2021【2017年执业药师《药理学》考点精析：第二章】 2017润德执业药师秘押考点.doc

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2、学结构的变化药物转化，其产物称为代谢产物。代谢和排泄是药物在体内不断消失的过程药物消除。1.药物吸收及影响的因素(1)吸收药物从给药部位进入血液循环的过程除静脉给药外，其它途径均存在吸收过程。血管外给药途径消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。1)消化道吸收：口腔吸收迅速，起效快，无首过消除。如：硝酸甘油舌下含片心绞痛急性发作。胃吸收。小肠吸收主要部位。直肠吸收：非清醒状态，或呕吐，尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位?TANG吸收面积大(小肠长57米，面积有120平方);小肠血流丰富;pH(4.8-8.2)适当，既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。

3、2)注射部位的吸收： 肌内注射：吸收速率取决于注射部位的血流量。 皮下注射：吸收缓慢，较为恒定，可维持稳定的药效。仅适用于对组织没有刺激的药物。 其他注射给药：包括动脉注射和鞘内注射(将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔，如进行脊髓麻醉)。3)肺部吸收：挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。4)经皮吸收：局部给药，吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。(2)影响吸收的因素1)药物的理化性质2)药物的剂型3)首过(关)消除4)吸收环境1药物的理化性质：弱酸性药物在胃中易吸收，弱碱性药物在小肠中吸收。规律：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄(TANG)。【解释】酸性药在酸性环

4、境中易吸收，碱性药物在碱性环境中易吸收;而酸性药物在碱性环境易排泄，碱性药物在酸性环境中易排泄。2药物的剂型：如：同为注射剂，水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，作用持久。3首过(关)消除重要考点!某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，疗效降低的现象。具有明显首过消除的药物硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。首过消除意义【重要!】：口服制剂具有明显的首过消除首过消除特别明显的药物不宜采取口服给药。注射给药、舌下给药、吸入给药等可避免。直肠给药不能完全消除首过消除。4)吸收环境涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。食物延缓利福平、异烟肼、四环素的吸收;脂肪性食物增加灰黄霉素的吸收。2.药物分布及其影响因素第 4 页 共 4 页