escitalopram (Lapro)【药理作用】本品为新近开发的西酞普兰左旋异构体(S 西酞普兰),是对5-HT转运体(SERT)选择性最强的抗 抑郁药,是目前唯一对5 - HT再摄取具有双抑制作用的抗抑 郁药,起效较快(lw起效),对重度抑郁效果更好,其效益/ 风险比髙于其他SSRIs和SNRI类药物。【剂型规格】片剂:10mgx7片。Sig: 510mg,po, qd, 般不超过20mg/d。;r打盐酸文拉法辛(怡诺思,博乐欣):Venlafaxine神经系统【药理作用】选择性5-羟色胺/去甲肾上腺素再摄取抑 制剂(SNRI),文拉法辛及其活
24、性代谢物O去甲基文拉法辛 (ODV)能有效地抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取, 对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。【剂型规格】胶囊剂:怡诺思,75mgxl4粒;博乐欣, 25mgxl6 粒。Sig: 75150mg, po, qd,应在每天相同的时间与食物 同时服用。4盐酸度洛西汀肠溶胶囊(欣百达):Cymbalta【药理作用】SNRI类抗抑郁药。【剂型规格】胶囊剂:30mgxl4粒,60mgxl4粒。Sig: 3060mg,po, qd。5米氮平(瑞美隆):Mirtazapine【药理作用】本品为去甲肾上腺素能和特殊的5-HT能 作用的抗抑郁药(NaSSA),为目前最高级别的抗抑郁药物
25、。【不良反应】主要是嗜睡和体重增加。【剂型规格】片剂:30mgxl0片。Sig: 1530mg,po, qd;有效剂量为 15 45mg。6传统三环类抗抑郁药【作用特点】包括阿米替林、多塞平、丙咪嗪等,对内 源性、反应性及更年期抑郁症疗效较好。其中丙咪嗪和多塞 平属于非选择性单胺再摄取抑制剂,阿米替林是5 - HT再摄 取抑制剂。禁用于前列腺肥大和青光眼患者。【剂型规格】盐酸阿米替林,丙咪嗪片剂:25m#片。Sig: 25mg, po, qdtid。三、抗精神病药物抗精神症状的药物治疗作用包括3个方面:抗精神病 作用,即抗幻觉、妄想作用和激活作用;非特异性的镇静 作用;预防疾病复发作用。按药理
26、作用可分为两类:典 型抗精神病药物,又称传统抗精神病药物,代表药物有氯丙 嗪、氟哌啶醇等;非典型抗精神病药,又称非传统抗精神 病药,治疗剂量较小,出现某些不良反应的情况较少,对精 神分裂症单纯型疗效较传统抗精神病药好,但大多价格昂 责。代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平等。神经系统【抗精神病药物的不良反应】锥体外系反应:最常见,包括急性肌张力障碍、肌张 力增髙、静坐不能、药源性的帕金森综合征等。神经科不主 张大剂量抗精神病药物治疗器质性精神病。过度镇静、意识障碍、精神运动性障碍等。抗胆碱能症状:如口干、视物模糊、心动过速、便 秘、排尿困难等。心血管系统:如直立性低血压、心动过速、心电图异
27、 常等。常用药物1 氯丙嚷(冬眠灵):Chloropromazine (Wititeram)【药理作用】酚噻嗪类,广泛阻断中枢各种受体,主要 阻断DA受体,可产生镇静、抗阳性精神症状、镇吐、降低 体温的作用。【适应证】控制精神症状如躁动、兴奋等,亦可止吐, 但对晕动性呕吐无效。与异丙嗪合用于亚冬眠。【剂型规格】片剂:5mg,12.5mg, 25mg, 50mg/片;针 剂:50mg:。Sig:口服:12.5 50mg, tid;肌内注射:25 50mg, im;静脉注射:必要时50lOOmg+ 25% GS 20ml, iv,极量 600mgc2轻呢氯丙嗓(奋乃静):Perphenazine【
28、药理作用】吩噻嗪类的哌嗪衍生物,阻断与情绪思维 有关的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体 (DA2)而达到抗精神病作用;阻断网状结构上行激活系统 的a肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关;镇吐作用强, 镇静作用较弱。【剂型规格】片剂:2mgxl00片。Sig:起始剂量:24mg,po, tid,以后每隔12d增 加6mg,逐渐增至常用治疗剂量20 60mgd,维持剂量10 2011103氟呢旋醇:Aloperidin【药理作用】丁酰苯类的代表药物,选择性阻断02受 体,对阳性症状效果较好。长期应用易出现锥体外系反应, 发生率高达80%。【剂型规格】片剂:2m&片;针剂:5m*支。Sig:口
29、服:2mg,po, tid;肌内注射:5mg,im, bidtid,如无效可将剂量加倍。二: 4 氯氮平:Clozapine【药理作用】阻断5-1和02受体,抗精神症状作用 较强,对阳性症状,木僵、痴呆等阴性症状表现均有效,但 对情感淡漠和思维障碍效果稍差。【规格】片剂:25m#片。Sig:起始剂量:25mg,po, tid,逐渐缓慢增加至常用 治疗量200 400mg/d,最高量可达600mg/d ;维持剂量: 100 200m#do舒必利:Sulpiride【药理作用】选择性阻断D2受体,起效快,号称“药物电休克疗法”,对阴性症状和阳性症状均有一定效果。【剂型规格】片剂:O.lg/片。Si
30、g: 0. lg, po, tido6盐酸硫必利(泰必利):Tiapri Hydrchloride 【适应证】抗精神失常,能增加呼吸抑制药作用,亦有 镇吐镇痛作用。【剂型规格】片剂:0. lg/片;针剂:0.1: 2ml/支。Sig:治疗疼痛:开始200 400mg/d,po,连服3 8d,严重病例200400mg/d,im,连续3d;抗精神失常:一般0. 1, po, tido7氟哌噻吨美利曲辛片(黛力新):Deanxrt 【适应证】多用于神经症、躯体化障碍,抑郁或焦虑、 疑病性神经症等;多种顽固性和慢性疼痛:如偏头痛、紧 张性头痛、三叉神经痛、幻肢痛等。【剂型规格】片剂:20片/盒(每片含
31、0.5mg氟哌噻吨+ lOmg美利曲辛)。Sig: 1片,po, qdbid;老年人一般晨服1片。8奥氣平(再普乐):Olanzine 【药理作用】广谱抗精神病药,治疗精神分裂症,与5- HT、多巴胺、a肾上腺素、组胺等多种受体有亲和力,显著 改善阴性、阳性症状及情感症状。禁用于窄角型青光眼。 【剂型规格】片剂:5mg,10mgx7片。Sig:推荐起始剂量和维持剂量为10mg,po, qn,有效 剂量为520mgd。9利培酮(维思通):Risperdal 【药理作用】新型广谱抗精神病药,02和5-1受体 有很高的亲和力,对阳性和阴性症状均有良效。水剂可掺人 饮食和饮料之中服用。【剂型规格】片剂
32、:1 mg,2mg/片;水剂:30mg: 30ml。 Sig:初量0. 5mg,bid;维持量一般为 1 2mg,bid。10富马酸喹硫平(思瑞康):Seroquel【药理作用】不典型抗精神病药物,与多种神经递质受体(5-HT2和Dp D2受体)有相互作用。用于治疗各种 阳性、阴性精神症状。【剂型规格】片剂:25mg,lOOmg, 200mg/片。Sig:前4天治疗期的日总剂量分别为50mg (第1曰), lOOmg (第2 日),200mg (第3 日)和300mg (第4 日)。从 第4日以后,将剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300 450mg/d。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在
33、150 750m&d之间调整。每日总量分两次口服。第三节抗癫痫药IB8癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调, 其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。抗 癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作,一是影响 中枢神经元,以防止或减少他们的病理性过度放电;其二是 提高正常脑组织的兴奋阈,减弱病灶兴奋的扩散,防止癲痫 复发。癍痫治疗应从单药疗法开始,而不是多药疗法,并应 从小剂量开始,逐步加量,直至产生临床疗效。单药疗法可 避免药物间相互作用,提高依从性,增高耐受性,便于测量 血清药物浓度和成本疗效。如果第一个药物不能成功地达到 癫痫发作次数最少、不良反应最小、生活质量最佳的治
34、疗目 标,就应单独使用另一种抗癫痫药物。每种抗癫痫药物都应 逐步加量直至产生一种或两种成果。目标成果是癫痫完全缓 解而不良反应最小(可耐受)。【不同癍痫发作形式的药物选择】不同的癫痫发作形式其有效的治疗药物也不尽相同:失神小发作:丙戊酸钠、氯硝西泮。肌阵挛、失张力发作:丙戊酸钠、氯硝西泮、扑痫 酮、地西泮。局限性运动性发作:卡马西平、托吡酯、扑痫酮、丙 戊酸钠。精神运动性发作:卡马西平、托吡酯、苯妥英钠、扑痫酮、苯巴比妥。婴儿痉挛:ACTH促肾上腺皮质激素或泼尼松、硝基 安定、氯硝西泮、丙戊酸钠。强直阵挛发作:苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、丙 戊酸钠、扑痫酮。常用药物苯妥英钠(大仑丁): So
35、dium Plienytoin (Daatinal)【适应证】控制癫痫大发作首选药物之一,可用于癫痫 大发作、精神运动性发作、三叉神经痛和坐骨神经痛。【注意事项】不同制剂的生物利用度显著不同,且有明 显的个体差异。注意用药个体化。【不良反应】除对胃肠道的刺激以外,其他均与血药浓 度平行(可出现毒性反应)。【剂型规格】片剂:O.lgxlOO片;注射液:0_1#支。Sig:成人:50 lOOmg, po, tid,饭后服,极量 500mgd;体重在30kg以下小儿按5(kg d)给药;癫 痫持续状态:150 250mg + 5%GS 20 40ml,iv (在 6 lOmin缓慢推完),每分钟不超
36、过50mg。必要时隔30min再 次注射100150mg。2卡马西平(得理多):Carbamazepine【适应证】部分性癫痫的首选药,可用于各种癫痫、三 叉神经痛、舌咽神经痛。【注意事项】本品与苯妥英钠均为肝药酶诱导剂,注意 药物相互作用。【剂型规格】片剂:0.2gx30片。Sig: 0.2g, po, tido3奥卡西平(曲莱):Trileptal【药理作用】本品及其在体内的代谢物羟基衍生物均具 有抗惊厥活性,其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠 通道,因而可阻止病灶放电的散布。【适应证】主要用于局限性及全身性癫痫发作。【剂型规格】片剂:150mgx50片。Sig:起始剂量为300mg/
37、(i,分23次服用以后可逐渐增 量至900 3000mg/d以达到满意的疗效。4丙戊酸钠(德巴金):Valproate Sodium 【适应证】广谱抗癫痫药。【不良反应】一般较轻,偶有肝损害。2岁以下儿童,多 药合用时特别容易发生致死性肝损害。有致畸作用。【剂型规格】普通片剂:0.2gxl00片;控释片:相当于 丙戊酸钠500rag x 30片(丙戊酸钠333m濟戊酸145mg); 粉针剂:400mg瓶。Sig:口服普通片剂:成人1525mg/ (kg - d), 一般0.20.4,tid;口服缓释片剂:0.5,qdbid;小儿20 30m# (kg. d),分23次口服;静脉注射:成人常将
38、400mg初始剂量(小儿酌减)缓慢静推(3min以上),而后 以121X1# (kg h)的速度静滴维持,并根据临床情况调整麵。Iv 5 托她酯(妥泰):Topiramate,【适应证】用于伴或不伴继发性全身发作的部分性癫痫_发作的添加治疗。_【不良反应】共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲惫、嗜睡和思维异常等。【剂型规格】片剂:25mg/片,100mgx60片。Sig:起始剂量50mg,po, qn; 1周后,每周可增加50 lOOmg,分两次服用,逐渐加量至合适剂量维持。常用量 100 200mg, po, bid。6加巴喷丁(迭力):Gabjentin【适应证】用于伴或不伴继发性全身
39、发作的部分性发作辅助治疗,对失神发作无效。【不良反应】常见嗜睡、头晕、乏力和共济失调。一般较轻,用药2w后可消失。【剂型规格】胶囊剂:0. lgxlO粒x5板/盒。Sig:起始量:0.3,po, qd,维持量:0.3,tid;儿童一般25 35mg (kg d),分2 3 次口服。響7拉莫三嘆利必通)士 Lamotrigjne【药理作用】苯基三嗪类化合物,可抑制戊四氮和电刺 激所致的惊厥,对抗部分和全身性癲痫发作。【适应证】各种形式的癫痫(简单部分性发作、复杂部 分性发作、续发性和原发性全身强直-阵挛性发作)。【剂型规格】片剂:50mgx30片。Sig:起始剂量25mg, po, qd。每2w
40、倍增剂量一次, 直至最佳剂量。通常达到最佳疗效的维持剂量为100200 m的1,每日一次或分两次给药。第四节护脑和营养神经药、醒脑药本节主要阐述护脑、醒脑和营养神经药物。此类药物主 要通过抗大脑缺氧、增加脑血流量、清除氧自由基、改善大 脑代谢等多种机制发挥保护和改善神经元细胞和大脑功能的 作用,主要包括GABA衍生物,钙离子通道阻滞剂,核苷类 似物,促神经生长因子等。一、护脑和营养神经药 前1批拉西坦(脑复康)t Piracetam【药理作用】本药是一种7氨基丁酸(GABA)的环化 衍生物,能增加脑血流量,抗大脑皮质缺氧,活化大脑 细胞。【适应证】用于衰老、脑血管意外、CO中毒等引起的记 忆和
41、轻中度脑功能障碍。亦可用于儿童发育迟缓。【剂型规格】片剂:0.4gxl00片;针剂:1#支。Sig:口月艮:0-81.2g,po, tid;静脉:4. Og + NS/ GS 250ml,ivdrip , qd bid。2阿尼西坦(顺坦)s Aiiiracetam【药理作用】脑功能改善药,GABA的环化衍生物,通 过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。适用于中、老年记 忆减退和脑血管病后的记忆减退。【剂型规格】片剂:0. 1 X30片。Sig: 0.1 0.2,po, tid,疗程48w。1奥拉西坦(倍清星,欧兰同):Oxiracetam【药理作用】脑功能改善药,GABA的环化衍生物,可 促进磷
42、酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,促进脑代谢,透过血脑屏 障对特异性中枢神经通路有刺激作用,改善智力和记忆。【剂型规格I粉针剂:1.0/支。Sig : 4. 0g + NS/GS 250ml,ivdrip,qd bid。響4:甲磺酸阿米甚嗪萝巴新片(都可喜)PEhixfl【适应证】大脑功能不全所引起的智能损害如失忆或 注意力减退,局部缺血症状如视觉、听觉和前庭功能紊乱; 脑血管意外后功能康复。神经系统【剂型规格】片剂:(每片含阿米三嗪30mg,萝巴新 lOmg) x30 片。Sig: 1 片,po,bid;体重c20片。Sig:脑动脉硬化,脑梗死恢复期:5lOmg, po, qd;椎基底动脉供血不足在内
43、的中枢件眩晕及外周性眩 晕:10 20mg,po, qd, 2 8w 为 1 疗程。7甲磺酸二氢麦角减(培嘉能):Dihydroergatoxiric Mesylate【药理作用】兴奋多巴胺和5 -羟色胺受体,阻断a肾 上腺受体的效应,能改善受损害的脑代谢功能,并缩短脑循 环时间。【适应证】与老化有关的精神退化,急慢性脑血管病后 的功能、智力减退。【剂型规格】缓释胶囊:2.5mgx30粒。Sig: 2. 55mg,po, qdQ n 8胞二磷胆碱i Citiooline丨帰【药理作用】核苷衍生物,改善脑代谢,促进脑功能恢 复,促苏醒。【适应证】主要用于脑梗死,尤其有意识障碍者。【剂型规格】注射
44、液:0.25g: 2ml/支。Sig: 0. 75 1. Og + NS 250ml,ivdrip , qd。9三磷酸胞苷二钠(瑞智宁,欣诺尔,三羧力):GTP【药理作用】核苷酸类药。【适应证】主要用于脑血管意外及其后遗症,脑震荡, 颅脑术后功能障碍,神经官能症,自主神经功能紊乱等。【剂型规格】针剂:20mg(支,40mg支。Sig: 60 120mg + NS/GS 250ml, ivdrip,qd。10脑蛋白水解物(韦司平,丽珠赛乐,脑活素,舒瑞 泰):Cerebrolysin【药理作用】本品由脑组织水解提取而成,含人脑所必 需的游离氨基酸及由氨基酸结合组成的低分子肽,并含有微 量元素和神
45、经生长因子。用于各种脑病。【剂型规格】注射液:5mg: 5ml/支。Sig: 20 30mg +NS/GS 250ml,ivdrip, qd。11小牛血清去蛋白提取物(奥德金,怡活素、欧瑞): Dqroteinised Calf Blood Injection【药理作用】本品含多种游离氨基酸、小分子肽和寡糖, 能促进细胞对葡萄糖和氧的摄取与利用。【剂型规格】注射剂:10ml/支。Sig: 30ml +NS 250ml, ivdrip , qd。12单唾液酸四已糖神经节苷酯(申捷,翔通):Mono- sialotetrahexosy lnioside Sodium【药理作用】本品是唯一能透过血脑屏障的神经节苷酯, 可促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复。 作用机理是促进“神经重构”(neuroplasticity)。【制剂规格】注射液:20mg/支。Sig : 20 40mg + NS 250ml, ivdrip,qd bid。13胎盘多敗【药理作用】本品内含多种神经营养因子,免疫调节药。【剂型规格】注射剂:411/支。Sig : 4 8ml + NS 250ml,ivdrip,qdo、14谷氨酰胺(莱美活力):Glutamine【药理作用】全科营养药。【剂型规格】注射液:20g: 100ml/支;1
限制150内