药学专业知识一重点总结材料.docx

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1、精品名师归纳总结可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结一、药物与药物命名（一）药物来源与分类药学专业学问一重点 总结第 1 章 药物与药学专业学问可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结药物主要包括化学合成药物、来源于自然产物的药物和生物技术药物。（二）药物的结构与命名药物的名称包括药物的 通用名、化学名和商品名 。通用名也称为国际非专利药品名称（ INN）。二、药物剂型与制剂（一）药物剂型与辅料1、制剂与剂型的概念剂型：适合于疾病的诊断、 治疗或预防的需要而制备的不同给药形式, 称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。制剂：将原料药物依据某种剂型制成肯定规格并具有

2、肯定质量标准的详细品种, 简称制剂。 制剂名 =药物通用名 +剂型名 , 如维生素 C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。2、剂型的分类分类方式详细剂型外形学液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结给药途径剂、混悬剂。 2、非经胃肠道给药剂型：注射、皮肤、 口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结分散系统真溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒制法不常用,如浸出、无菌作用时间速释、一般和缓控释3、药用辅料药用辅料的作用： 赋型、使制备过程

3、顺当进行、 提高药物稳固性、 提高药物疗效、降低药物毒副作用、调剂药物作用、增加病人用药的顺应性。药用辅料的分类分类方式详细辅料来源自然物质、半合成物质和全合成物质作用用途60 余种,如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等给药途径口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等（二）药物稳固性及药品有效期1、药物制剂稳固性变化稳固性变化详细变化方式可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结化学水解、氧化、仍原、光解、异构化、聚合、脱羧物理颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化, 片剂崩解度、溶出速度的转变生物药物的酶败分解变质2、影响药物制剂稳固性的因

4、素影响因素详细内容处方因素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂外界因素温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料3、药物制剂稳固化方法：掌握温度、调剂pH、转变溶剂、掌握水分及湿度、遮光、驱赶氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳固 的衍生物、加入干燥剂及改善包装。4、药品有效期 ：对于药物降解,常用降解 10%所需的时间,称为非常之一衰期, 记作 t0.9 。（三）药物制剂配伍变化和相互作用1、配伍变化的类型配伍变化详细变化方式物理溶解度转变。吸湿、潮解、液化与结块。粒径或分散状态的转变化学浑浊或沉淀。变色。产气。爆炸。产生有毒物质。

5、分解破坏、疗效下降药理协同作用。拮抗作用。增加毒副作用2、注射液的配伍变化注射剂配伍变化的主要缘由：溶剂组成转变、PH值转变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、协作量、混合的次序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏锐性、成分的纯度。（四）药品的包装与贮存药品包装的分类分类方式详细包装形式使用方式I 、三类外形容器、片材、袋、塞、盖材料金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合三、药学专业学问1、药物化学专业学问：主要讨论化学药物的化学结构特点、与此相联系的理化可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结性质、稳固性状况, 药物进入体内后的生物效应、 毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学

6、- 生物学内容。2、药剂学专业学问：主要讨论基本理论、处方设计、制备工艺、质量掌握和合理应用等 5 个方面的内容。3、药理学专业学问：主要讨论药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。4、药物分析学 专业学问：主要讨论化学药物的结构确认、质量讨论与稳固性评判,药品的质量掌握方法讨论与标准制定,体内药物的检测方法讨论与浓度监测及数据评判。第 2 章药物的结构与药物作用一、药物理化性质与药物活性（一）药物的溶解度、安排系数和渗透性对药效的影响药物的吸取、 分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次安排实现的,因此要求 药物既具有脂溶性又有水溶性 。生物药剂学分类系统依据药物溶解性和肠壁渗透性的不同

7、组合将药物分为四类：分类体内吸取打算因素代表药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结第高水溶解性、高渗透性的类两亲性分子药物第低水溶解性、高渗透性的类亲脂性分子药物第高水溶解性、低渗透性的类水溶性分子药物第低水溶解性、低渗透性的类疏水性分子药物胃排空速率普萘洛尔、依那普利、的尔硫（艹卓）溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔难吸取特非那定、酮洛芬、呋塞米可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结水溶解性水溶性。渗透性脂溶性。哪个因素低它就是限速的因素,体内吸取就取决于该因素。（二）药物的酸碱性、解离度和pKa 对药效的影响酸酸碱碱促吸取,酸碱碱

8、酸促排泄弱酸性药物胃液中（pH 低）呈非解离型,易吸取 水杨酸、巴比妥胃液中（ pH低）呈解离型,难吸取奎宁、麻黄碱、氨可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结弱碱性药物肠液中（ pH高）呈非解离型,易吸苯砜、的西泮可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结极弱碱性酸性中解离少,易吸取咖啡因和茶碱可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结强碱性完全离子化胃肠中多离子化,吸取差胍乙啶季铵、磺酸可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结二、药物结构与药物活性（一）药物结构与官能团1、药物的主要结构骨架与药效团可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结药物=母核+药效

9、团（一类药物母核可能不同, 但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成药效团）例如他汀类药物。2、药物的典型官能团对生物活性的影响官能团对生物活性影响举例可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结烃基转变溶解度、 解离度、安排系数,位阻,稳固性卤素影响电荷分布、脂溶性及作用时间环戊巴比妥引入甲基海索比妥, 不易解离安定作用：氟奋乃静奋乃静可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结羟基增强与受体结合力, 水溶性,转变活性巯基形成氢键才能比羟基低, 但脂溶性高,更易吸取脂肪链上：活性和毒性下降芳环上：酸性、 活性和毒性增强酰化/ 酯化/

10、 成醚：活性降低解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结醚和硫醚醚类在脂 - 水交界处定向排布,易通过生物膜不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结磺酸、羧酸和酯磺酸基水溶性解离度,不易吸取,仅有磺酸基一般无活性羧酸水溶性解离度较磺酸小羧酸成酯：脂溶性,易吸取酯类前药：增加吸取,削减刺激可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结酰胺增强与受体的结合才能由于：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键可编辑

11、资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结N上未共用电子：碱性、氢胺类键接受体（与多种受体结合）活性：伯胺仲胺叔胺季铵：作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结（二）药物化学结构与生物活性1、药物化学结构对药物转运、转运体的影响很多组织的生物膜存在特别的转运蛋白,系统介导药物跨膜转运,称为转运体。很多药物已被证明是转运体的 底物或抑制剂。可通过结构修饰增加转运体对药物的转运,从而增加药物的吸取。例：阿昔洛韦 +L- 缬氨酸伐昔洛韦（小肠上皮细胞转运体PEPT1底物）,增加其吸取进入体内后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。2、药物化学结构对药物不良反

12、应的影响（1） ）对细胞色素 P450 的作用可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结细胞色素 P450 是主要的药物代谢酶, 有很多亚型, 但 CYP3A4最多, 约占总量的50%。类型作用代表药可逆性抑制剂可逆性的抑制细胞色素P450酮康唑不行逆性抑制剂不行逆的抑制细胞色素P450异烟肼可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结类不行逆抑制剂最终结果是不行逆的抑制作用, 但是起效时间比较缓慢的尔硫（艹卓）、丙咪嗪、尼卡的 平可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结诱导剂细胞色素 P450 活性增强乙醇（2） ）对心脏快速推迟整流钾离子通道（ hERG）的影响很多药理作

13、用各异、化学结构多样的药物对hERGK通+ 道具有抑制作用,可进一步引起 Q-T 间期延长, 诱发尖端扭转型室性心动过速, 产生心脏不良反应。 最常见的主要为心脏用药物,如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药。3、药物与作用靶标结合的化学本质：药物+生物大分子药物与生物大分子的结合形式：键合类型典型药物共价键（不行逆）化学治疗药物氢键最常见的非共价键形式离子- 偶极和偶极 - 偶极羰基化合物电荷转移复合物氯喹可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结非共价键（可逆）疏水性相互作用药物非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结范德华引力非极性分子中

14、的临时不对称电荷分布4、药物的手性特点及其对药物作用的影响 类型举例可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结对映异构体之间具有等同的药理活性和强度普鲁帕酮、氟卡尼可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结药理活性一样但是强弱不同氯苯那敏、萘普生一个有活性,一个没有甲基多巴（ L）、氨己烯酸（ S）产生相反的活性哌西那朵、考必利、依靠唑啉产生不同的药理活性丙氧酚、奎宁一个有活性,一个有毒性氯胺酮、丙胺卡因三、药物化学结构与药物代谢药物代谢分为两相： 第 I 相生物转化, 也称为药物的官能团化反应, 是体内的酶对药物分子进行的氧化、仍原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药 物

15、分子暴露出极性基团。 第相生物结合, 是将第 I 相中药物产生的极性基团与可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合。（一）药物结构与第 I 相生物转化的规律结构特点生物转化规律含芳环的药物氧化代谢成环氧化合物然后重排生成酚含烯烃和炔烃的药物生成环氧化合物后重排成酚。 端炔生成烯酮中间体水解成羧酸,非端基炔烃发生 N-烷基化反应。含饱和碳原子的药物末端碳和倒数其次个碳、支链碳上发生羟基化。含卤素的药物氧化脱卤素胺类药物N-脱烷基化和脱氨反应。 N-氧化反应醚类药物O-脱烷基化反应,生成醇和酚以及羰基化合物醇类氧化成羰基化合

16、物酮类生成仲醇硫醚S-脱烷基和 S- 氧化反应。含硫羰基化合物S氧化成氧亚砜类药物氧化成砜或仍原成硫醚含硝基的药物仍原成胺酯和酰胺水解成酸、醇或胺（二）药物结构与第相生物转化的规律极性增加,亲水性增加：1、与葡萄糖醛酸的 结合反应2、与硫酸的结合反应3、与氨基酸的结合反应4、与谷胱甘肽的结合反应极性降低,亲水性降低： 1、乙酰化结合反应2、甲基化结合反应可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结（一）散剂1、散剂的分类第 3 章药物固体制剂可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结按使用方法口服、局部用按药物组成数目单散剂、复散剂按剂量分剂量散剂、不分剂量散剂2、散剂的特点优点：易

17、分散, 起效快。 具有爱护、 收敛作用。 制备简洁, 适于老人儿童。 包装、运输、携带、贮存便利。可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结缺点：对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性影响大。因此对光、湿、热敏锐的药物不宜制成散剂 。3、散剂的质量要求粒度：口服为细粉, 局部用和儿科用中药散为最细粉 （通过七号筛粉末重量不得少于 95%）。干燥失重：一般 2%,中药散剂水分 9%。无菌：用于烧伤或创伤局部用散剂。其他：贵、毒、小散剂用配研法。毒性口服散应单剂量包装。一般密闭贮存,含挥发性药物或易吸湿药物密封贮存。（二）颗粒剂1、分类：可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗

18、粒和控释颗粒2、特点：分散性、附着性、团圆性、引湿性等较小。服用便利可提高病人服药的顺应性。通过包衣,可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等。有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。3、质量要求外观颗粒匀称、色泽一样、无吸潮、软化、结块、潮解微生物限度符合要求溶化性可溶颗粒、泡腾颗粒（ 5min）溶出度、释放度肠溶颗粒、缓控释颗粒粒度不能通过一号筛和能通过五号筛的总和 15%水分中药颗粒 8.0%干燥失重2.0%4、临床应用和留意事项可溶型和泡腾型颗粒应加温开水冲服, 肠溶、缓控释颗粒应吞服, 中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服。（三）片剂1、特点（1） ）剂量精确、服用便利。稳固。

19、成本低。种类多。运输、携带便利（2） ）幼儿和昏迷者不易吞服。工序多,难度高。挥发性成分片剂贮存期内含量下降2、分类：一般片、含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓控释片、肠溶片3、质量要求硬度50N脆碎度（非包衣片）1%重量差异片重 0.3g ： 7.5%。片重 0.3g ： 5.0%可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结外观色泽匀称,外观光滑崩解时限详见下表含量匀称度小剂量药物或作用比较猛烈的药物卫生学符合要求片剂崩解时限（min）片剂崩解时限（ min）一般片15肠溶衣片60分散片3含片30可溶片3泡腾片5舌下片5薄膜衣片304、常用辅料

20、用途举例稀释剂/ 填充剂（主要剂量小于50mg时淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、加入）微晶纤维素、无机盐类润湿剂水、乙醇黏合剂淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、 羧甲基纤维素钠、 乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结崩解剂（缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不加）干淀粉、羧甲基淀粉钠、 低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、 交联聚维酮、泡腾崩解剂（碳酸盐和酸类）可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结润滑剂硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠芳香剂芳香油、香精甜味剂阿司帕坦、蔗糖崩解剂：促使片

21、剂在 胃肠液中快速破裂成细小颗粒的辅料。5、制备过程的常见问题及缘由裂片细粉多。物料塑性差松片黏性力差。压力不足崩解迟缓压力太大。增塑性物料或黏合剂使结合力过强。崩解剂性能差溶出超限不崩解。颗粒过硬。药物溶解度差含量不匀称片重差异超限。 混合度差。 可溶性成分在颗粒之间迁移可溶性成分在颗粒内部迁移色斑可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结6、包衣胃溶型包衣材料羟丙甲纤维素（ HPM）C 、羟丙纤维素（ HPC）、丙烯酸树脂 IV 号、聚乙烯吡咯烷酮（ PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结肠溶型包衣材料虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（ CA

22、P）、丙烯酸树脂类（ I 、 类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMC）P不溶型包衣材料乙基纤维素（ EC）、醋酸纤维素增塑剂丙二醇、甘油、 聚乙二醇、 甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯致孔剂蔗糖、氯化钠、表面活性剂和 PEG（四）胶囊剂 1、胶囊剂的特点优点： 1）掩盖不良嗅味2） 提高稳固性3） 起效快,生物利用度高（与片剂比较）4） 液态药物固体剂型化5） 药物缓释、控释和定位释放缺点： 1）囊壳受温湿度影响大2） 生产成本较高（与片剂比较）3） 特别群体（老幼）口服困难4） 局限性：部分药物不相宜制成胶囊2、不宜制备胶囊的药品1） 水溶液或稀乙醇溶液药物,囊壁溶化2） 风化性药物,

23、囊壁软化3） 强吸湿性的药物,囊壁脆裂4） 醛类药物,明胶变性5） 含有挥发性、小分子有机物的液体药物,囊材软化或溶解。6） O/W型乳剂药物,囊壁变软记忆技巧：风湿醛发水（蜷发睡）,胶囊不好用（五）液体制剂概述1、分类液体药剂分类微粒大小特点低分子溶液剂阴离子表面活性剂 非离子表面活性剂。两性离子表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子表面活性剂。溶血作用的次序为：聚氧乙烯烷基醚 聚氧乙烯芳基醚 聚氧乙烯脂肪酸酯 吐温20吐温 60吐温 40吐温 80。3、应用HLB值应用1-3消泡剂3-8W/O型乳化剂7-9润湿剂8-16O/W型乳化剂13-16去污剂15-18增溶剂/ 起泡剂阳离子/ 两性离

24、子消毒剂/ 杀菌剂可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结剂型溶液剂 芳香水剂醑剂甘油剂糖浆剂搽剂 涂剂 涂膜剂洗剂重点澄清。符合卫生标准澄清。不宜大量配制久贮药物浓度 5-20%,乙醇浓度 60-90%外用含蔗糖量 45%（ g/ml ） 无破旧皮肤揉擦用可用于有破旧皮肤含成膜材料只能用于无破旧的组织（八）低分子溶液剂（九）高分子溶液剂与溶胶剂1、高分子溶液剂（1） ）特点荷电性。高渗透压。黏度高。水化膜阻碍高分子集合。胶凝性（2） ）性质热力学稳固体系：由于水化膜存在陈化现象：高分子溶液在放置过程中自发集合沉淀的现象,受光线、空气、盐类等因素的影响。2、溶胶剂（1） ）特点胶粒间相

25、互聚结,热力学不稳固。聚结后布朗运动减弱,动力学不稳固。光学性质, Tyndall效应（2） ）影响热力学稳固性的因素双点层结构：电位差越大越稳固水化膜：越厚越稳固添加剂： 电解质破坏稳固性。 高分子化合物有助于稳固性。 胶粒之间带相反电荷稳固性降低,相同电荷稳固性增强。（十）混悬剂1、特点（1） ）提高药物稳固性（2） ）掩盖药物不良气味（3） ）发挥长效作用2、质量要求（1） ）沉降容积比：越大越稳固。（2） ）重新分散性：振摇后重新分散（3） ）微粒大小（4） ）絮凝度：越大越稳固（5） ）流变学：触变流淌性,稳固性好3、常用稳固剂可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结（1）

26、）润湿剂： HLB7-11的表面活性剂（2） ）助悬剂：种类举例低分子助悬剂甘油、糖浆高分子助悬剂自然：果胶、琼脂、海藻酸钠。合成或半合成：纤维素类、聚维酮、聚乙烯醇硅皂土外用触变胶（3） ）絮凝剂与反絮凝剂：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐、氯化物（十一）乳剂1、组成：油相（ O）、水相（ W）和乳化剂2、分类按分散系统：单乳和复乳按乳滴大小：一般乳、亚微乳、纳米乳3、特点（1） ）液滴分散度大,药物吸取快、药效发挥快及生物利用度高。（2） ） O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味。（3） ）削减药物的刺激性及毒副作用。（4） ）可增加难溶性药物的溶解度,提高药物的稳固性。（5

27、） ）外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性。（6） ）静脉注射乳剂,可使药物具有靶向作用,提高疗效。4、乳化剂（1） ）高分子化合物乳化剂：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果胶,O/W型乳剂（2） ）表面活性剂类乳化剂（3） ）固体粉末乳化剂 O/W：硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、白陶土W/O：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁5、稳固性现象缘由分层分散相和分散介质之间的密度差絮凝电位降低可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结可逆变化不行逆变化转相乳化剂性质变化,如 O/W转化为 W/O型合并乳化膜部分破裂破裂微生物污染,温度过高或过低,加入与乳化剂作用的物质酸败微生物污

28、染,油相酸败可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结6、质量要求（1） ）分散相液滴大小匀称,粒径符合规定。（2） ）外观乳白（一般乳、亚微乳）或半透亮、透亮（纳米乳）,无分层现象。（3） ）无异嗅味,内服口感相宜,外用与注射用无剌激性。（4） ）有良好的流淌性。（5） ）具有肯定的防腐才能,在贮存与使用中不易霉变。第 4 章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用一、注射剂1、注射剂的分类分类定义留意注射液无菌液体制剂静滴用一般 100ml,生物制品一般50ml。中药注射剂不宜制成混悬型注射剂注射用无菌粉末无菌粉末 / 块状物适用于抗生素和生物制品注射用浓溶液无菌浓溶液生物制品一般不宜制成浓

29、溶液2、注射剂的特点优点：（ 1）药效快速、剂量精确、作用牢靠。（ 2）可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。（ 3）可发挥局部定位作用。缺点：（ 1）注射给药不便利,注射时易引起疼痛。（ 2）易发生 交叉污染、安全性不及口服制剂。（ 3）制造过程复杂,对生产的环境及设备要求高,生产费用 较大,价格较高。3、注射剂的质量要求pH4-9渗透压等渗或略高稳固性贮存期内安全有效可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结安全性降压物质符合规定澄明不得有可见异物无菌无热原4、注射剂的溶剂（1） ）制药用水1） 纯化水：不含任何附加剂。2） 注射用水：可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器

30、的清洗溶剂。3） 灭菌注射用水：主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。4） 注射用水的质量要求：除一般蒸馏水的检査项目,如pH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应 符合规定外,仍必需通过细菌内毒素（热原）检查和无菌检查。（2） ）注射用油常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。（3） ）其他注射用溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油5、注射剂的附加剂注射剂的附加剂举例抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠：偏碱 亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：偏酸金属离子螯合剂乙二胺四乙酸二钠（ EDTA-2Na）缓冲剂（调剂 pH） 醋酸- 醋酸钠、枸橼酸 - 枸橼酸钠、酒石

31、酸 - 酒石酸钠、乳酸助悬剂CMC、明胶、果胶稳固剂肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠增溶/ 润湿/ 乳化剂吐温、 PVP、卵磷脂、普朗尼克、脱氧胆酸钠抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金局麻剂（止痛）盐酸普鲁卡因、利多卡因可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结等渗调剂剂氯化钠、葡萄糖、甘油填充剂乳糖、甘露醇、甘氨酸爱护剂乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白6、热原性质除去方法水溶性蒸馏法制备注射用水不挥发性耐热性高温法/ 湿热法过滤性凝胶滤过 / 超滤/ 反渗透可吸附性活性炭/ 离子交换树脂吸附法其他酸碱法、超声破坏法7、溶解度与溶出速度影响溶解度的因素及增加溶解度的方法：影响因素药物

32、分子结构与溶剂温度药物的晶型粒子大小加入第三种物质增加溶解度方法制成盐类。使用混合溶剂提高温度制成共晶微粉化加入增溶剂、助溶剂二、输液1、定义和分类输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量（除另有规定外,一般不小于100ml）注射液。目前临 * 常用的输液可分为：电解质输液、养分输液（糖、脂肪乳、氨基酸）、胶体输液（右旋糖酐、聚维酮）、含药输液。2、静脉注射脂肪乳剂可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结原料与乳化剂的挑选：原料一般选用植物油,如大豆油、麻油、红花油等,所 用油必需符合药典的要求。 制备静脉注射脂肪乳剂的乳化剂有卵磷脂、 豆磷脂及普朗尼克 F-68 。注射用乳剂粒径要求： 9

33、0%微粒直径 1m。微粒大小匀称。不得有大于 5m的微粒。三、注射用无菌粉末1. 特点注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射,主要适用于水中不稳固药物,特别是对湿热敏锐的抗生素和生物制品。问题含水量偏高喷瓶产品外观不饱满或萎缩缘由装入液层过厚真空度不够干燥时供热不足干燥时间不够 冷凝器温度偏高预冻温度过高或时间太短产品冻结不实升华供热过快局部过热第一形成的外壳结构较致密样品黏度较大四、眼用制剂1、质量要求（1） ） pH：正常眼耐受 pH 为 5.0-9.0 。（2） ）黏度：合适的黏度范畴为 4.0 5.0mPaS（3） ）混悬型眼用制剂大于50m的粒子不超过 2

34、个,且不得检出超过 90m的粒子。沉降体积比 0.9 。2、附加剂缓冲剂磷酸盐、硼酸、硼酸盐溶液抑菌剂三氯叔丁醇、尼泊金、硫柳汞、硝酸苯汞调整黏度甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮2、冻干制剂常见问题及产生缘由五、植入剂可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结1. 特点具有定位给药、 用药次数少、 给药剂量小、 长效恒速作用及可采纳立体定位技术等特点,它适用于半衰期短、代谢快,特别是不能口服的药物。2、临床应用与留意事项（1） ）主要用于抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、心血管疾病的治疗、眼部用药以及抗成瘾性等。（2） ）不行降解材料需手术取出,导致患者的顺应性较差。（3） ）植入剂移位难以取

35、出,使用不当会显现多聚物的毒性反应。六、冲洗剂及烧伤、严峻创伤用外用制剂1. 冲洗剂的质量要求（1） ）通常冲洗剂应调剂至等渗。（2） ）冲洗剂在相宜条件下目测,应澄清。（3） ）无菌：主要用于冲洗开放性伤口或者腔体,应无菌。2. 烧伤及严峻创伤用外用制剂（1） ）烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂用于烧伤部位的溶液剂和软膏剂均属于灭菌制剂。 成品中不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。（2） ）烧伤及外伤用气雾剂、粉雾剂不同用途有不同的要求, 用于创面爱护和治疗的气雾剂, 必需无刺激, 以防吸取中毒,有助于修复创面、抗菌且透气性良好,例如灼伤涂膜气雾剂。七、乳膏剂1、特点乳膏剂具有触变性和热敏性的特

36、点。 热敏性反映遇热熔化而流淌, 触变性反映施加外力时黏度降低,静止时黏度上升,不利于流淌。2、乳膏剂的常用基质和附加剂基质/ 附加剂举例油相硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油水相水O/W型乳化剂钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯W/O型钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇八、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂1、气雾剂分类可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结分类方法详细剂型特点溶液型气雾剂可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结按分散系统混悬型气雾剂乳剂型气雾剂O/W型以泡沫状态喷出W/O型喷出时形成液流可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结吸入气雾剂吸入肺部气雾剂可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结按给药途径非吸入气雾剂用于口腔、鼻腔、阴道外用气雾剂可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结二相气雾剂气- 液可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结按处方组成三相气雾剂混悬型或乳剂型。气 - 液-固,气- 液- 液可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结按给药定量与否定量气雾剂 非定量气雾剂