药物化学知识点总结复习整合资料.docx

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1、精品名师归纳总结第一章麻醉药第一节 局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系： 1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。2 、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。丁卡因3 、转变侧链氨基的取代基,有些作用增强。布他卡因4 、羧酸中的氧原子如以电子等排体硫原子替代 硫卡因 ,脂溶性增大,作用增强。盐酸普鲁卡因 ： 4- 氨基苯甲酸 -2- 二乙氨基 乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质： 1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。干燥稳固,避光 PH=3 3.5 最稳定。2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：

2、盐酸丁卡因 ： 4- 丁氨基 苯甲酸 -2-二甲氨基 乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。二、酰胺类：盐酸利多卡因 ： N-2 ,6- 二甲基苯基 -2-二乙氨基 - 乙酰胺盐酸盐 - 水合物性质：酰胺键较酯键稳固,酸碱中均较稳固。 作用强,可用于表面麻醉布比卡因 ：1- 丁基 -N-2,6-二甲苯基 -2- 哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药, 用于浸润麻可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结醉。三、氨基酮类及氨基醚类一、吸入麻醉药其次节 全身麻醉药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结氟烷 ： 2- 溴-2- 氯-1,1 , 1- 三氟乙烷起效、清

3、醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质： 1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。2、加入硫酸,沉于底部。甲氧氟烷浮于硫酸上层。甲氧氟烷 ：麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。恩氟烷 ：新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。异氟烷为异构体乙醚 ：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮 ： 2-2- 氯苯基 -2-甲氨基 环已酮盐酸盐2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。分别麻醉羟丁酸钠 ：作用弱、慢、毒性小。-OH 1 、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色其次章冷静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节冷静催眠药一、巴比妥类构效关系：1

4、、丙二酰脲的衍生物, 5 位碳原子的总数在610,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结2、引入亲脂基团, 如以 S 代替 2 位碳上的 =O硫代巴比妥, 酸性降低, 脂溶性增大, 起效快、短。3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效。两个氮上都引入甲基,产生惊厥。苯巴比妥 ： 5- 乙基 -5- 苯基 -2,4 , 6-1H , 3H, 5H嘧啶三酮 检查酸度长效催眠药性质： 1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶- 硫酸铜 -紫堇色含 S 巴比妥绿色银盐反应：与硝酸汞

5、、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中溶于甲醛硫酸：界面显玫瑰红硝酸钾 - 硫酸：显红棕色苯环取代反应异戌巴比妥 ：5- 乙基 -5-3-甲基丁基 -2,4, 6-1H , 3H,5H 嘧啶三酮中效催眠药二、苯并二氮杂类：的西泮 安定 ： 1- 甲基 -5- 苯基 -7- 氯-1 , 3- 二氢 -2H-1,4-苯并二氮 -2-酮1、水解为 1,2 位,主要 4,5 位可逆性开环,代谢途径为去甲基N-CH3 ,C-3 位羟基化2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。奥沙西泮 舒宁 ： 5- 苯基 -3- 羟基 -7- 氯-1 , 3- 二氢 -2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮酸或碱中加

6、热水解,重氮化反应。为安定活性代谢产物硝西泮 ： 5- 苯基 -7- 硝基 -1 , 3- 二氢 -2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮艾司唑仑 舒乐安定 ：6 - 苯基 - 8 -氯- 4H- 1,2,4 -三氮唑 - 4,3-a 1,4 -苯并二氮杂1、 1 , 2 位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳固,增强药理活性。2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。比的西泮强2 4 倍阿普唑仑 ： 1- 甲基同上 比的西泮强 10 倍溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀三、氮基甲酸酯类甲丙氮酯 眠尔通 ： 2- 甲基 -2- 丙基 -1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药,

7、 中枢肌松和安定作用其次节抗癫痫药苯妥英纳 大伦丁纳 ： 5,5- 二苯基 -2,4-咪唑烷二酮钠盐有“饱合代谢动力学”特点1 、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。2 、吡啶 - 硫酸铜生成蓝色铬盐。3 、与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。与苯巴比妥区分卡马西平 ： 5H-二苯并 b,f氮杂 -5-甲酰胺精神运动性发作最有效其次节抗精神失常药 强大的多巴胺受体阻滞剂一、吩噻嗪类： 10 位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜盐酸氯丙嗪 ：N, N-二甲基 -2- 氯 -10H- 吩噻嗪 -10- 丙胺盐酸盐奋乃静 ： 4-3-2-氯吩噻嗪 -10- 基- 丙基

8、-1-哌嗪乙醇吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定二、硫杂蒽类三、丁酰苯类 舒必利 ：氨基磺酰基适于精神分裂症及焦虑性神经官能症,也用止吐。第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药作用机制：通过抑制环氧酶或抑制5- 脂氧酶达到消炎作用。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结第一节解热镇痛药一、水杨酸类：可成盐、成酯、成酰胺饰阿司匹林 乙酰水杨酸 ： 2- 乙酰氧基 苯甲酸花生四烯酸环氧酶不行逆抑制剂性质： 1、水液酸性,潮湿中水解成水杨酸和乙酸 臭气 ,进一步氧化变色。2、加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏二、苯胺类 ： 解热镇痛,无消炎作用对乙酰胺基酚 扑热息痛 ： N-

9、4- 羟基苯基 - 乙酰胺 花生四烯酸环氧酶抑制剂性质： 1、45 C 下稳固,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。2、三氯化铁反应。检查中间产物对氨基酚 芳伯胺基反应 三、吡唑酮类安乃近 ：1,5-二甲基 -2- 苯基 -3- 氧代 -2,3- 二氢 -1H- 吡唑 -4- 基 甲氨基 甲烷磺酸钠盐- 水合物性质： 1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。干燥储存。2 、吡唑酮类氧化显色反应：加稀HCl+次氯酸钠产生瞬时消逝的蓝色。3 、与稀盐酸加热分解成SO2 ,发出甲醛特臭。贝诺酯 ：2- 乙酰氧基 - 苯甲酸 4- 乙酰胺基 苯酯前药, 对胃无刺激,适用于儿童。性质：

10、碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥储存。其次节非甾体抗炎药 酸性 一、 3,5 吡唑烷二酮羟布宗 羟基保泰松 ： 4- 丁基 -1-4-羟苯基 -2-苯基 -3,5-吡唑烷二酮抗炎,治疗关节炎二、 N-芳基邻氨基苯甲酸类三、芳基烷酸类1、苯乙酸类 芳基乙酸 吲哚美辛 消炎痛 ：2- 甲基 -1-4-氯苯甲酰基 -5-甲氧基 -1H- 吲哚 -3- 乙酸鉴别反应：酰胺键：重铬酸钾紫色。亚硝酸钠绿色。强酸强碱水解,PH2-8稳固作用：主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。双氯芬酸钠 双氯灭痛 ： 2-2,6-二氯苯基 氨基- 苯乙酸钠氯原子反应作用强无积蓄 非诺洛芬钙：消

11、炎强于阿,钙盐对胃刺激小。酮洛芬：高效解热药,比阿强150 倍。2 、苯丙酸类 芳基丙酸 布洛芬 异丁苯丙酸 ： 2-4- 异丁基苯基 丙酸 2 个手性 C,用消旋体性质：与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。比阿司匹林强16-32 倍芬布芬： 3-4- 联苯羰基 丙酸 12 17h萘普生 ： +a-甲基 -6- 甲氧基 -3- 萘乙酸 S 构型同上,缓解轻度至中度疼痛。四、 1,2苯并噻嗪类吡罗昔康 ：4- 羟基 -2- 甲基 -N-2-吡啶基 -2H-1,2-苯并噻嗪 -3- 甲酰胺 1,1- 二氧化物性质：芳香羟基 三氯化铁反应 和酰胺。作用时间长,45h第三节 抗痛风药一、抗痛风发作药吲

12、哚美辛保泰松二、尿酸排泄剂 丙磺舒 ： 4-二正丙胺基 磺酰基 苯甲酸高尿酸痛风性关节炎三、尿酸合成阻断剂别嘌醇 ：1H- 吡唑并 3,4-d嘧啶 -4- 醇用于痛风、痛风性肾病第四章镇痛药和镇咳袪痰药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结第一节镇痛药一、植物来源的生物碱盐酸吗啡 ： 17- 甲基 -4 , 5a- 环氧 -7,8-二脱氢吗啡喃 -3,6a-二醇盐酸盐三水合物5 个手性 C5R, 6S,9R, 13S, 14R ,自然的是左旋吗啡,右旋体无作用。性质： 1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡 双吗啡 、 N-氧化吗啡,毒性可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总

13、结加大。区分。二、半合成类2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡。3 、 Marquis 反应：甲醛硫酸 -紫堇色。4、Frohde 反应：钼硫酸试液呈紫色蓝色绿色5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入的吗啡。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结盐酸纳洛酮 ： 17- 烯丙基 -4,5a- 环氧基 -3,14- 二羟基吗啡喃 -6- 酮盐酸盐吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物的中毒。 结构与吗啡 4 处不同盐酸丁丙诺啡 ：用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾的戒毒药。三、合成类： 1 、吗啡喃类 2、苯吗喃类

14、镇痛新 3 、哌啶类 度、芬 4 、氨基酮类 美沙酮 盐酸哌替啶 度冷丁 ： 1- 甲基 -4- 苯基 -4- 哌啶 - 甲酸乙酯盐酸盐 吗啡 1/10 性质： 1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。有酯键但不易水解,吸湿、变黄。2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出,凝固。检查溶液的澄清度与颜色。枸橼酸芬太尼 ： N-1-2- 苯乙基 -4- 哌啶基 -N- 苯基 - 丙胺枸橼酸盐 是吗啡的 100倍盐酸美沙酮 美散痛 ： 6- 二甲氨基 -4,4-二苯基 -3- 庚酮盐酸盐作用强、成瘾小、毒性大四、内源性多肽类五、其他类盐酸布桂嗪 ：镇痛显效快,用于癌症止痛及头痛,三叉神经及外伤痛。盐酸萘福泮 ：

15、非成瘾镇痛药,作用弱,对呼吸系统无抑制,轻度解热、肌松作用。苯噻啶 ：抗偏头痛,较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。镇痛药构效关系：受体模型： 1 、阴离子部位2、凹槽 3、适合芳环的平整区其次节镇咳祛痰药盐酸溴己新 ：N-甲基 -N- 环已基 -2- 氨基 -3,5-二溴苯甲胺盐酸盐粘痰溶解祛痰药性质： 1、芳伯氨基反应 2、氧瓶燃烧溴化物反应第五章中枢兴奋药和利尿药第一节中枢兴奋药一、黄嘌呤类咖啡因 ： 1, 3, 7- 三甲基 -3,7-二氢 -1H- 嘌呤 -2,6-二酮 - 水合物针状结晶,可风化,受热升华,对碱不稳固。兴奋大脑皮层性质： 1、酰脲结构：与碱共热开环生成咖啡亭。2、黄嘌呤生

16、物碱共有反应：紫脲酸铵反应二、酰胺类尼可刹米 可拉明 ：N, N-二乙基 -3-吡啶甲酰胺油状液体,极易溶水兴奋延髓呼吸中枢可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结性质： 1、酰胺：与碱液共热水解,与NaOH有二乙氨生成,氨臭,脱羧成吡啶臭。2、戊烯二醛反应：溴化氰作用于吡啶环三、吡乙酰胺类 吡拉西坦 脑复康 ： 2- 氧代 -1- 吡咯烷乙酰胺作用于大脑皮层,抗脑组织缺氧。四、苯氧乙酸酯类盐酸甲氯芬酯 ： 2- 二甲基氨基 乙基 -对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐新生儿缺氧等性质：酯类,水液不稳固,弱酸较稳,羟肟酸铁反应,紫堇色其次节利尿药呋噻米 速尿 ：2- 2-呋喃甲基 氨基 5 -氨磺酰

17、基 -4-氯苯甲酸性质： 1、本品 NaOH与 CuSO4-绿色沉淀2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-绿色作用快速、强大依他尼酸 利尿酸 ： 4 2-亚甲基 -1- 氧代丁基 2,3-二氯- 苯氧基 乙酸性质： 1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应作用强、快速2 、a、.不饱合酮结构,碱性中易水解。用于充血性心力衰竭氢氯噻嗪 双克 ： 6-氯- 3,4-二氢- 2H-1,2, 4- 苯并噻二嗪 - 7-磺酰胺 - 1,1-二氧化物性质：与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛,与变色酸呈色。中效利尿、降压排钾螺内酯 ：,用于治疗与醛固酮上升有关的顽固性水肿。弱利尿药,降压明显性质：与硫酸

18、有强绿色荧光,并有硫化氢气体产生,遇铅显黑。乙酰唑胺 ：为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱,主要治疗青光眼。第一个用于临床。氯噻酮 ：常用利尿降压药,长效利尿,也降压。第六章拟肾上腺素药肾上腺素能受体兴奋剂：作用主要表现为可舒张、弛缓支气管,使血管收缩,心跳加速,血压上升,临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。a 作用：皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。. 作用：心肌收缩力加强,心率加快,血压上升,血管扩张,改善微循环,松驰支气管平滑肌。兴奋 . 受体,特殊 .2 受体产生相应的平喘效应。第一节苯乙胺类拟肾上腺素药：代谢：单胺氧化酶 MAO催化氧化,仍可经儿萘酚O-甲基转移酶 COMT催

19、化。构效关系： 1、具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3 个碳原子,作用下降。2、苯环上 3,4 位二羟基比含4 OH好,但不能口服,3 位取代可口服。3、多数在氨基的 . 位有羟基,产生光学异构体,一般R 构型有较大活性。4、侧链氨基上取代基越大,. 作用越强, 不易被代谢 ,时间延长,必需一个氢未取代重酒石酸去甲肾上腺素 a1、 a2 ： R- 4-2-氨基 -1- 羟基乙基 -1,2-苯二酚左右 R性质：水液室温或加热易消旋化,PH4以下速度加快。收缩血管,抗休克、局部止血肾上腺素 a、. ：R- 4- 2-甲氨基 -1-羟基乙基 -1,2-苯二酚盐酸多巴胺 a、. ： 4-2-氨基乙基

20、-1,2-苯二酚盐酸盐FeCl 3 墨绿作用：增强心肌收缩,上升动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克。盐酸异丙肾上腺素 喘息定 ： 4- 2- 异丙胺基 -1- 羟基乙基 -1,2-苯二酚盐酸盐左可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结右以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳固,加抗氧剂,防止与金属接触,避光。盐酸去氧肾上腺素 a ： R- 4-a- 甲氨基 甲基-3-羟基苯甲醇盐酸盐散瞳检查眼底克仑特罗 .2 ： a- 叔丁胺基 甲基-4-氨基 -3,5-二氯苯甲醇盐酸盐显芳伯胺反应盐酸特布他林 .2 ： a- 叔丁胺基 甲基 -3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐挑选性.

21、2受体兴奋剂沙丁胺醇 舒喘灵 . ：1-4-羟基 -3- 羟甲基苯基 -2-叔丁胺基 乙醇 FeCl 3 紫色盐酸氯丙那林 .2 ： a- 1-甲基乙基 氨基 甲基-2-氯- 苯甲醇盐酸盐FeCl 3 反应：去甲 翠绿 、去氧 紫色 、肾 紫紫红 、异丙 深绿 、多巴胺 墨绿 、沙丁 紫色 其次节苯异丙胺类拟肾上腺素药：盐酸麻黄碱 ： 1R ,2S- 2 甲胺基 -1-苯丙烷 -1- 醇盐酸盐 碱性强 a、.2 个手性 C,只有 -麻黄碱 1R , 2S 有显著活性,遇空气、阳光、热稳固。性质： 1、氨基醇结构：水液加CuSO4 + NaOH ,醚层 二水合物 紫色,水层 四水合物 蓝色。2、

22、侧链上 a 羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化,特殊臭气,石蕊试纸变蓝。盐酸伪麻黄碱 ：1S , 2S- 2 甲胺基 -1-苯丙烷 -1- 醇盐酸盐作用：对支气管扩张作用比麻稍弱,对心脏及中枢神经副作用明显削减。两者区分： 1 、水溶性：麻黄碱 形成分子内氢键 大于伪麻黄碱 形成较稳固分子内氢键 。2、碱性：伪麻黄碱大于麻黄碱,与草酸成盐,前者溶于大,后者不溶于水,区分。3、共性：有挥发性,不与生物碱试剂反应,与二硫化碳,CuSO4 成黄色铜盐。盐酸甲氧明 ： a- 1- 氨基乙基 -2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐a - 受体兴奋剂,收缩血管、升压作用：低血压急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动

23、过速。重酒石酸间羟胺 阿拉明 ： -a-1-氨基乙基 -3- 羟基苯甲醇 a - 受体兴奋剂酚羟基作用：适用于各种休克及手术时低血压。第七章心血管系统药物第一节降血脂药一、苯氧乙酸类：氯贝丁酯 安妥明 ： 2-4- 氯苯氧基 -2-甲基丙酸乙酯油状液体,光照变色性质： 1、水解产物对氯苯氧异丁酸,为活性代谢产物。2 、酯：碱性下异羟肟酸铁反应。作用：降低三酰甘油,降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A,降低 VLDL削减血栓形成非诺贝特 ：氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂,药效较强,毒副作用小,耐受性好。二、烟酸类：烟酸肌醇三、羟甲戍二酰辅酶A 仍原酶抑制剂：洛伐他汀 ： -1- 萘酚酯 -

24、六元内酯环抑制内源性胆固醇的合成,降低血中胆固醇含量可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结辛伐他汀 ：多一个 CH3,强效,长效。两者均为前药,在体内水解为.- 羟基酸显效其次节一、 1 类抗心律失常药 钠通道阻滞药 抗心律失常药盐酸普鲁卡因胺： N- 2 -二乙氨基 心动过速乙基 -4-氨基苯甲酰胺盐酸盐适用于阵发性盐酸美西律 ： 1-2,6-二甲基苯氧基 -2-丙胺盐酸盐抑制心肌传导,抗惊厥、麻醉、室性失常盐酸普罗帕酮 心律平 ： 1-2 -2 -羟基 -3- 丙胺基 -丙氧基 苯基 -3-苯基 -1- 丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相像之处,尚有. 受体阻滞作用与柔弱的钙拮抗作用。

25、二、 2 类抗心律失常药. 受体阻滞药 盐酸普萘洛尔 心得安 ： 1- 1 甲基乙基 氨基 3- 1-萘氧基 - 2-丙醇盐酸盐性质： 1、稀酸中分解,碱性下稳固,水液发生异丙胺基侧链氧化分解中间体a- 萘酚2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。非挑选性的 . 受体阻滞药, 用于心绞痛, 心动过速, 高血压左旋体 右旋体,用外消旋体三、 3 类抗心律失常药 延长动作电位时程药 盐酸胺碘酮 ：吸取、起效慢,半衰期长,延长动作电位时程和不效不应期,挑选性阻滞钾通道。四、 4 类抗心律失常药 钙通道阻滞剂 ：维拉帕米 ： 抑制钙离子缓慢内流。第三节抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主,降低心

26、肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子,扩张冠状动脉。硝酸甘油 ：淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳固,碱性水解。速效、短效抗心绞痛鉴定反应：加 KOH加热成甘油 +KHSO4丙烯醛气体硝酸异山梨酯 消扎心 ：血管扩张药,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。性质： 1、酯简单水解,生成脱水山梨醇和亚硝酸2 、加水和硫酸水解生成硝酸,慢慢加入硫酸亚铁,界面显棕色。3 、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。作用：血管扩张药,是长效抗心绞痛药,用于心绞痛的缓解和预防。二、钙拮抗剂1、二氢吡啶类：硝苯的平 扎心定 ： 1,4 二氢- 2 ,6二甲基 -4- 2-硝基苯基

27、 - 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯性质： 1 、黄色结晶粉末。2、遇光极不稳固,分子内部发生光化学歧化作用。作用：降低心肌兴奋- 收缩隅联中ATP 酶的活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。尼群的平 ： 1,4 二氢 - 2 ,6二甲基 -4- 3-硝基苯基 - 3 ,5 -吡啶二甲酸甲乙酯性质：降压温顺长久,较强利钠作用,对心率影响不大,特殊适合冠脉痉挛所致心绞痛。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结尼莫的平 ：1,4 二氢 -2 ,6 二甲基 -4-3-硝基苯基 -3 ,5 -吡啶二甲酸 -2- 甲氧基乙基-1- 甲基

28、乙基酯作用：挑选性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,特殊对缺血性脑血管痉挛。淡黄结晶氨氯的平 ： +2-2氨基乙氧基 甲基 -4-2-氯苯基 -1,4二氢 - 6甲基 - 3 ,5 -吡啶二甲酸, 3- 乙酯, 5- 甲酯白色结晶 ,同硝苯的平2、 苯烷基胺类：维拉帕米 ：-苯乙腈盐酸盐 扩张血管,降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。3、苯噻氮类：盐酸的尔硫：扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛成效明显,并降压。性质：与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。4、二苯哌嗪类：桂利嗪 脑益嗪 ： 1-反式 -肉桂基 - 4 二苯甲基哌嗪直接扩张血管平滑肌,用于

29、脑血栓。双嘧达莫 潘生丁 ：扩张冠状动脉,抑制血小板凝结,可防止血栓形成。三、.受体阻滞剂普萘洛尔阿替洛尔第四节抗高血压药一、中枢性降压药：刺激中枢a- 肾上腺素受体,抑制交感神经冲动的传导。可乐定、甲基多巴二、作用于交感神经系统的降压药：神经介质耗竭类药,引起温顺而长久的降压,利血平、 胍乙啶三、神经节阻断药物阻断乙酰胆碱受体,切断神经受体传导,舒张血管降压。美加明、六甲溴铵四、血管扩张药直接扩张毛细小动脉,降低外周阻力而降压。肼屈嗪、米诺的尔五、影响肾素血管紧急素醛固酮系统的药物：高血压和充血性心力衰竭。卡托普利 ：1-3-巯基 -2S- 2-甲基 -1-氧代丙基 - L -脯氨酸与利尿药

30、合用效好性质：光和水液氧化成二硫化合物,-SH 有仍原性,被碘酸钾氧化。马来酸依那普利 ：前药,在体内水解代谢为依那普利那 长效血管紧急素转化酶抑制剂起效。赖诺普利 ：缓慢而长效的降压作用。六、肾上腺素a1 受体阻滞剂：挑选性作用于a1 受体阻滞剂,扩张血管降压,不伴反射性心动过速,盐酸哌唑嗪 ：性质：与 1,2- 萘醌 -4- 磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。作用：用于轻中度高血压,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。第五节强心药强心药能加强心肌收缩力的药,又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。一、强心苷类：洋的黄、的高辛：挑选性的作用于心脏,加强心肌收缩力的药物。易

31、中毒。二、拟交感胺类药物甲基多巴 ：中枢降压药,中等偏强,治疗肾功能不良的高血压。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结利血平 ：神经介质耗竭类药物,具有温顺长久的降压作用。酒石酸美托洛尔 ：挑选性的.1- 受体阻滞药,对.2- 受体无作用,无内在拟交感活性和膜稳固。米诺的尔 ：直接松驰平滑肌而扩张血管,产生降压作用。多巴酚丁胺：挑选性兴奋.1 受体 ,两种异构,用消旋体。增强心肌收缩力,时间短口服无效。三、磷酸二酯酶抑制剂PDEI ：氨力农 ： 5-氨基- 3,4-二吡啶 -6 1H 酮 非苷非儿萘酚胺类强心药。作用：治疗无效的严峻心力衰竭,增加心输出量和心脏指数。四、钙敏化剂：强

32、心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力,积聚到超负荷时导致心律失常。本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏锐性。总结：黄色结晶粉末：硝苯的平、尼群的平、尼莫的平白色：氨氯的平第八章解痉药及肌肉放松药第一节解痉药解痉药属于抗胆碱药,阻断M 一胆碱受体,放松平滑肌,解除痉挛,主要用于胃、肠、肾绞痛。一、颠茄生物碱类：都有 Vitali反应 。阿托品 ： a- 羟甲基 苯乙酸 -8- 甲基 -8 氮杂双环 3 , 2, 1-3-辛酯硫酸盐水合物性质： 1、碱性中易水解 酯键 ,微酸中性较稳固, Vitali反应。2 、水液呈强碱性,与氯化汞析出黄色沉淀白色,碱性弱的东莨菪碱无此反应。丁溴东莨菪碱 ： 6

33、,7位氧桥,亲脂性增加,中枢作用加强。Vitali反应,水液溴化物反应,避光。氢溴酸东莨菪碱 ：避光。冷静药,全麻给药,晕动病、震颤麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。氢溴酸山莨菪碱 ： 6 位-OH,中枢作用最低。显Vitali反应,紫堇色。总结：中枢作用：东莨菪碱阿托品 山莨菪碱东莨菪碱：东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯阿托品：莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯。有不对称碳原子,左旋莨菪碱的外消旋体。二、合成类解痉药1、苯乙酸类衍生物：溴丙胺太林 普鲁本辛 ：对胃肠道有挑选性,胃十二指肠溃疡及肠胃道痉挛,妊娠呕吐,多汗2、二环丙醇胺类化合物盐酸苯海索 安坦 ：a- 环己基 -a- 苯基 -1- 哌啶丙醇盐

34、酸盐中枢性抗胆碱药性质： 含氮杂环：三硝基苯酚,碘化铋钾沉淀。抗震颤麻痹、中老年人帕金森病其次节肌肉放松药一、按作用机制分1、外周性肌肉放松药 非去极化型肌松药 苯磺阿曲库铵泮库溴铵 ：甾体结构类,可作外科手术时肌肉放松。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结2、中枢性肌肉放松药氯琥珀胆碱 ：骨骼肌放松药,连续短,常用全麻辅药,缓解肌肉痉挛。性质：极溶于水,含酯键,水液不稳固,PH3-3.5 水解慢,加热或碱性水解。二、按来源分：生物碱类 箭毒碱 和合成类 全部氯唑沙宗 ：为口服中枢性肌松药,吸取快,作用长久,毒副作用小。第九章抗过敏药和抗溃疡药第一节抗过敏药一、组胺 H1 受体拮抗

35、剂的化学结构类型过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽1、乙二胺类 2 、哌嗪类3、氨基醚类：盐酸苯海拉明 ： 2- 二苯甲氧基 -N ,N-二甲基乙胺盐酸盐1、有醚键：对碱稳固,酸中水解为二苯甲醇2、对光稳固,曝晒16h 或存放 3 年不变色。杂质二苯甲醇 受光氧化 和二甲胺基乙醇3、叔胺结构,类似生物碱沉淀试剂反应。Mandelin、Frohde 、 Macquis4、丙胺类： 氯苯那敏 扑尔敏 ： -4-氯苯基 -N , N-二甲基 -2- 吡啶丙胺马来酸盐1 、具有升华性,有特殊晶型右旋体S 强于左旋用消旋体2、叔胺类反应3、戊烯二醛反应：吡啶环,PH3.5 中与溴化氢,吡啶环开环。5、三环类

36、：盐酸赛庚啶： 4- 5H-二苯并 a , d 环庚三烯 -5- 亚基 -1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物性质： 1、含氮碱性化合物,与生物碱显色试剂反应。2、甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照耀,显蓝色荧光。无杂原子应用：抗 5- 羟色胺及抗胆碱作用 唯独 。酮替芬 ：含杂原子 S,抗组胺是扑尔敏的10 倍,时间长,抗过敏介质释放。治疗、掌握哮喘6、哌啶类 特非那定 ：几乎无中枢冷静作用的H1 受体拮抗剂7、无嗜睡作用的 H1 受体拮抗剂：阿司米唑二、组胺 H1 受体拮抗剂构效关系：1、两个芳环 R 和 R不处于同一平面时,具有最大的抗组胺活性。2、几何异构体有立体挑选性,显示不同的活性。3、光学异构

37、体也显示不同的活性。其次节抗溃疡药一、 H2 受体拮抗剂：西咪替丁 ： 咪唑类第一个对 P450 细胞色素氧化酶有抑制咪唑基、腈基、胍基、硫醚键盐酸雷尼替丁 ： -2- 呋喃基 -呋喃类小火加热产生硫化氢,与醋酸铅生成黑色硫化铅沉淀。法莫替丁 ： -4-噻唑基 - 噻唑类高挑选,作用强,胃粘膜爱护作用噻唑环、磺酰胺基二、质子泵抑制剂奥美拉唑 ： 5- 甲氧基 -2-4-甲氧基 -3,5-二甲基 -2- 吡啶基 甲基 亚磺酰基 -1H- 苯并咪唑可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结性质： 1、两性化合物,强酸中分解。含亚砜、吡啶环2、前药,与 H /K ATP酶结合,抑制胃酸分泌,愈

38、合率高总结：生物碱沉淀试剂反应：盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶盐酸苯海拉明：对碱稳固,酸中水解为二苯甲醇第十章寄生虫病防治药物第一节驱肠虫药一、哌嗪类枸橼酸哌嗪 驱蛔灵 ：抗胆碱作用,麻痹虫体排出体外。光敏锐,适于驱蛔虫和蛲虫。性质： 1、酸性中与硫氰酸铬铵成红色沉淀。2、碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红色。枸橼酸被高锰酸钾氧化3、稀盐酸中与亚硝酸钠,有哌嗪小叶状析出。二、咪唑类： 盐酸左旋咪唑 ：抑制肠虫对葡萄糖的摄取。广谱驱虫药,主要驱蛔虫、免疫调剂剂。性质： 1、微黄色晶状结晶性粉末2、水液与氢氧化钠共沸,噻唑环开环成红色变浅。3、含叔胺,与生物碱沉淀试剂沉淀反应。三、嘧啶类：

39、 噻嘧啶 ：抑制胆碱酯酶,使寄生虫的精神传导阻滞,麻痹虫体排出。四、苯咪类： 阿苯达唑 ： 5-丙硫基 -1H- 苯并咪唑 -2- 基 氨基甲酸甲酯甲苯达唑 ： 5-苯甲酰基 -1H- 苯并咪唑 -2- 基 氨基甲酸甲酯五、三萜类及酚类其次节抗血吸虫病及抗丝虫病药一、抗日本血吸虫病药物的类型：锑剂和非锑剂吡喹酮 ：新型广谱抗寄生虫病药。防治日本血吸虫病,有较高的近期疗效。二、抗丝虫病药物：枸橼酸乙胺嗪 ：为抗丝虫病首选药,疗效较差,副作用大。第三节抗疟药磷酸氯喹 ： N-7- 氯-4- 喹啉基 N, N-二乙基 -1,4-戊二胺二磷酸盐红内期,掌握疟疾症状磷酸伯氨喹 ： N-6- 甲氧基 -8

40、- 喹啉基 -1,4-戊二胺二磷酸盐掌握复发和传播乙胺嘧啶 ： 5-4- 氯苯基 -6-乙基 -2,4-嘧啶二胺二氢叶酸仍原酶抑制剂预防疟疾青蒿素 ：性质： 1、遇碘化钾析出碘,加淀粉指示剂显紫色。抢救型脑疟,复发率高2 、内酯结构,遇盐酸羟胺与三氯化铁生成异羟肟酸铁。蒿甲醚 ：青蒿素 10 位 C=O甲酰化 CHO 。作用为青的 10-20 倍,恶性疟效较佳。复发率比青低本芴醇 ：杀灭细内期无性体,治愈率高。耐氯喹的恶性疟第四节抗滴虫病药 甲硝唑 ： 2- 甲基 -5- 硝基咪唑 -1- 乙醇白色或微黄色结晶性粉末性质： 1、芳香性硝基化合物的反应：加NaOH微 热显紫色,加HCl 成黄色,

41、加过量NaOH橙色2、含氮杂环：加三硝基苯酚成盐类黄色沉淀。3、锌与盐酸仍原硝基为氨基,显重氮化反应总结： 盐酸左旋咪唑、甲硝唑：微黄色晶状结晶性粉末可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结第十一章抗病毒药和抗真菌药第一节抗病毒药作用机制：通过影响病毒复制周期的某个环节。第一个临床有效：碘苷一、核苷类： 1 、嘧啶核苷类 胞嘧啶：阿糖胞苷 2 、嘌呤核苷类 阿昔洛韦 利巴伟林 病毒唑 ： 1- .-D- 呋喃核糖 -1H-1 , 2,4- 三氮唑 -3- 羧酰胺溶于水,两种晶型广谱的抗病毒药物,有较强致畸作用,大剂量损害心脏。二、非核苷类：金刚烷胺阿昔洛韦 无环鸟苷 ：9-2-羟乙基甲

42、基 鸟嘌呤 广谱抗病毒药,也可治疗乙型肝炎,抗药性作用机制：在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成单磷酸或二磷酸核苷,后在细胞酶系中转化为三磷酸形式。是链中止剂,使病毒DNA 合成中断。水溶性差,口服吸取少。其次节 抗真菌药一、抗生素类抗真菌药：多烯类：两性霉素 B、制霉菌素：深部真菌。非多烯类：灰黄霉素：浅表二、合成类抗真菌药 为广谱抗真菌药。克霉唑 ： 1-2- 氯苯基 二苯甲基 -1H- 咪唑第一个发觉 有咪唑环咪康唑 ： 1-2-2,4- 二氯苯基 -2-2,4- 二氯苯基 甲氧基 乙基 -1H- 咪唑 2 个二氯苯基酮康唑 ： 1,3- 二 茂烷哌嗪第一个口服有效,皮肤及深部均有效。 二 茂烷 氟康唑 ： 2-2,4- 二氟苯基 -1,3- 双1H, 1,2 , 4- 三唑 -1- 基-2- 丙醇 二氟苯基特点： 1、分子中至少含有一个唑环 咪唑环或三氮唑环 2 、都以唑环 1 位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连,芳烃基以一卤或二卤取代苯环第十二章合成抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 分类： 1 、萘啶羧酸类 萘啶酸 2、噌啉羧酸类 第一代 、3、吡啶并嘧啶羧酸类 吡哌酸,其次代 4 、喹啉羧酸类 第三代 可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结喹诺酮构效关系：1 、A 环是抗菌活性必需2 、 3 位 COO、H3 、1 位取代可以是烃基或环丙基,接近乙基体积为好。